Zolmigren

Zolmigren je liek používaný na liečbu migrény. Je selektívnym agonistom špeciálnych serotonínových 5HT1-koncoviek a obsahuje zložku zolmitriptan.

Indikácia Zolmigrena

Používa sa na zastavenie migrénového záchvatu (sprevádzaný aura bez sprievodu alebo bez nej).

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje v tabletách balených v blistrových platniach s 2 alebo 10 kusmi. V balení - 1 balenie.

Farmakodynamika

Zolmitriptan - to má selektívny agonista zvláštny vplyv serotonín 5-HT1B / 1D-typ zakončenia v rekombinantných ľudských ciev. Lieky demonštruje stredne výrazný afinitu k uvedeným koncom, bez toho aby došlo k významnej afinita alebo terapeutickú aktivitu, pokiaľ ide o 5NT2-, ale okrem toho 5NT3- a 5HT4 serotonínu zakončenie, α1-, α2-, β1-adrenergné zakončenie, a okrem toho, N1- a H2 zakončenie histamínu M-cholín koncovkami a D1 D2 dopamínu zakončenie.

Droga má relatívne vazokonstrikčné účinok kraniálnych ciev, je v kombinácii s procesmi zablokovanými neuropeptidy uvoľňovaním (vrátane vazoaktívne intestinálne peptid povahy vyčnievajúce hlavne efektorové typ modulátor excitácia reflex, spôsobuje rozšírenie krvných ciev, čo je zásadný v patogenéze migrény). Takisto pozastaví proces výskytu záchvatov migrény, na rovnakej úrovni ako tie, ktoré nie sú poskytuje priamy analgetický vplyv.

V kombinácii s úľavou od záchvatov migrény liek znižuje závažnosť nevoľnosti s vracaním (najmä s vývojom útokov ľavého typu), ako aj s pozadím a fotofóbiou. Okrem periférneho vplyvu ovplyvňuje mozgové kmeňové bunky spojené s migrénovými záchvatmi, čo vysvetľuje opakovaný výsledok počas liečby série, pozostávajúci z niekoľkých po sebe nasledujúcich záchvatov u jedného pacienta.

Zolmigren vykazuje vysokú účinnosť pri kombinácii s inou liečbou drogovej stave migrény (beh, vrátane niekoľkých ťažkých, ďalšieho kola záchvatov migrény, ktoré trvá 2-5 rokov deň). Eliminuje tiež migrény, ktoré sa objavujú na pozadí menštruácie. Veľké časti liekov majú sedatívny účinok a vedú k pocitu ospalosti.

Účinok liečiva sa rozvíja po 15-20 minútach, dosahuje maximálne po 60 minútach po požití. Maximálny terapeutický účinok sa pozoruje pri užívaní liekov počas výskytu migrénového záchvatu.

[1]

Farmakokinetika

Pri požití je liek dobre absorbovaný a preniká do tráviaceho traktu. Stupeň absorpcie nie je viazaný na príjem jedla. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je približne 40%. Syntéza krvných bielkovín vo vnútri plazmy - 25%. Trvalo 60 minút, kým sa dosiahne Cmax hladina lieku; terapeutické hodnoty liekov vo vnútri plazmy sa udržujú počas nasledujúcich 4 až 6 hodín. Po opakovanom použití sa terapeutická zložka nehromadí.

Liek prechádza intenzívnou biotransformáciou v pečeni, v ktorej je vytvorený N-desmetyl derivátu, ktoré poskytujú väčšie (2-6 krát) terapeutický účinok než pôvodný prvok a niektoré neaktívne metabolity.

Vylučovanie väčšiny liekov prebieha prostredníctvom obličiek - vo forme metabolických produktov, a približne 30% sa vylučuje nezmenenou cestou do čreva.

Boli zistené tri hlavné metabolické produkty zolmitriptanu: heteroauxín (považovaný za hlavný prvok moču s plazmou), N-desmetyl- a tiež N-oxidové analógy. N-desmetylovaná látka má aktivitu a 2 iné produkty rozpadu sú neaktívne.

Priemerný polčas zolmitriptanu je 2,5 až 3 hodiny.

U žien je Cmax a biologická dostupnosť vyššia ako u mužov (s nižšími hodnotami klírensu).

U pacientov liečených miernym a závažným stupňom renálnej insuficiencie sú ukazovatele renálneho klírensu aktívnej zložky a jej metabolických produktov v porovnaní s ukazovateľmi dobrovoľníkov 7-8 krát nižšie. Polčas rozpadu je zvýšená o 60 minút (maximálne 3-3,5 hodín), je úroveň biologickej dostupnosti zolmitriptanu s jeho aktívnou metabolický produkt sa zvýšila len o 16% a 35%.

