Medopenem

Medopenem je antibakteriálny systémový liek. Zahrnuté do skupiny ß-laktámových antibiotík.

[1], [2], [3], [4],

Indikácia Medopenema

Používa sa na liečbu infekcií vyvolaných aktivitou mikróbov, ktoré majú citlivosť voči liekom:

• pneumónia (vrátane jej nosokomiálnej formy);
• infekcie, ktoré postihujú močovú rúru;
• ochorenia v intraabdominálnej oblasti;
• Gynekologické lézie (napr. Endometritída);
• infekcie postihujúce mäkké štruktúry a epidermis;
• septikémia alebo meningitída ;
• Empirická forma terapie v situáciách, kde je bakteriálna lézie podozrivých u dospelých s febrilné neutropénie (vo forme monoterapie, alebo v kombinácii s antimykotiká alebo liekmi s anti-vírusovou efekt).

Medopenem používaný v monoterapii alebo v kombinovanej terapii s inými antimikrobiálnymi liekmi u ľudí s polymikrobiálnym infekcie formách (napríklad cystickej fibrózy alebo chronických lézií v dolnej časti dýchacieho traktu).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába vo forme lyofilizátu na výrobu injekčných alebo infúznych látok. Fľaša má objem 500 alebo 1000 mg. Vo vnútri balenia - 1 ako fľaša.

Farmakodynamika

Medopenem je karbapenémové antibiotikum podávané parenterálnou metódou. Má relatívnu stabilitu vzhľadom na účinok ľudského prvku DHP-1, čo znamená, že nepotrebuje pridávať látku, ktorá spomaľuje aktivitu DHP-1.

Liečivo má baktericídny účinok, zasahuje do dôležitých pre život mikróbov, proces viazania ich bunkových membrán. Veľmi ľahko prechádza do bunkových membrán baktérií, má vysoké ukazovatele stability v porovnaní so všetkými serínovými β-laktamázami a tiež výraznú afinitu k proteínom syntetizujúcim penicilín. Toto zabezpečuje účinnosť baktericídnych vlastností lieku vo vzťahu k veľkému rozsahu aeróbov s anaeróbmi. Minimálne baktericídne indexy (MIA) sú často podobné minimálnym ukazovateľom spomalenia (MIS). V 76% mikróbov sú pomery MIA / MIS 2 alebo nižšie.

Liečivo vykazuje stabilitu pri testovaní citlivosti. Štúdie in vitro ukazujú, že má synergickú interakciu s rôznymi antibiotikami. Testy in vitro, ako aj in vivo ukázali, že liek má post-antibiotický účinok.

Antibakteriálna škála liekov in vitro zahŕňa väčšinu klinicky významných gramnegatívnych a pozitívnych mikrobiálnych kmeňov, ako aj anaeróbov a aeróbov, ktoré sú uvedené nižšie.

Gram-pozitívna aerobik:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium záškrtu, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis a Enterococcus vtáčej a Nocardia asteroidy, Listeria monocytogenes a Lactobacillus spp .;
• Staphylococcus aureus (s negatívne a pozitívne relatívnej citlivosti penicilinázu) Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofytickej Staphylococcus aureus kapitis Staphylococcus simulans Staphylococcus Varner Staphylococcus hominis, a okrem toho S.sciuri, S.intermedius a Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (odolné alebo relatívne náchylné penicilín), Str.equi, pyogénne streptokoky, Str.bovis, Str.mitior, mitis streptokoky a Str.milleri, Streptococcus agalakcia, Streptococcus osýpok, Streptococcus viridans, Str.sanguis, slinné streptokoky, R .equi a streptokoky z kategórií G a F.

