Tetracyklín hydrochlorid

Tetracyklín hydrochlorid je antibakteriálny liek na systémové použitie. Zahrnuté v podskupine systémových tetracyklínových antibiotík.

Terapeutické liečivo ovplyvňuje telo predovšetkým inhibíciou procesov väzby na proteíny v ribozómoch bakteriálnych buniek. Účinok liečiva pokrýva širokú škálu rôznych mikróbov. Spolu s tým liek vykazuje bakteriostatickú aktivitu (pri použití štandardných dávkových častí lieku). [1]

Indikácia Tetracyklín hydrochlorid

Používa sa na liečbu takých chorôb zápalovej a infekčnej povahy:

• zápal pľúc s bronchitídou, subakútna forma septickej endokarditídy a hnisavý zápal pohrudnice;
• kvapavka ;
• úplavica amébového alebo bakteriálneho typu;
• angína, čierny kašeľ alebo šarlach;
• tularémia, psitakóza, brucelóza a brušný týfus relapsujúceho alebo týfusu;
• infekcia v oblasti močovej trubice a žlčových ciest;
• hnisavá meningitída;
• s purulentnou formou poškodenia podkožnej vrstvy s epidermou;
• cholera.

Okrem toho sa môže použiť na zabránenie vzniku infekcií po operácii.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa realizuje vo forme tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne. Vo vnútri škatule je 1 alebo 2 takéto platne.

Farmakodynamika

Antibiotiká z podskupiny tetracyklínov majú široké spektrum terapeutických účinkov. Majú vplyv na grampozitívnu flóru - streptokoky, klostrídie, stafylokoky (aj tie, ktoré produkujú penicilinázu), listérie s pneumokokmi a antraxovými tyčinkami.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella s Bordetella, Salmonella a Enterobacteriaceae sú izolované od zástupcov gramnegatívnej flóry, ktoré sú pod vplyvom lieku. Okrem toho liek pôsobí na rickettsiu, spirochety s leptospirózou a baktérie, ktoré spôsobujú psitakózu a trachóm. [2]

Tetracyklíniumchlorid nevykazuje aktivitu alebo pôsobí veľmi slabo proti zúbkovaniu, proteusu, Pseudomonas aeruginosa, mikróbom odolným voči kyselinám, väčšine kmeňov bakteroidov Fragilis, chrípkovému vírusu, osýpkam a poliomyelitíde, ako aj proti mykotickým baktériám.

Existujú údaje o anti-cholerickom účinku liekov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom použití sa liek absorbuje vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte (o 75-77%). Jedlo zároveň znižuje absorpciu. Liek je tiež dobre syntetizovaný s plazmatickými proteínmi.

Liek je distribuovaný vysokou rýchlosťou vo väčšine tekutín, vrátane žlče s pleurálnym výpotkom, ascitického zo synoviálnej tekutiny a výtoku z paranazálnych dutín. Kumuluje sa vo vnútri novotvarov, buniek sleziny a pečene, ako aj zubov; prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Terapeutické hodnoty dosahuje po 2-3 dňoch.

Vylučuje sa obličkami pomocou CF, ako aj výkalmi (obličkami a spolu so žlčou - o 60%); syntéza s krvnými proteínmi - 65%; polčas za normálnych podmienok je 6-11 hodín a u osôb s anúriou-57-108 hodín.

Pri poruchách renálnej sekrécie sa môže zvýšiť hladina tetracyklínu v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva 1 hodinu pred alebo po 2 hodinách po jedle; tablety sa majú užívať s čistou vodou.

Veľkosť porcie a trvanie terapeutického cyklu vyberá ošetrujúci lekár s prihliadnutím na obraz choroby. Kurz by mal pokračovať najmenej ďalšie 3 dni po tom, čo prejdú príznaky patológie.

Infekcie infekčného typu súvisiace s pôsobením β-hemolytického streptokoka sa musia liečiť v priebehu najmenej 10 dní.

Veľkosť jednej porcie 0,2 g (2 tablety) užívaná v 6 -hodinových intervaloch. V prípade závažnej infekcie je možné dávku zvýšiť na 0,5 g aplikáciou v 6-hodinových intervaloch. Denne je možné použiť maximálne 2 000 mg liečiva.

• Aplikácia pre deti

Tetracyklín hydrochlorid môže byť predpísaný v pediatrii iba osobám starším ako 12 rokov.

Používajte Tetracyklín hydrochlorid počas tehotenstva

Liek nie je predpísaný počas tehotenstva; môžu byť použité výlučne za prítomnosti životne dôležitých indikácií, ktoré určuje ošetrujúci lekár.

Ak potrebujete užívať lieky počas hepatitídy B, dojčenie sa na obdobie terapie zruší.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• silná osobná neznášanlivosť na prvky lieku;
• SLE;
• choroby v oblasti obličiek / pečene sprevádzané vážnym funkčným poškodením;
• použitie v kombinácii s retinolom alebo retinoidmi.

