Nicotinic acid

Kyselina nikotínová, tiež známa ako niacín alebo vitamín B3, je jedným z ôsmich vitamínov B. Hrá dôležitú úlohu v metabolických procesoch tela, pomáha premieňať potraviny na energiu. Niacín sa podieľa aj na fungovaní nervového systému, udržiavaní zdravej pokožky a udržiavaní normálnej hladiny cholesterolu v krvi.

Kyselina nikotínová má niekoľko kľúčových vlastností a použití:

1. Zníženie cholesterolu: Niacín môže účinne znížiť vysoké hladiny LDL ("zlého") cholesterolu a triglyceridov v krvi a zvýšiť HDL ("dobrý") cholesterol. Vďaka tomu je užitočný pri prevencii aterosklerózy a súvisiacich kardiovaskulárnych ochorení.
2. Liečba pelagry: Nedostatok niacínu môže viesť k pelagre, ochoreniu charakterizovanému hnačkou, dermatitídou a demenciou. Kyselina nikotínová sa používa na liečbu a prevenciu tohto ochorenia.
3. Zlepšenie celkového zdravia: Ako dôležitá zložka koenzýmov NAD a NADP je niacín nevyhnutný pre množstvo bunkových reakcií, vrátane opravy DNA, produkcie energie a bunkového metabolizmu.

Niacín sa nachádza v mnohých potravinách vrátane mäsa, rýb, mliečnych výrobkov, vajec, orechov a zelenej zeleniny. Je dostupný aj vo forme doplnkov a môže ho predpísať lekár vo vyšších dávkach na liečbu určitých zdravotných stavov, ako je vysoký cholesterol.

Keď sa kyselina nikotínová užíva vo vysokých dávkach, môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je začervenanie kože, svrbenie, závraty a gastrointestinálne problémy. Preto je dôležité používať ho pod dohľadom lekára, najmä ak sa používa vo forme doplnkov na liečbu zdravotných stavov.

Indikácia Kyselina nikotínová

1. Nedostatok niacínu : Niacín je dôležitý vitamín B a jeho nedostatok môže viesť k rôznym zdravotným problémom vrátane pelagry .
2. Hypercholesterolémia : Niacín sa používa ako liek na zníženie hladiny cholesterolu v krvi , najmä hladiny LDL (zlého) cholesterolu, čo môže znížiť riziko kardiovaskulárnych ochorení.
3. Hypertriglyceridémia : Niacín môže tiež pomôcť znížiť hladiny triglyceridov v krvi , čo je tiež spojené s rizikom kardiovaskulárnych ochorení.
4. Liečba niektorých foriem dermatitídy : V niektorých prípadoch môže byť niacín použitý na liečbu dermatitídy spojenej s nedostatočným príjmom niacínu alebo inými faktormi.
5. Prevencia katarakty : Niektoré štúdie naznačujú, že niacín môže byť užitočný pri prevencii šedého zákalu a iných očných ochorení.
6. Iné stavy : Niacín sa môže použiť aj na liečbu alebo prevenciu iných stavov, ako je migréna , artritída a dokonca aj niektoré duševné poruchy, hoci vedecké dôkazy v týchto oblastiach nie sú také rozsiahle.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety a kapsuly: Ide o najbežnejšiu formu niacínu, ktorá je dostupná vo voľne predajnej verzii aj na predpis. Tablety a kapsuly môžu obsahovať niacín vo forme s okamžitým uvoľňovaním, ktorá sa rýchlo dostáva do krvného obehu, alebo vo forme s predĺženým/postupným uvoľňovaním, ktorá minimalizuje vedľajšie účinky a poskytuje stabilnejšie hladiny niacínu počas dňa.
2. Kvapalné formy: Kvapalný niacín môže byť preferovaný pre ľudí, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Táto forma umožňuje presnejšie úpravy dávkovania.
3. Náplasti : Niektoré produkty môžu ponúkať niacín vo forme náplastí, ktoré poskytujú postupné uvoľňovanie niacínu cez kožu v priebehu dňa, hoci táto forma uvoľňovania je menej bežná.
4. Intravenózne roztoky: V lekárskom prostredí sa môže niacín podávať intravenózne na liečbu akútnych stavov spojených s nedostatkom niacínu alebo na iné špecifické účely pod prísnym lekárskym dohľadom.

Farmakodynamika

Kyselina nikotínová, tiež známa ako niacín, je jedným z vitamínov B nevyhnutných pre udržanie ľudského zdravia. Je široko používaný v medicíne na prevenciu a liečbu aterosklerózy vďaka svojej schopnosti znižovať hladiny lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) a zvyšovať hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) v plazme. Štúdia ukázala, že kyselina nikotínová môže inhibovať progresiu aterosklerózy u myší prostredníctvom svojho receptora GPR109A exprimovaného imunitnými bunkami, nezávisle od jej účinkov modifikujúcich lipidy ( Lukasova et al., 2011 ).

Okrem priamych účinkov na metabolizmus lipidov vykazuje kyselina nikotínová aj rôzne farmakologické účinky prostredníctvom aktivácie receptora exprimovaného na adipocytoch a imunitných bunkách, čo nám umožňuje preskúmať jej potenciálne využitie pri liečbe iných zápalových ochorení, ako je skleróza multiplex. Alebo psoriáza (Lukašová et al., 2011).

