Tyenvir

Tenvir je liek, ktorý má vplyv na hepatitídu typu B, ako aj na infekciu HIV.

Indikácia Tenvira

Používa sa na liečbu HIV a AIDS. Okrem jeho použitie v jednom alebo druhom režime kombinovanej terapie typu hepatitídy B. Musí sa tiež užívať počas antiretrovírusovej liečby.

[1]

Formulár uvoľnenia

Prípravok sa predáva vo forme tabliet, 30 kusov na kontajner, vybavený vakmi obsahujúcimi silikagél. V balení je 1 takýto kontajner.

[2]

Farmakodynamika

Látka tenofovir-dizoproxilu po absorpcii sa transformuje na aktívny prvok tenofovir, ktorý je analógom monofosfátového nukleotidu. Potom sa látka transformuje na aktívny produkt degradácie tenofovir-2-fosfát (s účasťou konštruktívne exprimovaných bunkových enzýmov).

Intracelulárny polčas tenofovir 2-fosfátu je 10 hodín v aktívnom stave, a tiež 50 hodín pri pobyte v pokoji vnútri mononukleárnych buniek periférnej krvi.

Tento prvok spomaľuje reverznej transkriptázy HIV-1 a HBV polymerázy pomocou konkurenčný priamu syntézou z prírodného deoxyribonukleotidového členovi substrátu, čím sa uvoľňuje DNA reťazca po pripojení k nemu.

Tenofovir 2-fosfát má slabý retardačný účinok na polymerázové bunky a, p, rovnako ako y. In vitro testy ukazujú, že tenofovir v množstve do 300 μmol / l ovplyvňuje väzbu mitochondriálnej DNA alebo proces tvorby kyseliny mliečnej.

[3]

Farmakokinetika

Absorpcie.

Existujú dôkazy, že požitie pacientom s HIV, tenofovir-dizoproxilfumarát sa absorbuje pri vysokej rýchlosti a premenený tenofovir prvku. Pri použití, množstvo častí tenofovir dizoproxil fumarát s jedlom u jedincov infikovaných HIV boli pozorované pre priemerného tenofovir parametrov Cmax (326 (36,6%) ng / ml), úroveň AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), rovnako ako hodnoty Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Najvyššie sérové hodnoty tenofoviru sa zaznamenajú približne po 60 minútach nalačno a približne 120 minút s jedlom. Po užití liekov na prázdny žalúdok je úroveň biologickej dostupnosti asi 25%. Pri konzumácii spolu s tukovými potravinami sa zvýšila biologická dostupnosť lieku (navyše sa tiež zvýšila AUC (približne o 40%) a Cmax (približne o 14%).

Pri prijímaní prvej časti lieku, ktorý bol zavedený po konzumácii mastných potravín, stredné hodnoty Cmax v sére boli približne 213-375 ng / ml. V tomto prípade použitie liečiva so zapaľovačmi nemalo významný vplyv na jeho farmakokinetický profil.

Distribučné procesy.

Zistilo sa, že vnútorná časť TENVIR-u je distribuovaná v rôznych tkanivách, pričom najvyššie hodnoty sa pozorujú v pečeni s obličkami, ako aj v črevnom obsahu (predklinické testy). Syntéza s plazmatickým alebo sérovým proteínom v testoch in vitro bola rovná sa menej ako 0,7% a 7,2% (s rozsahom LS v rozmedzí 0,01-25 μg / ml).

Výmenné procesy.

In vitro testovanie ukázalo, že ani aktívny prvok lieku, ani jeho metabolické produkty nie sú substrátmi enzýmov CYP450.

Vylučovanie.

Tenofovir sa vylučuje hlavne cez obličky - prostredníctvom filtrácie, ako aj prostredníctvom aktívneho trubicového transportného systému. Nezmenená zložka sa vylučuje močom (asi 70-80% prijatej dávky).

Celková hladina klírensu je približne 230 ml / h / kg (približne 300 ml / minútu). Hodnoty renálneho klírensu sú približne 160 ml / h / kg (približne 210 ml / minútu), čo je vyššia ako rýchlosť glomerulárnej filtrácie. Tento fakt potvrdzuje vysokú dôležitosť tubulárnej sekrécie počas exkrécie tenofoviru.

Pri perorálnom podaní je konečný polčas tenofoviru 12 až 18 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Užívanie Tenwire je povolené iba ako súčasť antiretrovírusovej liečby. Ak sa užíva ako monoterapia, bez pridania ďalších terapeutických látok sa žiadaný účinok nevyvinie, pretože tenofovir má slabý inhibičný účinok.

Potrebujete konzumovať liek pred jedlom alebo s ním, v množstve 1. Pilulky, raz denne. Interval medzi použitím nesmie byť dlhší ako 24 hodín. Ak vynecháte čas potrebný na čo najrýchlejšie užívanie lieku.

Dávkovanie nezvyšujte. Za deň (raz) sa môže podať maximálne 0,3 g lieku. Vo všeobecnosti je nezávislý nárast alebo zníženie veľkosti časti zakázané, pretože môže zvýšiť pravdepodobnosť predávkovania alebo oslabiť účinnosť lieku.

Tablety sa používajú celé, bez predbežného brúsenia. Pite ich veľkým množstvom vody.

Používajte Tenvira počas tehotenstva

Liek by mal byť starostlivo predpísaný tehotným ženám. Keďže nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, ako tenofovir ovplyvňuje vývoj plodu, je potrebné najprv posúdiť prínos ženy pre jej použitie a pravdepodobnosť rizika pre plod.