Aerobik s gram-negatívnym typom:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofilný, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonád hydrofilné a alkalicky faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltézsky, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, a navyše Citrobacter kóšer a tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran a Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (tu tiež zahŕňa kmene, ktoré sú citlivé vzhľadom k p-laktamázam ako aj proti rezistentným na ampicilín) a tyč Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokokmi, gonokok (tu zahŕňajú kmene, ktoré sú citlivé, pokiaľ ide o betalaktamázam, a stabilné na spektinomycínu) a H.alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes a klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis a Morganova baktéria;
• obyčajný protaeus, proteus mirabilis a Proteus penneri;
• Prozreteľnosť Röttger, Stewartova prozreteľnosť, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella a Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, fluorescenčné Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy a Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, medzi ktoré patrí salmonella enterická a Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea a Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd a baktérie Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolytic vibrio, vibrio vulviphicus a Yersinia enterocolitis.

Anaeróbne:

• Actinomyces meyeri a Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, ale okrem toho B.coagulans, B.variabilis a B.levii. V zozname sú tiež B.capsillosis, B.ovatus, bakterium tetiothaomicron, Bacteroides eggerthii a navyše B.uniformis a Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porfyromonas gingivalis, bifidobaktérie a Bilophila wadsworthia;
• Clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, Clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium rozvetvený, C.butyricum, neškodné baktérie Ø C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorlova prútika, Plautova prútika a Fusobacterium varium;
• M.mulieris, ako aj Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus ako aj P.prevotii;
• propionibaktérie akné, Propionibacterium granulosum a Propionibacterium avidum.

Zistilo sa, že stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium a stafylokoky, rezistentné voči meticilínu, sú rezistentné voči Medopenemu.

Farmakokinetika

On / v injekciách, vzhľadom k veľkosti porcií (500 alebo 1000 mg), a spôsob podávania (bolus alebo až IV), hodnoty Cmax v krvnom sére, v danom poradí, sú 23-m, 45 minút, 49 minút a 112 μg / ml.

Syntéza proteínov uskutočnená vo vnútri plazmy je 2%. Liečivo ľahko prechádza do rôznych tekutín (napr. Cerebrospinálnej tekutiny) a tkanív; baktericídne hodnoty sa zaznamenajú po 30-90 minútach od injekcie.

Vnútri pečene existujú slabé biotransformačné procesy, v ktorých sa vytvára jediný metabolický produkt (bez aktivity liečiva). Polčas rozpadu je 60 minút.

Väčšina látky sa vylučuje obličkami (viac ako 70% - v nezmenenom stave).

U osôb s nedostatkom renálnej aktivity je klírens lieku priamo úmerný poklesu QC.

Farmakokinetické vlastnosti lieku u detí sú podobné dospelým. Polčas rozpadu detí do 2 rokov je približne 1,5-2,3 hodiny; existuje aj lineárna závislosť hodnôt LS na veľkosti dávky v rozmedzí 10-40 mg / kg.

U starších ľudí klesá hladina klírensu Medopenemu, koreluje so znížením hodnôt CC spojených s vekom.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Schéma pre dospelého.

Veľkosť časti a trvanie liečby sa vyberá s prihliadnutím na stav pacienta, ako aj na intenzitu a typ infekcie.

Jeden deň sa odporúča užívať liek v takých dávkach:

• infekcie močového ústrojenstva, zápalu pľúc, a zároveň pri gynekologických infekcií (napr., endometritídy) a lézií ovplyvňujúcich epidermis a podkožia - 0,5 g PM v intervaloch rovnakých do 8 hodín;
• s peritonitídou alebo nozokomiálnou pneumóniou alebo ak existuje podozrenie na vznik infekcie u ľudí so septikémiou alebo neutropéniou - 1 g lieku v 8-hodinových intervaloch;
• pri cystickej fibróze sa v 8-hodinových intervaloch používa 2000 mg lieku;
• s meningitídou, musíte podať 2000 mg LS s 8-hodinovými prestávkami.

