Simvatin

Simvatin je hypolipidemický liek, ktorý znižuje hladinu triglyceridov a cholesterolu v sére.

Liek znižuje pravdepodobnosť vzniku závažných cievnych komplikácií a potrebu revaskularizácie v oblasti nekoronárnych a periférnych ciev. Znižuje tiež riziko vzniku závažných koronárnych porúch a potrebu koronárnej revaskularizácie (PTCA a CABG zákroky) a znižuje pravdepodobnosť mozgovej príhody. Okrem toho liek znižuje celkovú úmrtnosť, znižuje úmrtnosť spojenú s ischemickou chorobou srdca a znižuje počet hospitalizácií v dôsledku angíny pectoris. [ 1 ]

Liek znižuje pomer LDL-C/HDL-C a pomer celkového cholesterolu/HDL-C. [ 2 ]

Indikácia Simvatin

Používa sa u ľudí s vysokým rizikom vzniku ischemickej choroby srdca (s hyperlipidémiou alebo bez nej) – napríklad u diabetikov, ľudí s anamnézou mozgovej príhody alebo iných cerebrovaskulárnych ochorení, ako aj u pacientov s periférnym cievnym ochorením alebo ischemickou chorobou srdca.

Predpisuje sa ako doplnok stravy na zníženie zvýšeného celkového cholesterolu, triglyceridov, LDL-C a apo B a okrem toho na zvýšenie hladín HDL-C u ľudí s primárnou hypercholesterolémiou (familiárna heterozygotná hypercholesterolémia alebo zmiešaná hypercholesterolémia) – v situáciách, keď samotná diéta a iné neliečivé terapie nie sú účinné.

Liek sa používa na liečbu hypertriglyceridémie a primárnej dysbetalipoproteinémie.

Okrem toho sa môže použiť ako doplnok k diéte a iným liečebným metódam u jedincov s familiárnou formou homozygotnej hypercholesterolémie na zníženie zvýšených hladín celkového cholesterolu, LDL-C a apolipoproteínu B.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v blistri. V balení sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Simvastatín je liek znižujúci cholesterol, ktorý inhibuje účinok HMG-CoA reduktázy (enzýmu zapojeného do intrahepatálnej väzby cholesterolu).

Liek znižuje hodnoty celkového intrahepatálneho cholesterolu, plazmatických triglyceridov a LDL-C. Súčasne sa znižuje aj hladina VLDL-C a mierne sa zvyšuje ukazovateľ HDL-C. [ 3 ]

Okrem toho liek zlepšuje aktivitu cievneho endotelu, má antioxidačné vlastnosti a potláča migráciu a proliferáciu buniek počas aterosklerotických procesov.

Farmakokinetika

Keďže simvastatín je neaktívny laktón, vstrebáva sa v gastrointestinálnom trakte pomerne dobre a transformuje sa na svoju aktívnu liečivú formu.

Počas prvého intrahepatálneho prechodu sa viac ako 79 % absorbovanej látky zadrží v pečeni a podrobí sa metabolickým procesom.

Vylučovanie prebieha hlavne stolicou a žlčou.

Liečivý účinok sa rozvíja počas 14 dní a maximálny účinok sa dosiahne po 1 – 2 mesiacoch od začiatku liečby.

Dávkovanie a podávanie

Denná dávka lieku je v rozmedzí 10 – 80 mg; liek sa užíva večer, jedenkrát denne. Pri výbere dávky sa môže upravovať v intervaloch najmenej 1 mesiac. Zmeny sa vykonávajú, kým sa nedosiahne maximálna denná dávka – 80 mg.

Použitie u osôb s ischemickou chorobou srdca alebo s vysokým rizikom vzniku tejto choroby.

Štandardná počiatočná dávka pre túto skupinu pacientov je 40 mg, užívaná jedenkrát denne (večer). Liečba liekmi sa môže začať súčasne s fyzioterapiou a diétou.

Ľudia s hypercholesterolémiou, ktorí nepatria do vyššie uvedených rizikových skupín.

Pred začatím liečby sa vykonáva štandardná hypocholesterolová diéta, ktorá sa dodržiava aj počas celého liečebného cyklu.

Počiatočná denná dávka je často 20 mg, užívaná jedenkrát večer. U jedincov, ktorí potrebujú významné (o viac ako 45 %) zníženie hladín LDL, sa môže predpísať počiatočná dávka 40 mg.

U ľudí s miernou alebo stredne ťažkou hypercholesterolémiou sa Simvatin používa v počiatočnej dávke 10 mg. Dávkovanie sa v prípade potreby upraví podľa vyššie opísanej schémy.

Jedinci s familiárnou formou homozygotnej hypercholesterolémie.

Na základe údajov z kontrolovaných klinických štúdií by pacienti s týmto typom ochorenia mali užívať denné dávky 40 mg (1x večerná dávka) alebo 80 mg (rozdelené do 3 dávok - 20 mg ráno a popoludní a 40 mg večer).

U týchto pacientov sa liek používa ako doplnok k inému terapeutickému režimu, ktorý znižuje hladinu cholesterolu (napríklad LDL plazmaferéza), alebo bez inej terapie, ak nie je dostupná.

Kombinované schémy.

