Simvalimit

Simvalimit je liek z podskupiny jednozložkových liekov s aktivitou znižujúcou lipidy; spomaľuje jeden z podtypov reduktázy. Hlavnou účinnou látkou je simvastatín.

Podávanie liečiva pomáha znižovať hladinu cholesterolu pomocou HDL a apolipoproteínov a okrem toho oslabuje katabolizmus a tvorbu cholesterolu-LDL, pričom súčasne ovplyvňuje hladiny týchto zložiek v krvi, pričom mení pomer lipoproteínov majúce rôznu hustotu. [1]

Indikácia Simvalimit

Používa sa na dedičné formy primárnej hypercholesterolémie homo- alebo heterozygotného typu a navyše na kombinovanú formu hyperlipidémie, ktorú nie je možné napraviť diétou alebo inými neliekovými metódami.

Je predpísaný pre ischemickú chorobu srdca s príznakmi hypercholesterolémie, aby sa znížila pravdepodobnosť koronárnej smrti, infarktu myokardu (bez smrteľných následkov), cievnej mozgovej príhody a rizík počas revaskularizácie myokardu a okrem toho sa spomalil postup koronárnej aterosklerózy.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liekov sa uskutočňuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; vo vnútri škatule - 3 také balenia.

Farmakodynamika

Simvastatín je látka, ktorá reguluje hladiny lipidov. Je zaradený do podskupiny prvkov spomaľujúcich HMG-CoA reduktázu (nazývajú sa tiež statíny). Blokáda aktivity HMG-CoA reduktázy vedie k spomaleniu transformácie HMG CoA na kyselinu mevalonovú (prekurzor cholesterolu; procesy väzby na cholesterol sa väčšinou realizujú v pečeni).

Vo vnútri plazmy statíny znižujú hladinu celkového cholesterolu, ako aj LDL-C a VLDL-C. Súčasne môžu znížiť hodnoty triglyceridov a mierne zvýšiť HDL-C. V tomto prípade sa hypolipidemický účinok liekov z tejto kategórie realizuje pomocou iného mechanizmu. [2]

Zníženie intracelulárnych zásob cholesterolu vo vnútri steny hepatocytov vedie k kompenzačnému zvýšeniu počtu zakončení LDL a tiež podporuje vylučovanie LDL z krvi. [3]

Farmakokinetika

Simvastatín sa absorbuje vo vnútri gastrointestinálneho traktu a po hydrolýze sa transformuje na aktívny prvok - β -hydroxykyselinu. Alokované sú aj ďalšie metabolické produkty (s aktivitou a bez aktivity). Liek dosahuje plazmatické hodnoty Cmax v priebehu 1,3 až 2,4 hodiny.

Simvastatín má v 1. Intrahepatálnej pasáži intenzívne metabolické procesy. Menej ako 5% perorálne podanej časti preniká do obehu vo forme aktívnych metabolických zložiek. Proteínová syntéza simvastatínu s β-hydroxykyselinou je 95%.

Liečivo vstupuje do gastrointestinálneho traktu vo forme metabolických produktov spolu so žlčou; vylučuje sa z väčšej časti stolicou. Asi 10-15% dávky sa vylúči močom (väčšina z nich je vo forme metabolitov, ktoré nemajú žiadnu aktivitu). Polčas aktívnych metabolických prvkov je 1,9 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Pred použitím liekov by mal pacient začať dodržiavať štandardnú diétu s nízkymi hladinami cholesterolu (režim musí byť dodržaný počas celého liečebného cyklu). Liek je potrebné použiť večer - pred večerou alebo s ním.

Aplikácia pre osoby s kombinovaným typom hyperlipidémie, primárnou formou hypercholesterolémie, ako aj dedičnou hypercholesterolémiou heterozygotnej povahy.

Konzumujte 10 mg látky jedenkrát denne (večer). Korekcia porcií sa vykonáva najmenej raz za mesiac. Den sa môže použiť v rozmedzí 10-80 mg liečiva. Neprekračujte dennú dávku 80 mg.

Dedičná forma homozygotnej hypercholesterolémie.

Užívajte 40 mg 1 -krát denne (večer) alebo použite režim s príjmom 80 mg rozdelený do 3 injekcií (ráno a popoludní - 20 mg a zvyšných 40 mg - večer).

Úvod do ischemickej choroby srdca.

Najprv musíte užiť 1krát denne, večer, 20 mg. Potom sa porcia zmení (najmenej raz za mesiac). Jeden deň (v 1 dávke) môžete použiť nie viac ako 80 mg.

V prípade kombinovaného použitia s fibrátmi, cyklosporínom alebo niacínom, ktoré sa používajú vo forme látok znižujúcich lipidy, je možné Simvalimit užiť v dávke maximálne 10 mg denne.

Nedostatok funkcie obličiek.

