Terbinafin-ratiopharm

Terbinafine ratiopharm je alylamínový derivát so širokým spektrom antimykotických účinkov. Liek sa musí užívať perorálne.

Pri podávaní v nízkych koncentráciách liek vykazuje fungicídnu aktivitu proti kvasinkovým hubám, dermatofytom a jednotlivým dimorfným hubám. Účinok na kvasinkové huby je fungistatický alebo fungicídny (závisí od druhu huby). [1]

Liek špecificky spomaľuje ranú fázu biosyntézy sterolov vo vnútri bunky huby. [2]

Indikácia Terbinafin-ratiopharm

Používa sa na onychomykózu vyvolanú vplyvom dermatofytov.

Okrem toho je predpísaný v prípade dermatomykózy (postihujúcej chodidlá, trup, nohy a pokožku pod temenom) a epidermálnych infekcií spojených s hubami candida (v situáciách, kde umiestnenie lézie, jej prevalencia alebo detekovateľnosť vyžadujú, aby vykonávať orálnu liečbu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečiva sa predáva v tabletách s objemom 0,25 g - 14 kusov vo vnútri blistrového balenia; v krabici - 1 alebo 2 také balenia.

Farmakodynamika

Terbinafín má terapeutický účinok inhibíciou skvalén epoxidázy vo vnútri bunkovej steny huby. V dôsledku toho je nedostatok ergosterolu a skvalén sa začína hromadiť vo vnútri buniek, v dôsledku čoho dochádza k smrti bunky huby. Enzým skvalén epoxidáza nie je zahrnutý v štruktúre hemoproteínu P450, a preto terbinafín neovplyvňuje metabolické procesy hormónov ani iných liekov.

Ukázalo sa, že terbinafín účinkuje proti dermatofytom z rodu Trichophyton, microsporum, epidermophyton a kvasinkovým hubám Candida (hlavne proti Candida albicans). [3]

Farmakokinetika

Po jednorazovom použití 0,25 g terbinafínu sa plazmatická hladina Cmax stanoví približne po 2 hodinách a rovná sa 0,97 μg / ml. Intraplazmatická syntéza s proteínom je 99%.

Liek sa rýchlo hromadí vo vnútri keratinizovanej lipofilnej kožnej vrstvy. Droga sa tiež vylučuje do kožného tuku, pričom tvorí vysokú hladinu vo vnútri nechtov a vlasových folikulov. Počas prvých týždňov terapie sa aktívny prvok hromadí vo vnútri pokožky a nechtov v koncentráciách, ktoré vedú k rozvoju fungicídneho účinku.

Liečivo sa podieľa na intrahepatálnom metabolizme; väčšina neaktívnych metabolických zložiek (71%) sa vylučuje močom a zvyšok (22%) sa vylučuje stolicou. Polčas je 11-17 hodín. Kumulácia sa vo vnútri tela nevyvíja.

Terbinafín sa vylučuje do materského mlieka.

U jedincov s problémami pečene / obličiek môže byť rýchlosť vylučovania lieku znížená.

Dávkovanie a podávanie

Osoby staršie ako 12 rokov, ako aj dospelí, musia použiť 0,25 g liekov (1 tabletu) jedenkrát denne.

Pri onychomykóze je trvanie kurzu 1,5-3 mesiace a závisí od trvania obdobia opätovného rastu nechtovej platničky. Niekedy, ak necht rastie pomaly, liečebný cyklus môže byť dlhší. Veľkosť liečebného obdobia môže závisieť aj od ďalších faktorov - vedenia kurzu súbežnej liečby, veku pacienta a stavu nechtov v čase začatia terapie. Klinický efekt sa často vyvíja po niekoľkých mesiacoch od okamihu mykologického vyliečenia a ukončenia liečebného kurzu, čo je spôsobené tým, že zdravý necht dorastá.

Plesňové infekcie postihujúce hladkú pokožku: trvanie terapie v prípade mykóz na nohách je 0,5-1,5 mesiaca a v prípade mykóz v iných oblastiach pokožky (holene, kmeň)-0,5-1 mesiaca. Pri mykóze pokožky pod temenom trvá terapia 1 mesiac (ale v prípadoch, keď je pôvodcom infekcie M. Canis, môže byť aj dlhší).

Použitie u osôb s problémami pečene.

Pretože neboli vykonané žiadne štúdie o použití terbinafínu u osôb s hepatálnymi léziami v aktívnej alebo chronickej fáze, je predpísaný tejto skupine iba v situáciách, kde je pozitívny účinok očakávaný viac ako možné riziká.

