Atarax

Atarax (hydroxyzín) je liek patriaci do triedy anxiolytík (antianksikum) a antihistaminík prvej generácie. Je široko používaný na liečbu úzkosti a napätia, ako aj ako sedatívum a na zmiernenie svrbenia pri alergických reakciách. Hydroxyzín sa tiež používa na sedáciu pred lekárskymi zákrokmi.

Farmakologické vlastnosti

1. Anxiolytický účinok:

   • Hydroxyzín znižuje aktivitu v určitých oblastiach centrálneho nervového systému, čo vedie k zníženiu úzkosti a napätia bez výrazného útlmu dýchacieho systému, čo je často vedľajší účinok silnejších trankvilizérov, ako sú benzodiazepíny.

2. Sedácia:

   • Pomáha znižovať vzrušenie a uľahčuje zaspávanie, vďaka čomu je užitočný pri liečbe porúch spánku súvisiacich s úzkosťou.

3. Antihistaminické pôsobenie:

   • Hydroxyzín blokuje histamínové receptory v tele, čo pomáha zmierňovať alergické reakcie, ako je svrbenie kože, vyrážky a žihľavka.

Indikácia Ataraxa

1. Alergické reakcie: Liek sa môže použiť na zmiernenie príznakov alergických reakcií, ako je svrbenie, žihľavka, alergická nádcha a kožné vyrážky.
2. Stres a úzkosť: Hydroxyzín sa môže používať ako anxiolytikum na zmiernenie úzkosti, napätia a nervozity.
3. Nespavosť: Vzhľadom na svoj sedatívny účinok sa Atarax môže použiť na zlepšenie spánku u pacientov s nespavosťou.
4. Iné stavy: V niektorých prípadoch môže byť Atarax predpísaný ako antiemetikum (proti vracaniu) alebo na zníženie záchvatovej aktivity pri epilepsii. Môže sa tiež použiť ako premedikácia pred operáciami alebo zákrokmi.
5. Dermatologické ochorenia: Hydroxyzín sa môže použiť na liečbu svrbenia a podráždenia pokožky, ako je ekzém alebo kontaktná dermatitída.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky:

   • Atarax je najčastejšie dostupný vo forme perorálnych tabliet.
   • Tablety môžu obsahovať 10 mg, 25 mg alebo 50 mg hydroxyzínu v závislosti od dávkovania.

2. Kapsuly:

   • V niektorých krajinách môže byť Atarax dostupný vo forme kapsúl, ktoré sú tiež určené na perorálne podanie.

3. Sirup:

   • Pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet, môže byť Atarax dostupný vo forme sirupu, čo uľahčuje užívanie lieku.

4. Injekčný roztok:

   • V niektorých prípadoch môže byť u hospitalizovaných pacientov k dispozícii intramuskulárny roztok na rýchle upokojenie.

Farmakodynamika

1. Antihistaminické pôsobenie:

   • Hydroxyzín je antihistaminikum, ktoré blokuje periférne a centrálne H1-histamínové receptory.
   • To má za následok zníženie uvoľňovania histamínu a potlačenie jeho účinku, čo znižuje príznaky alergických reakcií, ako je svrbenie, začervenanie, nádcha a opuch.

2. Anxiolytický účinok:

   • Hydroxyzín má anxiolytické účinky, teda schopnosť znižovať úzkosť a napätie.
   • Je to spôsobené jeho schopnosťou blokovať centrálne H1 receptory, ako aj jeho účinkami na serotonínový a adrenergný systém.

3. Sedácia:

   • Hydroxyzín má sedatívne vlastnosti, ktoré pomáhajú znižovať excitáciu centrálneho nervového systému.
   • Vďaka tomu je užitočný pri zmierňovaní nespavosti a pomáha zlepšovať kvalitu spánku.

4. Muskulospazmolytický účinok:

   • Hydroxyzín má tiež schopnosť znižovať svalové napätie a kŕče vďaka svojmu účinku na centrálny nervový systém.

5. Antiemetický účinok:

   • V niektorých prípadoch sa hydroxyzín môže použiť na zmiernenie nevoľnosti a vracania, najmä v kombinácii s antihistaminikami.

