Bilumid

Bilumid obsahuje zložku bicalutamid, čo je antiandrogénna látka nesteroidnej povahy; Liek nemá žiadny iný účinok na endokrinný systém. Liečivo blokuje androgénnu aktivitu, pričom do zlúčeniny vstupuje androgénne zakončenie a bez toho, aby to viedlo k expresii génu, čím prispieva k regresii neoplazmy v prostate.

Bicalutamid je racemát, ale iba R (-) - enantiomér má antiandrogénny účinok.

Indikácia Bilumida

Dávka 50 mg sa používa pre bežnú formu karcinómu prostaty (v neskorších štádiách) v kombinácii s analógom prvku PHGR alebo s chirurgickým kastračným postupom.

Časť lokálneho karcinómu prostaty (TK-T4, niektoré N, MO a navyše T1-T2, N + a M0) vo forme monoterapie alebo ako doplnok k radiačnej terapii alebo radikálnej prostatektómii sa predpisuje na dávku 0,15 g.

Lokálne sa používa na karcinóm prostaty, ktorý sa vyskytuje bez metastáz, keď sa chirurgická kastrácia alebo iné lekárske postupy považujú za nemožné alebo nepraktické.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiva sa uskutočňuje v tabletách - 7 kusov vo vnútri bunkového obalu, 4 balenia v krabici (50 mg objem) a 28 kusov v špeciálnom obale vybavenom SC-viečkom (objem 0,15 g).

Farmakokinetika

Bikalutamid má dobrú absorpciu v gastrointestinálnom trakte pri požití. Nie sú k dispozícii žiadne informácie o klinicky významnom účinku potravy na biologickú dostupnosť liekov. Vylučovanie (S) -enantioméru prebieha oveľa rýchlejšie ako analogický postup v (R) -enantioméri; Termín polčas je približne 7 dní.

V prípade denného podávania liečiva sa plazmatické hodnoty (R) -enantioméru zvyšujú približne desaťnásobne v dôsledku predĺženého polčasu polčasu.

Po dennom podaní 0,15 g liečiva je plazmatická hladina (R) -enantioméru približne 22 μg / ml. Súčasne je takmer 99% všetkých enantiomérov cirkulujúcich v krvi aktívnych (R) -enantiomérov.

Farmakokinetické parametre (R) -enantioméru sú nezávislé od veku, funkcie obličiek a stupňa poškodenia pečene.

Existujú informácie, že u pacientov s ťažkými poruchami pečene dochádza k plazmatickej eliminácii (R) -enantioméru.

Liečivo má vysokú schopnosť syntézy proteínov (v racemáte je to 96% a v R-bikalutamide je to 99,6%), ako aj intenzívny metabolizmus (oxidácia a tvorba kyseliny glukurónovej s konjugátmi).

Metabolické zložky sa vylučujú žlčou a močom približne v rovnakom pomere.

Dávkovanie a podávanie

V prípade karcinómu prostaty bežného charakteru: muži (aj starší) by mali používať prvú tabletu lieku (50 mg) 1 krát denne. Liečba sa má začať spolu s použitím analógu KHRLH alebo chirurgickou kastráciou.

V prípade lokálne progresívneho karcinómu prostaty: u mužov (aj starších pacientov) sa vyžaduje užívať 1 tabletu 0,15 g 1-krát denne. Aplikačná forma 0,15 g sa musí aplikovať kontinuálne najmenej 2 roky alebo až do objavenia sa zmien v priebehu patológie.

V prípade závažného alebo stredného stupňa hepatálnej poruchy sa môže bicalutamid hromadiť v tele - preto sa u týchto pacientov predpisuje Bilumid veľmi starostlivo.

[3]

Používajte Bilumida počas tehotenstva

Bilumid sa používa na liečbu prostaty, preto nie je predpísaný ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná intolerancia voči bikalutamidu alebo iným prvkom liečiva;
• kombinácie liekov s astemizolom, terfenadínom alebo cisapridom.

