Atarax

Atarax (hydroxyzín) je liek patriaci do triedy anxiolytics (anti-úzkostné látky) a antihistamínov prvej generácie. Všeobecne sa používa na liečbu úzkosti a napätia, ako aj na sedatívum a na zníženie svrbenia pri alergických reakciách. Hydroxyzín sa tiež používa na sedáciu pred lekárskymi postupmi.

Farmakologické vlastnosti

1. Anxiolytické pôsobenie:

   • Hydroxyzín znižuje aktivitu v určitých oblastiach centrálneho nervového systému, čo vedie k zníženiu úzkosti a napätia bez výrazného depresie respiračného systému, čo je často vedľajším účinkom silnejších upokojujúcich prostriedkov, ako sú benzodiazepíny.

2. Sedácia:

   • Pomáha znižovať vzrušenie a uľahčuje zaspanie, vďaka čomu je užitočné pri liečbe porúch spánku súvisiace s úzkosťou.

3. Antihistamínové pôsobenie:

   • Hydroxyzín blokuje histamínové receptory v tele, čo pomáha znižovať alergické reakcie, ako je svrbenie kože, vyrážky a úľ.

Indikácia Ataraxa

1. Alergické reakcie: Liečivo sa môže používať na zmiernenie príznakov alergických reakcií, ako je svrbenie, úle, alergický výtok z nosa a kožné vyrážky.
2. Stres a úzkosť: Hydroxyzín sa môže použiť ako anxiolytický na zmiernenie úzkosti, napätia a nervozity.
3. Nespavosť: Vzhľadom na svoje sedatívne pôsobenie sa môže Atarax použiť na zlepšenie spánku u pacientov s nespavosti.
4. Ďalšie podmienky: V niektorých prípadoch môže byť Atarax predpísaný ako antiemetika (proti zvracaniu) alebo zníženie záchvatovej aktivity pri epilepsii. Môže sa tiež použiť ako premedikácia pred operáciami alebo postupmi.
5. Dermatologické choroby: Hydroxyzín sa môže použiť na liečbu svrbenia a podráždenia kože, ako je ekzém alebo kontaktná dermatitída.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky:

   • Atarax je najčastejšie dostupný ako orálne tablety.
   • Tablety môžu v závislosti od dávky obsahovať 10 mg, 25 mg alebo 50 mg hydroxyzínu.

2. Kapsuly:

   • V niektorých krajinách môže byť Atarax k dispozícii ako kapsuly, ktoré sú určené aj na orálnu správu.

3. Sirup:

   • Pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet, môže byť Atarax k dispozícii vo forme sirupu, čo uľahčuje užívanie liekov.

4. Riešenie pre vstrekovanie:

   • V niektorých prípadoch môže byť k dispozícii intramuskulárny roztok na použitie u hospitalizovaných pacientov na rýchlu sedáciu.

Farmakodynamika

1. Antihistamínové pôsobenie:

   • Hydroxyzín je antihistamínový liek, ktorý blokuje periférne a centrálne H1-histatamínové receptory.
   • To má za následok zníženie uvoľňovania histamínu a potláčanie jeho pôsobenia, čo znižuje príznaky alergických reakcií, ako je svrbenie, začervenanie, výtok z nosa a opuch.

2. Anxiolytické pôsobenie:

   • Hydroxyzín má anxiolytické účinky, to znamená schopnosť znižovať úzkosť a napätie.
   • Je to kvôli jeho schopnosti blokovať centrálne receptory H1, ako aj jeho účinky na serotonín a adrenergické systémy.

3. Sedácia:

   • Hydroxyzín má sedatívne vlastnosti, ktoré pomáhajú znižovať excitáciu centrálneho nervového systému.
   • Vďaka tomu je užitočné pri zmierňovaní nespavosti a pomáha zlepšovať kvalitu spánku.

4. Muskulosmolytické pôsobenie:

   • Hydroxyzín má tiež schopnosť znižovať svalové napätie a kŕče v dôsledku jeho účinku na centrálny nervový systém.

5. Antiemetická akcia:

   • V niektorých prípadoch sa môže hydroxyzín použiť na zmiernenie nevoľnosti a zvracania, najmä v kombinácii s antihistamínovými vlastnosťami.

