Actifed

Actifed je dekongestant so systémovým účinkom. Používa sa na liečbu ochorení nosovej dutiny.

Indikácia Actifeda

Používa sa na odstránenie patologických príznakov v horných dýchacích cestách, ktoré sa vyskytujú pri ochoreniach, ako je vazomotorická alebo alergická nádcha, ako aj chrípka alebo prechladnutie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme perorálneho roztoku v 0,1 l injekčných liekovkách.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamika

Triprolidín pomáha zmierniť príznaky ochorenia v prípadoch, keď tento účinok čiastočne alebo úplne závisí od procesov uvoľňovania histamínu. Látka je kompetitívnym antagonistom (so silným terapeutickým účinkom) H1-koncov histamínu z alkylamínovej skupiny. Zároveň má minimálny anticholinergný účinok.

Pseudoefedrín je vysoko účinný pri odstraňovaní edému sliznice v hornej časti dýchacích ciest, pretože je sympatomimetikum s nepriamym a priamym typom vplyvu. V porovnaní s efedrínom je pseudoefedrín oveľa menej náchylný na zvýšenie krvného tlaku a rozvoj tachykardie a navyše nestimuluje centrálny nervový systém tak intenzívne.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetika

Triprolidín a pseudoefedrín sa po perorálnom podaní dobre vstrebávajú cez črevá. Po užití 1 tablety sú plazmatické hodnoty Cmax triprolidínu približne 5,5 – 6,0 ng/ml; tieto hodnoty látka dosiahne po 2 hodinách. Polčas rozpadu triprolidínu je približne 3,2 hodiny. Iba približne 1 % podielu triprolidínu sa vylúči v nezmenenej forme.

Hodnoty Cmax pseudoefedrínu sú približne 180 ng/ml a na dosiahnutie je potrebných 120 minút. Polčas rozpadu pseudoefedrínu je 5,5 hodiny.

Časť pseudoefedrínu sa podieľa na metabolických procesoch v pečeni za vzniku neaktívneho metabolického produktu. Pseudoefedrín s jeho metabolickými produktmi sa vylučuje obličkami, 55 – 75 % časti – v nezmenenom stave. Rýchlosť vylučovania pseudoefedrínu sa zvyšuje v prípade okyslenia moču (podľa toho sa znižuje so zvyšujúcim sa pH moču).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dávkovanie a podávanie

Pacienta treba upozorniť, že ak príznaky ochorenia nezmiznú do 7 dní, musí kontaktovať lekára. Je potrebné prísne dodržiavať pokyny lekára týkajúce sa schémy a dávkovania. Je zakázané kombinovať s inými liekmi obsahujúcimi antihistaminikum (vrátane liekov na liečbu kašľa a prechladnutia).

Pre dospievajúcich od 12 rokov a dospelých je dávka 10 ml s 3-4-krát perorálnym použitím denne. Maximálne je povolených 40 ml látky denne.

Deti vo veku 6-11 rokov musia užívať 5 ml lieku 3-4 krát denne. Nie je povolené užívať viac ako 20 ml Actifedu denne.

Deťom vo veku 2-6 rokov sa predpisuje 2,5 ml lieku 3-4 krát denne. Maximálna možná denná dávka je 10 ml.

Veľkosti porcií liekov na poruchy obličiek.

Pseudoefedrín sa vylučuje obličkami. Pri renálnej insuficiencii sa hladina pseudoefedrínu v plazme zvyšuje, preto by sa nemal používať u ľudí s ťažkou renálnou insuficienciou. Pri predpisovaní ľuďom so stredne ťažkým poškodením funkcie je potrebná opatrnosť.

Dávkovací režim pri poruche funkcie pečene.

Triprolidín sa vylučuje primárne pečeňovým metabolizmom, preto je potrebné u ľudí so závažným ochorením pečene zvážiť zníženie dávky.

[ 38 ], [ 39 ]

Používajte Actifeda počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať dojčiacim matkám alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na pseudoefedrín hydrochlorid a triprolidín hydrochlorid, ako aj na akrivastín alebo iné pomocné zložky lieku;
• zvýšený krvný tlak (závažný stupeň);
• Závažná ischemická choroba srdca;
• feochromocytóm;
• závažné zlyhanie obličiek;
• závažné formy obličkových alebo pečeňových patológií;
• bronchitída, bronchiálna astma alebo bronchiektázia, pri ktorých sa pozoruje nadmerná sekrécia;
• užívanie spolu s inými sympatomimetikami (liekmi potláčajúcimi chuť do jedla, dekongestantami, ako aj psychostimulanciami podobnými amfetamínom);
• užívanie u ľudí, ktorí užívajú alebo užívali v posledných 14 dňoch MAOI (vrátane antibakteriálneho lieku furazolidón).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Vedľajšie účinky Actifeda

Nežiaduce účinky pseudoefedrínu.

