Simvastatín

Simvastatín je látka, ktorá znižuje hladiny triglyceridov a cholesterolu v sére. Okrem toho liek spomaľuje pôsobenie HMG-CoA reduktázy.

Perorálne podaný simvastatín, ktorý je neaktívnym laktónom, sa zúčastňuje intrahepatálnej hydrolýzy za vzniku zodpovedajúceho typu aktívnej beta-hydroxykyseliny (silne inhibuje aktivitu HMG-CoA reduktázy). Tento enzým katalyzuje transformáciu HMG -CoA na mevalonát - v počiatočnom štádiu obmedzuje procesy biosyntézy cholesterolu. [1]

Indikácia Simvastatín

Používa sa v prípade primárneho štádia hypercholesterolémie alebo zmiešanej formy dyslipidémie - ako doplnok diétneho režimu (v situáciách, keď iné neliekové metódy - napríklad chudnutie a fyzická aktivita - nefungujú).

Je predpísaný na liečbu dedičného typu homozygotného typu hypercholesterolémie - okrem diéty a iných postupov znižujúcich lipidy (napríklad aferéza LDL) alebo v prípadoch, keď sú tieto metódy liečby neúčinné.

Primárna a sekundárna prevencia kardiovaskulárnych komplikácií u osôb s ochorením koronárnych artérií alebo diabetikov.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutického prvku sa uskutočňuje vo forme tabliet s objemom 10, 20 alebo 40 mg - 14 kusov, každá vo vnútri bunkového obalu. Balenie obsahuje 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Simvastatín je schopný znížiť hodnoty cholesterolu (zvýšeného aj normálneho) a LDL. Princíp terapeutického účinku, ktorý znižuje hladinu LDL, spočíva v znížení LDL-C, ako aj LDL zakončení-to spôsobuje zníženie produkcie a zvýšený katabolizmus LDL-C.

Zavedenie liekov tiež významne znižuje hodnoty apolipoproteínu B. Liek súčasne mierne zvyšuje hodnoty HDL-C a znižuje hodnoty triglyceridov v plazme. [2]

Farmakokinetika

K hydrolýze látky dochádza in vivo za vzniku zodpovedajúcej β-hydroxykyseliny. Proces hydrolýzy sa vykonáva hlavne vo vnútri pečene; intraplazmatický vývoj hydrolýzy prebieha veľmi nízkou rýchlosťou.

Liek sa dobre vstrebáva do tela. Aktívna forma látky najskôr pôsobí vo vnútri pečene. Rýchlosť prechodu p-hydroxykyseliny do krvného obehu po podaní liečiva je nižšia ako 5% dávky. Plazmatická hladina Cmax inhibítorov s aktivitou sa zaznamená po 1-2 hodinách od okamihu podania liečiva. Jedenie s jedlom nemení intenzitu absorpcie. [3]

Zvýšenie dávky lieku nespôsobuje akumuláciu simvastatínu. Úroveň syntézy bielkovín aktívneho prvku s aktívnym metabolickým produktom je viac ako 95%.

Polčas simvastatínu je 1,3 až 3 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Denná dávka je v rozmedzí 5-80 mg (užívajte večer, raz denne). Ak potrebujete zmeniť časť, vykoná sa to najmenej po 1 mesiaci (pričom by to nemalo byť viac ako 80 mg denne). Jedinci s ťažkým štádiom hypercholesterolémie a ľudia so zvýšenou pravdepodobnosťou komplikácií funkcie CVS používajú dávku 80 mg.

Hypercholesterolémia.

Je potrebné dodržiavať štandardnú diétu, ktorá pomáha znižovať hodnoty cholesterolu (režim sa dodržiava počas celého obdobia terapie). Počiatočná dávka je v rozsahu 10-20 mg jedenkrát denne (užíva sa večer).

U osôb, ktoré potrebujú výrazný pokles hladiny LDL-C (nad 45%), môžete začať s 1-násobným príjmom denne (večer) 20-40 mg. V prípade potreby je možné dávku zmeniť podľa vyššie uvedenej schémy.

Dedičný typ homozygotnej hypercholesterolémie.

Veľkosť dennej porcie - užívaná večer 40 mg alebo úvodná dávka 80 mg na 3 použitia (dvakrát 20 mg, a potom večer - 40 mg).

Simvastatín sa používa vo forme doplnku k terapii inými metódami znižujúcimi lipidy (napríklad postupom aferézy LDL) alebo v situáciách, keď tento spôsob terapie nie je možný.

Prevencia vývoja chorôb CVD.

