Zovirax

Zovirax má antivírusové vlastnosti.

Indikácia Zovirax

Tablety sa používajú pri nasledujúcich ochoreniach:

• eliminácia infekcií spôsobených aktivitou vírusu ovčích kiahní a pásového oparu;
• liečba infekcií vyskytujúcich sa na slizniciach a koži, HSV akéhokoľvek typu (vrátane genitálneho herpesu, ktorý má primárnu alebo recidivujúcu formu);
• prevencia recidívy infekcií HSV akéhokoľvek typu u ľudí so zdravou imunitou alebo s imunodeficienciou;
• liečba ľudí s ťažkou imunodeficienciou (často HIV infekcia s CD4+ pod 200 buniek/μl a skorými príznakmi HIV, ako aj klinickými prejavmi AIDS ) alebo po transplantácii kostnej drene.

Použitie lieku vo forme masti sa vykonáva pri keratitíde spôsobenej HSV akéhokoľvek typu.

Krém je predpísaný na odstránenie akéhokoľvek typu infekcie HSV, ktorá sa vyskytuje na slizniciach a povrchu pokožky (vrátane herpesu v oblasti pier).

Použitie injekčnej tekutiny:

• liečba infekcií HSV akéhokoľvek typu;
• prevencia vzniku infekcií akéhokoľvek typu HSV na slizniciach alebo povrchu kože u ľudí s imunodeficienciou;
• eliminácia infekcií spôsobených vírusom varicella zoster;
• liečba akejkoľvek formy HSV infekcií u novorodencov;
• prevencia vzniku CMV po transplantácii kostnej drene.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v niekoľkých formách:

• tablety, 5 kusov v blistri, 5 balení v balení;
• 5% krém na vonkajšie použitie - v plastových fľaštičkách s objemom 2 g, vybavených dávkovačom. Vo vnútri škatule sa nachádza 1 takáto fľaštička. Vyrába sa aj v tubách s objemom 2, 5 alebo 10 g, 1 tuba vo vnútri balenia;
• masť v tube s objemom 4,5 g s plastovou tryskou. Vo vnútri balenia sa nachádza 1 takáto tuba;
• injekčný lyofilizát - v sklenených liekovkách s objemom 0,25 g. Vo vnútri blistrového balenia sa nachádza 5 takýchto liekoviek. Škatuľa obsahuje 1 takéto balenie.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Antivírusové činidlo, syntetický analóg purínového nukleozidu, ktorý má schopnosť spomaliť replikáciu vírusu HSV akéhokoľvek typu, CMV, Varicella zoster a tiež EBV. Látka acyklovir má silný antivírusový účinok na herpes vírus typu 1.

Účinok lieku proti vírusom je vysoko selektívny. Tymidínkináza buniek postihnutých vyššie opísanými vírusmi premieňa molekuly účinnej látky lieku na monofosfát a potom postupne na 2-fosfát a 3-fosfát (pod vplyvom bunkových enzýmov). V dôsledku začlenenia 3-fosfátu účinnej látky do reťazca vírusovej DNA s následným prerušením tohto reťazca je kopírovanie patogénnej DNA blokované.

U jedincov s ťažkou imunodeficienciou môže dlhodobá alebo opakovaná liečba acyklovirom spôsobiť vznik kmeňov rezistentných na liečivo. Nízke hodnoty vírusovej tymidínkinázy boli pozorované aj u mnohých kmeňov s nízkou citlivosťou na Zovirax.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti injekcií a tabliet.

Po perorálnom podaní sa účinná látka z gastrointestinálneho traktu vstrebáva iba čiastočne. Hladina látky v mozgovomiechovom moku je približne polovičná oproti hodnotám v plazme. Len malá časť liečiva sa syntetizuje s krvnými bielkovinami (10 – 33 %).

