Retinol acetát

Retinol acetát je analógom prírodného retinolu (zaradený do podskupiny vitamínov rozpustných v tukoch). Tento liek pomáha obnoviť normálnu hladinu vitamínu A v tele.

Retinol je mimoriadne dôležitý pre väzbu bielkovín, mukopolysacharidov a lipidov a navyše stabilizuje minerálnu rovnováhu. Najšpecifickejšou funkciou retinolu je poskytovať vizuálnu aktivitu (fotorecepcia). Vitamín je navyše účastníkom väzbových procesov rodopsínu - je vizuálne purpurový umiestnený vo vnútri sietnicových tyčiniek. [1]

Indikácia Retinol acetát

Používa sa na liečbu hypovitaminózy alebo avitaminózy podtypu A a očných patológií (medzi nimi je konjunktivitída , keratitída , ktorá má povrchovú formu, xeroftalmiu alebo lézie v oblasti rohovky a okrem toho pigmentovanú formu retinitídy pyodermia s hemeralopiou, ako aj ekzém v očných viečkach).

Používa sa tiež na kombinovanú liečbu týchto porúch:

• hypotrofia;
• rachita;
• kolagenózy;
• vyvíjajúce sa v súvislosti s diatézou exsudatívneho typu ARVI;
• bronchopulmonálne patológie v chronickej alebo aktívnej forme;
• epidermálne lézie (medzi nimi kožná tuberkulóza, psoriáza, rany s omrzlinami, ichtyóza, popáleniny, senilná keratóza, folikulárna dyskeratóza a niektoré typy ekzémov);
• črevné lézie, ktoré majú ulcerózno-erozívnu alebo zápalovú povahu;
• cirhóza pečene.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiv sa realizuje vo forme olejového roztoku na perorálne podanie - vo fľaštičkách (môžu mať špeciálne zátky vo forme kvapkadla) s objemom 10 ml. Vo vnútri škatule je 1 taká fľaša.

Farmakodynamika

Retinol moduluje procesy diferenciácie epiteliálnych buniek, je účastníkom keratinizácie, vývoja vylučovacích žliaz, ako aj hojenia pokožky a slizníc.

Retinol je potrebný pre zdravé fungovanie endokrinných žliaz a pre rast tela - je to spôsobené tým, že tento vitamín pôsobí ako synergent somatomedínov. [2]

Okrem toho vitamín podporuje delenie imunokompetentných buniek a väzbu ochranných faktorov špecifického (imunoglobulínu), ako aj nešpecifického (lyzozým s interferónom) typu (pre infekčné a iné choroby); stimuluje tiež procesy myelopoézy. [3]

Retinol zvyšuje intrahepatálny glykogénový index, stimuluje produkciu lipázy trypsínom v tráviacom systéme. Látka spomaľuje oxidáciu cysteínu spolu s fotochemickou reakciou voľných radikálov. Liek aktivuje procesy prechodu síranov do chrupavky, prvkov spojivových tkanív a kostí.

Vitamín tiež uspokojuje potrebu tela získať myelín sulfocerebrozidmi, čo podporuje prenos a vedenie neuronálnych impulzov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je retinol acetát dobre absorbovaný v hornej časti tenkého čreva. Potom sa spolu s chylomikrónmi presúva z črevných stien do lymfy a cez hrudný kanál preniká do krvného obehu. Pohyb retinolesterov v krvi sa vykonáva pomocou β-lipoproteínov. Sérové hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 3 hodinách od okamihu použitia.

Retinol sa ukladá vo vnútri pečeňového parenchýmu, kde sa hromadí vo forme stabilného esteru. Súčasne je v pigmentovom epiteli sietnice pozorovaný vysoký podiel retinolu. Takýto sklad je potrebný na konštantné dodávanie retinolu do vonkajších segmentov kužeľov a tyčiniek.

Retinol sa premieňa v pečeni a potom sa pod rúškom metabolických zložiek, ktoré nemajú terapeutickú aktivitu, vylučuje obličkami.

Časť lieku sa môže vylučovať žlčou a tiež sa stať účastníkom procesov intrahepatálneho obehu. Eliminácia vitamínu sa vykonáva nízkou rýchlosťou - 34% podanej časti liečiva sa vylúči z tela počas 3 týždňov.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, po 10-15 minútach od jedla. Používa sa aj zvonka.

Vnútri 1 ml lieku obsahuje 100 000 IU (v 25 kvapkách) retinol. Prvá kvapka podaná pomocou kvapkadla obsahuje približne 4 000 IU retinolu.

Pri výbere porcií sú lieky založené na nasledujúcom pomere:

• dospelý môže naraz zadať maximálne 50 000 IU (v 12 kvapkách látky - 48 000 IU);
• dieťa staršie ako 7 rokov - nie viac ako 5 000 IU (v prvej kvapke lieku - 4 000 IU);
• za deň môže dospelý použiť maximálne 100 tisíc IU retinol acetátu (25 kvapiek);
• dieťa staršie ako 7 rokov dostane injekciu nie viac ako 20 000 IU (5 kvapiek) denne.

V prípade mierneho alebo stredne ťažkého nedostatku vitamínov sa veľkosť terapeutickej časti lieku rovná maximálne 33 000 IU denne (8 kvapiek (zodpovedá 32 000 IU)).

V prípade epidermálnych chorôb, xeroftalmie, pigmentovanej retinitídy a hemeralopie je denná dávka retinolu 50-100 000 IU (12-25 kvapiek lieku (zodpovedá 48-100 000 IU)).