U osôb s nedostatkom funkcie pečene sa metabolizmus aktívnej zložky lieku znižuje v závislosti od závažnosti ochorenia.

Dávkovanie a podávanie

Je zakázané používať liek na profylaktickú prevenciu migrénových záchvatov. Vezmite ho čo najskôr po nástupe bolestivého záchvatu.

Musíte užiť prvú tabletku liekov (obsahuje 2,5 mg látky). Ak účinok aplikácie chýba, alebo došlo k relapsu, môže sa podať iná tabletka. Opakované dávky je potrebné užívať najmenej 2 hodiny od okamihu použitia prvej dávky.

Ak dávka 2,5 mg mala slabý účinok, je možné ju zvýšiť na 5 mg (maximálna prípustná jednorazová dávka). Za jeden deň je možné užívať maximálne 10 mg lieku.

Ľudia s ťažkými štádiami porúch pečeňovej aktivity môžu konzumovať maximálne 5 mg lieku denne.

[3]

Používajte Zolmigrena počas tehotenstva

Bezpečnosť používania liekov počas tehotenstva nie je definovaná. Testy na zvieratách neurčili priame teratogénne účinky liekov, ale individuálne údaje z testov embryotoxicity naznačujú, že embryonálna životaschopnosť klesá. Tehotné ženy môžu užívať Zolmigren len v situáciách, keď pravdepodobnosť, že žena pomôže, je vyššia ako riziko komplikácií u plodu.

Testy tiež ukazujú, že liek sa vylučuje mliekom od dojčiacich zvierat. Neexistujú žiadne informácie o prechode látky do ľudského materského mlieka. Z tohto dôvodu majú laktácia ženy veľmi opatrne užívať liek. Vplyv liekov na dieťa musí byť minimalizovaný, takže kŕmenie by sa malo vykonať aspoň po 24 hodinách po použití Zolmigrenu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej citlivosti voči liečivým prvkom;
• zvýšené hodnoty krvného tlaku miernej alebo závažnej závažnosti a majú tiež slabú intenzitu nekontrolovaného zvýšenia hladiny tlaku;
• IHD alebo podobné prejavy, ktoré zahŕňajú anamnézu infarktu myokardu;
• spontánna angína;
• cerebrovaskulárne poruchy alebo TIA, prítomné v anamnéze;
• úroveň QC, dosahujúcu hodnoty pod značkou 15 ml za minútu;
• kombinované podávanie s ergotamínom alebo látky, ktoré sú jeho deriváty (vrátane tých, ktoré metylsergidu), a navyše s naratriptanom alebo sumatriptanom a ktoré je iné než iných agonistov zakončenia 5NT1V / 1D;
• choroby ovplyvňujúce funkciu periférnych ciev;
• u starších ľudí (vek nad 65 rokov).

Vedľajšie účinky Zolmigrena

Negatívne príznaky pri užívaní lieku Zolmigren sú často mierne závažné a zvyčajne dočasné. Vyskytujú sa počas prvých 4 hodín po použití liekov, ale pri opakovanom podávaní sa nezvyšujú; zmiznú nezávisle, bez použitia ďalších terapeutických opatrení. Medzi ďalšie vedľajšie účinky:

• Nedostatok imunity: príznaky intolerancie, vrátane edému Quincke, urtikárie a anafylaktických prejavov;
• poruchy srdca: tachykardia, pocit srdca, angína alebo infarkt myokardu, ako aj koronarospazmus;
• problémy s operáciou krvných ciev: mierne zvýšenie krvného tlaku, ako aj prechodné zvýšenie krvného tlaku;
• dysfunkcia NS: závrat, parestézia, silný pocit tepla, výrazná porucha citlivosti alebo výrazný pocit ospalosti, hyperestézia a bolesti hlavy;
• symptómy, ktoré ovplyvňujú činnosť tráviaceho traktu: nevoľnosť, dysfágia, bolesť brucha, suchosti ústnej sliznice, vracanie, a okrem toho ischémie alebo infarktu (napr., intestinálnej infarkt forma alebo sleziny), ktoré sa prejavujú vo forme krvavou hnačkou, alebo bolesti pobrušnice;
• poruchy močovej alebo renálnej funkcie: zvýšená frekvencia močenia, polyúria a tiež naliehavo nutí močiť;
• lézie svalovo-kostrovej štruktúry a spojivového tkaniva: bolesť alebo slabosť svalov;
• systémové poruchy: pocit stláčania, silná gravitácia alebo tlak alebo bolesť v oblasti krku alebo hrdla a navyše vo vnútri hrudnej kosti alebo končatín alebo asténie.