Hlavným metabolickým produktom je látka 9-karboxymetoxymetylguanín. Polčas rozpadu je 2,7 – 3,3 hodiny. Hlavná časť liečiva sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Deje sa tak procesmi glomerulárnej filtrácie a tubulárnej sekrécie.

U ľudí s chronickým zlyhaním obličiek je polčas rozpadu lieku približne 19,5 hodiny. U starších ľudí sa rýchlosť klírensu lieku s vekom znižuje, ale zmeny polčasu sú takmer nepostrehnuteľné.

Farmakokinetické vlastnosti masti.

Po použití masti sa účinná látka rýchlo vstrebáva cez rohovkový epitel a tkanivá nachádzajúce sa okolo očí, čo vedie k tvorbe terapeutickej koncentrácie vo vnútroočnej tekutine potrebnej na potlačenie aktivity vírusu.

Pri tomto spôsobe použitia sa acyklovir nachádza v moči v extrémne nízkych koncentráciách, ktoré nemajú žiadnu liečivú hodnotu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Schéma užívania liekov vo forme tabliet.

Tablety sa majú užívať perorálne, s jedlom, zapiť čistou vodou (0,2 l).

Na odstránenie infekcií spojených s HSV je potrebné užívať 0,2 g lieku v intervaloch 4 hodín, 5-krát denne. Liečebný cyklus zvyčajne trvá 5 dní, ale pri liečbe závažných foriem ochorenia sa môže predĺžiť. Ak má pacient výrazný stupeň imunodeficiencie alebo poruchu črevnej absorpcie lieku, veľkosť porcie sa môže zvýšiť na 0,4 g pri zachovaní vyššie uvedenej frekvencie užívania. Odporúča sa začať liečbu čo najskôr po nástupe infekcie. V prípade recidívy ochorenia sa liek užíva ihneď po objavení sa prvých príznakov.

Aby sa zabránilo vzniku relapsov infekcií spojených s HSV u ľudí so zdravým imunitným systémom, liek sa má užívať štyrikrát denne, 0,2 g, s rovnakými časovými intervalmi medzi dávkami. Existuje aj možnosť s pohodlnejším režimom užívania - 0,4 g dvakrát denne. Niekedy vykazujú vyššiu účinnosť menšie dávky lieku - 0,2 g 2-3 krát denne. U niektorých pacientov sa infekcii dá zabrániť až po užití celkovej dennej dávky 0,8 g.

Liečba sa musí pravidelne (v intervaloch 0,5 – 1 roka) ukončovať, aby sa zistilo, či nedošlo k nejakým zmenám v priebehu ochorenia.

Pri prevencii vzniku relapsov infekcií súvisiacich s HSV u ľudí s imunodeficienciou je potrebné užívať 0,2 g lieku štyrikrát denne. Ľudia s výrazným stupňom imunodeficiencie alebo zhoršenou črevnou absorpciou môžu zvýšiť veľkosť porcie na 0,4 g, ktorá sa užíva päťkrát denne. Obdobie preventívnej liečby sa vyberá s ohľadom na trvanie infekčného obdobia.

Na liečbu herpes zoster a ovčích kiahní užívajte 0,8 g lieku päťkrát denne (okrem obdobia nočného spánku). Táto terapia trvá 7 dní. Liek sa má predpísať čo najskôr po vzniku infekcie, aby sa zvýšila účinnosť liečby.

Pri liečbe pacientov s ťažkou imunodeficienciou sa predpisuje 0,8 g Zoviraxu štyrikrát denne (s rovnakými časovými intervalmi medzi dávkami). Ľudia, ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene, často potrebujú mesačnú kúru s parenterálnym podávaním lieku pred perorálnym podaním lieku. Liečba u ľudí, ktorí podstúpili transplantáciu kostnej drene, netrvá dlhšie ako 0,5 roka. U ľudí s pokročilým klinickým obrazom HIV bola dĺžka liečby 12 mesiacov.

U osôb so závažným poškodením funkcie obličiek sa má dávka Zoviraxu znížiť na 0,2 g, užívaná dvakrát denne.

