Zolomax

Zolomax je anxiolytikum a tiež derivát benzodiazepínovej zložky.

Indikácia Zolomaxa

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• úzkostné stavy;
• neuróza, pri ktorej pacient pociťuje úzkosť, nebezpečenstvo a nepokoj s napätím a podráždenosťou a okrem toho zhoršenie spánku a somatické poruchy;
• stavy zmiešanej úzkostno-depresívnej povahy;
• neurotické formy porúch, ktoré majú reaktívno-depresívnu povahu, na pozadí ktorých dochádza k zníženiu nálady, strate záujmu o okolitý svet, poruchám spánku, úzkosti, somatickým poruchám a strate chuti do jedla;
• depresie neurotického pôvodu vznikajúce v dôsledku vplyvu somatických ochorení;
• panické poruchy, kombinované s fobickými prejavmi alebo bez nich.

Formulár uvoľnenia

Zložka sa uvoľňuje v tabletách, balených v blistroch po 10 kusoch. V škatuli sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Alprazolam je derivát benzodiazepínového prvku, ktorý sa vyznačuje intenzívnym anxiolytickým účinkom. Má hypnotický, svalovo-relaxačný, sedatívny a antikonvulzívny účinok. Rovnaký trankvilizačný účinok sa dosahuje použitím desaťkrát menších dávok alprazolamu v porovnaní s diazepamom.

Liek má antidepresívny účinok zodpovedajúci účinkom spôsobeným pôsobením tricyklických antidepresív. V CNS alprazolam interaguje so špeciálnymi benzodiazepínovými zakončeniami, ktoré majú úzke funkčné spojenie s zakončeniami hlavného inhibičného mediátora CNS - prvku GABA (kyselina γ-aminomaslová). V dôsledku toho sa pri vystavení liekom vyvíja potenciácia inhibičného účinku GABA v CNS - zvýšením citlivosti GABA zakončení vzhľadom na mediátor (stimuláciou aktivity benzodiazepínových zakončení).

Farmakokinetika

Alprazolam sa po vstupe do gastrointestinálneho traktu rýchlo a úplne vstrebáva. Hodnoty biologickej dostupnosti lieku sú najmenej 80 %. Po perorálnom podaní dosiahne látka Cmax v krvi po 1 – 2 hodinách. Tento ukazovateľ sa líši v závislosti od veľkosti porcie v rozmedzí 7 – 40 ng/ml pri jednorazovom použití 0,5 – 3 mg lieku.

Pri opakovanom použití 1,5-10 mg zložky dosahujú priemerné rovnovážne hodnoty v plazme 18-100 ng/ml. V prípade kontinuálneho užívania lieku látka dosiahne rovnovážne hodnoty v krvnej plazme za 3 dni. Liek má priemerný polčas rozpadu prvku (pri jednorazovom použití je to 12-15 hodín).

Biotransformácia alprazolamu v pečeni prebieha oxidačným procesom. Hlavným aktívnym metabolickým produktom je α-hydroxyalprazolam, ale jeho plazmatické hladiny sú pomerne nízke, čo má malý klinický význam. Ostatné metabolické produkty sú buď slabo aktívne, alebo relatívne neaktívne.

Polčas rozpadu nezmeneného prvku a jeho metabolických produktov je približne rovnaký. Nezmenený alprazolam (približne 20 %), ako aj metabolické produkty lieku, sa vylučujú močom.

Dávkovanie a podávanie

Dávky lieku sa vyberajú individuálne a počas liečby sa upravujú s ohľadom na toleranciu pacienta na liek a jeho liečebnú účinnosť. Odporúča sa používať minimálne účinné dávky.

Liek sa má užívať perorálne, zapiť čistou vodou.

Neurózy a úzkostné stavy.

Dospelý má užívať 0,25 – 0,5 mg látky trikrát denne. V prípade potreby sa dávka zvyšuje v intervaloch 3 – 4 dní o 0,25 mg, pričom sa berie do úvahy závažnosť prejavov ochorenia a reakcia pacienta na liečbu. Dávku je potrebné zvyšovať od večerného podania. Ak sú príznaky úzkosti výraznejšie, liečba sa má začať zvýšenými dávkami. Maximálna povolená denná dávka je 4 mg.