Jednotlivé príznaky môžu byť dôsledkom samotnej migrény.

[2]

Predávkovať

Tí, ktorí užívali 1-násobnú dávku zolmitriptanu (v množstve 0,05 g) dobrovoľníkov, mali sedatívny účinok.

Polčas rozpadu prvku je 2,5-3 hodín, preto sa v situácii predávkovania má stav obete sledovať minimálne 15 po sebe idúcich hodín alebo kým príznaky nezmiznú. Tento liek nemá protilátku.

V prípade ťažkej otravy by sa mali vykonať opatrenia intenzívnej starostlivosti, vrátane voľného prúdu vzduchu cez dýchacie prúdy, dostatočnú ventiláciu s okysličovaním a spolu s tým aj kontrolu a podporu činností CCC.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o tom, ako peritoneálna dialýza s hemodialýzou ovplyvňuje sérové hodnoty zložky.

Interakcie s inými liekmi

Je povolená kombinácia zložky lieku s paracetamolom alebo rifampicínom, kofeínom a tiež s metoklopramidom, propranololom, fluoxetínom a pisotifenom.

Vzhľadom na to, že pravdepodobnosť vzniku koronarospazmu u pacienta sa v teórii môže zvyšovať, liek by sa mal konzumovať najmenej 24 hodín po užití liekov obsahujúcich ergotamín. Naopak, lieky obsahujúce ergotamín používajú minimálne po 6 hodinách od doby užívania Zolmigrenu.

Po použití moklobemidu (špecifický prípravok IMAO-A) došlo k miernemu zvýšeniu AUC (o 26%) v prípade zolmitriptanu, ako aj trojnásobnému zvýšeniu rovnakého indexu pre aktívny metabolický produkt. V tomto ohľade majú užívatelia s MAOA-A užívať maximálne 5 mg zolmitriptanu denne. Lieky sa nesmú konzumovať súčasne, keď sa moclobemid podáva v dávke vyššej ako 0,15 g dvakrát denne.

Pri použití cimetidín je (systémový inhibítor činidlo P450 prvok) zolmitriptanu polčas vzrástol o 44%, a AUC hodnota - 48%. Okrem toho cimetidín zdvojnásobuje polčas a AUC hodnotu aktívneho metabolického produktu, N-dimetylovanej zložky (183C91). Ľudia užívajúci cimetidín majú používať maximálne 5 mg Zolmigreny denne.

Vzhľadom na všeobecné parametre interakcie je celkom pravdepodobné, že je možné viazať špecifické lieky, ktoré spomaľujú aktivitu zložky CYP 1A2. Z tohto dôvodu je pri kombinácii takýchto zlúčenín (fluvoxamín a chinolóny (táto skupina zahŕňa ciprofloxacín)), je tiež potrebné znížiť dávkovanie.

Pri kombinácii využití triptány s SSRI alebo serotonínu IOZSiN poznamenal vzhľad intoxikácie (medzi známkami - autonómnou nestabilitu, zmeny v duševnom stave a neuromuskulárne abnormality povahy).

Podobne ako ostatné agonisty koncoviek 5HT1B / 1D je liek schopný inhibovať rýchlosť absorpcie iných terapeutických liečiv.

Je potrebné opustiť kombinované použitie lieku so zostávajúcimi agonistami 5-HT1B / 1D prvku po dobu nie kratšiu ako 24 hodín po podaní a naopak.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Zolmigren by sa mal držať na mieste, ktoré je uzavreté pri prenikaní detí. Teploty sú maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Zolmigren sa môže použiť do 3 rokov od výroby lieku.

Žiadosť o deti

Tento liek nie je predpísaný v pediatrii.

Analógy

Analógy lieky sú činidlá Rapimig, Antimigren, Relpaks s Migrepamom a Imigranom, a navyše Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren s Sumamigrenom a Frovamigran s Migranolom. Zoznam zahŕňa aj Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan a Antimigren-Health.

Recenzia

Zolmigren dostáva veľa dobrých recenzií. Väčšina pacientov, ktorí užívali liek na odstránenie migrenóznych záchvatov, označila vysokú účinnosť. Pre mnohých bol tento nástroj vo všeobecnosti jediný, ktorý prináša výsledok.