Desmopresín

Desmopresín má vazopresorický účinok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikácia Desmopresín

Používa sa na nasledujúce udalosti:

• terapia/diagnostika diabetes insipidus alebo diagnostika koncentračnej kapacity obličiek;
• prechodná polyúria;
• intranazálne použitie po chirurgických zákrokoch na hypofýze;
• v kombinovanej liečbe alebo monoterapii na odstránenie primárnej močovej inkontinencie (sprej);
• intravenózne injekcie pri liečbe klasickej hemofílie, ako aj von Willebrandovej-Dianovej choroby (okrem podtypu 2b);
• noktúria.

[ 8 ], [ 9 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa vyrába vo forme spreja na intranazálne použitie vo fľaštičke vybavenej dávkovacou tryskou s objemom 5 ml (dosť na 50 dávok). Vo vnútri škatule sa nachádza 1 takáto fľaštička.

Vyrába sa aj vo forme tabliet, 28, 30 alebo 90 kusov v balení.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku aktivuje V2-konce vazopresínu, ktoré sa nachádzajú vo vnútri epitelových tkanív spletitých tubulov a tiež vo vnútri vzostupného ramena Henleho slučky. V dôsledku toho sa zosilňuje reabsorpcia vody do ciev obehového systému a zároveň sa stimuluje 8. faktor zrážania krvi.

Antidiuretický účinok lieku sa pozoruje pri intramuskulárnych a intravenóznych injekciách, ako aj pri intranazálnom a perorálnom podaní. Desmopresín má nízku úroveň toxicity a nemá mutagénny ani teratogénny účinok.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Polčas rozpadu umelého hormónu je 75 minút. Liek však možno v tele pozorovať v pomerne vysokých hladinách 8 až 20 hodín po užití. Zistilo sa, že príznaky polyúrie miznú po 2 až 3 použitiach lieku. Intravenózne injekcie sú účinnejšie ako intranazálne podanie.

U ľudí s von Willebrandovou chorobou, ako aj s hemofíliou, jednorazové podanie 0,4 mcg/kg látky vedie k 3-4-násobnému zvýšeniu 8. faktora zrážanlivosti krvi. Liek začína účinkovať po 30 minútach od okamihu jeho použitia a dosahuje maximálne hodnoty po 1,5-2 hodinách.

Súčasne užívanie lieku vedie k rýchlemu zvýšeniu hodnôt plazmatického plazminogénu, hoci indexy fibrinolýzy zostávajú rovnaké.

Liek sa metabolizuje v pečeňovom tkanive. Disulfidový mostík sa rozkladá enzýmom transhydrogenázou.

Vylučovanie nezmenenej látky alebo neaktívnych metabolických produktov prebieha močom.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať perorálne, niekoľko hodín po jedle (ak sa užívajú súčasne, absorpcia lieku môže byť oslabená, čo vedie k zníženiu jeho účinnosti). Veľkosť porcií a trvanie liečby určuje lekár.

Ľudia s diabetes insipidus v počiatočnom štádiu potrebujú užívať 0,1 mg látky perorálne 1-3 krát denne. Potom je potrebné individuálne zvoliť dávku, berúc do úvahy účinok tabliet a ich znášanlivosť pacientom. Priemerná dávka lieku je 0,1-0,2 mg, užívaná 1-3 krát denne.

Maximálna povolená perorálna dávka lieku denne je 1,2 mg.

Pri primárnej nočnej inkontinencii sa často užíva 0,2 mg látky perorálne v noci. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa zdvojnásobí na 0,4 mg. Počas liečby by sa mal príjem tekutín v druhej polovici dňa obmedziť. V priemere trvá nepretržitá liečba 90 dní. Vzhľadom na klinický obraz môže lekár predĺžiť priebeh liečby (často sa pred predĺžením liečby liek vysadí na 7 dní a potom sa po zohľadnení klinických informácií získaných po vysadení lieku rozhodne, či je potrebné liečbu predĺžiť).

Dospelí s nočnou polyúriou často potrebujú užívať 0,1 mg lieku perorálne večer. Ak sa nedosiahne žiadny terapeutický výsledok, dávka sa môže zdvojnásobiť na 0,2 mg. Pod dohľadom lekára sa dávka môže v prípade potreby naďalej zvyšovať. Ak sa po 1 mesiaci užívania lieku neprejavia žiadne známky zlepšenia, liečba sa má ukončiť.

