Ipaton

Ipaton je antitrombotický liek. Obsahuje zložku tiklopidín. Inhibuje adhéziu a agregáciu krvných doštičiek, ako aj procesy uvoľňovania faktorov krvných doštičiek. Okrem toho predlžuje obdobie krvácania, znižuje zatiahnutie krvných zrazenín, znižuje viskozitu krvi a indexy fibrinogénu a súčasne zvyšuje filtračnú aktivitu erytrocytov plnou krvou.

Účinky odhalené v rôznych testoch ukazujú, že liek znižuje pravdepodobnosť trombózy v arteriálnej oblasti (hlavne v prípade vaskulárnych lézií na nohách a porúch prekrvenia mozgu). [1]

Tiklopidín nemá žiadny vplyv na procesy fibrinolýzy a zrážania krvi. [2]

Indikácia Ipaton

Používa sa na prevenciu vzniku komplikácií ischemického typu (kardiovaskulárnych alebo cerebrovaskulárnych) u ľudí s poruchami arteriálneho prietoku krvi (periférnym alebo mozgovým).

Je predpísaný na opravu alebo prevenciu dysfunkcie krvných doštičiek spojenej s umelým prietokom krvi počas chirurgického zákroku alebo predĺženej hemodialýzy .

Používa sa na zabránenie vzniku subakútnej oklúzie zahŕňajúcej implantovaný koronárny stent .

Pri vyššie opísaných poruchách sa liek zvyčajne používa u ľudí s neznášanlivosťou aspirínu alebo neúčinnosťou jeho použitia.

Formulár uvoľnenia

Lieky sa vyrábajú v tabletách - 10 kusov v blistrovom balení; vo vnútri škatule - 2 také balenia.

Farmakodynamika

Tiklopidín má blokujúci účinok na agregáciu krvných doštičiek a inhibuje syntézu fibrinogénu a glykoproteínov IIb / IIIa (špecifické konce stien krvných doštičiek) spojených s ADP. Liek nemá žiadny vplyv na aktivitu krvných doštičiek spojenú s AMP a COX. Napriek tomu, že biochemický princíp vplyvu a v ňom zahrnuté mediátory sú dobre študované, inhibícia agregácie krvných doštičiek sa realizuje iba in vivo; in vitro tiklopidín nemení funkciu krvných doštičiek. [3]

Terapeutické časti tiklopidínu umožňujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek indukovanú prvkom ADP (2,5 μmol / l) o 50-70%. Po požití protidoštičková aktivita tiklopidínu závisí od veľkosti dávky až do dennej dávky 0,5 g, ale s jej následným zvýšením sa už nezvyšuje.

V prípade 2-násobného príjmu liečiva denne v dávke 0,25 g sa inhibícia agregácie krvných doštičiek vyvinie po 2 dňoch a maximálny účinok sa pozoruje do 5 až 8 dňa.

U väčšiny pacientov sa obdobie krvácania a ďalšie hodnoty funkcie krvných doštičiek stabilizujú po 7 dňoch od okamihu zastavenia liečby.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní v jednej dávke sa tiklopidín absorbuje takmer úplne a vysokou rýchlosťou. Vnútri plazmy sa hodnoty Cmax zaznamenajú po 2 hodinách.

V prípade užívania liekov po jedle sa jeho biologická dostupnosť zvyšuje o 20%. Stabilné ukazovatele plazmy sa dosiahnu po 7 až 10 dňoch používania lieku v dávke 0,25 g 2-krát denne.

Syntéza tiklopidínu s lipoproteínmi, albumínom a a1-glykoproteínmi je 98%. Supresívny účinok tiklopidínu na agregáciu krvných doštičiek nesúvisí s plazmatickou hladinou lieku. Veľké množstvo tiklopidínu sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme s tvorbou 20 metabolických zložiek, ktoré nemajú aktivitu lieku.

Asi 50-60% aplikovanej časti sa vylúči močom a zvyšok stolicou. Polčas tiklopidínu je približne 30-50 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Aby sa znížil výskyt gastrointestinálnych porúch, tablety sa užívajú s jedlom.

Dospelý musí užiť 1 tabletu 2 -krát denne.