Priemyselná výroba kyseliny nikotínovej sa uskutočňuje najmä oxidáciou 5-etyl-2-metylpyridínu kyselinou dusičnou, ale tento proces je sprevádzaný tvorbou oxidu dusíka, ktorý je skleníkovým plynom. Je potrebné vyvinúť nové technológie na výrobu kyseliny nikotínovej, ktoré sú ekologickejšie a nezaťažujú životné prostredie ( Lisicki et al., 2022 ).

ZÁVER: Kyselina nikotínová je dôležitým vitamínom skupiny B so širokým spektrom medicínskych aplikácií, vrátane liečby a prevencie aterosklerózy a potenciálom na použitie pri liečbe zápalových ochorení. Je tiež potrebné vyvinúť metódy šetrné k životnému prostrediu na jeho výrobu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Kyselina nikotínová sa môže absorbovať cez gastrointestinálny trakt po perorálnom podaní alebo po požití potravy. Po vstrebaní sa rýchlo distribuuje do telesných tkanív.
2. Distribúcia : Kyselina nikotínová je dobre distribuovaná v telesných tkanivách vrátane pečene, obličiek a svalov.
3. Metabolizmus : Kyselina nikotínová v tele podlieha metabolizmu vrátane hydroxylácie, deaminácie a kondenzácie s adenozínom na nikotínamid adenín dinukleotid (NAD) a nikotínamid adenín dinukleotid fosfát (NADP). Asi 60 % spotrebovanej kyseliny nikotínovej sa metabolizuje v pečeni.
4. Vylučovanie : Kyselina nikotínová a jej metabolity sa vylučujú hlavne močom.
5. Mechanizmus účinku : Kyselina nikotínová je dôležitou súčasťou koenzýmu NAD a NADP, ktorý hrá kľúčovú úlohu v metabolizme sacharidov, tukov a bielkovín. Môže tiež ovplyvniť hladinu cholesterolu v krvi a má vazodilatačné vlastnosti.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob užívania a dávkovanie kyseliny nikotínovej (niacínu) závisí od konkrétneho účelu jej použitia, či už ide o zníženie hladiny cholesterolu, liečbu nedostatku niacínu (pelagra), zlepšenie zdravia pokožky alebo iných zdravotných ťažkostí. Je dôležité zdôrazniť, že každé užívanie niacínu by sa malo konzultovať s lekárom, najmä ak ide o vysoké dávky, pretože sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Nasledujú všeobecné odporúčania pre dávkovanie, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych potrieb a zdravotných podmienok:

Pri nedostatku niacínu (pellagra):

• Dospelí: Zvyčajná dávka je 14 až 16 mg niacínu denne v potrave. V prípadoch nedostatku niacínu môžu byť dávky výrazne vyššie.
• Deti: Odporúčaná dávka sa líši v závislosti od veku a diétnych požiadaviek.

Na zníženie cholesterolu:

• Počiatočná dávka často začína na 500 mg denne v čase večere pre niacín s okamžitým uvoľňovaním, postupne sa zvyšuje na požadovanú dávku, ktorá môže byť až 1,5-2 g denne, rozložená do niekoľkých jedál, aby sa minimalizovali vedľajšie účinky.
• V prípade produktov s riadeným uvoľňovaním sa môže dávkovanie líšiť a malo by sa užívať podľa pokynov lekára.

Všeobecné odporúčania:

• Niacín sa má užívať s jedlom, aby sa znížilo riziko žalúdočných ťažkostí.
• Aby sa minimalizovali vedľajšie účinky, ako je začervenanie kože alebo svrbenie, môže sa odporučiť začať s nízkou dávkou a postupne dávku zvyšovať.
• Aby ste sa vyhli toxicite a kontrolovali vedľajšie účinky, je dôležité dodržiavať odporúčania lekára.

Používajte Kyselina nikotínová počas tehotenstva

Kyselina nikotínová (niacín, vitamín B3) sa vo všeobecnosti považuje za bezpečnú na použitie počas tehotenstva, ak sa užíva v odporúčaných dávkach, ako súčasť multivitamínových prípravkov alebo ako samostatný liek na liečbu nedostatku tohto vitamínu. Avšak, ako pri všetkých liekoch, užívanie kyseliny nikotínovej počas tehotenstva je potrebné konzultovať s lekárom.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na kyselinu nikotínovú alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku by ho nemali užívať kvôli možnému rozvoju alergických reakcií.
2. Vredová choroba : Kyselina nikotínová môže spôsobiť podráždenie žalúdočnej sliznice, takže jej použitie môže byť kontraindikované u ľudí s vredovou chorobou alebo gastritídou.
3. Ochorenie pečene : Kyselina nikotínová môže ovplyvňovať funkciu pečene, preto by jej použitie malo byť opatrné u pacientov s ochorením pečene alebo pri užívaní iných liekov, ktoré ovplyvňujú pečeň.
4. Hyperurikémia : Kyselina nikotínová môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v krvi, čo môže zhoršiť príznaky dny alebo spôsobiť exacerbáciu.
5. Diabetes mellitus: Užívanie kyseliny nikotínovej môže ovplyvniť hladiny glukózy v krvi, preto sa má u pacientov s diabetes mellitus používať s opatrnosťou, najmä pri monitorovaní hladín glukózy.
6. Tehotenstvo a dojčenie : Tehotné ženy a dojčiace matky by mali užívanie kyseliny nikotínovej prediskutovať so svojím lekárom, pretože údaje o bezpečnosti sú obmedzené.
7. Deti : Kyselina nikotínová sa môže podávať deťom len zo zdravotných dôvodov a pod dohľadom lekára.

