Uprima

Impotencia je neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu potrebnú na pohlavný styk. Na boj proti mužskej impotencii bol vyvinutý nový liek Uprima. Hlavnou účinnou látkou tabliet je apomorfín hydrochlorid. Pomocnými zložkami lieku sú stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza, kyselina citrónová, hypromelóza, kyselina askorbová, edetát disodný, oxid kremičitý, červený oxid železitý (E172), acesulfám draselný, mätovo-pomarančová aróma, manitol.

Indikácia Uprima

Hlavnými indikáciami pre použitie lieku Uprim sú zvýšenie aktivity dopaminergného neurotransmiterového systému v mozgu s cieľom aktivovať sexuálny záujem a zintenzívniť pocity pri erektilnej dysfunkcii.

Formulár uvoľnenia

Uprim je dostupný vo forme sublingválnych pastiliek s obsahom 2 mg (päťuholníkové pastilky) alebo 3 mg (trojuholníkové pastilky), čo zodpovedá kvantitatívnemu obsahu apomorfíniumchloridu. Červenohnedé tablety majú obojstranné gravírovanie - na jednej strane písmeno „a“ a na druhej strane číslo 2 alebo 3.

Farmakodynamika

Farmakologický účinok Uprimu je zameraný na jadrá hypotalamu. Táto oblasť mozgu je zodpovedná za produkciu dopamínu, ktorý patrí do skupiny neurotransmiterov a ovplyvňuje schopnosť vnímať potešenie. Paraventrikulárne jadro hypotalamu je zase oblasťou, kde sa sústreďujú aspekty sexuálneho vzrušenia.

Farmakodynamika Uprimu je určená vlastnosťami apomorfínu, ktorý pôsobí ako hlavný iniciátor erekcie a vysiela proerektilné stimuly. Obnovenie erektilnej funkcie je možné vďaka normalizácii centrálneho nervového systému, ktorý ovplyvňuje cievne reakcie kavernóznych tkanív penisu.

Farmakokinetika

Polčas rozpadu apomorfínu je približne 3 hodiny. Perorálne, intravenózne a subkutánne podanie lieku poskytuje maximálny účinok 2 %.

Farmakokinetika lieku Uprim:

• absorpcia – dochádza cez ústnu sliznicu a po 10 minútach sa apomorfín objaví v krvnej plazme (maximálna koncentrácia sa pozoruje po 40 – 60 minútach);
• distribúcia – apomorfín sa viaže na plazmatické bielkoviny (albumín) z 90 %;
• metabolický rozklad - prebieha primárne konjugáciou s kyselinou glukurónovou alebo sulfátom. Druhá degradačná dráha je cez N-demetyláciu a tvorbu norapomorfínu, ktorý sa premieňa na glukuronidové a sulfátové konjugáty;
• Proces eliminácie Uprim - sublingválne podanie 2 mg látky spôsobuje prítomnosť účinných látok apomorfínu približne 90 % v moči a 15 % v stolici. Menej ako 2 % apomorfínu sa v moči zistí v nezmenenej forme. Stolica obsahuje apomorfín, norapomorfín a ich sulfáty.

Treba poznamenať, že farmakokinetika lieku Uprim nebola skúmaná u žien ani u osôb mladších ako 18 rokov. Údaje o farmakokinetike apomorfínu sa týkajú zdravých mužov starších ako 65 rokov.

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná dávka lieku Uprim sa predpisuje všetkým pacientom na úrovni 2 mg. Množstvo tabletovej látky sa upraví na hodnotu dostatočnú na pohlavný styk. Hodnota sa volí individuálne a opakované podávanie sa vykonáva v 8-hodinových intervaloch.

Spôsob podávania a dávkovanie:

• Bezprostredne pred sublingválnym použitím vypite trochu vody, aby sa liek lepšie rozpustil;
• približne 20 minút pred pohlavným stykom si vložte tabletu pod jazyk;
• Liek sa zvyčajne úplne rozpustí po 10 minútach. Ak sa tableta úplne nerozpustí po 20 minútach, zvyšok sa má prehltnúť.
• účinnosť lieku sa zvyšuje sexuálnou stimuláciou;
• Pohlavný styk by sa mal začať až vtedy, keď sa naň cítite pripravení.

[ 2 ]

Používajte Uprima počas tehotenstva

Používanie Uprimu počas tehotenstva ženami a deťmi je vylúčené.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie lieku Uprim sa vzťahujú na pacientov s ťažkou angínou pectoris, infarktom myokardu v anamnéze, srdcovým zlyhaním alebo hypotenziou, ako aj s ochoreniami, ktoré obmedzujú sexuálnu aktivitu.

