Diklofenak

Diklofenak je liek zo skupiny NSAID. Má výrazný protizápalový, analgetický a slabý antipyretický účinok; princíp jeho terapeutického účinku je vyjadrený v spomalení procesov väzby PG.

V prípade vývoja rôznych zápalov, ktoré sa objavujú po úrazoch alebo operáciách, tento liek rýchlo zmierňuje bolesť, ku ktorej dochádza pri pohyboch, ako aj spontánnu bolesť. [1]

Indikácia Diklofenak

Používa sa na tieto porušenia:

• reumatické lézie degeneratívnej a zápalovej povahy (reumatoidná alebo juvenilná reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída a spondyloartritída );
• bolesť vyvíjajúca sa v chrbtici;
• reumatické choroby postihujúce extraartikulárne mäkké tkanivá;
• akútne dnavé záchvaty;
• bolesť, ktorá sa vyvíja po chirurgickom zákroku alebo úraze, proti ktorému sú zaznamenané opuchy a zápaly (napríklad po ortopedických alebo zubných zákrokoch);
• gynekologické patológie, pri ktorých dochádza k zápalu a bolesti (napríklad adnexitída alebo dysmenorea primárnej povahy);
• ako pomocný liek na závažné zápalové ochorenia postihujúce orgány ORL sprevádzané silnou bolesťou (napríklad zápal stredného ucha alebo faryngotonsillitída).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa realizuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri škatule - 1 alebo 3 takéto taniere.

Farmakodynamika

Liek inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Tiež znižuje bolesť počas pohybu a odpočinku, opuch kĺbov a stuhnutosť ráno; pomáha zlepšovať funkčnú aktivitu kĺbov. [2]

Farmakokinetika

Diklofenak Na sa absorbuje do krvi vysokou rýchlosťou a po 1 až 2 hodinách dosahuje plazmatické hodnoty Cmax. Syntéza bielkovín je 99%.

Dobre preniká do synovie a tkanív, kde indikátory liečiv pomaly stúpajú; po 4 hodinách dosiahne úroveň, ktorá presahuje plazmatické hodnoty. Jedlo môže rýchlosť absorpcie znížiť, ale nemení. Úroveň biologickej dostupnosti je približne 5%. [3]

Termín plazmatický polčas je 1–2 hodiny; synoviálny polčas-3-6 hodín. Približne 35% liekov sa vylučuje vo forme metabolických prvkov s výkalmi; asi 65% - zúčastňuje sa intrahepatických metabolických procesov a vylučuje sa obličkami vo forme neaktívnych derivátov; približne 1% sa zobrazí bez zmeny.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, v minimálnych účinných dávkach počas najkratšieho časového obdobia - aby sa znížilo riziko vedľajších symptómov. Tablety sa užívajú s jedlom alebo po jedle, zapijú sa vodou a nežujú. Veľkosť porcie diklofenaku a trvanie príjmu vyberie lekár s prihliadnutím na priebeh a povahu ochorenia, reakciu pacienta a účinnosť lieku.

Počiatočná dávka je často 0,1-0,15 g denne. Pri miernych prejavoch poruchy a predĺženej liečbe postačuje dávka 75-100 mg denne. Denná časť by mala byť rozdelená na 2-3 použitia.

V prípade primárnej formy dysmenorey sa denná dávka vyberá osobne, často sa rovná 0,05-0,15 g. Počiatočná dávka môže byť 50-100 mg, ale v prípade potreby sa môže v niekoľkých cykloch menštruácie zvýšiť maximálna hladina 0,2 g denne. Je potrebné začať používať liek po vývoji prvých bolestivých prejavov a pokračovať niekoľko dní, berúc do úvahy dynamiku regresie znakov poruchy.

Maximálna odporúčaná dávka lieku za deň je 0,15 g.

• Aplikácia pre deti

Tablety sa majú používať až vo veku 14 rokov. U dospievajúcich vo veku 14-18 rokov je liek predpísaný v dávkach 75-150 mg denne v 2-3 použitiach.

Používajte Diklofenak počas tehotenstva

Diklofenak sa nemá používať počas tehotenstva. Ak je potrebné použiť liek na HB, mala by byť vyriešená otázka zrušenia kŕmenia.

