Prípravky na inzulínovú terapiu

Inzulínové prípravky sú potrebné pre pacientov s diabetom 1. Typu a pre 40% pacientov s druhou formou patológie. Inzulín je polypeptidový hormón. Spravidla sa liek podáva subkutánne, ale v núdzových prípadoch je možné intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Rýchlosť jeho absorpcie závisí priamo od miesta injekcie, svalovej aktivity, vlastností prietoku krvi a techniky vykonávania injekcie.

Tým, že sa viaže na receptory bunkových membrán, začne hormón vyvíjať svoje fyziologické účinky:

• Zníženie glukózy v krvi.
• Aktivácia syntézy glykogénu.
• Potlačenie tvorby ketónových telies.
• Inhibícia procesov tvorby cukru z ne-sacharidových zlúčenín.
• Aktivácia tvorby triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou.
• Inhibícia rozpadu tuku v dôsledku tvorby mastných kyselín zo sacharidov.
• Stimuluje produkciu glykogénu, ktorý pôsobí ako energetická rezervácia tela.

Prípravky na inzulínovú terapiu sú klasifikované podľa ich pôvodu:

1. 1. Zvieratá (ošípané) - Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuynsulín.
2. 2. Ľudské (polosyntetické a geneticky upravené) - Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Syntetické analógy - Lizpro, Aspart, Glargin, Detemir.

Lieky sú rozdelené podľa trvania účinku:

Inzulíny s veľmi krátkym účinkom

Absorbuje rýchlejšie ako iné typy lieku. Začína sa správať 10-20 minút po podaní, čo spôsobuje pokles hladiny cukru v krvi. Maximálny účinok sa vyvíja v priebehu 30 - 180 minút a trvá 3-5 hodín.

Lispro

Dvojfázová zmes vysokorýchlostného inzulínu a protamínovej suspenzie strednej dĺžky. Liečivo je DNA-rekombinantný analóg ľudského hormónu, ktorý sa líši len v opačnej sekvencii prolínových a lyzínových aminokyselinových zvyškov. Reguluje metabolizmus glukózy a má anabolický účinok.

Equimolaren na ľudský inzulín. Prenikanie do svalového tkaniva urýchľuje prechod glukózy a aminokyselín na tuk. Začína sa účinkovať 15 minút po injekcii. Vysoká rýchlosť sania vám umožňuje aplikovať liek bezprostredne pred jedlom.

• Indikácie na použitie: diabetes mellitus 1. Typu, intolerancia na iné lieky, postprandiálna hyperglykémia (nepoddajná na korekciu), urýchlenie lokálnej degradácie pankreatického hormónu. Diabetes druhého typu, rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky, interkurentné ochorenia, chirurgické zákroky.
• Spôsob aplikácie a dávkovanie: určuje sa individuálne pre každého pacienta v závislosti od hladiny glykémie v krvi. Liečivo sa podáva iba subkutánne. V prípade potreby sa môže kombinovať s predĺženými liekmi alebo sulfonylmočovinami na perorálne podávanie.
• Kontraindikácie: neznášanlivosť zložiek lieku, insulinóm.
• Vedľajšie účinky: alergické reakcie, lipodystrofia, hypoglykémia, hypoglykemická kóma, dočasné porušenie lomu.
• Predávkovanie: zvýšená únava, ospalosť a otupenosť, potenie, búšenie srdca, tachykardia, hlad, parestézia úst, bolesti hlavy, vracanie a nevoľnosť, podráždenosť a depresívna nálada. Poruchy zraku, kŕče, glykemická kóma.

Liečba nežiaducich symptómov a predávkovanie pozostáva zo subkutánneho podávania / / alebo pri podávaní glukagónu, IV injekcie hypertonického roztoku dextrózy. S rozvojom hypoglykemickej kómy sa predtým, ako pacient opustí kómu, zobrazí intravenózna injekcia 40 ml 40% roztoku dextrózy.