Starší ľudia alebo oslabení pacienti majú v počiatočnej fáze liečby užívať 0,125-0,25 mg 2-3-krát denne.

Terapeutický cyklus, ktorý zahŕňa čas potrebný na postupné vysadenie lieku, často nepresahuje 8 – 12 týždňov. Pri dlhšom období liečby by sa mala vhodnosť takéhoto kroku vážne zvážiť.

Panické poruchy.

Je potrebné užívať 0,5 mg lieku trikrát denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť, ale maximálne o 1 mg v intervaloch 3-4 dní. Čím väčšie sú dávky, tým postupnejšie ich treba zvyšovať, kým sa nedosiahne plný liečivý účinok Zolomaxu. Liečivý účinok sa často prejaví po užití 5-6 mg látky denne, ale pri závažných formách patológie môže dávka dosiahnuť 10 mg denne (maximálna veľkosť dennej dávky).

Trvanie liečby sa volí individuálne pre každého pacienta. Po dosiahnutí liečebného účinku a odstránení príznakov ochorenia sa dávka lieku môže znížiť, ale nie viac ako o 0,5 mg v intervaloch 3 dní. Ak sa objaví abstinenčný syndróm, dávka sa má opäť zvýšiť a potom sa má liek vysadzovať postupnejšie.

Stavy depresie.

Liek sa má užívať v dávke 0,5 mg trikrát denne. V prípade potreby sa celková denná dávka môže zvýšiť na 4,5 mg. Počiatočná dávka sa má užiť pred spaním, aby sa minimalizovala pravdepodobnosť ospalosti počas dňa.

Terapeutický cyklus, ktorý zahŕňa obdobie potrebné na postupné vysadenie lieku, často trvá 2 – 3 mesiace.

[ 2 ]

Používajte Zolomaxa počas tehotenstva

Zolomax sa nemá predpisovať tehotným ženám (najmä v prvom trimestri). Jeho používanie je tiež zakázané počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej precitlivenosti na alprazolam alebo iné deriváty benzodiazepínovej zložky a na akékoľvek zložky lieku;
• glaukóm, ktorý má akútnu formu;
• myasténia v ťažkom štádiu;
• závažné respiračné zlyhanie;
• spánkové apnoe;
• psychóza chronickej povahy;
• závažné problémy s pečeňou.

Vedľajšie účinky Zolomaxa

Mnohé z nižšie uvedených nežiaducich účinkov závisia od dávky. Nežiaduce príznaky sa často objavujú na začiatku liečby a ustúpia v priebehu prvých niekoľkých týždňov liečby. Na začiatku liečby sú bežné závraty, ospalosť a zhoršená motorická koordinácia. Tieto reakcie sú mierne a vymiznú pri pokračovaní v liečbe alebo znížení dávok. Občas sa môžu vyvinúť bolesti hlavy, poruchy reči, pocity eufórie alebo zmätenosti, depresia a zvýšený vnútroočný tlak. Môže sa vyskytnúť anterográdna amnézia, zvyčajne niekoľko hodín po užití veľkých dávok lieku.

Alprazolam môže u ľudí s depresiou občas spôsobiť mániu alebo hypomániu. Po liečbe alprazolamom sa môže občas vyskytnúť vracanie, zápcha alebo hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť, alergické príznaky (vyrážka a svrbenie) a palpitácie. Okrem toho sa môže vyskytnúť močová inkontinencia, znížený krvný tlak, respiračná depresia, slabosť alebo kŕče v kostrových svaloch, znížené libido, zmeny hmotnosti a chuti do jedla a menštruačné nepravidelnosti. Laboratórne testy môžu niekedy odhaliť leukopéniu, znížené hladiny hemoglobínu a hematokritu a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov (ako sú ALT, ALP a AST) a plazmatického bilirubínu, ako aj zvýšené alebo znížené hladiny glukózy v krvi.