Dieťa staršie ako 7 rokov používa denne 3-6 000 IU (v 1. Kvapke - 4 000 IU) s prihliadnutím na priebeh a povahu patológie.

V prípade epidermálnych lézií (popáleniny, vredy alebo omrzliny) sú tieto oblasti po hygienickom čistení ošetrené liečivou kvapalinou a prikryté gázovým obväzom (5-6 krát denne, s poklesom počtu aplikácií na 1 -násobne, berúc do úvahy epitelizáciu).

• Aplikácia pre deti

Retinol acetát môžu používať ľudia starší ako 7 rokov.

Používajte Retinol acetát počas tehotenstva

Vzhľadom na vysoký obsah retinolu v indikovanej forme uvoľňovania liečiva sa nemôže používať na HB ani na tehotenstvo.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• silná citlivosť spojená s prvkami lieku;
• nefritída, ktorá je aktívna alebo chronická;
• dekompenzovaný typ KV;
• hyperlipidémia;
• cholelitiáza;
• chronická pankreatitída;
• hypervitaminóza typu A;
• otrava retinoidmi;
• obezita;
• chronický alkoholizmus;
• sarkoidóza (tiež prítomná v histórii).

Vedľajšie účinky Retinol acetát

Pri dlhodobom podávaní retinolu vo veľkých častiach sa vyvíja hypervitaminóza typu A. Medzi ďalšie vedľajšie príznaky:

• poruchy spojené s prácou NS a zmyslových orgánov: ospalosť, bolesti hlavy, nepohodlie, zrýchlená únava, kŕče a letargia, a navyše podráždenosť, strata spánku, poruchy videnia a zvýšené hodnoty VOT;
• problémy postihujúce tráviaci systém: strata hmotnosti, strata chuti do jedla a nevoľnosť. Občas sa objaví zvracanie. Môže dôjsť k exacerbácii hepatálnych patológií, ako aj k zvýšeniu aktivity alkalickej fosfatázy a transaminázy;
• poruchy močových funkcií: noktúria, pollakiúria a polyúria;
• lézie hematopoetickej aktivity: hemolytický typ anémie;
• znaky súvisiace s prácou ODA: narušenie chôdze, zmeny kostí na röntgenových snímkach, bolesť kostí v nohách;
• príznaky alergie: opuch pod kožou, praskliny postihujúce pokožku na perách, ako aj výskyt žltooranžových škvŕn v dlaniach, chodidlách a v nasolabiálnom trojuholníku. Niekedy počas 1. Dňa užívania liekov sa vyvinú svrbivé vyrážky makulopapulárneho typu, pri ktorých je potrebné liek zrušiť. Môže sa vyskytnúť erytém, xerostómia, svrbenie s vyrážkami, suchá epidermis, horúčka a hyperémia tváre sprevádzané deskvamáciou;
• iné: porucha menštruačného cyklu, fotofóbia, alopécia, afty, hyperkalcémia a bolesti brucha.

Zníženie dávky alebo dočasné zrušenie lieku vám umožní odstrániť vyššie uvedené porušenia.

V prípade epidermálnych lézií môže použitie veľkých dávok lieku po 7 až 10 dňoch terapie viesť k exacerbácii lokálneho zápalu (nemusí sa ďalej liečiť, čoskoro sám slabne). Podobná reakcia je spôsobená imuno- a myelo-stimulačným účinkom liekov.

Predávkovať

Príznaky intoxikácie: zmätenosť, závraty, podráždenosť, dehydratácia, hnačka a generalizovaná vyrážka s ďalším vývojom šupín (veľkej vrstvy) začínajúcich na tvári. Okrem toho dochádza k xerostómii, ulcerácii sliznice ústnej dutiny, krvácaniu v oblasti ďasien, odlupovaniu pier a silnej bolesti pri palpácii tubulárnych kostí (v dôsledku krvácania v subperiosteálnej oblasti).

V prípade chronickej alebo aktívnej formy hypervitaminózy typu A sa dostavuje ospalosť, bolesť v oblasti svalov a kĺbov, vracanie, silné bolesti hlavy a poruchy videnia (diplopia). Tiež sa zvyšuje teplota, objavujú sa vekové škvrny, epidermálna suchosť alebo žltačka, zvyšuje sa veľkosť sleziny a pečene, dochádza k strate chuti do jedla a sily, ako aj k zmene krvného obrazu. Pri závažných poruchách intenzity dochádza k hydrocefalu a slabosti srdca, ako aj k záchvatom.

Vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Estrogény zvyšujú pravdepodobnosť hypervitaminózy podtypu A.

Liek oslabuje protizápalovú aktivitu GCS.

Je zakázané kombinovať liek s cholestyramínom, ako aj s dusitanmi, pretože interferujú s procesmi jeho absorpcie.

Retinol acetát by sa nemal používať v kombinácii s inými derivátmi retinolu, pretože to môže viesť k intoxikácii alebo vzniku podtypu hypervitaminózy A.

Úvod spolu s tokoferolom pomáha udržiavať aktivitu lieku a okrem toho podporuje črevnú absorpciu a rozvoj anabolických symptómov.

Aplikácia vazelínovým olejom môže interferovať s intra-intestinálnou absorpciou liečiv.

Použitie retinolu s antikoagulanciami zvyšuje tendenciu k rozvoju krvácania.

Podmienky skladovania

Retinol acetát musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty sa pohybujú v rozmedzí 2-8 ° C.

Čas použiteľnosti

Retinol acetát sa môže použiť do 2 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Videstim a retinol palmitát.