Prítomnosť individuálnej intolerancie na jednu zo zložiek lieku tiež zakáže jeho použitie.

Pre osoby s rôznym stupňom zlyhania pečene sa odporúča dávka maximálne 2 mg, pod prísnym lekárskym dohľadom.

Osobitnú opatrnosť by mali venovať osoby s poruchou funkcie obličiek a anatomickými zmenami penisu (zakrivenie, kavernózna fibróza, Peyronieho choroba atď.).

Keďže Uprima môže spôsobiť závraty alebo stratu vedomia, vedenie strojov a mechanizmov je povolené najskôr 2 hodiny po užití lieku.

Vedľajšie účinky Uprima

Údaje z lekárskych pozorovaní skupiny 4 000 pacientov rôzneho veku s diagnostikovanou erektilnou dysfunkciou organického, psigonetického alebo zmiešaného pôvodu, ktorí užili 2 – 3 ml apomorfínu, umožnili identifikovať vedľajšie účinky lieku Uprim:

• schopnosť vyvinúť vegetatívny syndróm, ktorý sa prejavuje spontánnym a krátkodobým poklesom krvného tlaku, po ktorom nasleduje strata vedomia (ak sa dodrží dávkovanie, počet prípadov nepresahuje 0,2%);
• zhoršenie celkového stavu, charakterizované syndrómom bolesti rôznych lokalizácií alebo bolesťami hlavy;
• znížená obranyschopnosť tela a náchylnosť na infekcie;
• vazodilatácia (prietok krvi v dôsledku uvoľnenia svalov cievnych stien a zväčšenia ich lúmenu);
• záchvaty nevoľnosti;
• ospalosť, strata vedomia;
• pocit dýchavičnosti, zhoršenie nádchy/faryngitídy a zvýšený kašeľ;
• nadmerné potenie;
• zmeny chuti.

Užívanie lieku Uprim podľa režimu dohodnutého so špecialistom vykazuje dobrú znášanlivosť lieku a zaznamenané prípady vedľajších účinkov sú krátkodobé a mierne.

Liek bol testovaný na pacientoch so zlyhaním pečene a obličiek, cukrovkou, hypertenziou, poraneniami chrbtice a u tých, ktorí podstúpili prostatektómiu. Vedľajšie účinky u uvedených ochorení sa nelíšili vo frekvencii a intenzite od ostatných pacientov.

[ 1 ]

Predávkovať

Počas klinických skúšok sa nezistilo žiadne predávkovanie liekom Uprima. Prekročenie dávky lieku pri sublingválnom podaní často spôsobuje dávivý reflex. Perorálne použitie lieku významne znižuje účinok apomorfínu v dôsledku metabolického rozkladu.

Vzhľadom na to, že neexistuje špecifické antidotum pre apomorfín, v prípade predávkovania sa predpisuje symptomatická a celkovo posilňujúca liečba.

Liek sa má užívať pod kontrolou hlavných vitálnych funkcií - krvného tlaku a srdcovej frekvencie. Odporúča sa zaviesť metódy na prevenciu možnej ortostatickej hypotenzie.

Ak pociťujete silnú nevoľnosť, bledú pokožku, silný prietok krvi alebo nadmerné potenie, mali by ste si ľahnúť na chrbát a zdvihnúť nohy. V tejto polohe by ste mali zostať, kým negatívne príznaky úplne nezmiznú.

Interakcie s inými liekmi

Vykonaná analýza interakcie lieku Uprim s inými liekmi (antihypertenzívami) varuje pred súčasným podávaním apomorfínu a nitrátov. Súčasné užívanie liekov s nadmernou dávkou lieku Uprim (viac ako 5 mg) vedie k výskytu vazovagálnych symptómov a významnému poklesu tlaku počas ortostázy.

Bola pozorovaná farmakodynamická interakcia medzi apomorfínom v pastilkách a centrálne pôsobiacimi agonistami/antagonistami dopamínových receptorov.

Konzumácia alkoholu počas užívania tabliet apomorfínu zvyšuje frekvenciu a závažnosť hypotenzie. Zároveň nápoje obsahujúce alkohol vedú k zníženiu sexuálneho vzrušenia.

Liek sa má podávať s opatrnosťou starším mužom, najmä tým, ktorí majú v anamnéze nekontrolovanú hypertenziu, hypotenziu alebo posturálnu hypotenziu, a tým, ktorí užívajú antihypertenzíva.

Neodporúča sa rozpúšťať tablety apomorfínu počas užívania iného lieku na impotenciu.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania: Uchovávajte na mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením a mimo dosahu detí, pri teplote do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť lieku Uprim v neotvorenom balení je 2 roky od dátumu výroby.