Intranazálny sprej sa používa v dávkach 10 – 40 mcg/deň, ktoré sú rozdelené do niekoľkých samostatných použití. Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov by mali upraviť dennú dávku, ktorá sa pohybuje v rozmedzí 5 – 30 mcg.

Dávkovanie desmopresínu na intravenózne, subkutánne a intramuskulárne injekcie je 1-4 mcg/deň (pre dospelých). Deťom je povolené podávať 0,4-2 mcg lieku denne.

Ak sa po 1 týždni liečby nedostaví výsledok, je potrebné upraviť dennú dávku. Niekedy trvá pomerne dlho – až niekoľko týždňov – kým sa vyberie vhodný liečebný režim.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používajte Desmopresín počas tehotenstva

Použitie desmopresínu počas laktácie alebo tehotenstva je povolené len pod stálym dohľadom ošetrujúceho lekára.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• polydipsia psychogénnej alebo vrodenej povahy;
• prítomnosť anúrie;
• hypoosmolalita plazmy;
• zadržiavanie tekutín v tele;
• prítomnosť srdcového zlyhania s potrebou užívania diuretík;
• alergická reakcia na liek.

Je zakázané podávať liek intravenózne pri von Willebrandovej chorobe podtypu 2b a navyše pri nestabilnej angíne pectoris.

[ 21 ]

Vedľajšie účinky Desmopresín

Užívanie lieku môže spôsobiť rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• bolesti hlavy, kóma, závraty, strata vedomia alebo pocit zmätenosti;
• vývoj nádchy alebo hypoosmolality, opuch nosovej sliznice a priberanie na váhe;
• zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku (druhé v prípade rýchlej intravenóznej injekcie);
• rozvoj hyponatrémie alebo oligúrie, výskyt edémov a okrem toho zadržiavanie tekutín v tele;
• bolesť žalúdka, vracanie, črevná kolika a nevoľnosť;
• vyrážka na povrchu kože a iné alergické príznaky, algodismenorea a návaly horúčavy;
• problémy so slzením a zápal spojiviek alergického pôvodu;
• bolesť v mieste vpichu.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Predávkovať

Otrava liekom často spôsobuje zadržiavanie tekutín a rozvoj príznakov hyponatrémie.

V týchto prípadoch je potrebné podať izotonický alebo hypertonický roztok chloridu sodného intravenózne a pacientovi predpísať aj diuretikum (furosemid).

[ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s dopamínom, najmä vo vysokých dávkach, môže zosilniť presorický účinok.

Indometacín ovplyvňuje intenzitu liečebného účinku desmopresínu.

Kombinácia lieku s uhličitanom lítnym vedie k zníženiu jeho antidiuretických vlastností.

Liek sa má kombinovať s opatrnosťou s liekmi, ktoré zvyšujú uvoľňovanie antidiuretického hormónu: ako je karbamazepín s chlórpromazínom, fenylefrín s tricyklickými antidepresívami a adrenalínom. Takáto kombinácia môže spôsobiť zosilnenie vazopresorického účinku lieku.

[ 32 ], [ 33 ]

Podmienky skladovania

Desmopresín sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplotné indikátory – v rozmedzí 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Tablety desmopresínu sa môžu používať 30 mesiacov od dátumu výroby lieku. Čas použiteľnosti spreja je 2 roky.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Žiadosť pre deti

Dennú veľkosť porcie pre deti do 12 rokov je potrebné upraviť.

U dojčiat mladších ako 1 rok môže intoxikácia látkou viesť k vzniku záchvatov v dôsledku dráždivého účinku lieku na nervový systém.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Analógy

Analógy látky sú lieky Vazomirin, Minirin a Emosint s Presainexom a okrem toho Adiuretin, desmopresín acetát, Nourem s Nativou, Apo-Desmopressín a Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recenzie

Desmopresín dostáva pozitívne recenzie na liečbu nočnej enurézy u detí, hoci sa poznamenáva, že účinok jeho použitia sa nevyvíja okamžite, ale po niekoľkých týždňoch. Zároveň recenzie hovoria o dobrej znášanlivosti lieku.

Existujú aj recenzie o účinnom účinku lieku pri diabetes insipidus - jeho použitie zlepšuje stav pacienta a zmierňuje príznaky ochorenia.