6. Antiemetický účinok:

   • Hydroxyzín sa môže použiť aj ako antiemetikum na zmiernenie nevoľnosti a vracania, najmä v prípadoch zahŕňajúcich histamín alebo iné faktory, ktoré spôsobujú nevoľnosť.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Hydroxyzín sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 1 – 2 hodiny po požití.
2. Distribúcia: Je dobre distribuovaný v orgánoch a tkanivách tela vrátane mozgového tkaniva. Hydroxyzín má vysokú afinitu k bielkovinám krvnej plazmy (približne 90 %).
3. Metabolizmus: Hydroxyzín sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmov cytochrómu P450 za vzniku aktívneho metabolitu cetirozínu. Cetirozín má antihistaminické vlastnosti a je schopný preniknúť hematoencefalickou bariérou.
4. Vylučovanie: Metabolity hydroxyzínu sa vylučujú prevažne močom vo forme konjugátov a voľných foriem.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu hydroxyzínu je približne 20 hodín, čo môže viesť k potrebe užívať liek viackrát počas dňa, aby sa udržali konštantné hladiny v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podanie: Tablety alebo kapsuly Ataraxu sa užívajú perorálne bez ohľadu na príjem jedla, ale zapíjajú sa dostatočným množstvom vody na uľahčenie prehĺtania.
• Sirup: Používa sa na uľahčenie dávkovania, najmä u detí alebo dospelých s ťažkosťami s prehĺtaním.

Dávkovanie

Pre dospelých

• Úzkosť: Zvyčajná začiatočná dávka je 25 mg užívaná 3-4-krát denne. Dávku možno upraviť podľa klinickej odpovede a znášanlivosti až do maximálnej dávky 100 mg denne.
• Sedácia pred lekárskymi zákrokmi: Zvyčajne sa predpisuje 50 – 100 mg 30 minút pred zákrokom.

Pre deti

• Úzkosť a sedácia: Dávkovanie pre deti sa odvíja od telesnej hmotnosti – približne 1 mg/kg telesnej hmotnosti denne. Táto dávka sa zvyčajne rozdelí na niekoľko dávok (napr. 12,5 mg trikrát denne).
• Svrbenie a alergické reakcie: Tiež 1 mg/kg telesnej hmotnosti denne, rozdelené do niekoľkých dávok.

Špeciálne pokyny

• Hydroxyzín môže zvýšiť účinok alkoholu a iných liekov tlmiacich centrálny nervový systém. Počas liečby sa treba vyhýbať konzumácii alkoholu.
• Počas liečby hydroxyzínom sa neodporúča viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, pretože môže spôsobiť ospalosť alebo závraty.
• Pri používaní hydroxyzínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene a u starších pacientov je potrebná opatrnosť kvôli riziku nežiaducich účinkov.

Používajte Ataraxa počas tehotenstva

Pri používaní počas tehotenstva je potrebná mimoriadna opatrnosť, pretože jeho bezpečnosť pre tehotné ženy a vyvíjajúci sa plod nebola úplne stanovená.

Vplyv na tehotenstvo

1. Teratogénne účinky:

   • Hydroxyzín preniká cez placentu. Štúdie na zvieratách preukázali možné teratogénne účinky, ale kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané. Z tohto dôvodu sa užívanie hydroxyzínu počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri a pred pôrodom, neodporúča.

2. Účinky na plod a novorodencov:

   • Užívanie hydroxyzínu počas posledných týždňov tehotenstva môže u novorodenca spôsobiť útlm centrálneho nervového systému. Existujú tiež informácie o možnom vzniku abstinenčného syndrómu u novorodencov, ak matka užívala hydroxyzín na konci tehotenstva.

Odporúčania

• Užívanie hydroxyzínu počas tehotenstva je prijateľné iba vtedy, ak potenciálny prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Pred začatím užívania tohto lieku sa vždy poraďte s lekárom.
• Počas tehotenstva by sa ženy mali vyhýbať užívaniu liekov, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné a na odporúčanie lekára, pričom by sa mali zvážiť možné riziká a prínosy.

Alternatívy

• Ak je potrebné liečiť úzkosť alebo alergie počas tehotenstva, možno zvážiť iné bezpečnejšie alternatívy. Existujú antihistaminiká a lieky proti úzkosti, ktoré sa považujú za bezpečnejšie počas tehotenstva. Vždy sa poraďte so svojím lekárom o najvhodnejšej a najbezpečnejšej možnosti liečby.

Kontraindikácie

1. Alergia na hydroxyzín alebo iné zložky lieku: Pacienti so známou precitlivenosťou na hydroxyzín by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
2. Včasné tehotenstvo a laktácia: Hydroxyzín sa neodporúča používať počas tehotenstva a laktácie, pretože jeho bezpečnosť pre plod alebo dieťa nebola stanovená.
3. Porfýria: Liek môže vyvolať exacerbáciu tohto ochorenia.
4. Predĺžený QT interval: Hydroxyzín môže predĺžiť QT interval, čo je nebezpečné u pacientov s pridruženou predispozíciou alebo už existujúcim predĺžením QT intervalu.
5. Závažné poškodenie funkcie pečene: Hydroxyzín sa metabolizuje v pečeni a jeho použitie nemusí byť bezpečné pri závažnom poškodení funkcie pečene.
6. Závažné poškodenie funkcie obličiek: Keďže hydroxyzín sa vylučuje obličkami, pri závažnom poškodení funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávky.
7. Glaukóm: Hydroxyzín môže zvýšiť vnútroočný tlak, čo robí jeho použitie u pacientov s glaukómom rizikovým.
8. Retencia moču: Keďže hydroxyzín môže tento problém zhoršiť, mal by sa používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením močových ciest.