Aby sa zabránilo rozvoju subakútnej oklúzie spojenej s implantáciou koronárneho stentu, terapia sa začína pred implantáciou alebo bezprostredne po nej - 1 tableta lieku sa užíva dvakrát denne v kombinácii s aspirínom (0,1 až 0,325 g denne). Tento kombinovaný cyklus by mal trvať najmenej 1 mesiac.

Použitie u ľudí s poruchou funkcie pečene.

Terapia sa musí vykonávať veľmi opatrne; niekedy je potrebné zníženie dávky Ipatonu. V prípade žltačky alebo hepatitídy by mala byť terapia zrušená. Liek nemôžete použiť v prípade zlyhania pečene, ktoré má závažnú formu.

Závažné poškodenie funkcie obličiek môže vyžadovať zníženie dávky tiklopidínu alebo prerušenie liečby.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Používajte Ipaton počas tehotenstva

Vzhľadom na malé množstvo informácií o použití Ipatonu na HB a gravidite nie je liek predpísaný počas uvedených období.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká neznášanlivosť na tiklopidín alebo iné prvky lieku;
• diatéza hemoragického typu;
• s organickou povahou lézie, ktorá je spôsobená tendenciou ku krvácaniu (medzi nimi exacerbácia vredov vo vnútri gastrointestinálneho traktu alebo hemoragický typ mŕtvice v aktívnej fáze);
• krvné patológie, pri ktorých dochádza k predĺženiu obdobia krvácania;
• závažné zlyhanie pečene;
• trombocyto- alebo leukopénia, ako aj agranulocytóza, prítomné v histórii.

Je prísne zakázané používať lieky u zdravých ľudí ako prostriedok primárnej prevencie vzniku tromboembolizmu.

Vedľajšie účinky Ipaton

Hlavné vedľajšie účinky:

• poruchy súvisiace s krvným systémom a lymfou: neutropénia (tiež jej ťažká forma). Počas prvých 3 mesiacov terapie existoval hlavne závažný stupeň neutropénie alebo agranulocytózy. Možno vzhľad aplázie kostnej drene, pancyto- alebo trombocytopénie (ukazovatele <80 000 / mm3). Bol zaznamenaný vývoj TTP a okrem toho hemolytický typ anémie spojený s trombocytopéniou. Závažná neutropénia môže spôsobiť sepsu. Možný septický šok, ktorý môže viesť k smrti. Existuje možnosť hyponatrémie;
• poruchy imunity: je možné zaznamenať imunologické symptómy rôznych typov - medzi nimi sú príznaky alergie, anafylaktické prejavy, artralgia, nefropatia, Quinckeho edém, vaskulitída, eozinofília, syndróm podobný lupusu a intersticiálna forma pneumonitídy alergickej povahy;
• problémy s činnosťou NA: bolesti hlavy alebo bolesti v iných oblastiach, hluk v ušiach, polyneuropatia, ospalosť, nervozita, slabosť, závraty a zhoršenie koncentrácie;
• lézie postihujúce CVS: tachykardia alebo palpitácia;
• dysfunkcia ciev: hematómy, hyperémia alebo krvácanie. Pri krvácaní z nosa boli často pozorované komplikácie hemoragického typu. Môže sa vyskytnúť predoperačné a pooperačné krvácanie, ako aj hematúria, podliatiny a krvácanie v oblasti spojovky. Okrem toho je možné krvácanie do mozgu;
• poruchy v zažívacom trakte: môže sa objaviť kolitída (medzi nimi lymfocytová forma), proti ktorej je silná hnačka. V prípade stabilného a závažného štádia ochorenia by mala byť terapia zrušená. Hnačka sa zvyčajne vyvíja s nevoľnosťou. Hnačka je často krátkodobá a stredne závažná (objavuje sa počas prvých 3 mesiacov terapie). V zásade tento negatívny účinok zmizne za 7-14 dní bez toho, aby bolo potrebné vysadiť liek. Okrem toho sa môžu vyvinúť vredy alebo sa môže zhoršiť chuť do jedla;
• problémy s prácou hepatobiliárneho systému: príležitostne sa počas 1. Mesiaca terapie objaví hepatitída (cholestatická alebo hemolytická žltačka). Tieto príznaky zvyčajne zmiznú po prerušení užívania lieku. Môže sa objaviť hepatitída fulminantného typu. Použitie tiklopidínu môže vyvolať zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov (zvýšenie aktivity neizolovanej alebo izolovanej alkalickej fosfatázy a sérových transamináz na dvojnásobok normálnej hodnoty). Počas terapie je možné nevýznamné zvýšenie hodnôt bilirubínu v sére;
• lézie epidermis a podkožnej vrstvy: počas prvých 3 mesiacov liečebného cyklu sa často objavujú vyrážky (makulopapulárna alebo žihľavka, pri ktorých sa často vyvíja svrbenie). Dermatologické príznaky sa môžu zovšeobecniť, ale po prerušení užívania lieku v prvých dňoch zmiznú. Polyforma erytému, PETN alebo SSD sa objavuje jednotlivo;
• systémové znaky: vývoj febrilného stavu;
• zmena laboratórnych údajov: 8-10% nárast hodnôt LDL-C, HDL-cholesterolu, VLDL-C a sérových triglyceridov počas prvých 1-4 mesiacov kurzu bez ďalšej progresie s pokračujúcou liečbou. Úroveň podielov lipoproteínových frakcií (najmä HDL / LDL) zostáva v rovnakých medziach. Informácie získané z klinických testov ukazujú, že táto reakcia nie je spojená s pohlavím, vekom, cukrovkou, konzumáciou alkoholu a tiež nezvyšuje pravdepodobnosť chorôb CVD;
• ďalšie poruchy: zriedkavo sa vyskytuje faryngitída, artropatia, vredy na ústnej sliznici, syndróm nefrotického typu a bolesť v krku. V porovnaní s hodnotami v čase začatia terapie môže dôjsť k predĺženiu obdobia krvácania (dvakrát / päťnásobne). Liek je schopný znížiť počet fibrinogénu v krvi.