Rovnako ako u iných antibiotík, je potrebné veľmi starostlivo aplikuje na monoterapiu meropenému u ľudí s ťažkým etapy patológiou a diagnostikovaná príp prítomnosť Pseudomonas aeruginosa v dolnej časti dýchacích ciest.

Počas liečby Pseudomonas aeruginosa je potrebné neustále testovať citlivosť.

Dávkovací režim u dospelých s nedostatočnou renálnou funkciou.

U osôb s hodnotami QC menej ako 51 ml / minútu sa má dávka znížiť podľa schémy opísanej nižšie:

• Hodnoty SC v rozmedzí 26-50 ml / minútu - 1 dávkovacia jednotka * aplikovaná v intervaloch 12 hodín;
• Hodnoty QC v rozmedzí 10-25 ml / minútu - 0,5 dávkovej jednotky, aplikovanej v intervaloch 12 hodín;
• Hladina CK <10 ml / minútu - 0,5 dávkovej jednotky, ktorá sa používa s 24-hodinovým intervalom.

* sa zostavuje na základe dávkových jednotiek rovnajúcich sa 0,5, 1 a 2 g.

Vylučovanie lieku Medopenem sa môže uskutočniť hemodialýzou. Ak sa vyžaduje dlhodobé užívanie lieku, mala by sa jedna dávka podať (s ohľadom na intenzitu a typ lézie) na konci hemodialýzy. To je potrebné na obnovenie medicínsky účinných hodnôt liečiva v plazme.

U ľudí, ktorí užívajú peritoneálnu dialýzu, nebol liek použitý.

Časť pre dieťa.

Deti v rozmedzí od 3 mesiacov do 12 rokov, ktoré majú byť podávané v 10-20 mg / kg látky až 8-hodinových intervaloch, s ohľadom na typ a stupeň intenzity lézie a citlivosti pacienta patogénnych mikróbov. Deti, ktorých hmotnosť je väčšia ako 50 kg, musíte určiť dávkovanie pre dospelých.

Deti vo veku 4-18 rokov s cystickou fibrózou a navyše s exacerbáciou chronických lézií v spodnej časti dýchacieho traktu určujú dávky 25-40 mg / kg v 8-hodinových intervaloch. Na liečbu meningitídy musíte použiť 40 mg / kg v 8-hodinových intervaloch.

Metódy používania liekov.

Pripravená kvapalina sa pred použitím musí pretrepať.

Bolus sa podáva počas 5 minút a infúzia je približne 15 až 30 minút.

V prípade bolusu sa látka zriedi použitím sterilnej injikovateľnej vody (5 ml na 0,25 g prípravku), čím sa dosiahne koncentrácia rovnajúca sa 50 mg / ml. Hotová kvapalina sa stáva bezfarebná (alebo má bledý žltý odtieň) a je priehľadná.

V prípade infúzií sa liek vyrába s použitím kompatibilných infúznych kvapalín (vyžaduje sa objem 50 až 200 ml). Medzi zlučiteľné liečivé látky:

• 0,9% roztokom chloridu sodného;
• 5% alebo 10% roztoku glukózy;
• 5% roztok glukózy doplnený 0,02% hydrogenuhličitanom sodným;
• 5% roztok glukózy s 0,9% NaCl;
• 5% roztok glukózy s 0,225% NaCI;
• 5% roztok glukózy s 0,15% chloridom draselným;
• 2,5% alebo 10% roztoku manitolu.

Používajte Medopenema počas tehotenstva

Je zakázané používať liek počas tehotenstva alebo laktácie, s výnimkou prípadov, keď je pravdepodobné, že prínosy pre ženu sa očakávajú viac ako vývoj plodu alebo dieťaťa s vážnymi následkami. Použite tento liek iba pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

V čase liečby je potrebné zrušiť dojčenie dieťaťa.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať pacientom s precitlivenosťou na lieky.

