Hepacef

Hepacef je antibiotikum zo skupiny β-laktámov so širokým spektrom účinkov. [1]

Aktívnym prvkom liečiva je zložka cefoperazón - antimikrobiálne terapeutické činidlo z podskupiny cefalosporínov 3. Generácie. Liek vykazuje silný baktericídny účinok proti patogénom. Princíp účinku liečiva je založený na schopnosti účinnej látky potláčať procesy väzby na proteíny vo vnútri bakteriálnych buniek. [2]

Indikácia Hepacef

Používa sa na liečbu (monoterapia alebo v kombinácii s inými látkami) u ľudí s infekciami spojenými s baktériami, ktoré vykazujú citlivosť na cefoperazón. Medzi tieto porušenia patrí:

• lézie postihujúce panvové orgány, žlčové kamene a močovú trubicu;
• infekcia v dolných a horných dýchacích cestách;
• lézie kĺbov s kosťami, podkožnými vrstvami a epidermou;
• meningitída s pooperačným alebo traumatickým pôvodom, septikémia, , peritonitída a uretritída gonokokovej povahy, bez komplikácií.

Liek môže byť predpísaný na prevenciu infekcií v prípade operácií.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiv sa uskutočňuje vo forme parenterálnej tekutiny - vo fľašiach s objemom 1 g. V balení - 10 takýchto fliaš.

Farmakodynamika

Kmene gramnegatívnych a pozitívnych anaeróbov s aeróbmi sú citlivé na vplyv lieku. Medzi nimi sú jednotlivé kmene produkujúce β-laktamázy (sem patria kmene Haemophilus influenzae a gonokoky, ktoré produkujú β-laktamázy). [3]

Farmakokinetika

Pri i / v injekciách sa hodnoty intraplazmatického Cmax účinnej látky zaznamenávajú po 15 minútach a pri i / m injekciách - po 1 hodine. Vnútri žlče je hladina Cmax pozorovaná po 1-3 hodinách. Približne 93% podaného cefoperazónu je syntetizovaných s proteínom.

Cefoperazón prechádza dobrou distribúciou v tele a vytvára vysoké liečebné parametre v pľúcach, pečeňových tkanivách, palatinových mandlích a okrem stien žlčníka, obličiek, kostných tkanív a panvových orgánov. Účinná látka liečiva tvorí vysoké hodnoty a vo vnútri žlče so spútom.

Cefoperazón je schopný prejsť hematoplacentárnou bariérou, ako aj vylučovaný do materského mlieka. Ak nie je poškodený BBB pacienta, liek sa takmer nevylučuje do mozgovomiechového moku, ale u ľudí s traumatickou alebo pooperačnou meningitídou vytvára vysoké hodnoty vo vnútri mozgovomiechového moku.

Malá časť liečiva sa podieľa na metabolických procesoch.

Polčas rozpadu liečiva je približne 2 hodiny. Vylučovanie sa vykonáva hlavne žlčou a asi o 30% viac - močom.

Dávkovanie a podávanie

Hepacef vo forme parenterálnej tekutiny sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.

Na výrobu i / v tekutiny je možné použiť injekčnú vodu, 5% alebo 10% injekčnú glukózu, 5% roztok glukózy, fyziologickú tekutinu a injekciu 0,9% NaCl. Do vnútra fľaše sa pridá kompatibilné rozpúšťadlo (2,8 ml) a potom sa nádoba pretrepe. Tekutina sa zavedie, keď sa lyofilizát úplne rozpustí. Aby bolo rozpúšťanie účinnejšie, môžete zvýšiť objem pridaného rozpúšťadla na 5 ml.

Na intravenózne injekcie cez kvapkadlo sa pripravená tekutina rozpustí v kompatibilnom rozpúšťadle (20-100 ml). Súčasne môžu byť objemy injekčnej tekutiny počas podávania kvapkadlom maximálne 20 ml (ak je potrebné viac rozpúšťadla, musia sa použiť iné kompatibilné roztoky). Trvanie aplikácie cez kvapkadlo je často 15-60 minút.

