Pentoxpharm

Pentoxipharm je periférny vazodilatačný liek. Obsahuje prvok pentoxifylín (3-substituovaný derivát xantínu).

Účinná látka zlepšuje procesy mikrocirkulácie prietoku krvi, predovšetkým pozitívnym vplyvom na reologické charakteristiky krvi. Spolu s tým liečivo inhibuje agregáciu krvných doštičiek a erytrocytov a tiež znižuje fibrinogén a viskozitu krvi. Okrem toho inhibuje aktiváciu leukocytov a účasť leukocytov na vývoji zápalových procesov. [1]

Indikácia Pentoxpharm

Používa sa za nasledujúcich podmienok:

• poruchy prietoku periférnej krvi ( angiopatia diabetickej povahy, prerušovaná klaudikácia a vredy trofického typu postihujúce nohy);
• problémy s intracerebrálnym prietokom krvi (dočasné intracerebrálne lézie ischemického typu, ateroskleróza postihujúca cievy mozgu a vaskulárna demencia);
• narušenie prietoku krvi vo vnútri sietnice;
• sluchové alebo vestibulárne poruchy cievneho charakteru.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie prvku liečiva sa realizuje vo forme enterických tabliet - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu. V balení je 6 takýchto balíkov.

Farmakodynamika

Liek spomaľuje pôsobenie PDE a zvyšuje hodnoty cAMP vo vnútri myocytov s erytrocytmi vaskulárnej membrány a súčasne znižuje hodnoty intracelulárneho Ca. Vykazuje vazodilatačný účinok, ktorý sa vyvíja so stredne slabým oslabením periférneho cievneho odporu a miernym zvýšením srdcového výdaja a cievnej mozgovej príhody. [2]

Farmakokinetika

Liek je vysokorýchlostný, plne absorbovaný vo vnútri gastrointestinálneho traktu. Kombinované použitie s jedlom znižuje rýchlosť absorpcie, ale neznižuje jej rozsah. Plazmatické hodnoty Cmax nezmeneného aktívneho prvku sa zaznamenajú po 1 hodine a metabolické zložky - po 1,5 hodine.

Je zaznamenaná syntéza so stenou erytrocytov. Pentoxifylín so svojimi metabolickými prvkami sa vylučuje do materského mlieka. [3]

Podstupuje intenzívne metabolické procesy po 1. Intrahepatálnom prechode. V tomto prípade sa tvorí veľký objem metabolitov - najskôr vo vnútri erytrocytov a neskôr vo vnútri pečene. Hlavnými metabolickými zložkami pentoxifylínu sú 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimetylxantín a 1-3-karboxyhexyl-3,7-imetylxantín.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami vo forme metabolických prvkov; menej ako 4% podanej dávky sa vylúči stolicou. Väčšina prijatých liekov sa vylučuje počas 24 hodín.

U ľudí s renálnymi / hepatálnymi dysfunkciami, ako aj u ľudí vo veku 60-68 rokov dochádza k zvýšeniu hladiny AUC, ako aj k oslabeniu stupňa vylučovania.

Dávkovanie a podávanie

Trvanie liečebného cyklu a veľkosť dennej dávky sa vyberajú s prihliadnutím na typ ochorenia a závažnosť jeho symptómov.

Terapiu je potrebné začať dennou dávkou 0,6 g, ktorá je rozdelená na 3 použitia.

V prípade silného poklesu krvného tlaku a vzniku vedľajších znakov sa denná dávka môže znížiť na 0,3 g.

Je povolené maximálne 1,2 g liekov denne (v prípade aktívnej fázy ochorenia) na 3 použitia (4 tablety 3 -krát denne). Udržiavacia dávka je 0,8 g denne (tiež rozdelená do 3 aplikácií).

Terapeutický cyklus by mal trvať najmenej 2 mesiace.

Tablety sa musia konzumovať celé, bez žuvania, s jedlom a zapiť čistou vodou.

• Aplikácia pre deti

Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním liekov v pediatrii nie sú predpisované deťom.

Používajte Pentoxpharm počas tehotenstva

Napriek tomu, že nie sú k dispozícii žiadne informácie o teratogénnych a embryotoxických účinkoch pentoxifylínu, nemôže sa používať počas gravidity, pretože existuje možnosť zníženia krvného tlaku a výskytu krvácania (vzhľadom na liečivé vlastnosti lieku).

Aby sa zabránilo rozvoju negatívnych symptómov u dojčiat, dojčenie by malo byť počas používania Pentoxpharmu prerušené.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na aktívny prvok a pomocné zložky liekov;
• závažné štádium aterosklerózy, ktoré má mozgovú alebo koronárnu povahu;
• znížený krvný tlak;
• nedávny infarkt myokardu;
• intracerebrálne krvácanie;
• veľmi závažné krvácanie.

Vedľajšie účinky Pentoxpharm

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: smäd a xerostómia, hnačka, vracanie, pocit ťažkosti v brušnej oblasti, nadúvanie a nevoľnosť;
• problémy s prácou CVS: tachykardia, začervenanie s návalmi krvi do krku a tváre, zníženie hodnôt krvného tlaku až do rozvoja ortostatického kolapsu, poruchy rytmu a angina pectoris;
• poruchy súvisiace s funkciou centrálneho nervového systému: závraty s bolesťami hlavy, poruchy spánku, nespavosť, chvenie a úzkosť, zmätenosť, zvýšená excitabilita, skotóm a poruchy videnia (vzhľad červeného pozadia);
• poruchy imunity: žihľavka, svrbenie, epidermálne erupcie a erytém. Anafylaxia sa vyvíja jednotlivo;
• iné: hepatitída, krvácanie z nosa, opuch nosovej sliznice, zápal spojiviek, krvácanie v epidermis alebo gastrointestinálnom trakte (pričom k ich rozvoju môže dôjsť, keď sa lieky používajú v kombinácii s antitrombotickými látkami (protidoštičkové látky alebo antikoagulanciá)), leuko- alebo trombocytopénia.

Predávkovať

V prípade otravy liekom Pentoxpharm sú zaznamenané kŕče, sčervenanie tváre, ospalosť, strata vedomia alebo vzrušenie, zníženie krvného tlaku, zvýšenie teploty a porucha srdcového rytmu.

Vykonáva sa výplach žalúdka, používanie aktívneho uhlia a symptomatických látok, ktoré odstraňujú kŕče a zvyšujú krvný tlak, ako aj respiračných analeptík. Liek nemá protijed.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinácie s antikoagulanciami alebo protidoštičkovými látkami sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

Úvod spolu s antihypertenzívami môže vyvolať silný pokles krvného tlaku.

Použitie v kombinácii s teofylínom môže viesť k zvýšeniu jeho plazmatických hodnôt a rozvoju jeho toxických účinkov.

Kombinácia pentoxifylínu s inzulínom a hypoglykemickými liekmi môže zosilniť ich antidiabetické vlastnosti.

Užívanie liekov s jedlom znižuje rýchlosť ich absorpcie, ale nevedie k zníženiu stupňa absorpcie.

Nikotín oslabuje aktivitu pentoxifylínu vo vzťahu k hladkým cievnym svalom, pretože má vazokonstrikčný účinok.

Podmienky skladovania

Pentoxipharm musí byť skladovaný na tmavom a suchom mieste, uzavretý pred prienikom detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Pentoxipharm sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu predaja terapeutického výrobku.

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Vasonit a Trental s Agapurinom, Pentilin a Latren s Pentotrenom, ako aj Pentoxifylline.