Štandardná denná dávka liekov (20-40 mg) pre osoby s vysokou pravdepodobnosťou vzniku komplikácií IHD (s hyperlipidémiou alebo bez nej) sa podáva večer, 1 krát denne. Terapiu je možné začať súčasne s cvičením alebo diétou. Ak potrebujete upraviť časť, vykoná sa podľa vyššie uvedenej schémy.

Súbežné liečebné opatrenia.

Liek je účinný v monoterapii a v kombinácii s sekvestrantmi žlčových kyselín. Má sa konzumovať najmenej 2 hodiny pred alebo najmenej 4 hodiny po podaní sekvestrátorov.

Použitie u osôb s poruchou funkcie obličiek.

Ak osoba s ťažkým štádiom poškodenia potrebuje užívať lieky (hladina CC <30 ml za minútu), je potrebné používať mimoriadne opatrne denné dávky viac ako 10 mg.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne údaje o tom, či bude liek bezpečný a účinný pri podávaní deťom. Z tohto dôvodu sa nepoužíva v pediatrii.

Používajte Simvastatín počas tehotenstva

Liek nemôžete používať počas tehotenstva, pretože bezpečnosť jeho použitia počas uvedeného obdobia nebola preukázaná.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť na simvastatín alebo iné zložky lieku;
• aktívny stupeň ochorenia pečene alebo trvalé zvýšenie sérových transamináz (bez ohľadu na pôvod poruchy);
• podanie v kombinácii so silnými inhibítormi prvku CYP3A4 (napríklad ketokonazol s itrakonazolom, nefazodón, klaritromycín s erytromycínom, inhibítory HIV proteázy a telitromycín).

Vedľajšie účinky Simvastatín

Môžu sa vyvinúť závraty, polyneuropatia alebo bolesti hlavy. Okrem toho je možné nadúvanie, vracanie, dyspepsia, zápcha, nevoľnosť, bolesť brucha a hnačka. Môže sa tiež vyvinúť anémia, svrbenie, alopécia, vyrážky, žltačka, pankreatitída alebo hepatitída. Okrem toho je možná asténia, myopatia, myalgia, svalové kŕče a aktívna fáza nekrózy kostrových svalov.

Zriedkavo sa pozoruje polymyalgia, vaskulitída, syndróm podobný lupusu, dermatomyozitída, fotofóbia, žihľavka a Quinckeho edém. Okrem toho existuje hyperémia, artralgia, malátnosť, artritída, dyspnoe a horúčka. Môže dôjsť k zvýšeniu ESR, eozinofílie a trombocytopénie. Je možné zvýšenie hodnôt alkalickej fosfatázy, CPK a transamináz (AST s ALT a GGT).

Predávkovať

Pri dlhodobom používaní Simvastatinu sa zvyšuje riziko vzniku negatívnych znakov.

V prípade otravy sa má vykonať výplach žalúdka a použiť aktívne uhlie. Spolu s tým sa monitorujú hodnoty CPK v sére.

Interakcie s inými liekmi

Je potrebné veľmi opatrne kombinovať liek so slabšími inhibítormi látky CYP3A4 (diltiazem, cyklosporín, amiodarón a verapamil), pretože to môže zvýšiť pravdepodobnosť akútnej nekrózy kostrových svalov a výskytu myopatie.

Grapefruitový džús by sa nemal konzumovať počas liečby Simvastatinom.

Je potrebné upustiť od kombinovaného denného užívania liekov presahujúcich 20 mg s verapamilom alebo amiodarónom. Použitie je povolené len v situáciách, kde sú výhody takejto kombinácie pravdepodobnejšie ako možnosť myopatie.

Ľudia používajúci kumarínové antikoagulanciá musia určiť hladinu PTT pred začatím terapie a potom ju pravidelne monitorovať v počiatočnom štádiu kurzu - aby sa zabezpečilo, že tieto ukazovatele nebudú významne meniť.

Podmienky skladovania

Simvastatin sa musí uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Simvastatín sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú látky Simvalimit, Vasilip, Simvastol so Zorstatom a okrem toho Simvagexal, Simgal s Avestatinom, Simcardom a Ovenkorom. Zoznam obsahuje aj Simlo, Aktalipid, Holvasim so Zokorom, Atherostat, Simvor a Zovatin.

Recenzie

Simvastatín dostáva od pacientov väčšinou pozitívnu spätnú väzbu. Účinne pomáha znižovať index cholesterolu, je vhodný na použitie a má nízke náklady. Ale v niektorých komentároch je zaznamenaná prítomnosť výrazných vedľajších znakov a slabosť terapeutického účinku.