Vedľajšie účinky Tetracyklín hydrochlorid

Obvykle je liek tolerovaný bez komplikácií (keď sa podáva v odporúčaných častiach). Hlavné vedľajšie účinky:

• perikarditída;
• nevoľnosť, zápcha, anorexia, xerostómia, nepríjemné pocity alebo bolesť v brušnej oblasti, pálenie záhy, vracanie, glositída alebo stomatitída;
• vredy v gastrointestinálnom trakte, dysfágia, ezofagitída, proktitída, gastritída, črevná dysbióza, hepatotoxický účinok, kolitída pseudomembranózneho typu a stafylokoková enterokolitída;
• chrapľavý hlas a bolesť hrdla;
• nestabilita chôdze, fotofóbia, bolesti hlavy a závraty; dlhodobé používanie spôsobuje zvýšenie hladiny ICP (vracanie, zmeny zraku, bolesti hlavy a opuch zrakového nervu), zhoršenie sluchu a prechodnú stratu zraku;
• trombocytopénia alebo neutropénia, eozinofília, hemolytická anémia, agranulocytóza a Moshkovichova choroba;
• zápal obličiek, akútne zlyhanie obličiek, azotémia, vaginitída a hyperkreatininémia;
• Quinckeho edém, TEN, makulopapulárne vyrážky, anafylaktoidné symptómy, epidermálna hyperémia, fotosenzitivita, žihľavka a anafylaxia;
• bronchiálny kŕč.

Predávkovať

Medzi príznaky otravy patrí vracanie s nevoľnosťou. Použitie extrémne vysokých dávok liekov spôsobuje hematúriu a kryštalúriu. Závažnosť vyššie uvedených vedľajších symptómov (napríklad prejavy neznášanlivosti) môže byť zosilnená.

Tetracyklín hydrochlorid nemá žiadne antidotum. Vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Soli Fe, požité látky Zn, Ca, Mg, Al, bizmut (medzi nimi subsalicylát bizmutu) a ďalšie lieky, ktoré tieto katióny obsahujú (sem patria antacidá, laxatíva obsahujúce horčík a sukralfát), hydrogenuhličitan sodný, colestipol s cholestyramínom a kaolínom- pektín, keď je kombinovaný s tetracyklínom, tvorí cheláty (bez aktivity). Spojenie s týmito liekmi tiež znižuje absorpciu tetracyklínu.

Preto je potrebné opustiť používanie lieku s opísanými liečivami, didanozínom (kompozícia obsahuje ďalšie zložky obsahujúce Mg a Ca) a chinaprilom (kompozícia obsahuje uhličitan horečnatý). Ak je takáto kombinácia potrebná, má sa použiť tetracyklín s čo najdlhším časovým intervalom (2 hodiny pred alebo po 4-6 hodinách po zavedení týchto liekov).

Stroncium ranelát môže viesť k zníženiu sérového tetracyklínu, preto sa tejto kombinácii treba vyhnúť. Počas liečby hydrochloridom tetracyklínu je potrebné prestať používať stroncium ranelát.

Pri súbežnom podávaní s tetracyklínom sa môžu zvýšiť hladiny lítia a digoxínu v sére.

Pri použití s metysergidom a ergotamínom sa zvyšuje pravdepodobnosť ergotizmu.

Ako antibiotikum bakteriostatického typu môže liek narušiť baktericídny účinok iných antibiotík (cefalosporíny, penicilíny a β-laktámové antibiotiká). Z tohto dôvodu sa táto kombinácia nepoužíva.

Kombinované používanie liekov s erytromycínom alebo oleandomycínom spôsobuje synergický účinok.

Nepriame antikoagulanciá vrátane fenindiónu s warfarínom a antitrombotikami.

Tetracyklín je schopný zosilniť aktivitu týchto liekov, spomaliť ich intrahepatálne metabolické procesy a znížiť hladinu protrombínu v plazme - je potrebné starostlivo monitorovať hodnoty PTV a v prípade potreby znížiť dávkovanie antikoagulancií.

Použitie s atovachónom vedie k zníženiu jeho plazmatických hodnôt.

Podanie metoxyfluránu môže spôsobiť nefrotoxické účinky (napríklad zvýšené hodnoty sérového kreatinínu a dusíka močoviny) a akútne zlyhanie obličiek (niekedy smrteľné).

Pri podávaní s metotrexátom sa môže zvýšiť jeho toxická aktivita; z tohto dôvodu sa musí táto kombinácia používať opatrne. Ak je takáto kombinácia potrebná, úroveň toxicity musí byť neustále monitorovaná.

Retinoidy (izotrecín, acitretín a tretionín (terapia akné)) s retinolom môžu viesť k benígnemu zvýšeniu ICP, a preto ich nemožno použiť s tetracyklínom. Aby sa zabránilo rozvoju tejto poruchy počas terapie akné retinoidmi, po použití tetracyklínu je potrebné dodržať interval.

Zavedenie lieku na pozadí používania hormonálnej antikoncepcie spôsobuje oslabenie ich vplyvu (neplánovaná koncepcia) a zvýšenie počtu medzimenštruačného krvácania. Z tohto dôvodu by sa počas užívania drog a ďalších 7 dní od konca liečebného cyklu mala používať nehormonálna antikoncepcia.

Použitie s diuretikami by sa malo vykonávať opatrne, pretože pri dehydratácii sa zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity.

V kombinácii s hypoglykemickými látkami (deriváty inzulínu a sulfonylmočoviny, vrátane gliklazidu s glibenklamidom) je ich antidiabetická aktivita zosilnená.

Chymotrypsín zvyšuje trvanie obehu a hladinu tetracyklínu v krvi.

Liek sa musí používať opatrne v spojení s hepatotoxickými liekmi.

Antibakteriálne lieky, vrátane tetracyklínu, sú schopné oslabiť liekový účinok BCG a perorálnej vakcíny proti týfusu. Z tohto dôvodu by sa počas očkovania antibiotikami nemalo očkovať.

V prípade použitia lieku s jedlom, mliečnymi výrobkami a mliekom je absorpcia tetracyklínu narušená.

Podmienky skladovania

Tetracyklín hydrochlorid sa musí uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Tetracyklín hydrochlorid sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú tetracyklín s Polcortolone TS a Oletetrin s masťou Tetracyklín.