Ak sa podáva trysková intravenózna injekcia liekov, veľkosť maximálne 1-násobku porcie cefoperazónu je 2 g (pre dospelého) a 50 mg / kg (pre dieťa). Pri tryskových injekciách by mal byť index cefoperazónu vo vnútri roztoku 0,1 g / ml. Trysková aplikácia liečiv trvá 3 až 5 minút.

Pri príprave kvapaliny na intramuskulárne injekcie je možné použiť injekčnú vodu a 2% lidokaín. Požadovaný objem injekčnej kvapaliny sa pridá do vnútra injekčnej liekovky s lyofilizátom, pretrepe sa a potom, keď sa čaká na rozpustenie prášku, sa do nej pridá 2% lidokaínu.

Lidokaín je potrebné použiť iba v situáciách, keď je konečná hladina cefoperazónu vo vnútri roztoku vyššia ako 0,25 g / ml. Hodnoty lidokaínu vo vnútri hotovej tekutiny by mali byť 0,5%. Liečivá kvapalina musí byť transparentná - po dosiahnutí takého stavu sa hlboko vstrekne do svalov zadku (horný vonkajší kvadrant).

Pred podaním lieku je potrebné vykonať epidermálny test. Okrem toho musia byť ľudia, ktorým sa injekčne podávajú IM injekcie s použitím lidokaínu, testovaní na toleranciu voči tejto látke.

U dospelých sa často predpisuje používanie 1-2 g liekov v 12-hodinových intervaloch.

Ak dôjde k závažnej infekcii, dávka pre dospelého sa zvýši na 2-4 g lieku, tiež s 12-hodinovou prestávkou.

V prípade závažnej infekcie môže byť dospelému injekčne podané nie viac ako 12-16 g Hepacefu (časť je rozdelená na 3 injekcie v rovnakých časových intervaloch).

Štandardná dĺžka liečby je 7-14 dní.

Dospelý s gonokokovým typom uretritídy (bez výskytu komplikácií) musí podať 0,5 g liekov intramuskulárne.

Pre dieťa je aplikácia predpísaná v 12-hodinových intervaloch dávok 0,025-0,1 g / kg látky. V prípade závažných infekcií sa detská časť môže zvýšiť na 0,2-0,3 g / kg denne (táto dávka je rozdelená na 2-3 injekcie so zavedením v rovnakých časových intervaloch).

U predčasne narodených a novorodencov je časť lieku vybraná osobne.

Terapia zvyčajne trvá 7-14 dní.

Na profylaxiu v prípade operácií sa liek používa v častiach 1-2 g, 30-90 minút pred zákrokom. Ďalej sa cefoperazón podáva v dávke 1-2 g s 12-hodinovými prestávkami počas dňa po dokončení operácie (pri výkonoch súvisiacich s CVS, pri vykonávaní protetiky kĺbov, ako aj v prípade kolonoproktológie, liek sa má použiť do 3 dní od dátumu operácie).

Ľudia s poruchou funkcie obličiek (hladina CC pod 18 ml za minútu) môžu používať maximálne 4 g Hepacefu denne.

U osôb na hemodialýze sa liek používa na konci liečebného cyklu.

Počas liečby s použitím liekov je potrebné neustále monitorovať hodnoty PTV.

Používajte Hepacef počas tehotenstva

Cefoperazón sa používa u tehotných žien iba vtedy, ak existujú prísne indikácie.

Ak neexistuje možnosť predpisovania alternatívnych liekov na dojčenie, je potrebné počas liečby hepatitídu B prerušiť. Je dovolené obnoviť kŕmenie iba so súhlasom ošetrujúceho lekára.

Kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať ľudí s neznášanlivosťou na cefalosporíny, ako aj na iné β-laktámové antimikrobiálne látky. Okrem toho sa nepoužívajú na alkoholizmus chronickej povahy a u osôb užívajúcich lieky, ktoré obsahujú etanol.

S opatrnosťou sa používa u ľudí so zvýšeným sklonom ku krvácaniu, dysfunkcii pečene a obštrukčných chorobách gastrointestinálneho traktu, ako aj u starších osôb. V prípade dysfunkcie obličiek / pečene sa liek môže použiť iba po starostlivom posúdení možných rizík a prínosov.