Predpisovanie osobám s poruchami funkcie obličiek.

Ľudia s podobnými problémami (CC <50 ml za minútu alebo sérový kreatinín> 300 μmol / l) musia použiť polovicu štandardnej dávky 0,5 0,25 g tabliet (0,125 g terbinafínu), 1 krát denne.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o perorálnom užívaní liekov (0,25 g tablety) v pediatrii (mladších ako 12 rokov), a preto nie sú predpísané uvedenej vekovej skupine, s výnimkou situácií, kde sú výhody užívania lieku pravdepodobnejšie než riziká negatívnych dôsledkov. Trvanie terapie a veľkosť porcie sú určené hmotnosťou dieťaťa (napríklad ak je hmotnosť v rozmedzí 20-40 kg, je potrebná polovica porcie pre dospelých).

Používajte Terbinafin-ratiopharm počas tehotenstva

Pretože neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti používania lieku Terbinafina-ratiopharm počas tehotenstva, je predpisovaný iba v situáciách, kde je pravdepodobnosť prospechu vyššia ako riziká komplikácií.

Pretože sa terbinafín vylučuje do ľudského mlieka, nemal by sa používať s dojčením.

Kontraindikácie

Použitie v prípade závažnej neznášanlivosti na terbinafíniumchlorid alebo iné zložky lieku je kontraindikované.

Vedľajšie účinky Terbinafin-ratiopharm

Hlavné vedľajšie znaky:

• príznaky neznášanlivosti: žihľavka a anafylaktické prejavy (nauzea, nízky krvný tlak, dyspnoe a závraty), môžu sa zaznamenať epidermálne prejavy (napríklad TEN alebo SJS), fotosenzitivita a Quinckeho edém;
• lézie súvisiace s gastrointestinálnym traktom: nadúvanie, pálenie záhy, vracanie, ťažkosť v žalúdku a poruchy chuti (až do jeho dočasnej straty);
• poruchy pečene: hepatitída, zhoršená hepatobiliárna funkcia, zvýšené hodnoty intrahepatálnych enzýmov a žltačka;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocytopénia alebo neutropénia a agranulocytóza;
• poruchy v práci NS: parestézie, bolesti hlavy, silná únava a poruchy citlivosti. Depresia alebo strach sú zaznamenané jednotlivo;
• ďalšie negatívne príznaky: myalgia, psoriáza, artralgia, alopécia a menštruačné nezrovnalosti.

Predávkovať

V prípade otravy sa zaznamenáva vracanie, závrat, bolesť v epigastrickej zóne, nevoľnosť a bolesti hlavy.

Vykonáva sa výplach žalúdka, aplikuje sa aktívne uhlie a vykonávajú sa symptomatické akcie.

Interakcie s inými liekmi

Terbinafín má silný inhibičný účinok na enzým CYP2D6, čo je potrebné vziať do úvahy pri použití lieku Terbinafine-ratiopharm v kombinácii s liekmi, ktorých metabolizmus je vyvinutý enzýmom CYP2D6.

Preto v prípadoch, keď pacient používa antidepresíva (MAOI-B, tricyklické lieky a SIONZS) alebo β-blokátory, by mal byť terbinafín podávaný s mimoriadnou opatrnosťou. Môže byť potrebná zmena dávkovania.

Terbinafín sa líši od antimykotík azolového typu v tom, že prakticky nemá žiadny vplyv na schopnosť zvyšovať alebo spomaľovať klírens liečiv, ktorých metabolizmus prebieha za účasti hemoproteínu P450 (napríklad tolbutamid s cykloserínom a perorálnou antikoncepciou). Rýchlosť klírensu terbinafínu sa môže súčasne zvýšiť zavedením liekov, ktoré zvyšujú rýchlosť metabolizmu (medzi nimi rifampicín). Látky, ktoré spomaľujú aktivitu hemoproteínu P450 (napríklad cimetidín), súčasne tiež inhibujú metabolické procesy terbinafínu. Ak potrebujete kombinovať tieto lieky, možno budete musieť zmeniť dávku terbinafínu.

Podmienky skladovania

Terbinafin-Ratiopharm musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty- maximálne 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Terbinafine-Ratiopharm sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického prvku.

Analógy

Analógmi liekov sú Lamisil, Terbizil s Lamikonom, Fungotek a Mykofin s Lamifenom.