Pentasa

Pentasa vykazuje silnú protizápalovú aktivitu. Liek nemá systémový účinok, pretože ukazuje svoj účinok vo vnútri zapálených oblastí čreva. Pri podpornom používaní liekov je pravdepodobnosť vzniku kolorektálneho karcinómu veľmi nízka.

U jedincov so zápalom postihujúcim črevo dochádza k pohybu leukocytov, abnormálnej produkcii cytokínov, zvýšeniu produkcie metabolických prvkov kyseliny arachidónovej (najmä pre leukotriény typu B4) a zvýšeniu počtu voľných radikálov v zapálených črevných tkanivách.. [1]

Indikácia Pentasa

Granule a tablety sa používajú na liečbu stredne ťažkých a ľahkých foriem ulceróznej kolitídy (nešpecifickej).

Na liečbu ulceróznej proktitídy sú zvyčajne predpísané čapíky .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri doštičky s bunkami.

Liek sa môže vyrábať aj vo forme práškových granúl - vo papierovom vrecku (1 alebo 2 g).

Predáva sa tiež vo forme rektálnych čapíkov (doplnených gumovými končekmi prstov), 28 kusov v balení.

Farmakodynamika

Potlačením chemotaxie leukocytov liek zabraňuje pohybu leukocytov vo vnútri ohniska zápalu, čo umožňuje znížiť infiltráciu. Väzba zápalových vodičov vrátane leukotriénov, PG a ďalších metabolických zložiek kyseliny arachidónovej je tiež oslabená.

Pentasa znižuje objem zložiek LPO, čím spomaľuje ich škodlivý účinok na črevné tkanivá. [2]

Farmakokinetika

Granule liečiva majú etylcelulózový povlak. Požitý a rozpustený mesalazín sa potom postupne uvoľňuje zo všetkých mikrogranúl, pričom tableta prechádza gastrointestinálnym traktom (pri akomkoľvek črevnom pH). Po 60 minútach od okamihu užitia lieku dovnútra sa vo vnútri dvanástnika určia mikrogranuly (to nezávisí od konzumácie jedla). Priemerná doba prechodu liečiv dovnútra čriev u dobrovoľníkov je 3-4 hodiny.

Výmenné procesy.

Mesalazín sa transformuje na prvok N-acetyl-mesalazín (presystémovo v črevnej sliznici a systémovo v pečeni). Slabá acetylácia nastáva za pomoci mikróbov hrubého čreva, čo má za následok tvorbu kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylovej. Verí sa, že acetyl-mesalazín nemá toxické a terapeutické účinky.

Absorpcia.

Po perorálnom podaní sa 30 až 50% liečiva absorbuje do tenkého čreva. Už po 15 minútach od okamihu aplikácie je mezalazín zaregistrovaný v krvnej plazme. Plazmatické hodnoty Cmax sa pozorujú po 1 až 4 hodinách od okamihu podania liečiva. Ďalej plazmatická hladina látky postupne klesá; po 12 hodinách už nie je detegovaný.

Plazmatická AUC má podobný vzorec, ale jeho hodnoty sú stále vyššie a eliminácia je pomalšia. Metabolické intraplazmatické podiely acetyl-mesalazínu a mesalazínu sú v rozmedzí 3,5 až 1,3 pri orálnom podávaní 0,5 g 3-krát denne, ako aj 2 g 3-krát denne. To nám umožňuje dospieť k záveru, že závisia od intenzity acetylácie.

Stabilné priemerné hodnoty mesalazínu v krvnej plazme sú 2, 8 a 12 µmol / l pri dennom podávaní 1,5, 4 a 6 g. Pre acetyl-mesalazín sa tieto ukazovatele rovnajú 6, 13 a 16 μmol / l.

Pri perorálnom podávaní pohyb a uvoľnenie liečiva nezávisí od konzumácie jedla, pretože látka má slabú systémovú absorpciu.

Distribučné procesy.

Aktívny prvok liečiva a jeho metabolit neprekonáva BBB. Syntéza bielkovín mesalazínu je približne 50%a syntéza acetyl-mesalazínu je približne 80%.

Vylučovanie.

Polčas mesalazínu je približne 40 minút a polčas acetylmesalazínu je približne 70 minút. Aj keď sa mesalazín uvoľňuje vždy počas pohybu gastrointestinálnym traktom, nie je možné definovať termín jeho polčasu pri orálnom podávaní. Testy ukázali, že stabilné hodnoty mesalazínu po orálnom podaní sú zaznamenané počas 5 dní.

Oba prvky liečiv sa vylučujú výkalmi a močom. Súčasne sa acetyl-mesalazín vylučuje hlavne močom.

Dávkovanie a podávanie

Granule alebo tablety sa majú užívať perorálne bez žuvania. Na uľahčenie prehĺtania sa liek umyje šťavou alebo čistou vodou. Veľkosť porcie vyberie osobne ošetrujúci lekár.