Vzhľadom na prítomnosť pravdepodobnosti poruchy vo väzbových procesoch K-vitamínu pri liečbe Hepacefom sa používa s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí s cystickou fibrózou a navyše u ľudí s čiastočnou alebo úplnou parenterálnou výživou.

Vedľajšie účinky Hepacef

Liek je zvyčajne tolerovaný bez komplikácií. Možné vedľajšie príznaky zahŕňajú:

• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém a gastrointestinálny trakt: vracanie, poruchy stolice, nevoľnosť a zvýšenie hodnôt intrahepatálnych enzýmov. Občas (aj po niekoľkých dňoch od ukončenia liečby) sa môže objaviť kolitída pseudomembranóznej povahy;
• poruchy hematopoetických procesov: eozinofília, pokles hodnôt hematokritu s hemoglobínom a hypotrombinémiou. Liečiteľná neutropénia je zaznamenaná iba raz;
• príznaky alergie: žihľavka, horúčka a svrbenie pokožky. Niekedy bol pozorovaný vývoj anafylaxie, vyžadujúci okamžitú terapiu (napríklad je potrebné podať kortikosteroidy a epinefrín; okrem toho sa v prípade potreby vykonáva tracheálna intubácia, kyslíková terapia a mechanická ventilácia);
• ostatné: v prípade intravenóznej injekcie sa môže vyskytnúť flebitída; pri intramuskulárnej injekcii sa v oblasti postupu môže objaviť bolesť. Pri použití cefoperazónu sa u pacientov súčasne vyvinul nedostatok vitamínu K a navyše falošne pozitívna odpoveď na Coombsov test a stanovenie hodnôt cukru v moči, ktoré sa vykonávajú neenzymatickými metódami. Dlhodobá liečba môže vyvolať kandidózu (vaginálnu alebo orálnu).

Predávkovať

Použitie veľkých dávok cefoperazónu môže vyvolať záchvat epilepsie, kŕče a navyše hemolytickú anémiu, trombocyto-, neutro- alebo leukopéniu. Zavedenie Hepacefu vo vysokých dávkach zvyšuje pravdepodobnosť anafylaxie (tiež smrteľnej).

Liek nemá protijed. Keď sa objavia príznaky otravy, použijú sa symptomatické látky. V prípade predávkovania sa súčasne ruší používanie liekov. Ak sa vyskytnú záchvaty, podá sa diazepam.

Pri použití veľkých dávok cefoperazónu je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť anafylaxie. Preto sa liečba s použitím liekov vykonáva iba v nemocnici, pod neustálym dohľadom lekárov.

Interakcie s inými liekmi

Liek sa nepoužíva spoločne s látkami, ktoré obsahujú etanol, pretože to môže spôsobiť výskyt symptómov podobných disulfiramu spojených s akumuláciou acetaldehydu v krvi. Typické príznaky sa objavia do 15-30 minút od okamihu aplikácie etanolu a samy zmiznú po 2-3 hodinách.

Pravdepodobnosť krvácania sa zvyšuje v prípade kombinácie liekov s heparínom, antikoagulanciami a trombolytikami.

Diuretiká a aminoglykozidy slučkového typu zvyšujú nefrotoxickú aktivitu cefoperazónu (intenzita tejto poruchy je najvýraznejšia u ľudí s poruchou funkcie obličiek).

Zavedenie Hepacefu v kombinácii s derivátmi kyseliny salicylovej, NSAID a sulfinpyrazónu zvyšuje pravdepodobnosť vredov v gastrointestinálnom trakte a krvácania do žalúdka.

Liek nemôžete používať parenterálne v kombinácii s aminoglykozidovými tekutinami. Ak bolo predpísané kombinované použitie týchto fondov, najskôr sa zavedie Hepacef; potom sa infúzny systém prepláchne (použije sa kompatibilný roztok) a potom sa vstrekne roztok aminoglykozidu.

Podmienky skladovania

Hepacef sa musí uchovávať pri teplotách v rozmedzí 2-8 ° C. Hotová kvapalina sa vstrekne okamžite, nemôže sa skladovať.

Čas použiteľnosti

Hepacef sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Cefoperazone a Medocef s Cephobidom.