Sibutin

Sibutin je liek používaný na urologické poruchy - inkontinenciu moču a frekvenciu močenia.

Zložka oxybutynín má priamy antispazmodický účinok na vlákna hladkého svalstva detruzora a súčasne má anticholinergický účinok, pričom blokuje aktivitu acetylcholínu v porovnaní s m-cholinergickými receptormi hladkého svalstva. Podobné účinky vedú k relaxácii detruzora močoviny. [1]

U ľudí, ktorých močový mechúr je nestabilný, liek zvyšuje svoj objem a znižuje množstvo spontánnych kontrakcií detruzora. [2]

Indikácia Sibutin

Aplikuje sa v prípade týchto porušení:

• inkontinencia moču ;
• zvýšená rýchlosť močenia alebo nutkanie na močenie, ktoré vznikajú v prípade nestabilnej aktivity močového mechúra spojenej s neurogénnou dysfunkciou (detrusorová hyperreflexia), ktorá sa vyvíja so spina bifida a roztrúsenou sklerózou, alebo v dôsledku idiopatickej nestability detruzora (inkontinencia moču inkontinencie motora) príroda).

Okrem toho je predpísané kontrolovať nadmernú aktivitu močoviny, ktorá sa vyvinula po operáciách vykonaných na močovode alebo prostate, ako aj v prípade zápalu močového mechúra, ku ktorému dochádza na pozadí. [3]

V pediatrii možno oxybutynín hydrochlorid použiť aj na nočnú enurézu kvôli nadmernej aktivite detruzora. V tomto prípade sa používa v kombinácii s neliekovou terapiou, ak sú iné metódy neúčinné.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; v rámčeku sú 3 takéto záznamy.

Farmakokinetika

Keď sa užíva perorálne, oxybutynín sa absorbuje vo vnútri gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou; hodnoty plazmatickej Cmax dosiahnu po menej ako 60 minútach, a potom sa biexponenciálne znižujú s polčasom rozpadu rovnajúcim sa 2-3 hodinám. Maximálny účinok sa pozoruje po dobu 3-4 hodín a zvyškový účinok sa pozoruje ďalších 10 hodín.

Indikátory rovnováhy sa zaznamenajú po 8 dňoch užívania drog. U starších ľudí s aktívnym životným štýlom sa oxybutynín nehromadí, preto sú jeho farmakokinetické vlastnosti podobné tým, ktoré sa pozorujú u iných dospelých. Ale u starších ľudí so zlým zdravotným stavom sa hodnoty Cmax, ako aj AUC, výrazne zvyšujú.

Oxybutynín podlieha intenzívnym intrahepatálnym metabolickým procesom, predovšetkým za účasti enzýmov štruktúry hemoproteínu P450 (medzi nimi CYP 3A4, ktorý sa nachádza hlavne vo vnútri črevných stien a pečene); metabolické prvky oxybutynínu majú tiež m-anticholinergnú aktivitu.

Vylučovanie prebieha hlavne obličkami.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne; tabletu je možné rozdeliť na polovicu - 2 rovnaké časti.

Dávkovanie pre dospelých.

Štandardná denná dávka je 10-15 mg (5 mg 2-3 krát). Je dovolené ho zvýšiť na maximálnu hodnotu (20 mg - 4 -násobný príjem 5 mg), čo je povolené, ak sú tolerované negatívne symptómy a získať klinický vplyv.

Staršie osoby.

U starších ľudí je polčas rozpadu lieku dlhší, a preto je im predpísaná 2-násobná dávka 2,5 mg denne (rovnaký režim sa odporúča pre oslabených pacientov). Dávka sa môže zvýšiť až na dvojnásobné použitie 5 mg - ak je tolerancia negatívnych prejavov dobrá a pacient potrebuje dosiahnuť rozvoj klinického účinku.

V pediatrii - nad 5 rokov.

Pri nočnej enuréze a neurogénnej nestabilite aktivity močoviny: je potrebné použiť 2,5 mg 2 -krát denne. Zvýšenie dávky je možné s dobrou toleranciou negatívnych znakov-až o 10-15 mg (5 mg 2-3 krát denne). Pri použití liekov počas nočnej enurézy sa posledná časť konzumuje večer, pred spaním.

• Aplikácia pre deti

Osobám mladším ako 5 rokov by nemal byť predpisovaný Sibutin. O použití oxybutynínu v detstve s monosymptomatickou nočnou enurézou (nie kvôli hyperaktivite detruzora) sú len obmedzené informácie.

Deťom starším ako 5 rokov je liek predpisovaný opatrne, pretože môžu mať vyššiu citlivosť na účinok oxybutynínu - napríklad na vedľajšie účinky súvisiace s psychikou a centrálnym nervovým systémom.

Používajte Sibutin počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či je bezpečné užívať oxybutynín počas tehotenstva. Je potrebné upustiť od jeho používania počas špecifikovaného obdobia, s výnimkou situácií, keď pacient nemá bezpečný analóg Sibutinu.

Užívanie drog počas dojčenia je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s aktívnym prvkom alebo inými zložkami lieku;
• myasthenia gravis;
• glaukóm s úzkym uhlom alebo malá predná očná komora;
• osoby s febrilným stavom alebo so zvýšenou teplotou prostredia, pretože to môže vyvolať hyperpyrexiu;
• poruchy aktivity pažeráka vrátane hernie, ktorá ovplyvňuje zažívací otvor;
• zablokovanie gastrointestinálneho traktu, ktoré má organickú alebo funkčnú povahu - sem patrí črevná blokáda paralytickej povahy, pylorická stenóza a intestinálna atónia;
• kolostómia, ako aj ileostómia alebo toxický megakolón;
• závažná ulcerózna kolitída;
• obštrukcia močovej trubice (situácie, kedy môže dôjsť k zhoršeniu retencie moču - napríklad pri hypertrofii prostaty).