Aspart

Analóg ľudského hormónu s ultra krátkym účinkom. Príprava bola získaná technológiou rekombinantnej DNA za použitia kmeňa Saccharomyces cerevisiae. Má hypoglykemický účinok. Začne pôsobiť 10-20 minút po subkutánnej injekcii a dosiahne maximálny terapeutický účinok za 1-3 hodiny.

Používa sa na diabetes mellitus prvého a druhého typu. Aspart sa používa iba na subkutánne podanie, dávka je stanovená endokrinológiou. Liek je kontraindikovaný pri hypoglykémii a precitlivenosti na jeho zložky. Nepoužíva sa na liečbu pacientov mladších ako 6 rokov, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

V prípade predávkovania sú príznaky hypoglykémie, záchvaty a existuje riziko vzniku hypoglykemickej kómy. Ak chcete odstrániť miernu hypoglykémiu a normalizovať stav, postačí, aby ste získali cukor alebo potraviny bohaté na ľahko stráviteľné sacharidy. V iných prípadoch je potrebné intravenózne podanie 40% roztoku dextrózy.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Apidra

Roztok na podkožné podanie. Je to analóg ľudského inzulínu, čo zodpovedá jeho silu akcie. Má zvýšenú aktivitu, ale kratšiu dobu pôsobenia v porovnaní s ľudským hormónom.

• Používa sa na kompenzáciu metabolizmu uhľohydrátov v tele s nedostatkom inzulínu. Je povolené používať na liečbu detí starších ako 6 rokov. Podáva sa podkožne 15 minút pred jedlom alebo po jedle. Dávkovanie a liečba určuje ošetrujúci lekár, individuálne pre každého pacienta.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na glulizín alebo iné zložky lieku. So špeciálnou starostlivosťou sa používa pre tehotné a choré v období dojčenia.
• Vedľajšie účinky: hypoglykémia a ďalšie metabolické poruchy, nauzea a vracanie, znížená koncentrácia, poškodenie zraku, alergické reakcie v mieste vpichu. V zriedkavých prípadoch je možné vyvinúť alergickú dermatitídu, pocit napätia v hrudníku, anafylaktické reakcie.
• Predávkovanie sa prejavuje príznakmi hypoglykémie miernej alebo ťažkej formy. V prvom prípade liečba ukazuje príjem glukózy alebo výrobkov obsahujúcich cukor. V druhom prípade sa pacientovi podá intramuskulárna alebo intravenózna kvapkanie glukagónu alebo dextrózy.

Krátky účinok  (jednoduchý ľudský inzulín) - terapeutický účinok sa vyvíja v priebehu 30 - 50 minút po podaní. Maximálna aktivita trvá 1-4 hodiny a trvá 5-8 hodín.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Rozpustné ľudské genetické inžinierstvo

Biosulin

Injekčný roztok, ktorý obsahuje ľudský inzulín, glycerol, metakrezol a ďalšie zložky geneticky upraveného lieku. Má krátky hypoglykemický účinok. Prenikanie do tela interaguje so špecifickým receptorom vonkajšej cytoplazmatickej membrány buniek.

Podporuje tvorbu komplexu inzulín-receptor. Stimuluje intracelulárne procesy, syntézu kľúčových enzýmov. Začiatok lieku sa pozoruje 30 minút po podaní a maximálny účinok sa vyvíja v priebehu 2 až 4 hodín, trvanie účinku je 6 až 8 hodín.

• Indikácie: Diabetes mellitus 1. Typu a inzulín-nezávislá forma ochorenia, interkurentné ochorenia, stavy vyžadujúce dekompenzáciu metabolizmu sacharidov.
• Dávkovanie a podávanie: subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne 30 minút pred jedlom so zvýšeným obsahom sacharidov. Denná dávka je od 0,5 do 1 IU / kg telesnej hmotnosti.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, hypoglykémiu, tehotenstvo a laktáciu.
• Vedľajšie účinky: zvýšené potenie a agitovanosť, palpitácie, triaška končatín, hlad, parestézia v ústach a iné hypoglykemické príznaky. Lokálne reakcie: opuchy v mieste vpichu, svrbenie, lipodystrofia, alergické reakcie, podnecovanie.
• Predávkovanie: má podobnú symptomatológiu s nežiaducimi reakciami. S rozvojom hypoglykemického stavu sa odporúča dieta bohatá na sacharidy a vo vážnych prípadoch podanie roztoku dextrózy alebo glukagónu.

