Vigrande

Vigrande je liek používaný v prípade erektilnej dysfunkcie. Pomáha obnoviť oslabenú erektilnú aktivitu zvýšením prietoku krvi do penisu.

Princíp terapeutického účinku sa vyvíja, keď sa oxid dusný uvoľňuje do kavernóznych teliesok (za predpokladu sexuálneho stimulu). Voľný oxid dusný stimuluje aktiváciu enzýmu guanylátcyklázy, čo spôsobuje zvýšenie objemu cGMP, počas ktorého sa uvoľňujú vlákna prvkov hladkého svalstva kavernóznych teliesok a posilňuje sa prietok krvi. [1]

Indikácia Vigrande

Používa sa v prípade mužskej erektilnej dysfunkcie (neschopnosť udržať alebo dosiahnuť erekciu penisu potrebnú pre úspešný pohlavný styk).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa uvoľňuje vo forme tabliet (25, 50 alebo 100 mg) - 1 alebo 4 kusy vo vnútornom balení. Krabica obsahuje 1 taký tanier.

Farmakodynamika

Sildenafil je zložka, ktorá selektívne spomaľuje cGMP špecifickú zložku PDE-5 (jeho aktivita spôsobuje rozpad cGMP v oblasti kavernózneho telesa), ktorá má silný terapeutický účinok. Látka nemá priamy relaxačný účinok na corpus cavernosum, ale zosilňuje relaxačný účinok, ktorý má oxid dusný na toto tkanivo. Pri sexuálnom vzrušení lokálne uvoľnenie prvku NO pôsobením sildenafilu spôsobuje potlačenie aktivity PDE-5 a zvýšenie hodnôt cGMP vo vnútri kavernózneho telesa, čo vedie k relaxácii hladkých svalov a zosilneniu krvného obehu vo vnútri. Corpus cavernosum. [2]

Sildenafil môže spôsobiť dočasnú miernu diskrimináciu farieb (zeleno-modrá). Predpokladá sa, že táto porucha sa vyvíja v súvislosti s potlačením pôsobenia PDE-6, ktorý sa podieľa na procesoch prenosu svetla vo vnútri sietnice. Testy in vitro odhalili, že účinok sildenafilu na PDE-6 je desaťkrát slabší ako jeho účinok na PDE-5.

Testy in vitro tiež ukazujú, že účinok sildenafilu vo vzťahu k PDE -5 je 10 -10 000 krát silnejší než vo vzťahu k iným izoformám PDE (PDE -1, -2, -3, ako aj -4 a -6). Účinok na PDE-5 je napríklad 4000-krát silnejší ako účinok na PDE-3, zložku PDE špecifickú pre cAMP, ktorá sa zúčastňuje srdcových kontrakcií.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je sildenafil absorbovaný vysokou rýchlosťou. Priemerná úroveň absolútnej biologickej dostupnosti je 40% (rozsah 25-63%). Pri jednorazovej perorálnej dávke 0,1 g je Cmax 18 ng / ml a pri konzumácii na prázdny žalúdok sa dosiahne za 0,5-2 hodiny. V prípade zavedenia sildenafilu spolu s mastnými výrobkami sa rýchlosť absorpcie zníži; Indikátory Tmax sa zvyšujú o 1 hodinu a hladina Cmax klesá v priemere o 29%.

Rovnovážné hodnoty Vd sildenafilu sú 105 litrov. Aktívny prvok spolu s hlavnou cirkulujúcou N-desmetylovou metabolickou zložkou je približne 96% syntetizovaných s intraplazmatickými proteínmi. Celkové hodnoty sildenafilu neovplyvňujú väzbu na proteíny.

Po 1,5 hodine do spermy sa zaznamená menej ako 0,0002% dávky liečiva (priemerná hodnota - 188 ng).

Dávkovanie a podávanie

Vigrande sa musí užívať perorálne. Aby liek dosiahol maximálny účinok, je potrebný sexuálny stimul. Tableta sa má preto podať približne 60 minút pred pohlavným stykom.

Obvykle sa 50 mg lieku použije na jednorazové podanie (odporúča sa použiť na prázdny žalúdok). Všeobecne platí, že na 1 dávku je dovolené užiť nie viac ako 0,1 g lieku.

• Aplikácia pre deti

Liek nie je predpísaný v pediatrii (do 18 rokov).