Liek má negatívny vplyv na plodnosť ženy, a preto nie je predpísaný pri plánovaní počatia. Ženy, ktoré majú problémy s počatím alebo podstupujú testy na neplodnosť, by mali zvážiť vysadenie lieku.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká neznášanlivosť na aktívny prvok alebo iné zložky lieku;
• aktívna forma vredov v gastrointestinálnom trakte;
• perforácia alebo krvácanie v gastrointestinálnej oblasti;
• anamnéza perforácie alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte spôsobená používaním NSAID;
• anamnéza akútneho alebo rekurentného krvácania / vredu (2+ oddelené diagnostikované epizódy krvácania alebo vredu);
• zápal v črevnej oblasti (napríklad ulcerózna kolitída alebo regionálna enteritída);
• zlyhanie funkcie obličiek / pečene;
• ťažká alebo stagnujúca forma srdcového zlyhania;
• IHD u ľudí s infarktom myokardu alebo angínou pectoris;
• cerebrovaskulárne lézie u osôb, ktoré prekonali mozgovú príhodu alebo mali epizódy TIA;
• choroby postihujúce periférne tepny;
• na liečbu pooperačnej bolesti pri bypasse koronárnej artérie (alebo v prípade použitia AIC);
• s vývojom reakcií na použitie NSAID ako je žihľavka, astmatické záchvaty, nosové polypy, aktívna forma prechladnutia, Quinckeho edém a ďalšie príznaky alergie;
• poruchy krvotvorby.

Vedľajšie účinky Diklofenak

Medzi vedľajšie účinky:

• poruchy lymfatickej funkcie a krvotvorného systému: leuko- alebo trombocytopénia, agranulocytóza, anémia (tiež aplastická alebo hemolytická);
• poruchy imunity: zvýšenie teploty, Quinckeho edém (tiež opuch tváre), precitlivenosť, anafylaktoidné a anafylaktické symptómy (vrátane šoku a poklesu krvného tlaku);
• duševné problémy: nespavosť, dezorientácia, nočné mory, podráždenosť, depresia a psychotické poruchy;
• príznaky súvisiace s funkciou NS: ospalosť, záchvaty, parestézia, cefalalgia a únava, ako aj závraty, poruchy chuti, problémy s pamäťou a chvenie. Okrem toho aseptická forma meningitídy, asténia, úzkosť, mŕtvica a zmätenosť, narušenie intracerebrálneho prietoku krvi, zhoršená citlivosť a halucinácie;
• poruchy videnia: problémy so zrakom, diplopia, rozmazané videnie a neuritída postihujúca zrakový nerv;
• poruchy v labyrinte a sluchu: zvonenie ucha, vertigo a poruchy sluchu;
• problémy v oblasti CVS: palpitácie, zvýšená frekvencia dýchania, asténia, srdcové zlyhanie, dýchavičnosť, zvýšená srdcová frekvencia, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, infarkt myokardu, bolesť na hrudníku a vaskulitída;
• lézie postihujúce orgány hrudnej kosti, dýchací systém a mediastinum: pneumonitída a astma (vrátane dýchavičnosti);
• poruchy tráviacej funkcie: hnačka, nevoľnosť, strata chuti do jedla a plynatosť, vracanie, pálenie záhy, dyspepsia, bolesť brucha a poruchy chuti. Okrem toho zápal žalúdka, zápcha, glositída, anorexia, krvácanie do gastrointestinálneho traktu (meléna, vracanie a krvavá hnačka), kolitída (tiež hemoragická forma, regionálna enteritída a exacerbácia ulceróznej kolitídy), vredy v gastrointestinálnom trakte, pri ktorých môže dôjsť k perforácii dôjsť alebo krvácať (niekedy smrteľné, najmä u starších ľudí). Vyvíja sa aj stomatitída (vrátane jej ulceratívnej formy), pankreatitída, erózia žalúdka, dysfunkcia pažeráka, črevná stenóza diafragmatického typu a gastroenteropatia sprevádzaná polyserozitídou, malabsorpciou a poruchou trávenia;
• porušenie hepatobiliárnej funkcie: hepatitída (tiež fulminantná forma), zlyhanie pečene a zvýšenie hodnôt transamináz, poruchy pečene, žltačka a nekróza pečene;
• lézie podkožnej vrstvy a pokožky: hyperémia, SS, vyrážky (papulárna, presná alebo makulárna žihľavka), polyformný erytém, TEN, žihľavka, alopécia, vyrážky v tvare pľuzgierov, purpura (tiež alergická), ekzém, exfoliatívne, svrbivé a dermatitídové príznaky fotosenzitivity;
• problémy s činnosťou moču a obličiek: hematúria, nefrotický syndróm, akútne zlyhanie obličiek, papilárna nekróza obličiek, proteinúria a tubulointersticiálna nefritída;
• systémové poruchy: opuch;
• poruchy reprodukčného systému: impotencia.

Klinické testovanie a epidemiologické údaje ukazujú, že diklofenak, najmä vo veľkých dávkach (0,15 g denne) a v prípade dlhodobého používania, môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku arteriálnej tromboembólie (napríklad mŕtvice alebo infarktu myokardu).

Predávkovať

V prípade otravy sa môže objaviť epigastrická bolesť, hnačka, nevoľnosť, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, vracanie, dezorientácia, cefalalgia, agitácia, ospalosť, závraty, kŕče, hluk v uchu alebo kóma. Pri závažnom predávkovaní sa môže vyvinúť poškodenie pečene a akútne zlyhanie obličiek.