Biosulín sa vyrába v 10 ml injekčných liekovkách a v náplniach s objemom 3 ml.

[14], [15]

Insuman

Liečivo dopĺňajúce nedostatok endogénneho inzulínu pri diabete mellitus. Má niekoľko foriem, ktoré sa líšia v percentuálnom pomere neutrálneho roztoku inzulínu a protamínu. Každý druh má svoju vlastnú farmakokinetiku, tj vlastnosti distribúcie v tele. Všetky formy sú charakterizované rýchlym nástupom a priemerným trvaním účinku.

• Insuman Comb 15/85 - ukazuje aktivitu 30-45 minút po podaní, maximálny terapeutický účinok sa vyvíja za 3-5 hodín. Trvanie akcie je 11-20 hodín.
• Insuman Comb 25/75 - začína pôsobiť 30 minút po aplikácii, maximálny účinok začína po 1,5 - 3 hodinách, doba účinku je 12-18 hodín.
• Insuman Comb 50/50 - účinné 30 minút po podaní, maximálny účinok pozorovaný po 1-1,5 hodinách, trvanie účinku je 10-16 hodín.

Používa sa na inzulín-dependentné formy diabetes mellitus. Roztok sa podáva subkutánne hodinu pred jedlom. Dávku stanovuje ošetrujúci lekár.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie na kožu, lipodystrofia, inzulínová rezistencia, výrazné poškodenie funkcie obličiek, hyperglykemické reakcie. Predávkovanie má podobnú, ale výraznejšiu symptomatológiu. Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, diabetická kóma. Je dostupný vo forme injekčnej suspenzie v 10 ml fľašiach.

Actrapid NM

Liečivo obsahujúce inzulín s jednokomponentnou štruktúrou a krátkym účinkom. Terapeutický účinok sa vyvíja 30 minút po podaní a dosahuje maximálnu hodnotu počas 2 až 5 hodín. Liečebný účinok pretrváva počas 6-8 hodín.

• Indikácie na použitie: diabetes inzulín-dependentný, liečba pacientov s neznášanlivosťou na iné formy liečby, nadchádzajúci chirurgický zákrok u pacientov s druhou formou cukrovky, lipodystrofia.
• Spôsob aplikácie: ak sa liek podáva vo svojej čistej forme, podáva sa 3krát denne subkutánne, intramuskulárne alebo intravenózne. Po 30 minútach od podania injekcie musíte užiť jedlo. Dávka určuje endokrinológ, individuálne pre každého pacienta.
• Vedľajšie účinky: prudké zníženie hladiny cukru v krvi, začervenanie v mieste vpichu a svrbenie, alergické reakcie na kožu.
• Kontraindikácie: hormonálne nádory pankreasu, hypoglykémia. Aplikácia počas tehotenstva a dojčenia je možná iba na základe lekárskeho vymenovania.

Actrapid HM je dostupný v ampulkách s 10 ml účinnej látky v každej z nich.

Rozpustná ľudská semisyntetická látka

Brinsulrapi

Liečivo má krátky účinok, ukazuje svoju aktivitu 30 minút po subkutánnej injekcii. Maximálny terapeutický účinok sa rozvíja v priebehu 1-3 hodín a trvá približne 8 hodín.

