Ibuprofén a alkohol alebo Alkohol vs NSAID

Napriek tomu, že každý vie o škodlivosti alkoholu, niektorí sa zaujímajú o to, či je možné kombinovať alkohol s... liekmi a napríklad, aké lieky proti bolesti sa môžu užívať s alkoholom pri bolestiach hlavy alebo svalov, kĺbov alebo neuralgii. [ 1 ]

Lekári považujú za neprijateľné užívať lieky a piť alkohol súčasne. A toto tvrdenie nie je neopodstatnené, ale potvrdzujú ho farmakológovia.

Ibuprofén a iné NSAID vs. alkohol

Hneď si všimnime: alkohol je multiorgánové xenobiotikum a ibuprofén je liek z veľkej skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), derivátov kyseliny arylalkánovej (vrátane derivátov kyseliny aryloctovej, propiónovej, heteroaryloctovej a indoleoctovej), ktoré majú nielen terapeutický účinok, ale, žiaľ, môžu spôsobiť aj vedľajšie účinky, ktoré sú z klinického hľadiska dosť závažné.

V prvom rade sa zaznamenáva podráždenie sliznice žalúdka a tenkého čreva s tvorbou vredov a hrozbou gastrointestinálneho krvácania, ktoré je spojené so zníženou syntézou tromboxánu (lipid s vlastnosťami vazokonstriktora a agregátora krvných doštičiek). Ukázalo sa, že ibuprofén a iné NSAID inhibujú tvorbu tromboxánu, čo znižuje adhéziu krvných doštičiek počas tvorby krvnej zrazeniny, ktorá zastavuje krvácanie. Táto vlastnosť je tiež vlastná alkoholu, takže riziko predĺženého krvácania sa zvyšuje u tých, ktorí užívajú ibuprofén po alebo pred pitím alkoholických nápojov.

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať aj funkčné poruchy obličiek a zlyhanie pečene; zvýšenú srdcovú frekvenciu a krvný tlak; zníženú hladinu krvných doštičiek a leukocytov v krvi atď. Bolesti hlavy a závraty, hyperhidróza, poruchy spánku a psychomotoriky, depresívne stavy atď., spojené s vedľajšími účinkami týchto liekov na úrovni nervového systému (centrálneho a periférneho). A ak sa k tomu pridajú účinky, ktoré sa vyskytujú pri pití alkoholu...

Prečo nie je možné kombinovať ibuprofén a alkohol a prečo si nemôžete napríklad vypiť panák vodky k obedu (ako sa hovorí, „na povzbudenie chuti do jedla“) a po jedle užiť tabletku? Venujte pozornosť časti „Liekové a iné interakcie“ v návode na použitie liekov: tam je všetko jasne uvedené. [ 2 ]

Interakcia všetkých typov NSAID s alkoholom, rovnako ako s inými liekmi, môže byť farmakodynamická, pri ktorej etanol oslabuje alebo ruší ich terapeutický účinok, a farmakokinetická, keď konzumovaný alkohol (aj nápoj s nízkym obsahom alkoholu) narúša metabolizmus lieku.

Ibuprofén a alkohol: farmakodynamická interakcia

Stručne o farmakodynamickej interakcii ibuprofénu a alkoholu.

Všeobecný mechanizmus analgetického, protizápalového a hypotermického (antipyretického) účinku všetkých liekov príbuzných NSAID je spôsobený inhibíciou membránového enzýmu cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), ktorý následne blokuje biosyntézu prostaglandínov (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2), ktoré prenášajú zápalové a bolestivé signály.

Alkohol naopak indukuje COX-2 a expresia enzýmu dosahuje najvyššiu úroveň 15 – 16 hodín po poslednej dávke alkoholu (ak je dávka veľká, tak rýchlejšie), čo zvyšuje jeho imunitnú reaktivitu. Etanol je navyše schopný aktivovať intracelulárne signálne dráhy s tvorbou prozápalových cytokínov (IL-1, IL-6, IL-8) a interakciou s membránovými lipidmi môže aktivovať receptory TLR4 a IL-1RI, ktoré prenášajú signály bolesti a zápalu.

