Megara

Megarei je paramagnetické kontrastné médium.

Indikácia Megareya

Používa sa pri vykonávaní vyšetrení MRI v oblastiach miechy, a tým aj v mozgu.

Predovšetkým sa uskutočňuje stanovenie intra- a extramedulárnych nádorov spolu s ďalšou diferenciálnou diagnostikou a detekciou metastáz. Okrem toho sa používa na detekciu malých nádorov alebo nádorov, ktoré je ťažké vizualizovať. Ďalšou možnosťou je diagnostika, ak existuje podozrenie na relaps po rádioterapii alebo chirurgickom zákroku.

Ďalej používa pri spinálnej MRI postupy: diferenciálnej diagnostika intra- a extramedulárne nádorov, a okrem toho na stanovenie pevnej masy v patologicky zmenených regiónoch a posúdenie prevalencie rozsah intramedulárnej nádory.

Existujú aj postupy na vyšetrenie MRI celého tela. Patria sem: tvárová časť lebky, cervikálna oblasť, hrudná kosť s peritoneom, prsné žľazy, panvové orgány, ODA a celý cievny systém tela.

Liečivá látka pomáha pri získavaní diagnostických informácií, ktoré prispievajú k týmto funkciám:

• detekcia alebo vylúčenie zápalov, novotvarov a poškodení v cievnej oblasti;
• Posúdenie rozsahu prevalencie a za hranice týchto procesov;
• diferenciácia schémy údajov o vnútorných škodách;
• Posúdenie objemov krvných zásob zdravých, ako aj zmenených pod vplyvom tkanív chorôb;
• rozdiel medzi tkanivami, ktoré majú nádor alebo cicavčí pôvod, po liečbe;
• definícia relapsu výčnelku po chirurgickom zákroku;
• realizácia semikvantitatívneho hodnotenia renálnej aktivity spolu s anatomickou diagnózou zónového charakteru.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku prebieha vo forme injekčnej kvapaliny v objeme flakonchikah 10, 15 alebo 20 ml. Vo vnútri balenia je jedna taká fľaša.

Farmakodynamika

Gadopentetová kyselina je kontrastujúcim prvkom paramagnetickej povahy, ktorý sa používa na postupy MRI. Zvýšenie kontrastu tejto zložky je spôsobené di-N-metylglukamínovou soľou (kombinácia gadolínia a kyseliny pentetovej (DTTP)).

Pri použití pri MRI príslušnej skenovacej sekvencie (napr., Vážený spôsob T1 spin-echo) spôsobené ióny Gd zníženie doby relaxácie typu spin-mriežková (dochádza vo vnútri sú v excitovaného stave atómových jadier) zvyšuje vyžarované intenzity signálu. Výsledkom je zvýšenie úrovne kontrastu v zobrazení jednotlivých tkanív.

Di-meglumínová soľ kyseliny gadopenténovej je zlúčenina s vysokou úrovňou paramagnetickej aktivity. Prispieva k výraznému zníženiu relaxačného času, a to aj za podmienok použitia v nízkej koncentrácii. Parametrom paramagnetickej účinnosti je účinok na relaxačný proces, ktorý je odhalený úrovňou vplyvu vzhľadom na trvanie spin-mriežkovej relaxácie protónov v plazme. Tento údaj je približne 4,95 l / mmol / s. V tomto prípade je závislosť od intenzity intenzity magnetického poľa veľmi malá.

DTPA tvorí silnú väzbu s paramagnetickým iónom Gd, ktorý má mimoriadne vysokú stabilitu pri in vivo podmienkach, ako aj in vitro (logK = 22-23).