V závažnom štádiu porušenia (hladina CC <30 ml za minútu) je počiatočná dávka 5 mg denne. Títo pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Denne spotrebujú maximálne 10 mg liekov.

• Aplikácia pre deti

Použitie v pediatrii je zakázané, pretože neexistujú spoľahlivé informácie o expozícii lieku a bezpečnosti.

Používajte Simvalimit počas tehotenstva

Cholesterol spolu s ďalšími medziľahlými väzbovými prvkami sú zložky, ktoré sú nevyhnutné pre vývoj plodu (okrem iného aj pre väzbu bunkových stien a steroidov). Vzhľadom na skutočnosť, že statíny spomaľujú väzbu cholesterolu a iných bioaktívnych derivátov cholesterolu, ak sú podávané tehotným ženám, môžu vyvolať poruchy vývoja plodu. Statíny sa preto počas tehotenstva nepoužívajú.

Statinová terapia u žien v reprodukčnom veku vyžaduje používanie antikoncepcie počas liečebného obdobia a 1 mesiac po jeho ukončení. V prípade tehotenstva počas terapie je potrebné prestať užívať lieky.

Simvalimit je zakázané používať počas dojčenia. Ak existuje zásadná potreba použiť lieky, je potrebné počas liečby opustiť GV.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká intolerancia spojená so simvastatínom alebo inými prvkami lieku;
• aktívna forma hepatálnej patológie alebo zvýšenie aktivity intra-sérových aminotransferáz (neznámej povahy);
• porfýria.

Vedľajšie účinky Simvalimit

Medzi vedľajšími príznakmi lieku sú často zaznamenané poruchy gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, vracanie, nadúvanie, hnačka alebo zápcha a nevoľnosť.

Niekedy je možné vyvinúť vyrážky, rozmazané videnie, závraty, dysgeúziu, bolesti hlavy a nespavosť.

Občas má negatívny vplyv na svaly a pečeň. Je možné zvýšenie aktivity sérových aminotransferáz.

Existujú informácie o výskyte hepatitídy, žltačky alebo pankreatitídy, ako aj o syndróme intolerancie s výskytom Quinckeho edému.

Môže sa vyvinúť myopatia, ktorá sa prejavuje vo forme myozitídy, myalgie a svalovej slabosti, spolu so súčasným zvýšením aktivity CPK, najmä u osôb používajúcich simvastatín v kombinácii s fibrátmi, erytromycínom, imunosupresívami, niacínom a itrakonazolom.

Je možný výskyt polyneuropatie a parestézie.

Existujú dôkazy o vývoji sekundárneho zlyhania obličiek a rabdomyolýzy.

Predávkovať

Existujú ojedinelé situácie s otravou Simvalimitom, ale neboli nájdené žiadne špecifické znaky; stav pacientov sa po symptomatických zákrokoch vždy stabilizoval.

V prípade predávkovania sa vykonávajú štandardné opatrenia (vyvolanie zvracania, príjem aktívneho uhlia, monitorovanie práce dôležitých orgánov). Okrem toho je potrebné monitorovať funkciu obličiek / pečene a hodnoty kreatínkinázy v sére.

Interakcie s inými liekmi

Grapefruitová šťava zvyšuje plazmatické hladiny simvastatínu.

Antibiotiká erytromycín s klaritromycínom, nefazodón, ktorý je antidepresívom, antimykotiká ketokonazol s itrakonazolom a ďalšie deriváty triazolu s imidazolom, cyklosporín (imunosupresívum), antivírusové lieky (spomaľujúce pôsobenie vírusových proteáz) a ďalšie látky, ktoré môžu znižovať rýchlosť fibracínu výskyt myopatie.

Kombinácia statínov s antikoagulanciami, ktoré sú derivátmi oxykumarínu (napríklad warfarín s acenokumarolom), môže vyvolať zvýšenie pravdepodobnosti krvácania a PTT.

Kombinácia Simvalimitu s kumarínovými antikoagulanciami (napríklad warfarínom alebo acenokumarolom) alebo zmena dávky simvastatínu vyžaduje neustále monitorovanie hladiny PTV pred začatím liečby a počas liečebného cyklu. Po dosiahnutí stabilných hodnôt sa potom monitoruje v intervaloch, ktoré sú predpísané osobám užívajúcim antikoagulanciá.

Použitie lieku spolu s digoxínom môže viesť k zvýšeniu jeho plazmatickej hladiny, čo môže spôsobiť zvracanie, nevoľnosť a arytmiu.

Podmienky skladovania

Simvalimite by mal byť uchovávaný na tmavom mieste, chránený pred vlhkosťou a malými deťmi. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Simvalimit sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Simvor, Simgal so Simvastatinom, Simvastol a Vasilip s Ovenkorom a navyše Simvagexal, Zokor a Aktalipid.