Herpeval

Herpeval je antivírusový liek. Jeho aktívnou zložkou je valaciklovir (látkou je L-valínester acykloviru, ktorý funguje ako analóg nukleozidu purínov (guanín)).

Vnútri pečene sa aktívna zložka liečiva za účasti prvku valaciklovir hydrolázy transformuje na 2 látky - valín s acyklovirom. Terapeutickú selektivitu acykloviru je možné vysvetliť predovšetkým tým, že je aktivovaný špecifickým vírusovým enzýmom. [1]

Indikácia Herpeval

Používa sa na liečbu týchto chorôb:

• herpes zoster;
• lézie slizníc a epidermy súvisiace s vírusom herpes simplex (sem patrí aj genitálna forma herpesu primárneho a rekurentného typu);
• horúčka pier.

Používa sa na preventívnu liečbu rekurentných infekcií pokožky a slizníc spôsobených herpes simplex (tiež jeho genitálnou formou). Môže byť predpísaný na zníženie pravdepodobnosti prenosu genitálneho herpesu na zdravého partnera počas sexuálneho styku.

Je predpísaný na prevenciu CMVI a vývoja patológií po transplantácii orgánu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa predáva v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; vo vnútri škatule - 1, 2 alebo 4 takéto balenia.

Farmakodynamika

Acyclovir špecificky spomaľuje vírusový účinok herpesu in vitro (vo vzťahu k bežnému herpesu 1. A 2. Typu, CMV, herpes zoster, EBV a herpesvírus typu 5). Jeho aktívnou formou je acyklovir-3-fosfát, ktorý vzniká počas fosforylačných procesov pomocou bunkových kináz (vírusovej tymidínkinázy). Tento prvok kompetitívne spomaľuje DNA polymerázu vírusu a je začlenený do jeho DNA.

Rezistencia je spojená s nedostatkom vírusovej tymidínkinázy, ktorá spôsobuje, že sa vírus nadmerne šíri v tele. Niekedy je zníženie citlivosti na acyklovir spojené so vznikom vírusových kmeňov, v ktorých je narušená integrita štruktúry DNA polymerázy alebo TC vírusu. [2]

U osôb so zdravou imunitou sa vírus so oslabenou citlivosťou na acyklovir pozoruje jednotlivo a niekedy sa vyvíja iba u ľudí s vážnymi poruchami imunity. [3]

Farmakokinetika

Valacyklovir má dobrú absorpciu, je takmer úplne transformovaný vysokou rýchlosťou na valín s acyklovirom. Index biologickej dostupnosti acykloviru v prípade užitia 1 g valacikloviru je 54% (bez ohľadu na príjem potravy). Hodnoty Cmax acykloviru sa rovnajú 10-37 μmol, keď sa podá jedna dávka 0,25-2 g (po 1-2 hodinách od okamihu užitia lieku). Plazmatická hladina valacikloviru je 4% hodnôt acykloviru a zaznamenáva sa po 30-100 minútach (v priemere); po 3 hodinách sa zníži na značku pod definovanou hranicou.

Syntéza bielkovín valacikloviru je extrémne nízka - 15%.

Polčas acykloviru je približne 3 hodiny; u ľudí s renálnou insuficienciou v terminálnej fáze - asi 14 hodín. Valaciklovir sa vylučuje močom, hlavne vo forme acykloviru (viac ako 80% dávky), ako aj jeho metabolického prvku 9-karboxymetoxymetylguanínu.

Dávkovanie a podávanie

Pri herpes zoster: aplikujte 2 tablety (1 g) liekov, 3 krát denne, počas 1. Týždňa.

Liečba infekcií spojených s vírusom herpes simplex.

Osoby so zdravou imunitou - 1 tableta (0,5 g), 2 krát denne.

V prípade relapsov trvá terapia 3-5 dní. V prípade primárnej liečby, ktorá môže byť náročnejšia, je kurz 10 dní. Terapiu s relapsmi vírusu herpes simplex je potrebné začať čo najskôr - považuje sa za optimálne užívať lieky v prodromálnom štádiu alebo bezprostredne po objavení sa prvých príznakov. Liek je schopný zabrániť vzniku lézií v prípade relapsu, ak sa terapia začne bezprostredne po vzniku prvých prejavov ochorenia.

Alternatívne na liečbu labiálnej horúčky je predpísaná dávka 4 tablety (2 g), 2 krát denne. Druhú porciu treba užiť približne 12 hodín (najmenej o 6 hodín neskôr) po prvej dávke. Pri uvedených dávkach by liečba mala trvať maximálne 1 deň, pretože sa zistilo, že dlhšie používanie nezvyšuje liečebnú účinnosť. Liečba sa má začať ihneď po nástupe prvých príznakov horúčky pier (svrbenie, mravčenie alebo pálenie na perách).