Vedľajšie účinky Bilumida

Bilumid je často tolerovaný bez výskytu akýchkoľvek komplikácií. Len príležitostne s vývojom negatívnych príznakov vyžaduje zrušenie drogy. Užívanie drog môže vyvolať takéto porušenia:

• najčastejšie: návaly horúčavy, gynekomastia alebo bolesť v hrudnej kosti;
• tiež často dosť: nevoľnosť, prírastok hmotnosti, hnačka, cholestáza, dočasné zvýšenie intrahepatickej aktivity transamináz, žltačka a tiež asténia, impotencia, svrbenie, oslabenie libida a alopécia;
• niekedy: depresia, hematuria, bolesť brucha, dyspepsia a intersticiálny proces, ktorý ovplyvňuje pľúca. Okrem toho sú zaznamenané príznaky intolerancie, vrátane urtikárie a angioedému;
• jednorazové: suchosť kože, vracanie a nedostatočná funkcia pečene.

Poruchy súvisiace s pečeňou sú väčšinou dočasné a oslabené alebo úplne zmiznú, ak liečba pokračuje alebo po jej ukončení. Zaznamenala sa iba jediná porucha pečene, pričom sa nedalo zistiť príčinná súvislosť s liekom. Vyžaduje sa pravidelné monitorovanie pečeňovej aktivity.

Pri kombinovaní lieku s analógom LHRH sa môžu tieto vedľajšie účinky objaviť:

• CAS lézie: vývoj HF;
• problémy s činnosťou zažívacieho traktu: dyspepsia, anorexia, nadúvanie, suchosť, postihnutie ústnej sliznice a zápcha;
• dysfunkcia centrálneho nervového systému: ospalosť, závraty, oslabenie libida a nespavosť;
• poruchy dýchacieho systému: dušnosť;
• lézie urogenitálneho traktu: noktúria alebo impotencia;
• poruchy krvi: anémia;
• infekcia podkožného tkaniva a epidermis: hirsutizmus alebo alopécia, hyperhidróza a vyrážka;
• metabolické poruchy: edém, diabetes, úbytok hmotnosti alebo prírastok hmotnosti a hyperglykémia;
• systémové prejavy: bolesť postihujúca hrudnú kosť, brušnú oblasť alebo panvu, ako aj horúčku a bolesti hlavy.

Predávkovať

Chýbajú informácie o intoxikácii u človeka.

Neexistuje žiadne antidotum, takže pacientovi sú predpísané symptomatické postupy. Dialýza by sa nemala vykonávať, pretože liek má vysokú schopnosť syntézy bielkovín a v nezmenenom stave sa neodhalí vo vnútri moču. Vyžaduje si realizáciu všeobecných podporných aktivít a monitorovanie práce životne dôležitých orgánov.

Interakcie s inými liekmi

Nie sú k dispozícii údaje týkajúce sa liekových interakcií pri kombinácii analógov bikalutamidu a LHRH.

Zistilo sa, že R-bikalutamid inhibuje účinok CYP 3A4, ako aj menej aktívne CYP 2С9 a 2С19 s 2D6. Zavedenie zložky po dobu 28 dní spolu s použitím midazolamu spôsobilo zvýšenie hodnôt AUC týchto látok o 80%.

Kombinácia Bilumidu s astemizolom, terfenadínom alebo cisapridom je zakázaná.

Je potrebné veľmi starostlivo kombinovať liečivo s látkami, ktoré blokujú aktivitu Ca kanálov, alebo cyklosporínov. To môže byť potrebné znížiť časti týchto liekov, najmä ak máte podozrenie alebo rozvíjať negatívne príznaky.

Osoby užívajúce cyklosporín sa majú starostlivo sledovať, najmä v počiatočnom štádiu liečby a pri jej ukončení.

Opatrnosť je potrebná v kombinácii s liekmi, ktoré inhibujú metabolické procesy liekov (ketokonazol alebo cimetidín). Takáto kombinácia môže spôsobiť zvýšenie hodnôt Bilumidu, čo zvyšuje výskyt vedľajších účinkov.

Bicalutamid je schopný vytesniť warfarín (kumarínový antikoagulant) z oblastí jeho syntézy proteínov. Z tohto dôvodu, so zavedením liekov u ľudí, ktorí používajú kumarínové antikoagulanciá, musíte neustále monitorovať výkon PTV.

[4], [5]

Podmienky skladovania

Bilumid musí byť uchovávaný na mieste neprístupnom pre malé deti. Hodnoty teploty - maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Bilumid sa môže používať na obdobie 24 mesiacov od momentu implementácie lieku.

Žiadosť pre deti

V pediatrii sa liek nepoužíva.

Analógy

Analógy liečiv sú látky Androblock, Kalumid, Balutar s Bikanou a okrem toho Bikalutamid, Bikaprost a Bicalutera s Casodexom.