Zosin

Zosin je liek z kategórie makrolidových antibiotík.

Indikácia Zosin

Používa sa na infekcie, ktoré sa vyskytujú pod vplyvom baktérií, ktoré sú citlivé na liek:

• horné dýchacie potrubie: faryngitída so sínusitídou alebo tonzilitída s laryngitídou;
• dolná časť dýchacích ciest: bronchitída, vyskytujúca sa v akútnej alebo chronickej forme, ako aj zápal pľúc;
• zápal stredného ucha ;
• mykobaktérie spôsobené roztrúsenými infekciami (Mycobacterium intracellulare alebo Mycobacterium avium);
• lézie subkutánneho tkaniva a epidermy: furunkulóza alebo folikulitída, rovnako ako rany;
• kombinovaná liečba na zničenie Helicobacter pylori u jedincov s vredmi v gastrointestinálnom trakte;
• toxoplazmózy alebo malomocenství.

[1],

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa uskutočňuje vo forme tabliet.

Farmakodynamika

Klaritromycín vykazuje antibakteriálnu aktivitu tým, že potláča viazanie proteínov a syntetizuje sa z mikrobiálnej 50s podjednotky ribozómov s citlivosťou na lieky. Látka vykazuje aktivitu voči veľkému rozsahu grampozitívnych a negatívnych aeróbov s anaeróbmi. Hodnoty MIC klaritromycínu sú často dvakrát nižšie ako hodnoty BMD erytromycínu. Metabolický produkt klaritromycín (zložka 14-hydroxykarytromycín) má tiež antibakteriálny účinok.

Liek je účinný in vitro vzhľadom na tieto baktérie:

• Grampozitívne mikróby: Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín), pneumokoky, pyogenické streptokoky so streptokokom agalaktia a listeria monocytogenes;
• Gram-negatívne mikroorganizmy: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus bacilli s Haemophilus parainfluenzae a tiež gonokoky, Helicobacter pylori a pertussis bacilli;
• mykoplazmy: ureaplasma urealiticum a mykoplazmatický zápal pľúc;
• iné baktérie: Chlamydia trachomatis, Hansenove tyčinky, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum a kansasi mycobacterium;
• anaeróbov: druhy Peptostreptococcus, jednotlivé kmene bakterií Fragilis, Acne propionibacteria, Clostridium perfringens a Peptococcus species.

Klaritromycín počas testovania nespôsobil karcinogénny alebo mutagénny účinok. Výsledok Amesovho testu pre metabolizmus klaritromycínu bol negatívny.

[2], [3]

Farmakokinetika

Klaritromycín sa po perorálnom podaní absorbuje vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte. Údaje o biologickej dostupnosti sú 55%. Jedlo neovplyvňuje úroveň biologickej dostupnosti lieku.

Aktívny prvok s jeho metabolickým produktom (14-hydroxyclaritromycín) sa distribuuje vo veľkom množstve tkaniva a tekutín. Liek prechádza rozsiahlymi metabolickými procesmi v pečeni a vylučuje sa do žlče.

Hodnoty Cmax v sére sa vyvíjajú po 120 minútach. Stabilná plazmatická hladina Cmax klaritromycínu sa zaznamená po 2 - 3 dňoch a približne po 1 μg / ml po aplikácii 0,25 g látky v 12 - hodinových intervaloch, rovnako ako 3 - 4 μg / ml po podaní 0,5 g liečiva 8-hodinové intervaly.

Polčas rozpadu lieku je približne 3-4 hodiny v prípade použitia prvej z týchto metód, rovnako ako 5-7 hodín, ak sa použije druhý. Keď sa použije 0,25 g liečiva v 12-hodinových intervaloch, získa sa 14-hydroxylaritromycín konštantná Cmax približne 0,6 μg / ml a polčas približne 5 až 6 hodín. Pri použití 0,5 g liečiva v 8-12 hodinových intervaloch je hladina Cmax 14-hydroxylaritromycínu približne 1 μg / ml s polčasom približne 7-9 hodín.

Zavedením 0,25 g klaritromycínu v 12-hodinových intervaloch sa 20% časti vylučuje močom (v nezmenenom stave) a pri použití 0,5 g látky v 12-hodinových intervaloch je toto číslo približne 30%. Vylučovanie 14-hydroxylaritromycínu je 10% alebo 15% (použite 0,25 alebo 0,5 g lieku v 12-hodinových intervaloch).

Klaritromycín sa vylučuje do materského mlieka.