Predávkovať

Údaje z testov vykonaných na zvieratách ukazujú, že v prípade otravy liekom môže dôjsť k závažnej gastrointestinálnej neznášanlivosti.

V prípade intoxikácie je potrebné vyvolanie zvracania, výplach žalúdka a vymenovanie podporných postupov.

Interakcie s inými liekmi

Pretože tiklopidín môže ovplyvňovať účinky niektorých liekov, musí byť veľmi opatrne kombinovaný s nižšie uvedenými liekmi.

Teofylín.

Jeho plazmatické parametre sa zvyšujú s použitím tiklopidínu. Ak potrebujete použiť tieto lieky spoločne, musíte starostlivo sledovať stav pacienta a v prípade potreby sledovať plazmatické hodnoty teofylínu. Na začiatku liečby Ipatonom a po jej ukončení môže byť potrebné upraviť dávku teofylínu.

Digoxín.

Je možný nevýznamný (o ≈15%) pokles plazmatických hodnôt digoxínu.

Cyklosporín.

Podanie lieku môže znížiť plazmatickú hladinu cyklosporínu, a preto je potrebné jeho indikátory pozorne sledovať.

Fenytoín.

Je potrebné monitorovať intraplazmatické hodnoty fenytoínu. Niekedy kombinácia Ipatonu s fenytoínom môže zvýšiť jeho výkon a rozvoj toxických prejavov.

Vzhľadom na zvýšenú pravdepodobnosť krvácania musí byť kombinácia liekov a nižšie popísaných látok mimoriadne opatrná a starostlivo sledovať laboratórne hodnoty:

• perorálne antikoagulanciá (musíte pravidelne monitorovať hladinu INR);
• NSAID;
• prostriedky heparínu (pri použití nefrakcionovaného heparínu je potrebné častejšie monitorovať ukazovatele APTT);
• protidoštičkové látky (napríklad deriváty kyseliny salicylovej).

Antacidá znižujú absorpciu lieku, čo spôsobuje pokles jeho plazmatického indexu.

Cimetidín, blokujúci oxidačné procesy mikrozómov, znižuje úroveň klírensu na polovicu.

Podmienky skladovania

Ipaton musí byť uchovávaný na mieste uzavretom pred prienikom malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Ipaton sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Vasotik a Ticlopidin s Tiklidom a Aklotinom.