• Indikácie na použitie: Diabetes typu 1 a typu 2 u detí a dospelých, rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky.
• Spôsob aplikácie: dávka hormónu na subkutánne podanie určuje ošetrujúci lekár, individuálne pre každého pacienta. Roztok sa injikuje ihneď po napísaní do injekčnej striekačky. Ak je denná dávka vyššia ako 0,6 U / kg, potom sa liek rozdelí na dve injekcie a vstrekne sa do rôznych častí tela.
• Vedľajšie účinky: kožné vyrážky, angioedém, anafylaktický šok, lipodystrofia, prechodné refrakčné zlyhanie, hyperémia tkanív v mieste podania injekcie.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia k zložkám lieku, hypoglykemické stavy. Liečba počas tehotenstva a laktácie je možná len na lekárske účely. So zvýšenou starostlivosťou sa používa na zvýšenie fyzickej alebo duševnej výkonnosti.

[16], [17], [18]

Humor R100

Ľudský semisyntetický inzulín s krátkym účinkom. Interakcia s receptormi cytoplazmických bunkových membrán vytvára komplex komplexu inzulínu a receptora, ktorý stimuluje intracelulárne procesy.

Normalizácia glukózy v krvi je založená na zvýšenom intracelulárnom prenose tohto hormónu, zvýšenej absorpcii a asimilácii tkanivami. Liečivo začne pôsobiť 30 minút po zavedení a dosiahne maximum po 1-2 hodinách, terapeutický účinok pretrváva 5-7 hodín.

• Indikácie na použitie: cukrovka prvého a druhého typu. Čiastočná alebo úplná rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky, diabetickú ketoacidózu, gestačný diabetes, metabolické poruchy pri prechode na dlhodobo pôsobiaci inzulín.
• Dávkovanie a podávanie: liek je určený na subkutánne, intramuskulárne a intravenózne podanie. Priemerná dávka je 0,5 až 1 IU / kg telesnej hmotnosti. Tento hormón sa používa 30 minút pred jedlom bohatým na sacharidy. Injekčný roztok musí byť pri izbovej teplote. Ak je liek predpísaný na monoterapiu, frekvencia podávania je 3-5 krát denne.
• Kontraindikácie: individuálna intolerancia zložiek lieku, príznaky hypoglykémie. Používanie počas tehotenstva je zakázané, injekcie počas dojčenia sú možné len na lekárske účely.
• Nežiaduce účinky: blednutie kože, zvýšené potenie, palpitácie, triaška končatín, nepokoj, nevoľnosť a vracanie, bolesti hlavy. Aj alergické reakcie v mieste vpichu sú možné.
• Predávkovanie: hypoglykemický stav s rôznou závažnosťou. Liečba pozostáva z konzumácie cukru alebo potravín bohatých na sacharidy. V závažných prípadoch je indikovaný 40% roztok dextrózy alebo glukagónu.

Humodar P100 sa vyrába vo fľašiach s objemom 10 ml a v náplniach s obsahom 3 ml roztoku.

Berlínský inzulín H normálny U-40

Lieky s hypoglykemickým účinkom. Vzťahuje sa na prípravu rýchleho a krátkeho konania. Maximálny terapeutický účinok sa rozvíja po 1-3 hodinách a pretrváva počas 6-8 hodín.

Používa sa na liečbu všetkých foriem diabetu a diabetickej kómy. Dávkovanie sa stanovuje individuálne pre každého pacienta. Spravidla sa liek podáva subkutánne 10-15 minút pred jedlom 3-4 krát denne. Denná dávka je 6 až 20 jednotiek. U pacientov s precitlivenosťou na liek sa dávka znižuje, so zníženou citlivosťou sa zvyšuje.

Liek je kontraindikovaný kvôli intolerancii jeho zložiek a príznakom hypoglykémie. Nepriaznivé symptómy sa prejavujú lokálnymi kožnými reakciami, zhoršením celkového blaha.

Inzulín stredného trvania

Pomaly absorbuje a má terapeutický účinok 1-2 hodiny po subkutánnej injekcii. Maximálny účinok sa dosiahne v priebehu 4-12 hodín, trvanie účinku je 12-24 hodín.

