Víťazstvo

Victoza je antidiabetický liek. Liraglutid je analógom prírodného prvku GLP-1, ktorý sa vyrába pomocou biotechnológie rekombinantnej DNA, ktorá používa kmeň pivovarských kvasníc, ktorý je z 97% homológny s ľudským GLP-1. Táto zložka je syntetizovaná a aktivuje konce prírodného GLP-1. Tieto zakončenia pôsobia ako ciele pre prírodný GLP-1 (vnútorný hormón inkretín, ktorý stimuluje na glukóze závislú sekréciu inzulínu v β-bunkách pankreasu).

Indikácia Víťazstvo

Používa sa v prípade diabetes mellitus 2. Typu v kombinácii s fyzickými procedúrami a diétou na získanie kontroly glykémie. Môže sa podávať ako monoterapia; navyše v kombinácii s jedným alebo viacerými perorálnymi antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny, ako aj metformín alebo tiazolidíndilony) u ľudí, ktorým predchádzajúca liečba nepomohla. Okrem toho sa používa v kombinácii s inzulínom u ľudí, ktorí nedokázali dosiahnuť výsledok pri použití liraglutidov s metformínom.

Používa sa na zníženie pravdepodobnosti porúch CVD (ako je smrť v dôsledku ochorenia CVD, mŕtvica a infarkt myokardu, ktoré neviedli k smrti) u diabetikov (typ 2) s diagnostikovanou patológiou CVS - ako doplnok k štandardnej terapii CVD choroby (založené na analýze obdobia vývoja prvej významnej dysfunkcie CVS).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa uvoľňuje vo forme kvapaliny na n / a injekcie, vo vnútri 3 ml kaziet; tiež vnútri balenia obsahuje špeciálne injekčné perá.

Farmakodynamika

Dlhodobý plazmatický polčas je spojený s 3 mechanizmami: samo-asociácia, ktorá spomaľuje absorpciu liečiva, syntéza s albumínom a zvýšený index stability enzýmu vo vzťahu k DPP-4 a enzýmu NEP.

Liraglutid interaguje s koncovkami GLP-1, čo zvyšuje hodnoty cAMP. V dôsledku toho sa vyvíja stimulácia sekrécie inzulínu závislá od glukózy a zlepšuje sa aktivita β-buniek pankreasu. Spolu s tým sa pod vplyvom lieku Victoza vyvíja glukózovo závislá inhibícia prebytočného vylučovania glukagónu. Výsledkom je, že so zvýšením hladiny cukru v krvi sa vyvíja inhibícia sekrécie glukagónu a stimuluje sa sekrécia inzulínu. Pri nízkych hodnotách glukózy v krvi liraglutid súčasne znižuje sekréciu inzulínu, ale neinhibuje sekréciu glukagónu. [1]

S oslabením glykémie dochádza k určitému oneskoreniu vyprázdňovania žalúdka. Tento liek znižuje hmotnosť a hladinu tukov, znižuje náklady na energiu a pocit hladu.

GLP-1 pomáha fyziologicky regulovať príjem kalórií a chuť do jedla a jeho konce sa nachádzajú v niekoľkých oblastiach mozgu, ktoré regulujú chuť do jedla.

Farmakokinetika

Absorpcia liraglutidu subkutánnou injekciou prebieha nízkou rýchlosťou, plazmatický Tmax je 8-12 hodín. Plazmatické hodnoty Cmax pri s / c podaní jednej dávky 600 μg sa rovnajú 9,4 nmol / l.

Po aplikácii časti 1,8 mg liraglutidu sú priemerné hodnoty jeho plazmatického Css asi 34 nmol / l. Úroveň expozície látke sa zvyšuje úmerne k použitému dávkovaniu. Po použití 1-násobnej dávky liečiv je miera intrapopulačnej variácie v AUC 11%. Hodnoty absolútnej biologickej dostupnosti zložky s / c injekciou sú približne 55%.

Zjavné indexy tkaniva Vd liečiva so subkutánnou injekciou sú 11 až 17 litrov. Priemerné hodnoty Vd pre intravenózne podanie sú 0,07 l / kg. Väčšina liraglutidu je syntetizovaná s krvnými proteínmi (> 98%).

Po použití 1-násobnej časti [3H] -liraglutidu (vopred označeného izotopom rádioaktívneho typu) dobrovoľníkom zostal liraglutid hlavným prvkom plazmy v nezmenenom stave počas 24 hodín. Vo vnútri plazmy boli zaregistrované 2 metabolické prvky (≤9% a ≤5% z celkovej intraplazmatickej rádioaktivity). Metabolické procesy liraglutidu prebiehajú endogénne (podobne ako veľké bielkoviny).