Vedľajšie účinky Medopenema

Použitie liekov môže vyvolať vznik rôznych vedľajších účinkov:

• lézie v lymfatickej a obehovej sústave: často dochádza k trombocytopénii. Príležitostne sa vyskytuje eozinofília. Možný vývoj neutrofilnej alebo leukopénie, hemolytická forma anémie alebo agranulocytózy;
• poruchy ovplyvňujúce prácu Národného zhromaždenia: bolesti hlavy sa často vyvíjajú. Kŕče sa objavujú sporadicky. Možno vývoj parestézie;
• problémy s tráviaceho funkcie: Často je zvracanie, bolesti brucha, hnačka a nevoľnosť, a okrem toho dochádza k zvýšeniu transamináz alebo hodnôt alkalickej fosfatázy a LDH v sére. Môže existovať pseudomembranózna forma kolitídy;
• lézie subkutánnej vrstvy a epidermis: často dochádza k svrbeniu alebo vyrážke. Možný výskyt polyformiformného erytému, žihľavky, TEN a Stevens-Johnsonovho syndrómu;
• systémové poruchy a príznaky v mieste podania injekcie: často vyvíjajú bolesť alebo zápal. Možno vznik kandidózy (vaginálna alebo orálna forma) alebo tromboflebitída;
• poruchy funkcie pečene a žlčových ciest: príležitostne je zaznamenané zvýšenie hodnôt bilirubínu;
• imunitné lézie: môžu sa vyskytnúť známky anafylaxie alebo edému Quinnke.

[14]

Predávkovať

Pri intoxikácii sa objavia symptómy opísané ako vedľajšie účinky.

Na odstránenie porúch sa používajú symptomatické opatrenia a hemodialyzačné sedenia.

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné s veľkou opatrnosťou používať liek spolu s liekmi, ktoré nesú potenciálnu toxicitu pre obličky.

Probenecid je konkurentom meropeném príslušná trubicová vylučovania, preto znižuje sekréciu obličkami, kvôli ktorej je rozšírenie v plazme polčasu a zvýšené hodnoty PM. Vzhľadom na to, že dĺžka a závažnosť vplyvu lieku aplikovaného bez probenecidu je rovnaká, je zakázané používať ich v kombinácii.

Medopenem dokáže znížiť hodnoty kyseliny valproovej vo vnútri séra. U jednotlivých ľudí môžu tieto ukazovatele dosiahnuť subterapeutické úrovne.

Liečivo sa používa spolu s inými liekmi bez akejkoľvek negatívnej terapeutickej interakcie (okrem vyššie uvedeného probenecidu).

[15]

Podmienky skladovania

Medopenem sa musí uchovávať na mieste, ktoré je uzavreté pri infiltrácii detí. Teplota je maximálne 25 ° C.

Pripravený na intravenózne podanie má byť kvapalina okamžite použitá, hoci stabilita takýchto roztokov pretrváva na chvíľu pri teplotách 2-8 ° C a až do 25 ° C.

Neuzamknite hotovú injekčnú kvapalinu. Fľaše môžu byť použité len 1-krát.

Pri výrobe liekov a injekcií je potrebné dodržiavať štandardy existujúcich aseptických podmienok.

Čas použiteľnosti

Medopenem sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Medopenem sa nepoužíva u dojčiat do 3 mesiacov, ale súčasne u detí s obličkami s pečeňou.

Nie sú žiadne skúsenosti s podávaním deťom s imunodeficienciou s primárnym alebo sekundárnym štádiom a tiež s neutropéniou.

Analógy

Analógy lieky sú Merospen lieky Ar Mepenem s Evropenemom, Meronem s Eksipenemom, a navyše Merobotsid, Alvopenem, Romain a Merogram.

Recenzia

Medopenem dostáva dobré recenzie od ľudí, ktorí ho používali. Liečivo vykazuje vysokú účinnosť aj pri ťažkých formách ochorení. Pri takomto kvalitatívnom terapeutickom účinku sa ani vysoké náklady na liek nepovažujú za mínus.