Izofan

Suspenzia na subkutánne podanie. Aktivuje systém fosfatidylinozitolu, mení transport glukózy. Zvyšuje príjem draslíka v bunke. 1 ml suspenzie obsahuje 40 IU ľudského inzulínu biosyntetického pôvodu. Používa sa na diabetes mellitus závislý od inzulínu, na alergie na iné typy inzulínu, na vaskulárne komplikácie cukrovky.

Liečivo sa používa na subkutánnu a intramuskulárnu injekciu. Dávkovanie a frekvencia injekcií určuje ošetrujúci lekár, individuálne pre každého pacienta. Isofán je kontraindikovaný v hypoglykemickej a kóme. Vedľajšie účinky sa prejavujú pocitom hladu, nadmernej únavy, trasenia končatín, alergických reakcií.

Monotard MS

Inzulínový prípravok s priemerným trvaním účinku. Obsahuje 30% amorfného a 70% kryštalického hormónu. Účinná zložka je suspenzia monokomponentného inzulínu z ošípaných. Začína pôsobiť 2,5 hodiny po injekcii, maximálny účinok sa vyvinie po 7-15 hodinách a pretrváva 24 hodín.

• Indikácie na použitie: všetky formy diabetes mellitus, rezistencia na perorálne hypoglykemické lieky, rôzne komplikácie diabetes mellitus, chirurgické zákroky, tehotenstvo a laktácia.
• Spôsob aplikácie: dávka je individuálne zvolená pre každého pacienta. Liečivo sa podáva injekčne hlboko podkožne, zakaždým sa mení miesto injekcie. Ak dávka presiahne 0,6 U / kg, potom by mala byť rozdelená na dve injekcie na rôznych miestach. Pacienti, ktorí dostávajú viac ako 100 jednotiek lieku denne, sú hospitalizovaní.
• Vedľajšie účinky: rôzne závažnosti hypoglykémie, prekoma, kómu. Hyperémia v mieste vpichu, alergické reakcie na kožu.
• Kontraindikácie: hypoglykemické stavy a hypoglykemická kóma.

Monotard MS je dostupný vo forme injekčnej suspenzie v 10 ml injekčných liekovkách.

Insulong SPP

Hypoglykemická látka so stredným trvaním účinku. Používa sa na liečbu cukrovky 1 a 2. Liečivo sa používa na subkutánnu injekciu do oblasti stehna, je tiež prípustné podať liek na prednú brušnú stenu, hýždeň, deltoidný ramenný sval. Dávkovanie sa vypočíta endokrinológom, pričom sa zameriava na hladinu glukózy v krvi pacienta a ďalších znakoch jeho tela.

Liek je kontraindikovaný pri precitlivenosti na jeho zložky, hypoglykémia. Vedľajšie účinky sa prejavujú pri narušení lomu a opuchu končatín. Pri poruchách prijímania potravy počas liečby alebo pri zvýšenej dávke sa môže vyvinúť hypoglykémia. Možné lokálne reakcie po podaní injekcie: sčervenanie, opuch a svrbenie.

Inzulíny s dlhodobým účinkom

Začína sa správať 1-6 hodín po podaní. Rovnako znižuje hladinu glukózy v krvi. Má výrazný účinok na vrchol a zostáva účinný počas 24 hodín. Umožňuje vykonať injekcie 1 denne.

Lantus

Hypoglykemická príprava inzulínu s aktívnou zložkou - glargín (analóg ľudského hormónu). Má nízku rozpustnosť v neutrálnom médiu. Pri podaní subkutánne sa kyselina neutralizuje a vytvára mikrorecipitáty, ktoré uvoľňujú inzulín.