Pri liečbe ovčích kiahní alebo pásového oparu a okrem tejto terapie pre ľudí s ťažkou imunodeficienciou sú štandardné veľkosti porcií:

• pri závažných štádiách zlyhania obličiek – 0,8 g dvakrát denne;
• pri stredne ťažkom zlyhaní obličiek – 0,8 g trikrát denne.

Mechanizmus aplikácie očnej masti.

Do oblasti spojivkového vaku sa má umiestniť 10 mm dlhý pás masti. Procedúra sa vykonáva maximálne 5-krát denne. Po odstránení príznakov ochorenia sa má v terapii pokračovať aspoň ďalšie 3 dni.

Schéma použitia krému.

Krém sa má nanášať vatovým tampónom alebo čistými rukami, aby sa zabránilo opätovnej infekcii postihnutých oblastí.

Malé množstvo prípravku sa má aplikovať na postihnuté miesta, ako aj na pokožku/sliznice v ich blízkosti. Procedúra sa vykonáva až 5-krát denne.

Trvanie terapie je zvyčajne 4 dni. Ak sa rana nehojí, liečba sa môže predĺžiť na 10 dní. Ak sa po 10 dňoch terapie nedostaví žiadny výsledok, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Spôsob použitia injekčného lyofilizátu.

Pripravený roztok sa má podávať intravenózne. Obéznym ľuďom sa podávajú rovnaké dávky lieku ako ľuďom so zdravou hmotnosťou.

Pri eliminácii infekcií spôsobených aktivitou HSV, ako aj vírusu herpes zoster, sa liek podáva intravenózne v dávke 5 mg/kg trikrát denne.

Na liečbu infekcií spojených s herpetickou encefalitídou alebo herpes zoster u ľudí s imunodeficienciou je potrebná intravenózna injekcia 10 mg/kg trikrát denne.

Na prevenciu vzniku CMV po transplantácii kostnej drene sa liek podáva intravenózne v dávke 0,5 mg/m2 ^trikrát denne. Liečba začína 5. deň pred transplantáciou a pokračuje až do 30. dňa po nej.

Pre starších ľudí so zníženými hodnotami CC je potrebné starostlivo vyberať dávkovanie - je potrebné zavedenie znížených porcií.

Ľudia s renálnym zlyhaním by mali dostávať intravenózne injekcie Zoviraxu s opatrnosťou. Dávku je potrebné upraviť podľa závažnosti ochorenia.

Infúzna terapia zvyčajne trvá 5 dní, hoci priebeh sa môže líšiť v závislosti od reakcie pacienta na liečbu a jeho stavu. Dĺžka profylaktického obdobia sa volí v závislosti od trvania infekčného obdobia.

Príprava liečivej tekutiny a spôsoby podávania.

Liek sa podáva intravenózne pomalou rýchlosťou. Procedúra trvá viac ako 60 minút.

Na prípravu roztoku s koncentráciou účinnej látky 25 mg/ml pridajte do ampulky s lyofilizátom 10 ml bežnej vody alebo fyziologického roztoku a potom ju jemne pretrepávajte, kým sa obsah úplne nerozpustí.

Môže sa použiť aj iná metóda prípravy infúzie: hotový roztok sa zriedi na koncentráciu 5 mg/ml (v tomto prípade sa hotová infúzna tekutina pridá do jedného z roztokov a potom sa pretrepe, aby sa tieto roztoky úplne premiešali). Dospelí by mali dostávať infúzie v 0,1 l vreckách, a to aj napriek ukazovateľom zriedeného acykloviru, ktoré sú menšie ako 0,5 %.

Pri intravenóznych injekciách sa liek môže kombinovať s nasledujúcimi roztokmi (liek zostane stabilný 12 hodín pri teplotách v rozmedzí 15 – 24 °C):

• 0,18 % roztok NaCl a 4 % roztok glukózy;
• 0,45 % roztok NaCl a 2,5 % roztok glukózy;
• 0,45 % alebo 0,9 % roztok NaCl;
• Hartmannovo riešenie.