Di-meglumínová soľ je vysoko rozpustná vo vode, čo je zlúčenina s vysokou hodnotou hydrofilnosti. Súčasne je jeho distribučný koeficient medzi n-butanolovými prvkami, ako aj tlmivým roztokom pri hodnote pH 7,6 0,0001. Komponent nie je charakterizovaný špecifickou syntézou proteínov a spomaľujúcim účinkom na enzýmy (napr. Na ⁺, rovnako ako K ⁺ ATPáza myokardu). Liečivo aktivuje komplementárny systém, pričom ponecháva extrémne nízku pravdepodobnosť indukcie anafylaktických symptómov.

Pri použití liekov pri vyšších dávkach alebo pri dlhom inkubačnom postupe má aktívny prvok liečiva in vitro nevýznamný účinok na morfológiu erytrocytov.

Po injekcii tekutiny je reverzný proces schopný vyvolávať miernu hemolýzu vo vnútri ciev. Táto skutočnosť vysvetľuje mierne zvýšenie hodnôt železa spolu s bilirubínom v krvnom sére, ktoré sa niekedy pozorovalo v prvých niekoľkých hodinách po podaní lieku.

Farmakokinetika

Aktivita soli 2-meglumínu vo vnútri tela je podobná aktivite iných inertných biologických väzieb, ktoré majú vysokú úroveň hydrofilnosti (napr. Inulín alebo manitol).

Distribučné procesy.

Po injekcii prvok rýchlo prechádza do extracelulárnej oblasti. Ak sa dávkové množstvo až 0,25 mmol / kg (alebo Δ0,5 ml / kg), potom pokračuje po dobu niekoľkých minút, v priebehu skorého index distribúcie kontrastného prvku vnútri plazmy znižuje na parametre podobné jeho rýchlosti renálneho vylučovania s polčasom približne 1,5 hodiny.

Keď je množstvo časťou 0,1 mmol / kg (alebo Δ0,2 ml / kg), 3 minúty po zavedení plazmové zložky kvapaliny bol rovný 0,6 mmol / l, a po 1 hodine - 0,24 mmol / l.

Po 1 týždni po injekcii rádioaktívne označenej látky v tele psov a potkanov sa zaznamenalo významne menej ako 1% použitej dávky. Vyššie dávky liekov sa zaznamenali vo vnútri obličiek - vo forme nezriedených zlúčenín Gd.

Účinná látka neprechádza neporušeným GEB a GBB. Malé množstvo liekov, ktoré prechádzajú placentou a vstupuje do krvi plodu, sa vylučuje pomerne rýchlo.

Vylučovanie.

Vylučovanie nemodifikovaného prvku prebieha prostredníctvom obličiek, tento proces je podporovaný glomerulárnou filtráciou. Časť lieku extrahovaného extrakciou je extrémne malá.

Približne 83% časti sa vylučuje cez obličky po 6 hodinách po podaní injekcie. Asi 91% dávky v prvý deň sa nachádza v moči. 5. Deň po podaní sa vylúči menej ako 1% liečiva výkalmi.

Hladina látky v renálny klírens je 120 ml / min / 1,73 m ², ktoré môžu byť spojené buď s klírensom inulínu indikačného prvku 51 Cr-EDTA.  

Parametre drogy u ľudí so zdravotným postihnutím.

Liek sa úplne vylučuje z tela obličkami aj v prípade poruchy ich práce (hodnoty CC nad 20 ml / minútu). Polčas sa zvyšuje vzhľadom na silu závažnosti poruchy. Súčasne nedochádza k zvýšeniu objemu extrahepatálnej eliminácie.

Po dlhšej dobe sérového polčasu (približne 30 hodín), v prípade ťažkých porúch funkcie obličiek (úrovne QC menej ako 20 ml / min), liečivo môže byť odvodené z tela za použitia mimotelového dialýzu.

[1], [2]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva výlučne intravenóznou cestou.

Všeobecné pokyny.

Počas MRI je potrebné dodržiavať všeobecne prijaté opatrenia: lekár musí zabezpečiť, aby pacient nemal feromagnetické implantáty, kardiostimulátor atď.

Odporúčania na použitie liekov v rozsahu 0,14-1,5 T sú nezávislé od úrovne napätia magnetického poľa.