Na liečbu akútnej intoxikácie NSAID sa vykonávajú symptomatické a podporné postupy. Napríklad v prípade zlyhania obličiek, útlmu dýchania, zníženia krvného tlaku, záchvatov a porúch gastrointestinálneho traktu. Pri použití potenciálne toxických dávok je možné použiť aktívne uhlie a ak bola podaná život ohrozujúca dávka, je potrebné vyvolať zvracanie a vykonať výplach žalúdka.

Interakcie s inými liekmi

Použitie lieku spolu s lítiom alebo digoxínom zvyšuje jeho plazmatický index, a preto je potrebné kontrolovať sérové hodnoty lítia a digoxínu.

Antihypertenzívne a diuretické lieky.

Podanie liečiva spolu s ACE inhibítorom alebo β-blokátormi môže znížiť ich hypotenzívnu aktivitu v dôsledku spomalenia väzby vazodilatačných PG. V tejto súvislosti by sa táto kombinácia mala používať s opatrnosťou, najmä u starších ľudí, ktorí potrebujú starostlivo sledovať hodnoty krvného tlaku. Pacienti potrebujú adekvátnu hydratáciu a kontrolu funkcie obličiek (najmä pokiaľ ide o inhibítory ACE a diuretiká, pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity).

Lieky, ktoré môžu vyvolať hyperkalémiu.

Užívanie v kombinácii s cyklosporínom, trimetoprimom, draslík šetriacimi diuretikami alebo takrolimom môže viesť k zvýšeniu sérového draslíka. Z tohto dôvodu musíte pravidelne sledovať stav pacienta.

Antitrombotické lieky a antikoagulanciá.

Použitie s diklofenakom môže zvýšiť riziko krvácania, preto je potrebná opatrnosť. Veľké dávky lieku môžu dočasne potlačiť agregáciu krvných doštičiek.

Iné NSAID, vrátane GCS a selektívnych inhibítorov COX-2.

Pri takýchto kombináciách sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku vredov alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte, takže musíte upustiť od spoločného používania 2+ NSAID.

Prípravky zo skupiny SSRI.

Takéto kombinácie zvyšujú pravdepodobnosť vzniku krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Metotrexát.

Tento liek je schopný inhibovať klírens metotrexátu v obličkových tubuloch, vďaka čomu sa jeho ukazovatele zvyšujú. Diklofén je potrebné opatrne aplikovať najmenej 24 hodín pred zavedením metotrexátu, pretože to môže zvýšiť hladinu metotrexátu v krvi a zosilniť jeho toxickú aktivitu.

Cyklosporín.

Účinok lieku na väzbu skleníkových plynov v obličkách môže zosilniť nefrotoxické vlastnosti cyklosporínu, a preto sa diklofenak musí podávať v znížených dávkach v porovnaní s osobami, ktoré cyklosporín nepoužívajú.

Takrolimus.

Kombinácia takrolimu a NSAID zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity, ktorá môže byť sprostredkovaná intrarenálnymi antiprostaglandínovými reakciami NSAID a látky, ktorá spomaľuje účinok kalcineurínu.

Antibakteriálne chinolóny.

Pri tejto kombinácii sa môžu objaviť záchvaty (možno u ľudí so záchvatmi alebo bez nich alebo s epilepsiou v anamnéze). Toto je potrebné vziať do úvahy pri rozhodovaní, či použiť chinolóny u ľudí, ktorí už používajú NSAID.

Fenytoín.

Použitie lieku spolu s fenytoínom vyžaduje neustále monitorovanie jeho plazmatických hodnôt, pretože jeho účinok sa môže zvýšiť.

Cholestyramín a Cholestipol.

Tieto lieky môžu oslabiť alebo oddialiť absorpciu diklofenaku, preto je predpísaný najmenej 1 hodinu pred alebo 4-6 hodín po užití cholestyramínu / cholestipolu.

SG.

Zavedenie diklofenaku s SG môže zosilniť srdcovú nedostatočnosť, zvýšiť plazmatický glykozidový index a znížiť hodnoty GFR.

Mifepriston.

NSAID nemožno použiť do 8 až 12 dní od podania mifepristonu, pretože oslabujú jeho terapeutickú aktivitu.

Látky spomaľujúce pôsobenie CYP2C9.

Pri použití lieku spoločne s takýmito činidlami (napríklad vorikonazolom) je možné významné zvýšenie expozície a hodnôt plazmatickej Cmax diklofenaku v dôsledku potlačenia jeho metabolických procesov.

Podmienky skladovania

Diklofenak sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Indikátory teploty - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Diklofenak sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Voltaren, Naklofen a Ortofen s Diclofarmom, ako aj Diklovit a Dialrapid.