Vedľajšie účinky Sibutin

Medzi vedľajšie účinky:

• lézie gastrointestinálneho traktu: zápcha, hnačka, nevoľnosť, xerostómia, abdominálny diskomfort, vracanie, strata chuti do jedla, GERD, dysfágia, anorexia a pseudooklúzia u osôb s rizikovými faktormi (osoby so zápchou, užívajúce lieky, ktoré oslabujú črevnú motilitu, príp. Staroba pacienta);
• infekcie a invázie: poškodenie močovej trubice;
• problémy s prácou centrálneho nervového systému: ospalosť, silné bolesti hlavy, kognitívne poruchy, závraty a záchvaty;
• duševné poruchy: nočné mory, paranoja, agitácia, úzkosť, halucinácie a zmätenosť a navyše dezorientácia, kognitívne poruchy u starších ľudí, delírium, prejavy depresie a závislosti (u ľudí s anamnézou drogovej alebo inej návykovej látky, na ktorú sa závislosť prejavuje );
• poruchy imunity: zvýšená citlivosť;
• problémy so srdcom: arytmia alebo tachykardia;
• cievne lézie: návaly horúčavy (u detí sú intenzívnejšie);
• poruchy videnia: mydriáza, rozmazané videnie, glaukóm s uzavretým uhlom, zvýšené hodnoty vnútroočného tlaku, ako aj suchosť spojovky;
• intoxikácia, trauma alebo procedurálne komplikácie: rozvoj úpalu;
• lézie močového systému a obličiek: dyzúria alebo retencia moču;
• problémy súvisiace s podkožnou vrstvou a pokožkou: žihľavka, fotosenzitivita, suchosť pokožky (vrátane vyrážky), Quinckeho edém a hypohidróza.

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa vyvíjajú prejavy, počínajúc potencovaním štandardných negatívnych znakov spojených s centrálnym nervovým systémom (od vzrušenia s úzkosťou až po rozvoj psychotického správania) a končiac poruchou prietoku krvi (pokles krvného tlaku, horúčava záblesky, nedostatočnosť procesov prietoku krvi atď.), ochrnutie, zlyhanie dýchania a kóma.

V prípade otravy sa zvyčajne vykonávajú symptomatické akcie:

• okamžitý postup výplachu žalúdka;
• v prípade intenzívneho život ohrozujúceho anticholinergického syndrómu je možné použiť neostigmín (alebo fyzostigmín) - v časti, ktorá je predpísaná podľa pokynov týchto liekov;
• liečba febrilného stavu.

Ak dôjde k veľmi intenzívnemu vzrušeniu alebo úzkosti, podá sa intravenózne 10 mg diazepamu.

V prípade tachykardie je potrebná IV injekcia propranololu.

Ak je pozorovaná retencia moču, vykoná sa katetrizácia močoviny.

Pri paralýze dýchacích svalov sa vykonáva mechanická ventilácia.

Interakcie s inými liekmi

Použitie s lisuridom môže viesť k poruche vedomia, čo si u týchto pacientov vyžaduje neustály lekársky dohľad.

Sibutín a ďalšie anticholinergické látky je potrebné starostlivo kombinovať, pretože to môže zvýšiť anticholinergickú aktivitu.

Interakcia anticholinergík a amantadínu, fenotiazínov, neuroleptík (napríklad butyrofenónov alebo klozapínu), iných anticholinergných antiparkinsoník (napríklad levodopy alebo biperidenu), chinidínu, antihistaminík, tricyklických látok, digitalisu a príbuzných zlúčenín (napríklad spazmolytík) atropínová povaha). Preto je potrebné veľmi opatrne kombinovať oxybutynín s takýmito liekmi.

Pretože lieky môžu oslabiť pohyblivosť žalúdka, môžu znížiť absorpciu iných liekov.

Oxybutynín podlieha metabolickým procesom pomocou izoenzýmu CYP3A4 hemoproteínu P450. Úvod spolu s činidlom, ktoré spomaľuje pôsobenie CYP3A4, môže potlačiť metabolické procesy oxybutynínu a zvýšiť jeho expozíciu.

Liek môže mať antagonistický účinok proti prokinetikám.

Úvod spolu s látkami, ktoré spomaľujú aktivitu cholínesterázy, môže spôsobiť oslabenie ich účinku.

Pacienti by mali vziať do úvahy, že pitie alkoholu môže zosilniť ospalosť spojenú s pôsobením anticholinergických látok (medzi nimi oxybutynín).

Podmienky skladovania

Sibutín musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty nie sú vyššie ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Sibutin sa môže používať 36 mesiacov od okamihu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar s Driptanom, Urohol s Detruzitolom, Novitropan a Dream-apo a okrem toho Spazmolit a Dreamtan-apo.

Recenzie

Sibutin dostáva dobré recenzie ako liek na nočnú enurézu, ale zároveň sa mnoho rodičov v komentároch sťažuje na vedľajšie príznaky, ktoré sa u detí vyvíjajú po užití liekov. Medzi nimi sa rozlišujú najmä halucinácie.