U starších ľudí môže užívanie drog spôsobiť paradoxné príznaky (pocity nepokoja, úzkosti alebo nepriateľstva, ako aj poruchy správania, bludy a halucinácie).

[ 1 ]

Predávkovať

Pri liečbe ľudí, ktorí prekonali intoxikáciu derivátmi benzodiazepínu, sa musí vždy zohľadniť riziko, že táto porucha mohla byť spôsobená užitím lieku s alkoholickými nápojmi alebo kombináciou viacerých liekov.

Predávkovanie spôsobuje slabosť svalov, výrazný pocit ospalosti, dyzartriu s ataxiou a niekedy pocit vzrušenia. Pri ťažkej otrave môžu byť potlačené reflexné reakcie, môže sa objaviť pocit zmätenosti a môže sa vyvinúť kóma.

V prípade intoxikácie sa má liečba okamžite ukončiť a následne sa majú vykonať symptomatické postupy (podpora srdcovej funkcie, dýchacích procesov, stabilizácia krvného tlaku; okrem toho podávanie infúzií a v prípade potreby zvýšenie nízkeho krvného tlaku, použitie vazokonstrikčných liekov). U pacienta sa má vyvolať aj vracanie a ak stratil vedomie, má sa vykonať výplach žalúdka.

Na zníženie útlmu funkcie centrálneho nervového systému sa v nemocnici môže použiť špecifický antagonista benzodiazepínov, liek flumazenil. Hemodialýza alebo dialýzy sú neúčinné pri zvyšovaní rýchlosti eliminácie lieku.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia benzodiazepínov a alkoholických nápojov, ako aj iných liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (anestetiká, narkotické analgetiká, trankvilizéry s antidepresívami a okrem toho antikonvulzíva, lieky na spanie, antihistaminiká a antipsychotiká), môže spôsobiť zosilnenie supresívneho účinku na centrálny nervový systém.

Kombinácia lieku s narkotickými analgetikami zvyšuje riziko vzniku pocitu eufórie, ktorý môže viesť k závislosti.

Je zakázané používať alprazolam v kombinácii s antimykotickými liekmi z azolovej kategórie (vrátane ketokonazolu a itrakonazolu).

Súbežné užívanie s liekmi, ktoré inhibujú účinok pečeňových enzýmov hemoproteínu 450 (v tomto zozname sú perorálne kontraceptíva, cimetidín, fluoxetín, makrolidové antibiotiká, nefaxodón s fluvoxamínom a propoxyfénom), môže viesť k zníženiu rýchlosti metabolických procesov a eliminácie alprazolamu. Z tohto dôvodu by sa tieto lieky mali používať súbežne s veľkou opatrnosťou.

Karbamazepín môže zvýšiť rýchlosť metabolických procesov a vylučovanie Zolomaxu.

Zistilo sa, že kombinované užívanie lieku s imipramínom, tricyklickými antidepresívami alebo desipramínom vedie k zvýšeniu rovnovážnych plazmatických hodnôt desipramínu, ale liečebný význam tejto skutočnosti sa nepodarilo určiť.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Zolomax sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné indikátory - do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Zolomax sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii - nie je predpísaný osobám mladším ako 18 rokov. Je to spôsobené tým, že sa nepreukázala účinnosť a bezpečnosť lieku v tomto veku.

Analógy

Analógy lieku sú Alzolam, Zoldak, Lamoz s Alprazolamom, Kassadan a Helex, ako aj Alproks, Neurol a Frontin s Xanaxom, Neurol 0,25, Xanax retard a Helex SR.

Recenzie

Zolomax dostáva od rôznych pacientov pomerne protichodné recenzie. Niektorí z nich tvrdia, že liek mal veľmi kvalitný účinok, ale existuje aj skupina tých, ktorí zastávajú opačný názor a liek považujú za zbytočný.

Pri výbere lieku, ktorý by mal vykonávať výlučne ošetrujúci lekár, je potrebné zohľadniť tieto recenzie, ale hlavne vychádzať z individuálnych charakteristík tela a liečebného režimu.