Uprima

Impotencia je neschopnosť dosiahnuť alebo udržať erekciu potrebnú pre uspokojivý pohlavný styk. V boji proti mužskej impotencii bola vyvinutá nová prípravka spoločnosti Uprima. Hlavnou účinnou látkou v tabletách je hydrochlorid apomorfínu. Pomocné zložky liek - magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, kyselina citrónová, hypromelóza, kyselina askorbová, edetát dvojsodný, oxid kremičitý, červený oxid železitý (E172), draselná soľ acesulfamu, mätová aróma pomarančovej, manitol.

Indikácia Uprima

Hlavnými indikáciami pre používanie lieku Uprima je zvýšenie aktivity dopamínergického neurotransmiterového systému mozgu s cieľom aktivovať sexuálny záujem a exacerbáciu pocitov pri erektilnej dysfunkcii.

Formulár uvoľnenia

Forma výrobku Uprima - sublingválna pastilky 2 mg (päťuholníkové lízanky) 3 mg alebo (trojuholníkových lízanky), čo zodpovedá kvantitatívne obsah hydrochloridu apomorfínu. Červeno-hnedé tablety majú obojstrannú rytinu - písmeno "a" z jednej strany a číslo 2 alebo 3 od druhej.

Farmakodynamika

Farmakologický účinok lieku Uprima je zameraný na jadrá hypotalamu. Táto oblasť mozgu je zodpovedná za výrobu dopamínu, ktorý patrí do skupiny neurotransmiterov a ovplyvňuje schopnosť užívať si. Na druhej strane paraventrikulárne jadro hypotalamu je oblasť, kde sú koncentrované aspekty sexuálneho vzrušenia.

Farmakodynamika lieku Uprima je spôsobená vlastnosťami apomorfínu, hlavným iniciátorom erekcie a zasielaním pro-erektilných stimulov. Obnova erektilnej funkcie je možná v dôsledku normalizácie centrálneho nervového systému ovplyvňujúceho vaskulárne reakcie kavernóznych tkanív penisu.

Farmakokinetika

Polčas rozpadu apomorfínu je približne 3 hodiny. Orálne, intravenózne a subkutánne podanie liečiva poskytuje maximálny 2% účinok.

Farmakokinetika Uprina:

• podanie sa vyskytuje cez sliznicu úst a po 10 minútach sa apomorfín objaví v krvnej plazme (maximálna koncentrácia sa pozoruje po 40-60 minútach);
• distribúcia - apomorfín sa viaže na plazmatický proteín (albumín) o 90%;
• metabolická degradácia - sa dosahuje hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou alebo sulfátom. Druhým spôsobom rozkladu je N-demetylácia a tvorba norapomorfínu, ktorý sa konvertuje na glukuronidové a sulfátové konjugáty;
• Proces uvoľňovania Uprima - sublingválne podanie 2 mg látky spôsobuje prítomnosť aktívnych zlúčenín apomorfínu približne 90% v moči a 15% vo forme fekálnej hmoty. Menej ako 2% apomorfínu sa deteguje v moči v nezmenenej forme. Feces obsahujú apomorfín, norapomorfín a ich sulfáty.

Treba poznamenať, že farmakokinetika lieku Uprima sa neštudovala ani u žien, ani u osôb mladších ako 18 rokov. Údaje o farmakokinetike apomorfínu sa týkajú zdravých mužov starších ako 65 rokov.

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná dávka lieku Uprima je predpísaná všetkým pacientom o 2 mg. Množstvo tabletovacej látky sa upraví na hodnotu postačujúcu na vykonanie pohlavného styku. Hodnota sa vyberie individuálne a opakovaný príjem sa uskutočňuje s 8-hodinovým intervalom.

Dávkovanie a podávanie:

• bezprostredne pred sublingválnym použitím pite trochu vody, pomôže to lepšie rozpustiť drogu;
• približne 20 minút pred pohlavným stykom, umiestnite pilulku pod jazyk;
• Úplné rozpustenie liečiva nastáva obvykle po 10 minútach. Ak sa tableta po 20 minútach úplne nerozpustí, musia sa prehltnúť jej zvyšky;
• účinnosť lieku je zvýšená sexuálnou stimuláciou;
• začať pohlavný styk iba vtedy, keď sa cítite pripravený na to.

[2]

Používajte Uprima počas tehotenstva

Vylúčené užívanie lieku Uprima počas tehotenstva, ženy aj deti.

Kontraindikácie

Kontraindikácie Uprima platí pre pacientov s ťažkou angínou pectoris, s históriou infarktu myokardu, ktorí trpia hypotenzia alebo srdcovej insuficiencie, ako aj pri ochoreniach, ktoré obmedzujú sexuálnej aktivity.