Žiadosť pre deti

Používanie tabliet.

Na elimináciu a prevenciu ochorení spôsobených HSV u detí s imunodeficienciou:

• dojčatám mladším ako 2 roky sa predpisuje polovica dospelej dávky;
• Deti staršie ako 2 roky musia užívať liek v dávkach odporúčaných pre dospelých.

Pri liečbe ovčích kiahní sa predpisujú nasledujúce dávky:

• dojčatá mladšie ako 2 roky musia užívať 0,2 g lieku štyrikrát denne;
• deti vo veku 2-6 rokov by mali užívať 0,4 g lieku štyrikrát denne;
• Deti staršie ako 6 rokov majú užívať 0,8 g lieku štyrikrát denne.

Presnejšiu veľkosť porcie je možné zvoliť na základe hmotnosti dieťaťa – 20 mg/kg štyrikrát denne. Trvanie liečby je zvyčajne 5 dní.

Použitie injekčného lyofilizátu.

Veľkosť dávok pri intravenóznych injekciách pre deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov sa určuje s prihliadnutím na veľkosť povrchu tela.

Počas liečby patológií spôsobených aktivitou HSV (s výnimkou encefalitídy herpetického pôvodu) a okrem toho aj vírusu herpes zoster sa veľkosti intravenóznych infúzií vyberajú na základe výpočtu 0,25 g/m2 ^trikrát denne.

Pri eliminácii infekcií spôsobených vírusovou aktivitou (herpes zoster, ako aj herpes encefalitída) sa u detí s imunodeficienciou dávky vyberajú podľa schémy 0,5 g/m2 ^trikrát denne.

Pre novorodencov sa porcie vyberajú s ohľadom na ich hmotnosť.

Na elimináciu infekcií spojených s HSV u novorodencov sa má zvoliť vhodná dávka podľa schémy 10 mg/kg trikrát denne. Takáto liečba zvyčajne trvá 10 dní.

[ 15 ], [ 16 ]

Používajte Zovirax počas tehotenstva

Zovirax sa má tehotným alebo dojčiacim ženám predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou, iba ak existujú lekárske indikácie a po dôkladnom zhodnotení pravdepodobnosti prínosu z užívania a rizika pre ženu a dieťa/plod.

Testy nezistili žiadny nárast vrodených chýb u detí, ktorých matky užívali liek počas tehotenstva, v porovnaní s deťmi, ktorých matky ho neužívali.

Kontraindikácie

Hlavnou kontraindikáciou je intolerancia na valaciklovir alebo acyklovir a ďalšie zložky lieku.

Intravenózne injekcie sú zakázané v nasledujúcich prípadoch:

• dehydratácia;
• zlyhanie obličiek;
• neurologické poruchy;
• negatívne reakcie na intravenózne injekcie cytotoxických liekov (aj ich prítomnosť v minulosti).

Užívanie tabliet je zakázané v prípade dehydratácie a zlyhania obličiek.

[ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Zovirax

Pri použití prášku alebo tabliet sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy trávenia: nevoľnosť, hnačka, vracanie a bolesť brucha (pri perorálnom užívaní);
• poruchy hematopoetického systému: anémia, trombocytopénia alebo leukopénia;
• prejavy precitlivenosti: horúčka, angioedém, dýchavičnosť, vyrážka, žihľavka, anafylaxia, svrbenie, fotosenzitivita a závažné formy zápalu v mieste parenterálneho podania;
• porucha funkcie obličiek: zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu v krvi. Aby sa predišlo takýmto príznakom, namiesto rýchlej intravenóznej injekcie použite pomalšiu rýchlosť (postup by mal trvať 60 minút). Zlyhanie obličiek spôsobené intravenóznymi injekciami liekov sa často eliminuje znížením dávky lieku alebo vykonaním rehydratačného postupu;
• poruchy pečene: prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov a bilirubínu, ako aj rozvoj hepatitídy alebo žltačky (zriedkavo po parenterálnom podaní);
• lézie ovplyvňujúce funkciu nervového systému: pocit ospalosti, zmätenosti a nervového vzrušenia. Okrem toho sa môže vyvinúť záchvat, psychóza, halucinácie, tras, kóma a bolesti hlavy (ak sa užívajú perorálne);
• iné poruchy: alopécia a stav silnej únavy.