Ľudia, ktorí sú liečení liekom Tenvir, majú počas tohto obdobia používať spoľahlivé antikoncepčné prostriedky.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ľudia, ktorí okrem základnej patológie tiež trpia polyneuropatiou;
• funkčné poruchy obličiek v závažnej miere;
• Prítomnosť precitlivenosti na prvky, ktoré sú súčasťou lieku.

Upozornenie pri používaní je potrebné v takýchto prípadoch:

• zlyhanie obličiek, pri ktorom je hladina CK v rozmedzí 30-50 ml / minútu;
• pacient potrebuje hemodialyzačné sedenia.

Ak máte vyššie uvedené faktory, užívajte liek pod dohľadom lekára. Lekárska kontrola sa vyžaduje aj pri použití u ľudí starších ako 65 rokov.

Ak potrebujete užívať Tenviru od laktujúcej ženy, počas trvania liečby musíte prestať dojčiť.

[4]

Vedľajšie účinky Tenvira

Použitie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• porušenie funkcie systémového prietoku krvi a lymfy: rozvoj anémie alebo neutropénie;
• imunitné poruchy: výskyt príznakov alergie;
• problémy s metabolickými procesmi: rozvoj laktátovej acidózy, hyperglykémie, ako aj hypofosfatémia alebo hypertriglyceridémia;
• duševné poruchy: vznik nespavosti alebo abnormálnych snov;
• poruchy v práci národného zhromaždenia: výskyt bolesti hlavy, poruchy hrudníka alebo dýchania, ako aj závrat a ťažkosti s dýchacím procesom;
• poruchy ovplyvňujúce tráviace účinky: vývoj zvracania, hnačky, dyspeptické príznaky, nevoľnosť, bolesť v epigastrickej oblasti a pankreatitída. Existuje tiež zvýšenie hladiny amylázy (napríklad v oblasti pankreasu), nadúvanie a zvýšenie hodnôt sérovej lipázy;
• zničenie epidermis a podkožných vrstiev: vyrážka, pustulárnu majúci makulopapulárny alebo vezikulárnej forma, zmena farby pokožky (zvýšená pigmentácia), svrbenie a žihľavky;
• problémy s muskuloskeletálnou aktivitou a funkciou spojivového tkaniva: zvýšenie hodnôt kreatínkinázy. Môže sa vyvinúť osteomalácia, rabdomyolýza, ako aj slabosť svalov a myopatia;
• poruchy funkcie močového mechúra: proteinúria, zvýšenie hodnoty kreatinínu, zlyhanie obličiek (akútne alebo chronické fázy) v renálnej tubulopatie majúce proximálny znak (tu zahŕňajú Fanconiho syndróm), a okrem akútnej tubulárnej nekrózy a inej forme.

[5], [6]

Interakcie s inými liekmi

Treba poznamenať, že je zakázané kombinovať liek s väčšinou liekov. Je to spôsobené tým, že Tenvir je nezlučiteľný s mnohými liekmi. Preto sa pri súčasnom užívaní liekov môže vyvinúť pomerne závažné negatívne symptómy, ako aj oslabiť alebo úplne neutralizovať terapeutickú účinnosť lieku Tenvir. Nižšie sú uvedené interakcie lieku s jednotlivými liekmi.

Pri kombinácii s didanozínom sa jeho liečebné hodnoty zvyšujú. Preto je takáto kombinácia zakázaná (iba v niekoľkých prípadoch sa môže zvážiť variant s poklesom dávky didanozínu).

Kombinácia s atazanavirom spôsobuje pokles jeho indexov, ako aj súbežné zvýšenie hodnôt tenofoviru. Takáto kombinácia liekov je povolená iba s dodatočným zosilnením účinku atazanaviru s ritonavirom.

Súbežný príjem s ritonavirom a lopinavirom zvyšuje hladinu tenofoviru, takže táto kombinácia je zakázaná.

Aplikácia spolu s darunavirom približne o 20-25% zvyšuje hodnoty tenofoviru. Tieto lieky používajte v štandardných dávkach, pričom pozorne sledujte nefrotoxické účinky tenofoviru.

Pri kombinovaní lieku Tenvir s cidofovirom, ganciklovirom alebo valganciklovirom sa zvyšujú indexy tenofoviru alebo lieku, ktorý sa užíva súčasne s ním. Preto sa tieto lieky musia používať opatrne, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov. Nefrotoxické lieky sú tiež schopné zvýšiť sérovú hladinu tenofoviru.

Ak má pacient chronické patológie, v ktorých sa vyžaduje pravidelné užívanie liekov, je potrebné konzultovať s lekárom o ich kompatibilite s liekom Tenvir.

[7], [8], [9]

Podmienky skladovania

Tenvir sa musí nachádzať na mieste, ktoré je uzavreté z vlhkosti a slnečného svetla, kde nie je prístup pre malé deti. Teplota by mala byť maximálne 30 ° C.

[10],

Čas použiteľnosti

Tenier môže byť aplikovaný do 24 mesiacov po uvoľnení terapeutického liečiva.

Žiadosť o deti

Neprideľujte osoby mladšie ako 18 rokov.

[11], [12]

Analógy

Analógy lieku sú Zeffix, Lamivudine a Epivir so Sebivo, Azimite, Retrovir a Tenofovir-TL.

[13]