Dospelý s relapsom NUC alebo Crohnovej choroby by mal užívať 4000 mg lieku denne. Veľkosť udržiavacej dávky v prípade Crohnovej choroby sú 4 g liečiva a v prípade NUC - 2 g. Dennú dávku je možné rozdeliť na niekoľko aplikácií.

Deti majú predpísané 30 mg / kg liekov; denná časť by sa mala konzumovať aj na niekoľko použití.

Do konečníka sa zavádzajú rektálne čapíky - 1-2 kusy denne, kým sa odolnosť voči tomuto postupu z kruhového svalu nezastaví. Pred vykonaním úvodu musíte črevo očistiť klystírom. Na zaistenie požadovanej hygieny počas postupu by ste mali používať gumené končeky prstov, ktoré sú súčasťou lieku. Na uľahčenie vloženia sviečky môže byť sviečka navlhčená vodou.

Ak čapík spontánne vypadol z čreva, postup sa musí opakovať počas nasledujúcich 10 minút.

• Aplikácia pre deti

Nie je možné podávať osobám mladším ako 2 roky.

Používajte Pentasa počas tehotenstva

Pentasu nie je predpisovaný tehotným ženám. Liek sa môže použiť iba v 1. Trimestri, ak existujú prísne indikácie. Ukončenie používania lieku by malo byť mesiac pred pôrodom (ak to priebeh patológie umožňuje).

Na dobu liečby musíte prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s mesalazínom a jeho metabolickými prvkami (pozoruje sa skrížená rezistencia na salicyláty);
• použitie u osôb s ťažkou hepatálnou alebo sekrečnou dysfunkciou;
• zhoršená zrážanlivosť krvi;
• ulcerózna patológia.

Vedľajšie účinky Pentasa

Medzi vedľajšie príznaky:

• poruchy v gastrointestinálnom trakte: dyspeptické poruchy, abdominálna nevoľnosť, nevoľnosť, poruchy stolice. Niekedy dochádza k vracaniu. Pri biochemických testoch je tiež možné zaznamenať zvýšenie účinku pečeňových enzýmov;
• problémy s funkciou centrálneho nervového systému: diskoordinácia, hučanie v ušiach, závraty, depresia, chvenie a mravčenie v končatinách;
• porušenie sekrečnej aktivity: hematúria alebo proteinúria, ako aj poruchy močenia, ktoré sa môžu vyvinúť do anúrie;
• príznaky alergie: epidermálne pálenie alebo svrbenie, ako aj exantém;
• lézie súvisiace s CVS: bolesť v hrudnej kosti, subjektívny pocit vyblednutia srdca, zvýšenie alebo zníženie SBP, bradykardia a dyspnoe;
• indikácie krvného testu: imunosupresia, potlačenie všetkých krvotvorných zárodkov a porucha koagulácie;
• ostatné: občas sa objaví alopécia alebo sa zníži proces slzenia.

Predávkovať

O otrave Pentasou sú len obmedzené informácie. Príznaky sú zvyčajne podobné tým, ktoré sa objavujú pri intoxikácii salicylovou soľou. Spolu s dehydratáciou dochádza k hyperventilácii pľúc, porušeniu parametrov acidobázickej rovnováhy a hypoglykémii.

Vykonajú sa symptomatické akcie a obeť je hospitalizovaná v nemocnici. Liek nemá protijed.

Počas prvých hodín po užití lieku dovnútra sa vykoná výplach žalúdka. Tiež sa vykonáva pravidelné monitorovanie parametrov elektrolytu a CBS, ako aj renálnej aktivity.

Interakcie s inými liekmi

Podanie lieku spolu s metotrexátom, merkaptopurínom a azatioprínom zvyšuje jeho toxické vlastnosti.

Liek oslabuje účinok warfarínu.

Pentasa zvyšuje hypoglykemickú aktivitu derivátov sulfonylmočoviny.

Karcinogénny účinok GCS sa zvyšuje, keď je kombinovaný s liekom.

Liek zosilňuje terapeutický účinok antikoagulancií.

Liekový účinok rifampicínu, sulfónamidov a diuretík tiazidového typu je v prípade kombinácie s aktívnym prvkom liečiva oslabený.

Kombinácia s liekom vedie k potlačeniu absorpcie kyanokobalamínu.

Úvod spolu s urikosurickými látkami zvyšuje ich liečebný účinok.

Podmienky skladovania

Pentasu je potrebné uchovávať pri teplotách nepresahujúcich 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Pentasu je možné použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutického produktu.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Budenofalk, Tykveol, Medrol a Probifor s hydrokortizónom, ľubovník bodkovaný s Defenormom a okrem toho Depo-medrol, Atzilakt a Cortef so Solu-medrol, ako aj oddenok Bifiliz a Cinquefoil.