Požadovaná časť roztoku sa podáva intravenózne tryskovou metódou pomocou bolusovej injekcie. Po dokončení môže byť zahájená procedúra MRI.

Vzhľadom na to, že vracanie s nevoľnosťou sa často stáva vedľajšími účinkami pri používaní akýchkoľvek kontrastných látok na vyšetrenie MRI, pacient potrebuje aspoň 2 hodiny na odmietnutie stravovania, aby sa znížila pravdepodobnosť aspirácie.

Stavy závažnej úzkosti alebo agitácie a navyše silná bolesť môžu zvýšiť pravdepodobnosť vzniku negatívnych symptómov alebo potenciovať účinky spojené s kontrastným činidlom. Takýmto pacientom by sa mali predpisovať sedatíva.

Postupy pri vyšetrení MRI na chrbticovej alebo kraniálnej úrovni.

Deti staršie ako 2 roky a dospelí majú užívať také dávky Megarei:

• V štandardných prípadoch na zvýšenie kontrastu a okrem riešenia klinických diagnostických problémov postačuje podávanie dávky vypočítanej podľa schémy 0,2 ml / kg;
• pre situácie, kedy bol predstavený vyššie uvedenej časť liekov, a boli zistené porážka na MRI (ale závažné klinické podozrenie na jeho prítomnosť tam), je potrebné znovu zadať rovnaké dávkovanie, aby sa viac presná diagnóza. Liečba dospelých sa môže podať podľa schémy 0,4 ml / kg po dobu pol hodiny po prvej procedúre. Nasledujúce skeny sa vykonávajú ihneď po injekcii.

Keď sa dospelému injekčne podáva zvýšená dávka lieku (0,6 ml / kg), je možné vykonať presnejšiu diagnózu, ktorá vylučuje metastázy alebo recidíva vývoja novotvaru.

Maximálna veľkosť dávky pre dospelých je 0,6 ml / kg a veľkosť dieťaťa je 0,4 ml / kg.

Vyšetrenie MRI celého tela.

Dospelí, rovnako ako deti, sa liek podáva v nasledujúcich dávkach.

Často, aby sa dosiahol dobrý kontrast a aby sa odhalili požadované lézie, stačí podávať liečivo v dávke 0,2 ml / kg.

V určitých situáciách, napríklad patologické nádory s nízkym stupňom vaskularizácie alebo dolnej prepustí do extracelulárneho média, aby sa dostal požadovaný kontrast môže byť potrebná časť 0,4 ml / kg. Konkrétne sa to týka použitia relatívne slabých vážených sekvencií T1 v skenovaní.

Na vylúčenie vývoja lézií alebo recidívy nádorov je možné podať dávku 0,6 ml / kg (dospelý) - tým sa zvýši presnosť diagnostiky.

Na zobrazenie ciev, berúc do úvahy oblasť, ktorá sa skúma, ako aj metóda vyšetrenia môžu dospelí injekciu podať v dávke až do 0,6 ml / kg.

Veľkosť maximálne prípustnej dávky pre dospelých je 0,6 ml / kg a prídavok dieťaťa je 0,4 ml / kg.

[5]

Používajte Megareya počas tehotenstva

Tehotenstvo.

Informácie o vykonávaní klinických testov s použitím lieku Megarea počas tehotenstva neexistujú. Údaje z testov uskutočnených na zvieratách nevykazujú prítomnosť teratogénnych alebo iných embiotoxických vlastností, ak sa liek podáva gravidnému jedincovi.

Predpísanie lieku tehotným ženám by však malo byť len po obzvlášť dôkladnom posúdení vzťahu prospechu a pravdepodobnosti negatívnych následkov.

Laktácia.

Liečivo sa vylučuje materským mliekom v minimálnom objeme (nie viac ako 0,04% podanej dávky). Predchádzajúce skúsenosti ukazujú, že v tejto koncentrácii látka neohrozuje stav dieťaťa.