Prítomnosť individuálnej neznášanlivosti jednej zo zložiek lieku bude tiež zákazom jej používania.

Osoby s hepatálnou insuficienciou rôzneho stupňa odporúčajú dávky nie vyššie ako 2 mg podliehajúce prísnej lekárskej kontrole.

Osobitnú opatrnosť treba pozorovať u osôb s poškodenou funkciou obličiek a anatomickými zmenami v penise (zakrivenie, kavernózna fibróza, Peyronieho choroba atď.).

Keďže Uprima môže spôsobiť závrat alebo stratu vedomia, nie je dovolené používať stroje a mechanizmy najmenej 2 hodiny po užití lieku.

Vedľajšie účinky Uprima

Tieto lekárske pozorovanie skupinu 4000 pacientov rôzneho veku s diagnózou erektilnou dysfunkciou organické alebo zmesné prírodné psigonennoy, ktorí sa 2-3 ml apomorfínu, ukázali vedľajšie účinky Uprima:

• schopnosť vyvinúť vegetatívny syndróm, ktorý sa prejavuje spontánnym a krátkodobým poklesom krvného tlaku, po ktorom nasleduje strata vedomia (ak je dávka splnená, počet prípadov nepresahuje 0,2%);
• zhoršenie celkového stavu, charakterizovaného syndrómom bolesti s rôznou lokalizáciou alebo bolesťou hlavy;
• Zníženie obranyschopnosti tela a náchylnosť na infekcie;
• vazodilatácia (prietok krvi v zmysle relaxácie svalov steny krvných ciev a zvýšenie ich lumenu);
• záchvaty nevoľnosti;
• ospalosť, strata vedomia;
• pocit nedostatku vzduchu, exacerbácia rinitídy / faryngitídy a zvýšený kašeľ;
• nadmerné potenie;
• zmeny chuti.

Prijatie lieku Uprima v súlade so schémou dohodnutou s odborníkom ukazuje dobrú toleranciu lieku a zaznamenané prípady vedľajších účinkov sa líšia krátkodobou a slabou závažnosťou.

Liek bol testovaný u pacientov s hepatálnou a renálnou insuficienciou, s diabetes mellitus, hypertenziou, traumami chrbtice a tými, ktorí sa podrobili prostatektómii. Nežiaduce udalosti s týmito ochoreniami sa nelíšili vo frekvencii a intenzite od ostatných pacientov.

[1]

Predávkovať

Počas klinických štúdií nebolo zistené predávkovanie liekom Uprima. Nadmerná dávka liečiva s sublingválnym podávaním často spôsobuje zvracanie. Použitie liečiva perorálne významne znižuje účinok apomorfínu v dôsledku metabolickej degradácie.

Vychádzajúc zo skutočnosti, že neexistuje žiadna špecifická protilátka pre apomorfín, v prípade predávkovania je predpísaná symptomatická a náhradná liečba.

Liečivo sa má podávať pod kontrolou základných životných funkcií - krvný tlak a srdcová frekvencia. Odporúča sa zaviesť metódy prevencie možnej ortostatickej hypotenzie.

V prípade ťažkej nevoľnosti, blednutia kože, nadmerného prietoku krvi alebo nadmerného potenia by ste mali ležať na chrbte a zdvihnúť nohy. Pobyt v tejto polohe je potrebný až do úplného vymiznutia negatívnych symptómov.

Interakcie s inými liekmi

Vedená analýza interakcie lieku Uprima s inými liekmi (antihypertenzívami) varuje pred súčasným podaním apomorfínu a zavedením nitrátov. Súbežné užívanie liekov s nadmernou dávkou Uprimy (viac ako 5 mg) vedie k výskytu vasovagálnych symptómov a významnému zníženiu tlaku počas ortostázy.

Uvádza sa farmakodynamická interakcia apomorfínu v tabletách na resorpciu a agonistov / antagonistov dopamínových receptorov centrálneho účinku.

Použitie alkoholu na pozadí užívania tabliet s apomorfínom zvyšuje frekvenciu a závažnosť hypotenzie. Zároveň alkohol obsahujúci nápoje vedie k zníženiu sexuálneho vzrušenia.

Liečivo sa podáva opatrne starším mužom, najmä tým, ktorí majú nekontrolovanú hypertenziu, hypotenziu alebo posturálnu hypotenziu v anamnéze užívania antihypertenzív.

Neodporúča sa resorpcia tabliet apomorfínu s paralelným podaním iného prípravku proti impotencii.

[3], [4]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania spoločnosti Uprima na mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením a nedostupné pre deti s teplotou do 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie spoločnosti Uprima v neotvorenom balení je 2 roky od dátumu výroby.