Potlačenie recidivujúcich infekcií spojených s vírusom herpes simplex:

• osobám so zdravou imunitou je predpísaná 1 tableta liekov (0,5 g), 1 krát denne;
• s imunodeficienciou je potrebné použiť 1 tabletu (0,5 g) 2 -krát denne.

Zníženie pravdepodobnosti prenosu genitálneho herpesu.

So zdravou imunitou u osôb s deviatimi alebo menej exacerbáciami ochorenia za rok je Gerpeval predpísaný v dávke 0,5 g 1krát denne.

Prevencia vývoja CMVI a patológií po transplantácii orgánov.

Liek sa používa v dávke 4 tablety (2 g), 4 -krát denne, čo najskôr po transplantácii. V prípade zlyhania obličiek sa porcie zmenšia. Terapia zvyčajne trvá 3 mesiace, ale u ľudí so zvýšeným rizikom môže byť predĺžená.

• Aplikácia pre deti

Je predpísaný deťom od 12 rokov, aby sa zabránilo rozvoju CMVI alebo patológií po transplantácii.

Používajte Herpeval počas tehotenstva

Je povolené používať Herpeval počas tehotenstva iba v prípadoch, keď je možný prínos z neho pravdepodobnejší než riziká komplikácií pre plod.

Pri hepatitíde B je liek predpisovaný opatrne, iba ak je to absolútne nevyhnutné. V tomto prípade sa valaciklovir môže použiť na liečbu novorodencov.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať v prípade silnej neznášanlivosti na acyklovir a ďalšie prvky lieku.

Vedľajšie účinky Herpeval

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy v oblasti Národného zhromaždenia a psychiky: závraty, halucinácie, cefalalgia, agitácia, zmätenosť, oslabenie intelektuálnych schopností a ataxie a okrem toho kŕče, chvenie, dyzartria, encefalopatia, psychotické príznaky a kóma;
• problémy s tráviacim traktom: hnačka, nevoľnosť, bolesti brucha a vracanie;
• poruchy súvisiace s hepatobiliárnym systémom: dočasné zvýšenie pečeňových funkčných testov (niekedy sa opisuje ako hepatitída);
• príznaky v oblasti lymfatického a krvného systému: trombocyto- alebo leukopénia (druhá sa pozoruje hlavne u osôb s imunodeficienciou);
• imunitné lézie: príležitostne sa vyskytuje anafylaxia;
• poruchy dýchacieho systému a hrudných orgánov: dýchavičnosť;
• príznaky postihujúce podkožnú vrstvu a epidermis: vyrážka, ktorá zahŕňa príznaky fotosenzitivity, Quinckeho edém, žihľavku a svrbenie;
• poruchy obličiek a močového systému: akútne zlyhanie obličiek, renálna dysfunkcia, bolesť v bedrovej oblasti a hematúria (často spojená s inými renálnymi dysfunkciami). Bolesť obličiek môže byť spojená so zlyhaním obličiek;
• iní: existujú informácie o nedostatočnej funkcii obličiek, hemolytickej anémii mikroangiopatického typu a trombocytopénii (niekedy kombinovanej) u osôb s ťažkou imunodeficienciou, najmä u ľudí s HIV v neskoršom štádiu, ktorí dlhodobo používajú valaciklovir vo veľkých dávkach ( 8 g denne)... Podobné symptómy boli pozorované u ľudí s podobnými patológiami, ktorí nepoužívali valaciklovir.

Predávkovať

Príznaky otravy: vracanie, akútne zlyhanie obličiek, nevoľnosť, neurologické prejavy vrátane halucinácií, zmätenosti, straty vedomia, agitovanosti a kómy.

Vykonávajú sa symptomatické opatrenia a hemodialýza.

Interakcie s inými liekmi

Valaciklovir sa vylučuje močom s aktívnou tubulárnou sekréciou, a preto iné lieky súťažiace o tento spôsob vylučovania môžu zvýšiť plazmatické hladiny jedného alebo oboch liekov a ich metabolické prvky.

Podávanie mykofenolátu v kombinácii s mykofenolátmofetilom (imunosupresívum používané pri transplantácii orgánov) zvyšuje hodnoty acykloviru a neaktívnej metabolickej zložky mykofenolátmykofenolátmofetilu v plazme.

Je potrebné opatrne skombinovať veľké dávky Gerpevalu (4+ g) s inými liekmi, ktoré menia funkciu obličiek (napríklad takrolimus alebo cyklosporín).

Podmienky skladovania

Herpeval musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele nie sú vyššie ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Herpeval sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú Vairova, Vatsirex, Valtsikon s Valavirom, Valmik a Valmax s Valatsitekom. Okrem toho sú na zozname Valogard, Valtrovir s Herpacicvirom, Valzik a Virdel.