Trvanie polčasu života sa zvyšuje u ľudí s poškodením obličiek.

[4], [5], [6], [7]

Dávkovanie a podávanie

U dospievajúcich starších ako 12 rokov a dospelých je potrebné užívať liek 2 krát denne v dávke 0,25 g s 12-hodinovým intervalom. Dávka sa môže zvýšiť na 0,5 g dvakrát denne (v ťažkých formách ochorenia). Liečebný cyklus je 7-14 dní.

V prípade vredov ovplyvňujúcich črevá sa vyžaduje injekcia 0,5 g lieku 3 krát denne v kombinácii s 40 mg omeprazolu (1 krát denne). Cyklus trvá 2 týždne.

Deťom vo veku 0,5 - 12 rokov sa má podávať dávka 7,5 mg / kg látky v 12-hodinových intervaloch v priebehu 5-10 dní.

Ľudia s nedostatočnou obličkovou nedostatočnosťou musia časť upraviť. Pri hodnotách KK menej ako 30 ml / min je dávka 0,25 g, 1 krát (mierne alebo stredne závažné lézie) alebo 2 krát denne (ťažké štádiá).

[9]

Používajte Zosin počas tehotenstva

Je zakázané používať Zosin počas dojčenia alebo tehotenstva. Jedinou výnimkou sú situácie, keď sa pravdepodobné prínosy liečby očakávajú viac ako riziko komplikácií.

Kontraindikácie

Je kontraindikované vymenovať osoby so silnou neznášanlivosťou týkajúce sa klaritromycínu alebo iných makrolidov.

Je zakázané kombinovať liečivo s terfenadínom, námeľovými alkaloidmi, pimozidom alebo cisapridom.

Vedľajšie účinky Zosin

Často je liek tolerovaný bez výskytu komplikácií.

Medzi vedľajšie účinky patria bolesti hlavy, hnačka, vracanie, stomatitída, bolesť v oblasti brucha a nauzea.

Občas sa pozorujú príznaky alergie, počnúc miernym epidermálnym vyrážkom a žihľavkou a končiac anafylaxiou. Môže sa vyskytnúť trombocytopénia alebo Stevens-Johnsonov syndróm. Je tiež možné poruchy chuťových receptorov.

Môžu sa vyskytnúť prechodné negatívne príznaky ovplyvňujúce funkciu centrálneho nervového systému - závraty, halucinácie, zmätenosť vedomia alebo úzkosť a tiež nespavosť.

Existujú správy o vývoji pseudomembranóznej formy kolitídy v dôsledku použitia klaritromycínu - môže mať slabý výraz a môže byť život ohrozujúcim.

Je tiež možné vyvinúť hepatálnu dysfunkciu, cholestázu (sprevádzanú žltačkou alebo nie) alebo hepatitídu a zmenu výpovede laboratórnych testov.

[8]

Predávkovať

Intoxikácia vedie k zosilneniu negatívnych prejavov.

Je potrebné vykonať výplach žalúdka a symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Kombinované užívanie lieku s teofylínom môže viesť k zvýšeniu sérových indikátorov ak potenciálnej toxicite týchto látok.

Terapeutické vlastnosti warfarínu s digoxínom môžu byť zosilnené v kombinácii so Zosinom.

Kombinácia liekov so zidovudínom u dospelých s HIV môže spôsobiť zníženie perzistujúcich hladín zidovudínu.

Existujú dôkazy naznačujúce, že makrolidy môžu ovplyvniť metabolizmus terfenadínu, čím sa zvyšujú jeho plazmatické parametre, čo môže spôsobiť srdcové arytmie. Preto, keď sa liek používa spolu s terfenadínom alebo inými anti-histamínovými liekmi bez sedatívneho typu, je potrebné postupovať opatrne.

Podobné účinky boli pozorované pri použití klaritromycínu v kombinácii s pimozidom alebo cisapridom.

Zosin je schopný potencovať aktivitu karbazepínu - spomaľovaním procesov jeho eliminácie.

[10], [11]

Podmienky skladovania

Zosin sa musí uchovávať na suchom mieste, ktoré je uzavreté pre deti. Teplota je štandardná.

[12]

Čas použiteľnosti

Zosin je povolené podať žiadosť v lehote 36 mesiacov od momentu uvoľnenia farmaceutického prípravku.

Žiadosť o deti

Neboli vykonané žiadne klinické testy na dojčatá, ktoré nedosiahli pol roka veku. Staršie deti tolerujú liek bez komplikácií.