Po injekcii časti [3H] -liraglutidu nebol nezmenený prvok pozorovaný vo výkaloch ani v moči. Len malá časť rádioaktívnych zložiek vo forme metabolických prvkov syntetizovaných s liraglutidom (6%, respektíve 5%) sa vylúčila obličkami alebo črevami. Týmito cestami dochádza k vylučovaniu hlavne počas prvých 6-8 dní po užití liekov. Priemerná hladina klírensu pre subkutánnu injekciu jednej dávky lieku je približne 1,2 l / h; polčas je približne 13 hodín.

Expozičný index liraglutidu u osôb s miernym a stredne ťažkým zlyhaním pečene klesá o 13-23%. U osôb s ťažkým poškodením sú tieto hodnoty výrazne nižšie (o 44%).

V prípade nedostatočnej funkcie obličiek sa expozícia zníži o 33% (hodnota CC v rozmedzí 50-80 ml za minútu), 14% (CC je 30-50 ml / minútu), 27% (CC-<30 ml / minútu) a 28% (terminálna fáza ochorenia; dialyzovaní pacienti).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má podať subkutánne, raz denne, do oblasti stehna, brucha alebo ramena. Je zakázané používať intramuskulárne alebo intravenózne podanie.

Počiatočná dávka je 0,6 mg denne. Po použití najmenej 1 týždeň sa dávka zvýši na 1,2 mg. Aby sa získala maximálna kontrola glykémie, s prihliadnutím na klinický účinok lieku, je povolené zvýšiť dávku na 1,8 mg (tiež po minimálne 1 týždni používania dávky 1,2 mg). Je zakázané zadávať dennú dávku viac ako 1,8 mg.

Keď sa tieto lieky používajú okrem podávania metformínu alebo kombinovanej terapie tiazolidíndiónu s metformínom, používajú sa v rovnakých dávkach.

Použitie lieku Victoza spolu s derivátmi sulfonylmočoviny vyžaduje zníženie ich podielu - aby sa znížila pravdepodobnosť vzniku vedľajších príznakov hypoglykémie.

• Aplikácia pre deti

Je zakázané používať lieky v pediatrii (pre osoby mladšie ako 18 rokov).

Používajte Víťazstvo počas tehotenstva

Victoza nemôžete predpisovať s hepatitídou B a tehotenstvom.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• diabetes mellitus 1. Typu;
• ťažká renálna dysfunkcia;
• ketoacidóza diabetického typu;
• dysfunkcia pečene;
• zlyhanie srdca 3-4. Triedy;
• zápal v črevnej oblasti;
• paréza žalúdka;
• ťažká neznášanlivosť na liraglutid.

Vedľajšie účinky Víťazstvo

Medzi vedľajšie príznaky:

• problémy s metabolickými procesmi: často sa zaznamenáva hypoglykémia (najmä v kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny), znížená chuť do jedla a anorexia;
• porušovanie činnosti národného zhromaždenia: často sa objavuje cefalalgia;
• poruchy tráviacej funkcie: vyskytujú sa hlavne hnačky a nevoľnosť. Dyspepsia, zápcha, vracanie, zápal žalúdka, nadúvanie, grganie, bolesť v hornej časti brucha a GERD sú časté;
• infekčné lézie: pozorujú sa hlavne infekcie horných dýchacích ciest;
• príznaky alergie: Quinckeho edém sa vyskytuje jednotlivo;
• iní: príležitostne sú v oblasti štítnej žľazy prejavy. Niekedy dochádza k tvorbe protilátok proti liraglutidu (nevedie to k oslabeniu účinnosti lieku).

Interakcie s inými liekmi

Určité oneskorenie vyprázdňovania žalúdka spojené s používaním liraglutidu môže tiež ovplyvniť absorpciu perorálnych liekov, ktoré sa s ním používajú. Hnačka, ktorá sa vyvinie pri podaní lieku Victoza, môže zmeniť absorpciu perorálnych liekov používaných v kombinácii s ním.

Na začiatku používania liraglutidu by osoby používajúce warfarín mali pravidelne monitorovať indikátor MHO.

Podmienky skladovania

Victoza by mala byť uchovávaná mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - do 2-8 ° C. Riešenie nemôžete zmraziť.

Čas použiteľnosti

Victoza sa môže používať 30 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky. Čas použiteľnosti po prvom použití je 1 mesiac.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Guarem, Bayeta s Novonorm a Invokana.