Pentylin

Pentylin je liek, ktorý rozširuje periférne cievy. Obsahuje prvok pentoxifylín (derivát metylxantínu).

Princíp vplyvu aktívneho prvku je spojený s potlačením aktivity PDE a akumuláciou cAMP vo vaskulárnych a krvných bunkách hladkého svalstva a navyše vo vnútri iných tkanív s orgánmi. Pentoxifylín spomaľuje agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov a zvyšuje flexibilitu týchto prvkov. Súčasne znižuje zvýšené plazmatické hladiny fibrinogénu a potencuje fibrinolýzu, čím zlepšuje reologické parametre krvi a znižuje viskozitu krvi. [1]

Indikácia Pentylin

Aplikuje sa v prípade týchto porušení:

• encefalopatia aterosklerotickej alebo dyscirkulačnej povahy s cerebrálnou formou ischemickej cievnej mozgovej príhody a poruchami prietoku periférnej krvi spojenými so zápalom, aterosklerózou alebo diabetes mellitus (sem patrí angiopatia diabetického pôvodu);
• angioneuropatia ( Raynaudov syndróm );
• poškodenie trofického tkaniva spôsobené poruchami mikrocirkulácie alebo problémami s žilami (vredy trofického typu, omrzliny, posttromboflebitický syndróm alebo gangréna);
• vyhladzujúca endarteritída ;
• porucha vnútroočného prietoku krvi (nedostatočnosť prietoku krvi vo vnútri cievovky a sietnice, ktorá má subakútnu, akútnu alebo chronickú formu);
• problémy s prácou vnútorného ucha, ktoré sú cievneho charakteru (s oslabením sluchu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie prvku liečiva sa realizuje vo forme injekčnej kvapaliny - vnútri ampuliek s objemom 5 ml (0,1 g). Vnútri bunkového obalu je 5 takýchto ampuliek; vo vnútri škatule - 1 také balenie.

Farmakodynamika

Pentoxifylín môže viesť k rozvoju slabého myotropického vazodilatačného účinku, ktorý mierne oslabuje systémovú rezistenciu periférnych ciev a má pozitívny inotropný účinok. Zavedenie pentoxifylínu zlepšuje mikrocirkuláciu spolu s dodávkou kyslíka do tkanív (najväčšia aktivita je zaznamenaná v centrálnom nervovom systéme a končatinách; pôsobí mierne v obličkách).

Liek má slabý vazodilatačný účinok na koronárne cievy. [2]

Farmakokinetika

Hlavný metabolický prvok, ktorý má terapeutický účinok (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimetylxantín), sa nachádza v krvnej plazme v objemoch, ktoré sú dvojnásobkom hodnoty nezmenenej zložky, a tiež zostáva vo forme inverzná biochemická rovnováha s ním. Z tohto dôvodu je pentoxifylín so svojim metabolickým prvkom považovaný za jednu účinnú látku.

Polčas pentoxifylínu je 1,6 hodiny.

Látka sa plne podieľa na metabolických procesoch a viac ako 90% z nej sa vylučuje obličkami vo forme polárnych metabolických zložiek rozpustných vo vode, ktoré nemožno konjugovať. Menej ako 4% aplikovanej časti sa vylúčia stolicou.

U ľudí s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa procesy vylučovania metabolických zložiek spomaľujú.

U jedincov s poruchou funkcie pečene dochádza k predĺženiu polčasu pentoxifylínu.

Dávkovanie a podávanie

Intravenózne infúzie sa považujú za najúčinnejšie parenterálne spôsoby podávania a majú najlepšiu znášanlivosť. Dávkovací režim zvolí lekár s prihliadnutím na hmotnosť, závažnosť porúch obehu a znášanlivosť terapie. Na infúziu sa používa iba úplne transparentný liečebný roztok.

V zásade sú predpísané nasledujúce terapeutické režimy:

• zavedenie infúzie 0,1-0,6 g pentoxifylínu (rozpusteného v 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 krát denne. Intravenózne podanie látky trvá 1 až 6 hodín (0,1 g pentoxifylínu sa má podať v priebehu najmenej 1 hodiny). Okrem infúzie sa pentylín užíva perorálne (0,4 g porcia s očakávaním, že najvyššia denná dávka vrátane perorálneho podania a infúzie je 1,2 g);
• v prípade veľmi závažného priebehu ochorenia (najmä s pravidelnou bolesťou, vredmi trofického typu alebo gangrénou) možno infúziu lieku podať v priebehu 24 hodín. V prípade špecifikovanej schémy použitia je veľkosť porcie zvolená v pomere 0,6 mg / kg / h. Pri podobnom výpočte sa denná dávka pre osobu s hmotnosťou 70 kg bude rovnať 1 g a pre osobu s hmotnosťou 80 kg - 1150 mg. Súčasne je bez ohľadu na hmotnosť pacienta zakázané podávať viac ako 1,2 g liekov denne. Objemy infúznej tekutiny sa určujú osobne, berúc do úvahy sprievodné patológie a stav pacienta (v priemere 1-1,5 litra denne);
• niekedy sa liek môže podať intravenóznou injekciou (v dávke 5 ml (0,1 g)). Procedúra sa vykonáva pri nízkych otáčkach za 5 minút. V tomto prípade by mal byť pacient v polohe na chrbte.

Trvanie parenterálneho terapeutického cyklu vyberie ošetrujúci lekár. Keď sa stav pacienta zlepší, je potrebné ho preniesť na užívanie liekov na lieky.

Veľkosti dávky v prípade dysfunkcie obličiek.