Mimochodom, všetky synonymné lieky obsahujúce ibuprofén – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom a alkohol interagujú rovnako. [ 3 ]

Z rovnakých dôvodov by ste nemali užívať nesteroidné protizápalové lieky Ketorolac, Ketorol, Ketolong alebo Ketanov a alkohol, Ketoprofén a jeho synonymum Ketonal a alkohol, ako aj NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej, diklofenak a alkohol. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Rovnako sú lieky Next alebo Ibuclin a alkohol v antagonistickom vzťahu, pretože tieto tablety obsahujú paracetamol a ibuprofén, ktoré sú NSAID.

Alkohol, ibuprofén a iné NSAID: farmakokinetické interakcie

Keď alkoholické nápoje vstúpia do žalúdka, zvyšujú prietok krvi, čo spôsobuje zvýšenie žalúdočnej sekrécie. Prietok krvi do svalových tkanív je však citeľne oslabený, čo môže spôsobiť svalovú slabosť a bolestivé pocity.

Hoci sa alkohol v žalúdku vstrebáva pomaly, v krvi ho možno zistiť už do piatich minút od konzumácie a dosiahnutie najvyššej hladiny jeho obsahu, ktorá sa rovná celej užitej dávke, trvá hodinu.

Farmakokinetické interakcie medzi alkoholom, ibuprofénom a inými NSAID sa zvyčajne vyskytujú v pečeni, kde sú perorálne užívané lieky aj konzumovaný alkohol transformované rovnakými enzýmami: cytochrómom P450 (CYP) a cytochrómom C reduktázami (CYP2E1, ako aj CYP2C8 a CYP2C9). Na rozklad etanolu je však potrebný ďalší enzým, aldehyddehydrogenáza (ALDH).

Keďže sa zvyšuje zaťaženie pečene a jej enzymatického aparátu, negatívny vplyv alkoholu na metabolizmus týchto liekov v pečeni je nepochybný. Viac informácií nájdete v materiáli - Metabolizmus liekov v pečeni

A viac o pečeni. V dôsledku preťaženia sa znižuje jej schopnosť neutralizovať a odstraňovať z tela všetko nepotrebné s pomocou antioxidačného enzýmu glutatiónu, ktorý produkuje a ktorý zabraňuje poškodeniu buniek voľnými radikálmi. A keď sa spojí rozklad alkoholu a prijatého lieku, nielenže sa tvorí ďalší reaktívny kyslík, ale aj sa znižuje množstvo glutatiónu v mitochondriách pečeňových buniek. V dôsledku toho sú bunky vystavené oxidačnému stresu.

Výskumníci zistili, že u ľudí, ktorí zriedka pijú alkohol, enzým CYP2E1 rozkladá malú časť etanolu. U tých, ktorí pijú pravidelne, sa však aktivita tohto enzýmu zvyšuje takmer desaťnásobne, a preto sa vedľajšie účinky ibuprofénu a iných NSAID vyskytujú častejšie a sú závažnejšie.

Časť konzumovaného alkoholu (nie viac ako 10 %) sa transformuje metabolizmom prvého prechodu pečeňou, zvyšok z pečene vstupuje do systémového krvného obehu a je distribuovaný do všetkých tkanív tela a potom sa opäť dostáva do pečene. Najprv sa alkohol oxiduje enzýmom ALDH, v dôsledku čoho sa vodík odštiepi z etanolu a vzniká etánaldehyd, teda najtoxickejší metabolit - acetaldehyd; v druhej fáze sa acetaldehyd premieňa na kyselinu etán (octovú) a tá sa rozkladá na oxid uhličitý a H2O. Tento proces trvá 8 – 12 hodín a etanol sa v moči detekuje dlhšie ako v krvi. Na základe týchto parametrov môžete vypočítať, ako dlho môžete užívať ibuprofén po alkohole. [ 7 ]

NSAID sa rozkladajú na hydroxylované a karboxylované metabolity a acylglukuronidy a lieky musia „súťažiť“ s alkoholom, takže ich eliminácia je oneskorená. V tomto ohľade nemožno vylúčiť riziko kumulatívneho účinku s rozvojom komplikácií.