Vedľajšie účinky Kyselina nikotínová

1. Začervenanie kože (prehriatie) : Jedným z najznámejších vedľajších účinkov niacínu je začervenanie kože na tvári, krku a tele, známe ako "prehriatie". K tomu dochádza v dôsledku rozšírenia kapilár pod vplyvom niacínu.
2. Kožná vyrážka a svrbenie : U niektorých ľudí môže niacín spôsobiť kožnú vyrážku alebo svrbenie.
3. Bolesť hlavy a závrat: Niektorí ľudia môžu pociťovať bolesť hlavy alebo závraty pri užívaní niacínu.
4. Tachykardia (rýchly tlkot srdca) : Niacín môže u niektorých ľudí spôsobiť rýchly tlkot srdca.
5. Bolesť žalúdka a diskomfort: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť žalúdka, nevoľnosť, vracanie alebo iné žalúdočné ťažkosti.
6. Zvýšená hladina cukru v krvi : U niektorých ľudí môže niacín zvýšiť hladinu glukózy v krvi, čo môže byť problematické pre ľudí s cukrovkou.
7. Zvýšené hladiny kyseliny močovej : To môže viesť k exacerbácii dny u ľudí s týmto stavom.
8. Hepatotoxicita : V zriedkavých prípadoch môže niacín spôsobiť vedľajšie účinky na pečeň, vrátane zvýšených pečeňových enzýmov a dokonca hepatitídy.
9. Ďalšie vedľajšie účinky : Zahŕňajú alergické reakcie, zmeny krvného tlaku, problémy so zrakom a iné.

Predávkovať

1. Sčervenanie kože : Jedným z najčastejších vedľajších účinkov užívania vysokých dávok kyseliny nikotínovej je začervenanie kože, najmä na tvári, krku a hornej časti tela. Je to spôsobené rozšírením kapilár v koži.
2. Hypotenzia (znížený krvný tlak) : Predávkovanie kyselinou nikotínovou môže spôsobiť pokles krvného tlaku, čo môže spôsobiť závraty, slabosť, stratu vedomia a ďalšie príznaky spojené s hypotenziou.
3. Dyspeptické symptómy: Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne symptómy ako nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha atď.
4. Hepatotoxicita : Pri užívaní vysokých dávok kyseliny nikotínovej sa môže vyvinúť hepatotoxicita, ktorá sa prejavuje zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov v krvi a inými príznakmi poškodenia pečene.
5. Hyperglykémia : Užívanie veľkých dávok kyseliny nikotínovej môže u niektorých ľudí spôsobiť hyperglykémiu, ktorá môže byť nebezpečná pre pacientov s cukrovkou alebo s predispozíciou na cukrovku.
6. Iné nežiaduce účinky : Možné sú aj iné zriedkavé nežiaduce účinky, ako sú obehové problémy, alergické reakcie a dokonca anafylaktický šok v prípade ťažkej alergie.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky na zníženie cholesterolu : Kyselina nikotínová môže zvýšiť účinok na zníženie cholesterolu pri súbežnom užívaní so statínmi alebo inými liekmi na zníženie lipidov. Môže však zvýšiť riziko vedľajších účinkov, ako je hepatotoxicita alebo myopatia.
2. Lieky na zníženie hladiny cukru v krvi : Kyselina nikotínová môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu alebo hypoglykemických látok používaných pri diabetes mellitus. U pacientov s cukrovkou môže byť potrebné upraviť dávky liekov na zníženie hladiny cukru v krvi, keď súbežne užívajú kyselinu nikotínovú.
3. Lieky na hyperurikémiu : Kyselina nikotínová môže zvýšiť hladiny kyseliny močovej v krvi, čo môže zvýšiť riziko dny, ak sa používa súbežne s liekmi na hyperurikémiu, ako je alopurinol.
4. Hypertenzívne lieky : Kyselina nikotínová môže zvýšiť hypotenzívny účinok antihypertenzív, ako sú antagonisty vápnika alebo ACE inhibítory. To môže viesť k zníženiu krvného tlaku a zvýšenému riziku hypotenzie.
5. Lieky metabolizované cytochrómom P450 : Kyselina nikotínová môže ovplyvniť aktivitu enzýmov cytochrómu P450, čo môže zmeniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných týmito enzýmami. To môže zvýšiť alebo znížiť koncentrácie iných liekov v krvi a zmeniť ich účinnosť alebo bezpečnosť.