Medzi vedľajšie účinky patria:

• Duševné poruchy: často sa pozoruje nespavosť a pocit nervozity. Niekedy sa pozoruje pocit nepokoja, agitácie alebo tremoru. Občas sa vyskytujú halucinácie (najmä u detí);
• problémy v nervovom systéme: často sa objavujú závraty. Niekedy sa vyskytujú bolesti hlavy;
• lézie postihujúce kardiovaskulárny systém: občas sa vyvinie arytmia alebo tachykardia, zvýši sa krvný tlak a zintenzívňuje sa srdcový tep. Zaznamenalo sa aj zvýšenie systolických hodnôt krvného tlaku;
• Gastrointestinálne poruchy: často sa objavuje nevoľnosť alebo vracanie, ako aj sucho v ústach. Niekedy sa pozoruje strata chuti do jedla;
• lézie podkožnej vrstvy a epidermy: občas sa pozoruje hyperhidróza, alergická dermatitída a vyrážky. Užívanie pseudoefedrínu môže viesť k objaveniu sa rôznych príznakov alergie z epidermy (môžu byť sprevádzané systémovými prejavmi (Quinckeho edém a bronchiálny spazmus) alebo nie);
• poruchy postihujúce močový systém a obličky: niekedy sa pozoruje retencia moču a dyzúria. Problémy s močením sa vyskytujú najmä u ľudí s obštrukciou močovej rúry (napríklad hypertrofia prostaty).

Nežiaduce príznaky triprolidínu.

Medzi rozvíjajúce sa účinky:

• duševné poruchy: môže sa vyskytnúť paradoxné vzrušenie (najcitlivejšie u starších ľudí a detí), pocity nepokoja alebo nervozity a zvýšená energia, pocity zmätenosti (najčastejšie u starších ľudí), delírium počas spánku a halucinácie (zvyčajne u detí);
• lézie postihujúce nervový systém: často sa objavuje pocit ospalosti alebo sedatívny účinok. Pomerne často sa zaznamenávajú aj závraty, nepozornosť a poruchy koordinácie. Niekedy sa vyskytujú bolesti hlavy;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: niekedy sa vyskytuje tachykardia, ortostatický kolaps a pocit slabosti;
• prejavy zo strany zrakových orgánov: možný rozvoj rozmazaného videnia;
• lézie ORL orgánov a orgánov hrudnej kosti: možné je upchatie nosa a zahusťovanie bronchiálnych sekrétov;
• gastrointestinálne poruchy: častá je suchosť v hrdle, ako aj v ústnej a nosovej sliznici. Môže sa vyskytnúť nepríjemný pocit v gastrointestinálnom trakte (vrátane vracania s nevoľnosťou), ako aj zápcha, anorexia, pálenie záhy alebo hnačka, zvýšená chuť do jedla a priberanie na váhe;
• poruchy spojené s epidermou a podkožnou vrstvou: môže sa vyskytnúť fotosenzitivita, žihľavka alebo vyrážky;
• problémy s funkciou močových orgánov a obličiek: môže sa vyskytnúť polyúria alebo dyzúria, ako aj retencia moču.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Predávkovať

V prípade otravy pseudoefedrínom sa môžu objaviť príznaky v dôsledku stimulácie kardiovaskulárneho systému a centrálneho nervového systému (napríklad pocit úzkosti alebo vzrušenia, arytmia, halucinácie, vracanie, zvýšený krvný tlak, zrýchlená srdcová frekvencia, nevoľnosť, poruchy močenia a pocit smädu). V prípade závažného predávkovania sa môžu objaviť kŕče, psychóza s hypertenznou krízou a kómatický stav.

Pokles hladiny draslíka v sére je možný v dôsledku jeho transportu z extracelulárneho do intracelulárneho priestoru.

Intoxikácia triprolidínom pravdepodobne spôsobí príznaky podobné nežiaducim účinkom tejto látky. Okrem toho sa môže vyskytnúť pocit slabosti, tremor, ataxia, suché sliznice a epiderma, ako aj respiračná depresia, psychóza, arytmia, hyperpyrexia, tachykardia a kŕče.

Na odstránenie zodpovedajúcich špecifických príznakov sú potrebné potrebné podporné opatrenia. Prejavy stimulácie CNS a záchvaty sa liečia parenterálnou injekciou diazepamu. Použitie β-blokátorov eliminuje hypokaliémiu a komplikácie postihujúce kardiovaskulárny systém.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia pseudoefedrín hydrochloridu s MAOI (alebo užívanie lieku počas 14 dní po ukončení liečby MAOI) môže viesť k vzniku hypertenznej krízy. MAOI tiež zosilňujú cholinolytickú aktivitu triprolidínu.

Pri použití v kombinácii so sympatomimetikami (ako sú látky potláčajúce chuť do jedla, dekongestanty a amfetamínové psychostimulanciá), ktoré ovplyvňujú procesy katabolizmu sympatomimetických amínov, je možné zvýšenie krvného tlaku.

Užívanie spolu so sedatívami alebo hypnotikami, ako aj s trankvilizérmi, zosilňuje pocit ospalosti. Rovnaký účinok sa pozoruje pri pití alkoholických nápojov počas užívania lieku.

Pseudoefedrín môže mať antagonistický účinok v kombinácii s určitými antihypertenzívami (napríklad metyldopa, guanetidín s rezerpínom, ako aj β-blokátory a debrikosvín).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Podmienky skladovania

Actifed sa musí skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Čas použiteľnosti

Actifed sa môže použiť do 4 rokov od dátumu výroby terapeutického lieku.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Žiadosť pre deti

Actifed je zakázaný pre deti mladšie ako 2 roky.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analógy

Analógom lieku je Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]