Vedľajšie účinky Megareya

Použitie liekov môže viesť k vzniku nežiaducich účinkov:

• duševné poruchy: jeden zaznamenáva pocit dezorientácie;
• problémy s prácou Národného zhromaždenia: príležitostne sú bolesti hlavy, závraty alebo dysgeúzia. Parestézia, stupor, tremor, pocit pálenia alebo ospalosť sa vyvíjajú a záchvaty (vrátane epileptických záchvatov), anorexia a nystagmus;
• zhoršenie vizuálnej funkcie: diplopia sa javí ako sama, bolesť v oku, konjunktivitída, podráždenie oka a navyše výtok slznej tekutiny a porucha zraku;
• problémy so srdcovej činnosti: sporadicky dochádza arytmia, tachykardia, synkopa, migréna, bledosť, zníženie / zvýšené hodnoty krvného tlaku, angina pectoris, nešpecifické zmenu údajov na EKG, smrť v dôsledku infarktu myokardu, alebo z akéhokoľvek iného dôvodu, neisté a vazodilatáciu. Tiež s flebitída tromboflebitída, hlbokej žilovej trombózy a syndróm interfascial priestoru, v ktorom je nevyhnutné operácie;
• Poruchy vaskulárnej funkcie: teplá preplachovanie, tromboflebitída a tiež vazodilatácia sa rozvíjajú sporadicky;
• Poruchy dýchacej činnosti: sporadicky výrazný pocit v podráždenia hrdla alebo kompresie, dýchavičnosť, bolesť alebo nepohodlie v oblasti hrtanu a krku, kýchanie, kašeľ, výtoku z nosa, laryngospazmu a dychom s píšťalkou;
• problémy s funkciou tráviaceho traktu: príležitostne sa vyskytuje zvracanie alebo nevoľnosť. Mierna zápcha, žalúdočné ťažkosti, suchá ústna sliznica, hnačka, bolesť zubov alebo brucha a parestézia a bolestivé pocity ovplyvňujúce mäkké tkanivo v ústach;
• lézie hypodermickej vrstvy a epidermis: svrbenie, opuch, žihľavka, vyrážky, hyperhidróza, TEN a polyforma erytém. Okrem toho sa tvoria pustuly;
• Dysfunkcia OA: jednorazová bolesť končatín;
• poruchy sluchovej aktivity: bolesť alebo zvonenie v ušiach;
• systémové prejavy a poruchy v mieste podania injekcie: príležitostne pocit tepla alebo chladu, bolesť, rôzne symptómy v mieste podania *, ako aj regionálna lymfangitída. Jediné bolesti v hrudníku, periférny alebo opuch tváre, pyrexia, pocit žíznenia, silná únava, tras a všeobecné nevoľnosť. Okrem toho, asténia, bolesť v panve, spastické svalové kontrakcie a anafylaktoidné príznaky.

* parestézia, pocit tepla alebo chladu, bolesť, opuch, krvácanie, podráždenie a začervenanie a navyše nepohodlie v mieste podania.

Okrem toho boli pri postmarketingových testoch označené negatívne príznaky:

• Poruchy lymfy a prietoku krvi: pozoruje sa zvýšenie hodnôt sérového železa;
• imunitné poruchy: anafylaktické symptómy alebo anafylaxia boli zaznamenané individuálne, rovnako ako príznaky neznášanlivosti;
• poruchy psychiky: bol tu jeden pocit zmätenosti vedomia alebo vzrušenia;
• problémy s činnosťou Národného zhromaždenia: došlo k jedinému pocitu ospalosti, parosmie, kómy, reči a závratov;
• zrakové poruchy: sporadicky sa objavili - slzenie, bolesť oka a problémy s videním;
• sluchové poruchy: izolovaná bolesť ucha a strata sluchu;
• srdcové poruchy: tachykardia reflexného charakteru sa vyvinula sporadicky, rytmus srdcového rytmu sa spomalil a navyše srdce sa zastavilo;
• problémy s vaskulárnou aktivitou: došlo k jedinému mdlobu, šokovému stavu, zníženiu alebo zvýšeniu hladiny krvného tlaku, ako aj vasovagálnej reakcii;
• poruchy funkcie dýchania: zastaviť sporadicky došlo dýchacie proces, zvýšenie alebo zníženie frekvencie dýchania, bronchospazmus vyvinuté narušenie vonkajšieho dýchania, laryngospazmu, cyanóza, pľúcne, hltana a hrtana opuchu a rinitída;
• poruchy ovplyvňujúce činnosť tráviaceho traktu: slinenie sa pozorovalo samostatne;
• problémy s prácou hepatobiliárneho systému: ukazovatele pečeňových enzýmov alebo bilirubínu v krvi sa zvyšovali individuálne;
• lézie v epidermis s podkožnou vrstvou: jednotlivé prípady edému Quincke;
• poruchy funkcie ODA: artralgia alebo pocity bolesti v chrbtici sa vyvinuli sporadicky;
• narušenie močových ciest a obličiek: sporadicky zvýšenej koncentrácie kreatinínu v sére * obrázkoch, je uvedené močového mechúra alebo zlyhanie obličiek v akútnom štádiu, * a navyše sa náhle objavil praje zaviazať močenie;
• systémové poruchy a príznaky v oblasti podávania lieku: jeden vývoj hyperhidrózy alebo horúčky, zvýšenie alebo zníženie teploty a navyše rôzne typy symptómov v mieste podania **.

* u ľudí s anamnézou porúch funkcie obličiek.

** ako napríklad flebitída s tromboflebitídou, extravazát, nekróza a zápal v oblasti podávania.

U pacientov s obličkovou nedostatočnosťou podstupujúcich dialýzu, pri použití Megareya často značný čas alebo oneskorené príznaky ako je zápal (horúčka, alebo zvýšenie hodnoty C-reaktívneho proteínu). U takýchto ľudí sa uskutočňovali procedúry MRI s použitím liekov deň pred hemodialýzou.

Existujú samostatné správy o vývoji NSF.

[3], [4]

Predávkovať

V súčasnosti neexistujú žiadne informácie o vývoji príznakov otravy spôsobené predávkovaním látky v klinickom použití.

V súvislosti s liekmi giperosmolyalnostyu otráv môžu vyvíjať takýchto nežiaducich účinkov: diuréza osmotický charakter, čím sa zvyšuje tlak v pľúcnej tepne, a navyše dehydratácia a hypervolémia.

Ľudia s zlyhaním obličiek počas liečby musia sledovať funkciu obličiek.

V prípade náhodnej otravy alebo výrazne zníženej funkcie obličiek sa liek môže odobrať z tela hemodialýzou.

[6]

Interakcie s inými liekmi

V prípade stanovenia úrovne železa v krvnom sére pomocou chelatometrická postupy (napr., Zahŕňajúci batofenantrolín) počas prvých dní kvantitatívne hodnotou môže byť znížená - kvôli prítomnosti bez kontrastného činidla DTPA v zložení roztoku.

[7], [8]

Podmienky skladovania

Megarei musí byť držaný na tmavom mieste, uzavretý od prístupu detí. Je zakázané zmrazenie lieku. Teplota nie je vyššia ako 25 ° C.

[9]

Čas použiteľnosti

Megarei sa môže používať 3 roky od dátumu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Megarey sa používa na procedúry u detí vo veku 2 rokov.

Informácie o použití tohto nástroja sú len obmedzené u detí do 2 rokov.

Analógy

Analógy lieky sú Vazovist činidlá, Magnevist a Gadovist Tomovist s, a navyše Lantavist, Multihans, Magnilek s Magnegitoy a Optimark s Omniskanom.

[10]