Sibutin

Sibutín je liek používaný na urologické poruchy - močovú inkontinenciu a časté močenie.

Zložka oxybutynín má priamy spazmolytický účinok na vlákna hladkého svalstva detruzora a zároveň má cholinolytický účinok, blokuje aktivitu acetylcholínu na m-cholinergné receptory hladkého svalstva. Takéto účinky vedú k relaxácii detruzora močového mechúra. [ 1 ]

U ľudí s nestabilnou funkciou močového mechúra liek zvyšuje jeho kapacitu a znižuje počet spontánnych kontrakcií detruzora, ku ktorým dochádza. [ 2 ]

Indikácia Sibutin

Používa sa v prípade takýchto porušení:

• močová inkontinencia;
• zvýšená frekvencia močenia alebo imperatívne nutkanie na močenie, ktoré vzniká v prípade nestabilnej funkcie močového mechúra spojenej s neurogénnou dysfunkciou (hyperreflexia detruzora), ktorá sa vyvíja pri spina bifida a skleróze multiplex, alebo v dôsledku idiopatickej nestability detruzora (urgentná motorická močová inkontinencia).

Okrem toho sa predpisuje na kontrolu hyperaktivity moču, ktorá sa vyvíja po operáciách močového mechúra alebo prostaty, ako aj v prípade cystitídy, ktorá sa vyskytuje na pozadí týchto operácií. [ 3 ]

V pediatrii sa oxybutynín hydrochlorid môže použiť aj pri nočnej enuréze spôsobenej hyperaktivitou detruzora. V tomto prípade sa používa v kombinácii s neliečivou liečbou, ak sa iné metódy ukázali ako neúčinné.

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovej platni; v krabici - 3 takéto platne.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa oxybutynín rýchlo vstrebáva do gastrointestinálneho traktu; plazmatické hodnoty Cmax sa dosiahnu po menej ako 60 minútach a potom klesajú biexponenciálne s polčasom rozpadu 2 – 3 hodiny. Maximálny účinok sa pozoruje po dobu 3 – 4 hodín a reziduálny účinok pretrváva ďalších 10 hodín.

Rovnovážne hodnoty sa pozorujú po 8 dňoch podávania lieku. U starších ľudí s aktívnym životným štýlom sa oxybutynín nehromadí, takže jeho farmakokinetické vlastnosti sú podobné ako u iných dospelých. U starších ľudí s oslabeným zdravím sa však hodnoty Cmax a AUC výrazne zvyšujú.

Oxybutynín podlieha intenzívnym intrahepatálnym metabolickým procesom, predovšetkým za účasti enzýmov štruktúry hemoproteínu P450 (medzi nimi CYP 3A4, ktorý sa nachádza hlavne vo vnútri črevných stien a pečene); metabolické prvky oxybutynínu majú tiež m-anticholinergnú aktivitu.

Vylučovanie prebieha primárne cez obličky.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne; tableta sa môže rozdeliť na polovicu – na 2 rovnaké časti.

Dávkovanie pre dospelých.

Štandardná denná dávka je 10 – 15 mg (5 mg 2 – 3-krát). Je povolené ju zvýšiť na maximálnu hodnotu (20 mg – 4-krát 5 mg), čo je povolené, ak sú negatívne príznaky tolerované a dosiahne sa klinický účinok.

Staršie osoby.

U starších ľudí je polčas rozpadu lieku dlhší, preto sa im predpisuje dvojnásobná dávka 2,5 mg denne (rovnaký režim sa odporúča pre oslabených pacientov). Dávkovanie sa môže zvýšiť na dvojnásobnú dávku 5 mg - ak je dobrá tolerancia negatívnych účinkov a pacient potrebuje dosiahnuť rozvoj klinického účinku.

V pediatrii – nad 5 rokov.

V prípade nočnej enurézy a neurogénnej nestability funkcie močového mechúra: je potrebné užívať 2,5 mg dvakrát denne. Dávkovanie sa môže zvýšiť, ak sú negatívne príznaky dobre tolerované – až na 10 – 15 mg (5 mg 2 – 3-krát). Pri užívaní lieku počas nočnej enurézy sa posledná dávka užíva večer pred spaním.

• Žiadosť pre deti

Sibutín sa nemá podávať deťom mladším ako 5 rokov. K dispozícii sú obmedzené údaje o použití oxybutynínu u detí s monosymptomatickou nočnou enurézou (nie je to spôsobené hyperaktivitou detruzora).

Liek sa deťom starším ako 5 rokov predpisuje s opatrnosťou, pretože môžu mať vyššiu citlivosť na účinky oxybutynínu – napríklad s ohľadom na vedľajšie účinky spojené s psychikou a centrálnym nervovým systémom.

Používajte Sibutin počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či je bezpečné užívať oxybutynín počas tehotenstva. Počas tohto obdobia je potrebné odmietnuť jeho užívanie, s výnimkou prípadov, keď pacient nemá bezpečný analóg sibutínu.

Užívanie liekov počas dojčenia je zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s účinnou látkou alebo inými zložkami lieku;
• myasténia gravis;
• glaukóm s úzkym uhlom alebo malá predná komora;
• ľudia s horúčkou alebo zvýšenou okolitou teplotou, pretože to môže spôsobiť hyperpyrexiu;
• poruchy funkcie pažeráka vrátane hernie postihujúcej otvor pažeráka;
• gastrointestinálna obštrukcia organického alebo funkčného pôvodu - zahŕňa črevnú obštrukciu paralytickej povahy, pylorickú stenózu a črevnú atóniu;
• kolostómia, ako aj ileostómia alebo toxický megakolón;
• ťažká ulcerózna kolitída;
• obštrukcia močovej rúry (situácie, v ktorých sa môže zhoršiť retencia moču – napríklad pri hypertrofii prostaty).