Simvatin je účinný v monoterapii aj v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín.

Ľudia užívajúci cyklosporín alebo gemfibrozil s inými fibrátmi alebo s dávkami niacínu znižujúcimi lipidy (≥1 g denne) spolu s týmto liekom by nemali užívať viac ako 10 mg lieku denne.

Pre jednotlivcov užívajúcich verapamil alebo amiodarón by denná dávka mala byť maximálne 20 mg.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o terapeutickom účinku a bezpečnosti lieku pri použití u detí, a preto sa v pediatrii nepredpisuje.

Používajte Simvatin počas tehotenstva

Simvatin sa nemá užívať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná intolerancia na ktorúkoľvek zo zložiek lieku;
• aktívna fáza ochorenia pečene;
• zvýšenie hladín sérových transamináz, ktoré sa vyvíja z neznámeho dôvodu.

Vedľajšie účinky Simvatin

Liek je často tolerovaný bez komplikácií, ale niekedy sa objavia vedľajšie účinky:

• epidermálne a alergické poruchy: svrbenie, epidermálna vyrážka a alopécia;
• problémy s tráviacimi funkciami: nevoľnosť, dyspepsia, nadúvanie, zápcha, vracanie, hnačka, bolesti brucha a pankreatitída. Občas sa vyvinie žltačka alebo hepatitída;
• poruchy nervového systému: parestézia, bolesti hlavy, polyneuropatia, závraty, asténia a kŕče;
• príznaky spojené s činnosťou pohybového aparátu: myalgia. Zriedkavo sa pozoruje rabdomyolýza alebo myopatia;
• poruchy krvného systému: anémia;
• Iné: Okrem urtikárie, horúčky, fotofóbie, Quinckeho edému, návalov tváre a lupusu podobného syndrómu sa občas vyskytujú vaskulitída, artralgia, reumatická polymyalgia a artritída. Okrem toho sa občas vyvinie malátnosť, dýchavičnosť, eozinofília, trombocytopénia a zvýšené hladiny sedimentácie erytrocytov.

Predávkovať

Bolo hlásených niekoľko prípadov otravy látkami obsahujúcimi simvastatín (s maximálnou použitou dávkou 0,45 g), ale u pacientov neboli pozorované žiadne špecifické komplikácie ani príznaky.

Predávkovanie vyžaduje symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Metabolické procesy simvastatínu sa realizujú za účasti CYP3A4, ale nemá supresívny účinok na tento enzým. V tomto ohľade podávanie liekov nemení plazmatické hodnoty liekov, ktorých metabolické procesy prebiehajú pod vplyvom CYP3A4. Látky, ktoré silne inhibujú aktivitu CYP3A4, zvyšujú pravdepodobnosť myopatie, pretože spomaľujú elimináciu simvastatínu. Medzi takéto látky patrí ketokonazol s itrakonazolom, cyklosporín, látky inhibujúce HIV proteázu, klaritromycín s erytromycínom a nefazodón.

Užívanie s ritonavirom môže zvýšiť hladiny simvastatínu v sére.

Riziko myopatie sa zvyšuje pri užívaní liekov znižujúcich hladinu lipidov, ktoré nie sú silnými inhibítormi CYP3A4, ale môžu vyvolať myopatiu, ak sa užívajú samostatne. Patrí sem gemfibrozil s inými fibrátmi a dávky niacínu znižujúce hladinu lipidov (> 1 g denne).

Verapamil a amiodarón môžu tiež zvýšiť pravdepodobnosť myopatie; iné blokátory vápnikových kanálov tento účinok nemajú.

Grapefruitová šťava obsahuje 1 alebo viac prvkov, ktoré inhibujú účinok CYP3A4 a môžu zvýšiť plazmatickú hladinu liekov, ktoré sa metabolizujú za účasti tejto látky. Pri konzumácii šťavy v malých dávkach (1 pohár s 0,25 l denne) dochádza k minimálnemu účinku (zvýšenie aktivity HMG-CoA reduktázy o 13 %), čo nemá klinický význam. Pri konzumácii veľkých porcií (nad 1 l denne) sa však intraplazmatická aktivita látok inhibujúcich HMG-CoA reduktázu výrazne zvyšuje. Z tohto dôvodu by sa pri užívaní simvastatínu malo vyhýbať pitiu veľkého množstva grapefruitovej šťavy.

U ľudí užívajúcich kumarínové antikoagulanciá sa má hodnota PT stanoviť pred začiatkom liečby a pravidelne sa monitorovať počas počiatočnej fázy liečby, aby sa zabezpečilo, že nové hodnoty PT sa významne neodchyľujú. Po stabilizácii tejto hodnoty sa nové hodnoty PT kontrolujú s frekvenciou, ktorá sa zvyčajne predpisuje počas liečby kumarínovými antikoagulanciami.

Vyššie uvedený postup sa opakuje, ak sa Simvatin vysadí alebo sa upraví jeho dávkovanie.

Podmienky skladovania

Simvatin sa má uchovávať mimo dosahu detí. Teplota – maximálne 30 °C.

Čas použiteľnosti

Simvatin sa používa do 3 rokov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Vasostat, Simvastatín s Vasilipom, Zocor a Allesta.