Ako dlho trvá vylúčenie ibuprofénu z tela? Jednorazová dávka lieku užitá perorálne po jedle sa vstrebáva do krvi s maximálnou koncentráciou v plazme po 60 – 90 minútach. Liek je prítomný v krvnom sére približne 4 – 5 hodín a po užití poslednej dávky sa z tela úplne vylúči (zo všetkých biologických tekutín) až po 24 hodinách. [ 8 ]

Alkohol a antipyretiká

Dokonca aj slabý alkohol a antipyretiká sú nekompatibilné a kombinácia etanolu s antipyretikami môže viesť k vzniku negatívnych následkov pre žalúdočnú sliznicu, ako aj pre pečeňové tkanivo.

Funkčné zmeny v termoregulačných efektorových mechanizmoch počas konzumácie alkoholu boli vedecky dokázané, pretože ovplyvňuje retikulárnu formáciu mozgového kmeňa a autonómne jadrá predĺženej miechy.

Keď sa zvýši prietok krvi do pokožky, človek spočiatku sčervenie a potí sa, ale potenie spôsobuje stratu tepla závislú od dávky a zníženie telesnej teploty (niekedy oveľa nižšie ako je fyziologická norma). Preto lekári neodporúčajú užívať alkohol a antipyretiká súčasne. [ 9 ]

Analgetikum a antipyretikum paracetamol a alkohol farmakokineticky interagujú. Takmer 97 % tohto lieku sa transformuje cytochrómom C reduktázami v pečeni: 80 % konjugáciou so sulfátmi a kyselinou glukurónovou (za vzniku neaktívnych metabolitov) a zvyšok hydroxyláciou, čo vedie k tvorbe niekoľkých účinných látok. Ich konečný metabolizmus a deaktivácia tiež zahŕňa kombináciu, ale s už spomínaným antioxidačným enzýmom glutatiónom. Ak je jeho nedostatok – v prípadoch konzumácie alkoholu – majú tieto metabolity hepatotoxický účinok. [ 10 ]

Prečítajte si tiež – Antipyretiká

Citramon a alkohol

Nenarkotický analgetikum Citramon a alkohol – v prípade bolesti hlavy alebo horúčky – sa tiež nemôžu užívať súčasne, pretože tento liek obsahuje 56 % aspirínu (čo je NSAID) a obsahuje aj paracetamol a kofeín. [ 11 ], [ 12 ]

Interakcia NSAID a paracetamolu s alkoholom bola diskutovaná vyššie a kofeín, ktorý má stimulačný účinok na mozog a podporuje vazodilatáciu, v kombinácii s etanolom má negatívny vplyv na mozgové bunky a kardiovaskulárny systém, čo sa môže prejaviť zvýšenými bolesťami hlavy a výskytom zvýšenej nervovej dráždivosti, ako aj zvýšením krvného tlaku a poruchami srdcového rytmu. [ 13 ]

Kofeín sa metabolizuje primárne cytochrómom CYP1A2 v pečeni.

Tolperizón a alkohol

Tolperizón (iné obchodné názvy: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), centrálne pôsobiaci svalový relaxans používaný pri symptomatickej liečbe svalovej hypertónie a spastických stavov kostrového svalstva, je aromatický ketón a uvoľňuje svaly blokovaním iónových kanálov nervových vlákien. Okrem toho tento liek pôsobiaci na periférne nervové zakončenia pomáha znižovať bolesť pri radikulitíde, ischiase a lumbágu. [ 14 ]

Podľa databázy DrugBank presný mechanizmus účinku účinnej látky lieku, 2-metyl-1-(4-metylfenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanónu, nebol úplne preskúmaný. A oficiálny návod na použitie lieku uvádza, že klinické údaje dostupné v súčasnosti nám umožňujú konštatovať, že tolperizón a alkohol neinteragujú. [ 15 ]