Poruchy spôsobené používaním očnej masti:

• poruchy imunity: prejavy intolerancie, ktoré môžu viesť k Quinckeho edému;
• poruchy videnia: konjunktivitída, mierne prechodné pálenie, blefaritída a tiež bodkovitá keratopatia (vymizne bez komplikácií; nie je potrebné prerušiť liečbu).

Negatívne príznaky, ktoré sa vyskytnú po použití krému:

• lokálne príznaky: prechodné svrbenie, pocit pálenia, začervenanie, olupovanie a brnenie v mieste liečby;
• prejavy alergie: angioedém, ako aj dermatitída.

[ 14 ]

Predávkovať

Otrava tabletkami.

V prípade jednorazového náhodného perorálneho podania dávok lieku do 20 g sa nepozorovali žiadne vedľajšie účinky.

Medzi príznaky predávkovania patrí vracanie, hnačka, bolesti hlavy, nevoľnosť, dýchavičnosť a pocit zmätenosti. Okrem toho sa môžu vyskytnúť aj záchvaty, renálna dysfunkcia, kóma a letargia.

Pacienta treba dôkladne sledovať, aby sa včas odhalili príznaky otravy. Môže sa použiť hemodialýza.

Intoxikácia roztokom.

Príznaky otravy: rozvoj zlyhania obličiek, kŕče, kóma, pocity vzrušenia alebo zmätenosti a halucinácie. Okrem toho sa zaznamenáva zvýšenie kreatinínu a močovinového dusíka v krvi.

Na odstránenie porúch je potrebný hemodialýzny postup, pretože výrazne zvyšuje vylučovanie acykloviru z tela. Z tohto dôvodu sa tento postup považuje za optimálnu metódu liečby v prípade intoxikácie roztokom Zoviraxu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interakcie s inými liekmi

Nezmenený acyklovir vstupuje do moču tubulárnou sekréciou, takže všetky lieky, ktoré majú podobnú cestu vylučovania, sú schopné zvýšiť hladinu acykloviru v krvi.

Je potrebné opatrne kombinovať intravenózne injekcie Zoviraxu s liekmi, ktoré zhoršujú funkciu obličiek (ako je takrolimus, cyklosporín atď.).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Podmienky skladovania

Zovirax sa má uchovávať na suchom mieste mimo dosahu detí. Teplotné podmienky sú štandardné pre lieky.

[ 23 ]

Čas použiteľnosti

Zovirax sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby terapeutického činidla.

[ 24 ], [ 25 ]

Analógy

Analógy lieku sú nasledujúce lieky: Acyclovir, Acyclovir-Akri, Acyclovir Belupo, ako aj Acyclovir-Akrikhin a Acyclovir Sandoz. Zoznam okrem toho zahŕňa Atsigerpin, Acyclostad, Gerperax s Vivoraxom a Medovirom, ako aj Acivir, Virolex, Zovirax Duo a Provirsan s Gerpetadom.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Recenzie

Zovirax dostáva prevažne pozitívne recenzie, ktoré poukazujú na vysokú liečivú účinnosť lieku. Často sa používa na liečbu herpesu. V recenziách sa takmer neobjavujú žiadne správy o nedostatku výsledkov po použití lieku, ako aj o vývoji vedľajších účinkov. Jedinou nevýhodou je podľa pacientov vysoká cena lieku.