Vedľajšie účinky Ataraxa

Časté vedľajšie účinky

• Ospalosť: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov, pretože hydroxyzín môže pôsobiť sedatívne.
• Závraty: Môže sa vyskytnúť na pozadí celkového depresívneho účinku na centrálny nervový systém.
• Únava: Pocit únavy alebo letargie je tiež častým dôsledkom užívania hydroxyzínu.

Tráviaci systém

• Sucho v ústach: Hydroxyzín môže znížiť tvorbu slín, čo má za následok pocit sucha v ústach.
• Nevoľnosť: V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť nevoľnosť, hoci ide o menej častý vedľajší účinok.
• Zápcha: Hydroxyzín môže ovplyvniť tráviaci systém a spôsobiť zápchu.

Nervový systém

• Bolesť hlavy: Niekedy sa ako vedľajší účinok môžu vyskytnúť bolesti hlavy.
• Tremor alebo zvýšená nepokojnosť: Tieto príznaky sú menej časté, ale môžu sa vyskytnúť u niektorých pacientov.

Kardiovaskulárny systém

• Tachykardia: Zrýchlený srdcový tep sa môže vyskytnúť ako reakcia na liek.

Alergické reakcie

• Žihľavka: Vyrážky na koži, ktoré môžu byť sprevádzané svrbením.
• Quinckeho edém: Život ohrozujúci stav charakterizovaný opuchom tkanív vrátane hrtana.

Ďalšie zriedkavé vedľajšie účinky

• Dyskinéza: Mimovoľné pohyby, najmä mimické tiky alebo gestikulácia.
• Fotosenzibilizácia: Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Závažné vedľajšie účinky

Hoci sú zriedkavé, niektoré vedľajšie účinky môžu byť závažné a vyžadujú si okamžitú lekársku pomoc:

• Respiračná depresia: Najmä u pacientov s už existujúcim ochorením dýchacích ciest.
• Záchvaty: V obzvlášť zriedkavých prípadoch môže spôsobiť kŕčové reakcie.

Predávkovať

1. Útlm centrálneho nervového systému (CNS):

   • Jedným z hlavných účinkov predávkovania hydroxyzínom je sedácia a útlm centrálneho nervového systému.
   • Môže sa to prejaviť ako hlboká ospalosť, znížená reakcia na vonkajšie podnety, ospalosť, spomalené dýchanie a dokonca aj kóma.

2. Kardiovaskulárne poruchy:

   • Predávkovanie hydroxyzínom môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu (nízky krvný tlak), ktorá môže viesť k závratom, slabosti, mdlobám a dokonca aj kolapsu.
   • Je tiež možné vyvinúť srdcové arytmie, vrátane zníženej srdcovej frekvencie (bradykardia) alebo predĺženého QT intervalu, čo môže viesť k závažným poruchám srdcového rytmu.

3. Ďalšie nežiaduce účinky:

   • Medzi ďalšie možné účinky predávkovania hydroxyzínom patria rozšírené zreničky (mydriáza), sucho v ústach, zápcha, zadržiavanie moču, agitácia, nepokoj a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace tlmiace látky: Atarax môže zvýšiť tlmiace účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú sedatíva, alkohol, lieky na spanie, antidepresíva a narkotiká. To môže viesť k zvýšenej sedácii a uvoľneniu svalov.
2. Anticholinergiká: Atarax môže zvýšiť anticholinergné účinky iných liekov, ako sú antihistaminiká, antipsychotiká, antidepresíva, antiparkinsoniká a antitremoriká. To môže viesť k zhoršeniu funkcie čriev, močenia, zraku a kognitívnych funkcií.
3. M-cholinoblokátory: Atarax môže zvýšiť účinok m-cholinoblokátorov, ako sú anticholinergiká, antipsychotiká, antidepresíva a antiparkinsoniká. To môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov spojených s blokádou m-cholinergných receptorov.
4. Centrálne stimulanty: Atarax môže znižovať účinnosť centrálnych stimulantov, ako sú amfetamíny a dexamfetamín, kvôli svojmu sedatívnemu účinku.
5. Inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4): Inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol a ritonavir, môžu zvýšiť koncentráciu ataraxu v krvi a zosilniť jeho účinky.