Diltiazem

Diltiazem je liek s antihypertenzívnymi, antianginálnymi a antiarytmickými vlastnosťami; jeho aktívnym prvkom je diltiazem. Liek môže blokovať aktivitu Ca kanálov, potlačiť tvorbu akčného potenciálu a tiež odpojiť aktivitu „excitácie-kontrakcie“.

Môže tiež znížiť kontraktilitu myokardu, znížiť rýchlosť AV vedenia a počet kontrakcií myokardu. Významne zvyšuje trvanie sínusového cyklu a obnovuje sínusový rytmus počas tachykardie. [1]

Indikácia Diltiazem

Používa sa na liečbu nasledujúcich chorôb CVD:

• Ischemická choroba srdca vrátane anginy pectoris;
• zvýšený krvný tlak (monoterapia alebo kombinácia s inými antihypertenzívami);
• SVT;
• hypertenzia pľúc .
• Môže sa použiť na prevenciu vzniku koronárneho spazmu počas postupu bypassu koronárnej artérie alebo pri vykonávaní koronárnej angiografie.

Používa sa v kombinovanej liečbe:

• po infarkte myokardu (ak existujú kontraindikácie pre použitie beta-blokátorov);
• diabetická nefropatia;
• v prípade komorového chvenia a predsieňovej fibrilácie, ako aj na odstránenie paroxyzmu predsieňovej fibrilácie.

Je predpísaný v transplantológii po transplantácii obličky, aby sa zabránilo rozvoju zlyhania transplantátu, a okrem toho pri vykonávaní imunosupresívnej liečby.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa realizuje vo forme 60 mg tabliet, 30 kusov vo vnútri škatule.

Farmakodynamika

Diltiazem je schopný uvoľniť hladké svaly koronárnych ciev, pričom pôsobí v koncentráciách, ktoré nevedú k negatívnemu inotropnému účinku. Znižuje komorovú frekvenciu u ľudí so zvýšenou komorovou frekvenciou, pri ktorých je zaznamenaný predsieňový flutter a fibrilácia predsiení. [2]

Liek má relaxačný účinok na hladké svalstvo ciev, čo znižuje systémovú periférnu vaskulárnu rezistenciu a oslabuje periférne a renálne účinky angiotenzínu-2. [3]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je liek takmer úplne absorbovaný v gastrointestinálnom trakte. Podieľa sa na intenzívnych metabolických procesoch počas 1. Intrahepatálnej pasáže. Úroveň biologickej dostupnosti je približne 40%. Plazmové hodnoty sú variabilné.

Syntéza bielkovín - približne 80%. Diltiazem sa vylučuje do materského mlieka. Intrahepatické metabolické procesy prebiehajú pomocou hemoproteínového enzýmového systému P450. Metabolická zložka desacetyldyltiazem má 25-50% účinku nezmeneného prvku.

Polčas rozpadu liečiva je do 3-5 hodín. Vylučuje sa hlavne vo forme produktov rozpadu močom a žlčou; asi 2-4% sa vylúči v nezmenenej forme močom. Pri dialýze je vylučovanie látky slabé.

Dávkovanie a podávanie

Lieky sa často používajú v množstve 1 tableta 2-3 krát denne (s prihliadnutím na reakciu pacienta na Diltiazem a indikácie). V prípade potreby je možné časť zvýšiť na 2 tablety 2 -krát denne. Dávku je možné zmeniť najmenej po 14 dňoch.

Denne môžete prijať nie viac ako 0,36 g látky. Tablety musíte užiť na prázdny žalúdok, prehltnúť celé a zapiť čistou vodou.

Pri dlhodobom používaní a získaní dlhodobého pozitívneho účinku lieku môže byť časť znížená na minimum.

Pri podávaní v kombinácii s inými antihypertenzívami môže byť tiež potrebné zmeniť dávkovanie týchto liekov.

• Aplikácia pre deti

Je zakázané menovať osoby mladšie ako 18 rokov.

Používajte Diltiazem počas tehotenstva

Diltiazem sa nemá používať počas tehotenstva.

Ak potrebujete užívať liek počas hepatitídy B, mali by ste odmietnuť dojčenie.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• silná neznášanlivosť na jeden z prvkov, ktoré tvoria drogu;
• kardiogénny šok;
• sínusová bradykardia;
• systolická dysfunkcia ľavej komory (tiež v prípade infarktu myokardu);
• ťažká forma aortálnej stenózy;
• dysfunkcia obličiek alebo pečene;
• SSSU.

Je zakázané používať s β-blokátormi. Mala by sa používať opatrne pri stabilizácii srdcovej frekvencie u ľudí s hemodynamickými poruchami.

Vedľajšie účinky Diltiazem

Hlavné vedľajšie príznaky:

• dočasná hypotenzia;
• porucha vedenia a bradykardia;
• tachykardia a zníženie srdcového výdaja;
• eozinofília, slabosť, mdloby, závraty, hluk v ušiach a cefalalgia;
• poruchy potencie, periférny edém, labilita nálady;
• hyperplázia v oblasti slizničných ďasien a dyspepsia;
• hyperglykémia, hyperémia a tiež hypertermia;
• príznaky alergie (svrbenie a epidermálna vyrážka), polyformný erytém;
• polyúria alebo noktúria.

Predávkovať

V prípade otravy diltiazemom dochádza k poklesu krvného tlaku, intrakardiálnej blokáde, bradykardii a srdcovému zlyhaniu.

Je potrebné vykonať výplach žalúdka a užívať enterosorbenty. Okrem toho sa vykonáva hemoperfúzia a plazmaferéza. Vápenaté látky sa zavádzajú ako protijed do cesta a používa sa tiež izoproterenol, atropín, dobutamín alebo dopamín. Je možné vykonať nútenú diurézu.

Ak existuje závažná forma AV bloku, má sa vykonať stimulácia.

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku spolu s látkami, ktoré blokujú β-adrenergné receptory, môže vyvolať poruchy AV vedenia a progresiu bradykardie.

Liek je schopný zvýšiť hodnoty digoxínu v sére (o 20-60%).

Diltiazem zvyšuje antihypertenzívnu aktivitu diuretík a iných antihypertenzív, zosilňuje negatívne účinky fluorotánu na srdce.

Liek znižuje krvný obraz diazepamu.

Lieky, ktoré blokujú pôsobenie H2-koncov (napríklad cimetidín), môžu zvýšiť sérové hodnoty diltiazemu.

Podmienky skladovania

Diltiazem sa musí skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Diltiazem sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Blokaltsin, Dilren, Aldisem s Dilcardia, Tiakem s Dilcem a Cardil. Okrem toho sú na zozname Diakordin, Cortiazem a Silden.