Vedľajšie účinky Sibutin

Medzi vedľajšie účinky patria:

• Lézie gastrointestinálneho traktu: zápcha, hnačka, nevoľnosť, xerostómia, brušné ťažkosti, vracanie, znížená chuť do jedla, GERD, dysfágia, anorexia a pseudoobštrukcia u ľudí s rizikovými faktormi (ľudia so zápchou užívajúci lieky, ktoré znižujú črevnú motilitu, alebo starší pacienti);
• Infekcie a invázie: poškodenie močových ciest;
• problémy s centrálnym nervovým systémom: ospalosť, silné bolesti hlavy, kognitívne poruchy, závraty a kŕče;
• duševné poruchy: nočné mory, paranoja, agitácia, úzkosť, halucinácie a zmätenosť, ako aj dezorientácia, kognitívne poruchy u starších ľudí, delírium, príznaky depresie a závislosti (u ľudí s anamnézou závislosti od liekov alebo iných návykových látok);
• poruchy imunity: zvýšená citlivosť;
• problémy so srdcovou funkciou: arytmia alebo tachykardia;
• cievne lézie: návaly horúčavy (u detí sú intenzívnejšie);
• poruchy videnia: mydriáza, rozmazané videnie, glaukóm s uzavretým uhlom, zvýšený vnútroočný tlak a suchá spojivka;
• intoxikácia, zranenie alebo komplikácie postupu: rozvoj úpalu;
• lézie močového systému a obličiek: dyzúria alebo retencia moču;
• problémy spojené so subkutánnou vrstvou a epidermou: žihľavka, fotosenzitivita, epidermálna suchosť (vrátane vyrážky), Quinckeho edém a hypohidróza.

Predávkovať

V prípade intoxikácie sa vyvíjajú prejavy, počnúc zosilnením štandardných negatívnych príznakov spojených s centrálnym nervovým systémom (od agitácie s úzkosťou až po rozvoj psychotického správania) a končiac poruchou prietoku krvi (zníženie krvného tlaku, návaly horúčavy, nedostatočnosť procesov prietoku krvi atď.), paralýzou, respiračným zlyhaním a kómatický stav.

V prípade otravy sa zvyčajne vykonávajú symptomatické opatrenia:

• okamžitý výplach žalúdka;
• v prípade intenzívneho anticholinergického syndrómu, ktorý ohrozuje život, sa môže použiť neostigmín (alebo fyzostigmín) – v dávke predpísanej podľa pokynov pre tieto lieky;
• liečba horúčkových stavov.

Ak sa pozoruje veľmi intenzívne nepokoj alebo úzkosť, podáva sa intravenózne 10 mg diazepamu.

V prípade tachykardie je potrebná intravenózna injekcia propranololu.

Ak sa pozoruje retencia moču, vykoná sa katetrizácia močového mechúra.

V prípade paralýzy dýchacích svalov sa vykonáva umelá ventilácia.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie s lisuridom môže viesť k poruche vedomia, čo si u takýchto pacientov vyžaduje neustály lekársky dohľad.

Sibutín a iné anticholinergné látky sa majú kombinovať s opatrnosťou, pretože to môže zvýšiť anticholinergnú aktivitu.

V ojedinelých prípadoch sa pozorovali interakcie anticholinergných liekov a amantadínu, fenotiazínov, neuroleptík (napr. butyrofenónov alebo klozapínu), iných anticholinergných antiparkinsoník (napr. levodopy alebo biperidénu), chinidínu, antihistaminík, tricyklických antibiotík, digitalisu, dipyridamolu, ako aj atropínu a jeho príbuzných zlúčenín (napr. spazmolytiká atropínového typu). Preto sa má oxybutynín s takýmito liekmi kombinovať veľmi opatrne.

Keďže liek môže oslabiť motilitu žalúdka, môže znížiť vstrebávanie iných liekov.

Oxybutynín sa metabolizuje izoenzýmom CYP3A4 hemoproteínu P450. Súčasné podávanie s inhibítorom CYP3A4 môže inhibovať metabolizmus oxybutynínu a zvýšiť jeho expozíciu.

Liek môže mať antagonistický účinok na prokinetiká.

Súbežné podávanie s látkami, ktoré inhibujú aktivitu cholínesterázy, môže spôsobiť oslabenie ich účinku.

Pacienti by mali vziať do úvahy, že pitie alkoholu môže zosilniť ospalosť spojenú s účinkom anticholinergík (vrátane oxybutynínu).

Podmienky skladovania

Sibutín sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

Čas použiteľnosti

Sibutín sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar s Driptanom, Urohol s Detruzitolom, Novitropan a Dream-apo, ako aj Spazmolit a Dreamtan-apo.

Recenzie

Sibutín dostáva dobré recenzie ako liek na nočnú enurézu, ale mnohí rodičia sa v komentároch sťažujú na vedľajšie účinky, ktoré sa u detí objavia po užití lieku. Medzi nimi sú obzvlášť zdôraznené halucinácie.