Používajte Vigrande počas tehotenstva

Vigrande sa nepoužíva na liečbu žien.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť alergie na sildenafil;
• precitlivenosť spojená s pomocnými prvkami liekov;
• kombinácia s donorovými látkami oxidu dusného (napríklad amylnitritom) alebo dusičnanmi;
• podmienky, za ktorých je zakázaný pohlavný styk (angina pectoris, ktorá má nestabilnú formu, alebo závažný SZ);
• strata zraku postihujúca jedno oko v dôsledku vývoja ischemickej neuropatie (predný nearteriálny typ), ktorá postihuje zrakový nerv;
• ťažká hepatálna dysfunkcia;
• znížené hodnoty krvného tlaku (ukazovatele nižšie ako 90/50 mm Hg);
• nedávny infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda;
• s degeneratívnou povahou zmien sietnice (dedičná povaha) (medzi nimi napríklad retinitída pigmentového typu).

Vedľajšie účinky Vigrande

Medzi vedľajšie účinky:

• neurologické poruchy: neuralgia, depresia, bolesti hlavy, chvenie a hypestézia a navyše sčervenanie tváre, mdloby, parestézia, migréna, závraty, zhoršenie reflexov, ataxia a ospalosť alebo nespavosť;
• problémy oftalmickej povahy: poruchy videnia (rozmazané videnie, fotofóbia a zmeny vnímania farieb), mydriáza, bolesť v oblasti očnej buľvy alebo krvácanie v nich, zápal spojiviek, xeroftalmia a katarakta;
• otolaryngologické lézie: zvonenie v uchu alebo hluchota;
• respiračné poruchy: faryngitída, astma, dyspnoe, laryngitída a nazálna kongescia, zvýšený objem spúta, sinusitída, zosilnenie kašľa a bronchitída;
• kardiovaskulárne poruchy: angina pectoris, srdcové zlyhanie, zmeny hodnôt EKG, tachykardia, mozgová trombóza a pokles krvného tlaku a okrem toho palpitácie, ortostatický kolaps, kardiomyopatia, AV blok, ischémia myokardu a zástava srdca;
• problémy súvisiace s hematologickými léziami: leukopénia alebo anémia;
• gastrointestinálne príznaky: gastritída, dysfágia, glositída, gastroenteritída so stomatitídou, nauzea a kolitída a navyše gingivitída, krvácanie z konečníka, ezofagitída a xerostómia;
• metabolické poruchy: dna, smäd, hypernatriémia alebo -urikémia, a navyše cukrovka labilného typu a hypo / hyperglykémia;
• problémy s urogenitálnou funkciou: cystitída, gynekomastia, infekcie močových ciest, porucha ejakulácie, zvýšené močenie, noktúria, opuch genitálií a inkontinencia moču;
• ODA lézie: artritída, myasthenia gravis, tendosynovitída, ossalgia, artróza, ako aj prasknutie v oblasti šľachy, myalgia a synovitída;
• dermatologické prejavy: bežný herpes, exfoliatívna alebo kontaktná dermatitída, epidermálna ulcerácia, fotosenzitivita, žihľavka, vyrážky a svrbenie;
• ostatné: bolesť, šok, periférny edém, zimnica, príznaky alergie a potenie.

Predávkovať

Medzi možné prejavy intoxikácie patria bolesti hlavy, upchatý nos, poruchy videnia, dyspepsia, návaly tepla a závraty.

V prípade otravy sa vykonajú štandardné podporné opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Podanie liečiva spolu s látkami, ktoré spomaľujú pôsobenie prvku CYP3A4 (cimetidín alebo erytromycín), znižuje hladinu klírensu sildenafilu a zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Kombinácia lieku s ritonavirom, indinavirom alebo sachinavirom zvyšuje intraplazmatickú Cmax, ako aj AUC sildenafilu - v dôsledku spomalenia aktivity izoenzýmu CYP3A4 pod vplyvom týchto liekov.

Existuje možnosť, že silnejšie látky, ktoré spomaľujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4, medzi ktoré patrí itrakonazol alebo ketokonazol, zvýšia plazmatické hodnoty sildenafilu.

Kombinácia vigrandu a dusičnanov vedie k zosilneniu jeho antihypertenzného účinku.

Existuje opis jedného prípadu s výskytom znakov rabdomyolýzy s jednorazovým použitím časti sildenafilu u osoby, ktorá používala simvastatín.

Podmienky skladovania

Vigrande sa musí skladovať pri teplote neprevyšujúcej značku + 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Vigrande sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja liečivej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú prípravky Silagra, Ergos, Adamax so Zidenou a navyše Novigra, Erosil a Vekta s Kamshilou. Okrem toho sú na zozname Viafil, Philap, Confido so Superwigou, Erektra a Potential.

Recenzie

Vigrande dostáva dobré recenzie od pacientov - sú spokojní s účinkom lieku, ako aj s nižšími nákladmi na lieky v porovnaní s obľúbenými analógmi.