• Indikácie na použitie: inzulín-dependentná forma cukrovky u dospelých a detí starších ako 6 rokov.
• Spôsob aplikácie: predĺžené pôsobenie je založené na zavedení účinnej zložky do podkožného tuku. Tento účinok drogy vám umožňuje aplikovať ju raz denne. Dávkovanie sa vypočíta pre každého pacienta individuálne.
• Vedľajšie účinky: metabolické poruchy rôznej závažnosti. Najčastejšie dochádza k zníženiu zrakovej ostrosti, lipoatrofie, lipogypertrofie, dysgeúzie, lokálnych alergických reakcií. V zriedkavých prípadoch dochádza k anafylaktickému šoku, myalgii, bronchospazmu.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, hypoglykémia, diabetická ketoacidóza. Liek sa neodporúča na liečbu tehotných žien a detí.
• Predávkovanie: nedodržanie dávky ohrozuje vývoj dlhodobých foriem ťažkej hypoglykémie, ktorá je pre pacienta nebezpečná. Slabá symptomatológia sa zastaví užívaním sacharidov. V závažných prípadoch je indikované intravenózne podanie koncentrovaného roztoku glukózy.

Lantus je dostupný vo forme roztoku na injekciu, v náplniach s objemom 3 ml.

Levemir Penfill

Antidiabetický liek, analóg ľudského bazálneho hormónu s predĺženým účinkom. Dlhodobý účinok je založený na interakcii molekúl účinnej látky s albumínmi prostredníctvom reťazcov mastných kyselín v mieste podania liečiva. Hypoglykemický účinok pretrváva počas 24 hodín, ale môže sa líšiť v závislosti od dávky. Dlhodobá akcia vám umožňuje užívať liek 1-2 krát denne.

• Používa sa na liečbu diabetu typu 1. Roztok sa podáva subkutánne, dávka sa vyberá individuálne pre každého pacienta v závislosti od potrieb jeho organizmu a charakteristík ochorenia.
• Vedľajšie účinky: bledá pokožka, triaška končatín, zvýšená nervozita, úzkosť, ospalosť, palpitácie, zhoršená orientácia a zrak, parestézia. Lokálne reakcie sú tiež možné vo forme opuchov tkaniva, svrbenia, lipodystrofie a hyperémie kože. Predávkovanie má podobnú symptomatológiu. Liečba spočíva v použití výrobkov obsahujúcich sacharidy.
• Kontraindikácie: intolerancia zložiek lieku. Použitie počas gravidity a laktácie je možné len na lekárske účely a pod prísnou kontrolou endokrinológa.

Levemir Penfill je dostupný v náplniach s objemom 3 ml (300 jednotiek) vo forme roztoku na parenterálne podanie.

Trevisa FlexTach

Analóg ľudského hormónu je veľmi dlho pôsobiaci. Mechanizmus účinku lieku je založený na interakcii s receptormi ľudského endogénneho inzulínu. Hypoglykemický účinok je spôsobený zvýšeným využitím glukózy v tkanivách potom, čo sa hormón viaže na receptory tukových a svalových buniek.

• Liek sa používa na liečbu cukrovky u dospelých a dospievajúcich, ako aj detí starších ako 1 rok. Roztok sa používa na subkutánne podanie, dávka sa vypočíta ošetrujúcim lekárom, individuálne pre každého pacienta.
• Kontraindikácie: intolerancia zložiek lieku, gravidita a laktácia.
• Vedľajšie účinky: hypoglykémia, alergické reakcie v mieste vpichu injekcie, lipodystrofia. Existujú aj možné porušenia imunitného systému, periférny edém, kŕče. Predávkovanie má podobné príznaky. Ak chcete odstrániť bolestivé symptómy, odporúča sa uviesť potraviny obsahujúce cukor. Ak je hypoglykémia ťažká, potom je potrebný roztok dextrózy.

Tresiba Flex Tach sa vyrába v injekčných striekačkách na perorálne podanie injekciou pri 100 a 200 U / ml.

Okrem týchto skupín existujú prípravky inzulínu zmesi rôznu dobu trvania: aspart bifázickej NovoMiks 30/50, FleksPen, Penfill, lispro Humalog Mix 25/50 dvojfázové.