Keď je hladina CC nižšia ako 30 ml za minútu (0,5 ml / s), dávka sa stanoví osobne, pričom sa zníži o približne 30-50% v porovnaní so štandardnou dávkou.

Veľkosti porcií pre hepatálnu dysfunkciu.

Ak dôjde k výraznej poruche pečeňovej aktivity, časť pentylínu sa zníži, pričom sa zohľadní osobná tolerancia vo vzťahu k liekom.

• Aplikácia pre deti

S používaním liekov v pediatrii nie sú žiadne skúsenosti.

Používajte Pentylin počas tehotenstva

O použití lieku Pentylin počas tehotenstva sú len obmedzené informácie, a preto nie je v tomto období predpísaný.

Malé objemy pentoxifylínu sa vylučujú do materského mlieka. Ak potrebujete použiť liek, na chvíľu by ste mali prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká intolerancia spojená s pentoxifylínom, inými prvkami liečiva alebo inými látkami z podskupiny metylxantínov (vrátane cholínteofylátu, teobromínu a kofeínu s teofylínom a navyše s aminofylínom);
• veľmi závažné krvácanie (existuje možnosť zosilnenia krvácania);
• krvácanie v oblasti sietnice oka alebo mozgu (možnosť zosilnenia krvácania). S rozvojom krvácania v oblasti sietnice počas používania pentoxifylínu sa má liek okamžite vysadiť;
• aktívna fáza infarktu myokardu;
• ulceratívne lézie v gastrointestinálnom trakte;
• s hemoragickou formou diatézy.

Vedľajšie účinky Pentylin

Hlavné vedľajšie príznaky:

• zmena v testovacích hodnotách: zvýšenie indikátorov transamináz;
• porušenie práce CVS: tachykardia, zvýšenie alebo zníženie hodnôt krvného tlaku, arytmia a angina pectoris;
• problémy s funkciou krvného systému a lymfy: aplastická anémia, trombocytopenická purpura alebo trombocytopénia, ako aj pancytopénia, ktoré môžu viesť k smrti;
• poruchy činnosti NA: bolesti hlavy, kŕče, závraty, chvenie, meningitída aseptického charakteru a parestézia;
• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: tlak v žalúdku, nevoľnosť, gastrointestinálna dysfunkcia, hnačka, nadúvanie a vracanie;
• porušenie v podkožnej vrstve a pokožke: sčervenanie pokožky, svrbenie, TEN, žihľavka a SS;
• porucha vaskulárnej aktivity: krvácanie, návaly horúčavy, periférny edém;
• imunitné lézie: anafylaktoidné alebo anafylaktické príznaky, anafylaxia, Quinckeho edém a bronchiálny kŕč;
• problémy súvisiace s prácou žlčníka a pečene: intrahepatálna cholestáza;
• duševné poruchy: poruchy spánku, agitácia a halucinácie;
• poškodenie zrakových orgánov: konjunktivitída, odlúčenie sietnice alebo krvácanie v jej oblasti, ako aj zhoršenie zraku;
• ostatné: hypoglykémia, horúčka alebo hyperhidróza.

Predávkovať

Počiatočné príznaky akútnej otravy pentoxifylínom zahŕňajú závraty, nevoľnosť, znížený krvný tlak a tachykardiu. Okrem toho vzhľad vzrušenia, areflexia, návaly horúčavy, horúčka a záchvaty tonicko-klonického typu, ako aj strata vedomia a zvracanie, ktoré majú tmavohnedý odtieň (znak krvácania v gastrointestinálnom trakte).

Na odstránenie akútnej intoxikácie a prevenciu komplikácií je potrebný intenzívny lekársky dohľad (špecifický a systémový), ako aj terapeutické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Intenzitu poklesu hodnôt krvného cukru, pozorovanú pri použití hypoglykemických látok alebo inzulínu, je možné zosilniť zavedením pentylínu. Z tohto dôvodu musí byť stav tých, ktorí používajú lieky na liečbu diabetes mellitus, starostlivo sledovaný.

V postmarketingových testoch sa zistilo zvýšenie antikoagulačných vlastností u osôb, ktoré užívali liek v kombinácii s K-antivitamínmi. Pri predpisovaní pentoxifylínu alebo pri zmene dávkovania je potrebné u týchto pacientov sledovať indikátory antikoagulačného účinku.

Liek je schopný zosilniť antihypertenzívny účinok antihypertenzív a iných látok, ktoré môžu znížiť krvný tlak.

Kombinované používanie liekov s teofylínom spôsobuje u niektorých jedincov zvýšenie ich krvných hodnôt. To môže viesť k zvýšeniu frekvencie vývoja a zosilneniu negatívnych prejavov teofylínu.

Podávanie spolu s ketorolacom môže predĺžiť parametre PTT a zvýšiť pravdepodobnosť krvácania. Zvýšenie pravdepodobnosti krvácania je zaznamenané aj pri užívaní liekov spolu s meloxikamom. Z tohto dôvodu by sa tieto lieky nemali kombinovať.

Podmienky skladovania

Pentylin sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotná úroveň - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Pentylin sa môže použiť do 5 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú Trental, Pentoxipharm a Flexital s nikotinátom Xanthinol a okrem toho Agapurin, Trentan, Latren a Vazonit s Pentoxifylline.

Recenzie

Pentylin získal rôzne recenzie, ale väčšinou sú pozitívne. Liek sa často používa na liečbu chorôb, počas ktorých dochádza k poruche prietoku krvi. Liek má vysokú terapeutickú aktivitu a má pomerne nízku cenu.

Lekári na druhej strane varujú pred vysokou pravdepodobnosťou negatívnych znakov, a preto sa lieky môžu používať iba s vymenovaním ošetrujúceho lekára.