6. Antimetická akcia:

   • Hydroxyzín sa môže tiež použiť ako antiemetika na zmiernenie nevoľnosti a zvracania, najmä v prípadoch histamínu alebo iných faktorov, ktoré spôsobujú nevoľnosť.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Hydroxyzín sa zvyčajne rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Maximálne koncentrácie krvi sa zvyčajne dosahujú 1-2 hodiny po požití.
2. Distribúcia: Je dobre distribuovaná v orgánoch a tkanivách tela vrátane mozgových tkanív. Hydroxyzín má vysokú afinitu k proteínom v krvi (približne 90%).
3. Metabolizmus: Hydroxyzín sa metabolizuje v pečeni s tvorbou aktívneho metabolitového cetirozínu s účasťou enzýmov cytochrómu P450. Cetirozín má antihistamínové vlastnosti a je schopný preniknúť do bariéry krvného mozgu.
4. Vylučovanie: Metabolity hydroxyzínu sa vylučujú hlavne močom ako konjugáty a voľné formy.
5. Polformat: Polčas hydroxyzínu je asi 20 hodín, čo môže mať za následok potrebu užívať liek viackrát počas dňa, aby sa udržala konštantné hladiny v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Orálne podávanie: Tablety alebo kapsuly atarax sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, ale s dostatočným množstvom vody na uľahčenie prehĺtania.
• Sirup: Používa sa na ľahké dávkovanie, najmä u detí alebo dospelých s problémami s prehĺtaním.

Dávkovanie

Pre dospelých

• Úzkosť: Zvyčajná počiatočná dávka je 25 mg trvá 3-4 krát denne. Dávka sa môže prispôsobiť podľa klinickej odpovede a znášanlivosti až do maximálnej dávky 100 mg denne.
• Sedácia pred lekárskymi postupmi: zvyčajne predpísané 50-100 mg 30 minút pred postupom.

Pre deti

• Úzkosť a sedácia: Dávka pre deti je založená na telesnej hmotnosti - približne 1 mg/kg telesnej hmotnosti za deň. Táto dávka je zvyčajne rozdelená na niekoľko dávok (napr. 12,5 mg trikrát denne).
• Svrbenie a alergické reakcie: tiež 1 mg/kg telesná hmotnosť za deň, rozdelená do niekoľkých dávok.

Špeciálne pokyny

• Hydroxyzín môže zvýšiť účinok alkoholu a iného depresív centrálneho nervového systému. Počas liečby by sa malo vyhnúť konzumácii alkoholu.
• Vodičské vozidlá alebo prevádzkové stroje počas liečby hydroxyzínom sa neodporúča, pretože to môže spôsobiť ospalosť alebo závraty.
• Pri použití hydroxyzínu u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo pečene a u starších pacientov by sa mala postupovať opatrne a u starších pacientov z dôvodu rizika vedľajších účinkov.

Používajte Ataraxa počas tehotenstva

Pri používaní počas tehotenstva by sa mala postupovať mimoriadnou opatrnosťou ako jeho bezpečnosť pre tehotné ženy a vyvíjajúci sa plod nebol úplne stanovený.

Účinok na tehotenstvo

1. Teratogénne účinky:

   • Hydroxyzín prenikne do placenty. Štúdie na zvieratách preukázali možné teratogénne účinky, ale kontrolované štúdie u tehotných žien sa nevykonali. Z tohto dôvodu sa neodporúča použitie hydroxyzínu počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri a pred pôrodom.

2. Účinky na plod a novorodenci:

   • Užívanie hydroxyzínu v posledných týždňoch tehotenstva môže u novorodenca spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému. Existujú aj informácie o možnom vývoji syndrómu vysadenia u novorodencov, ak matka na konci tehotenstva vzala hydroxyzín.

Odporúčania

• Použitie hydroxyzínu počas tehotenstva je prijateľné iba vtedy, keď potenciálny úžitok pre matku presahuje potenciálne riziko pre plod. Pred začatím tohto lieku by sa mal vždy konzultovať s lekárom.
• Počas tehotenstva by sa ženy mali vyhnúť používaniu liekov, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné, a na radu lekára, berúc do úvahy možné riziká a výhody.

Alternatíva

• Ak je potrebné liečiť úzkosť alebo alergie počas tehotenstva, môžu sa zvážiť ďalšie bezpečnejšie alternatívy. Existujú antihistaminiká a lieky proti úzkosti, ktoré sa počas tehotenstva považujú za bezpečnejšie. Vždy sa poraďte so svojím lekárom, kde nájdete najvhodnejšiu a najbezpečnejšiu možnosť liečby.

Kontraindikácie

1. Alergia na hydroxyzín alebo iné zložky liečiva: Pacienti so známou precitlivenosťou na hydroxyzín by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Včasné tehotenstvo a laktácia: Hydroxyzín sa neodporúča na použitie počas tehotenstva a laktácie, pretože jeho bezpečnosť pre plod alebo dieťa nebola stanovená.
3. Porphyria: Drog môže vyvolať exacerbáciu tohto ochorenia.
4. Predĺžený QT Interval: Hydroxyzín môže predĺžiť interval QT, ktorý je nebezpečný u pacientov s pridruženou predispozíciou alebo existujúcim predĺžením QT.
5. Závažné poškodenie pečene: Hydroxyzín sa v pečeni metabolizuje a jeho použitie nemusí byť bezpečné pri závažnom poškodení pečene.
6. Závažné poškodenie obličiek: Pretože hydroxyzín sa vylučuje obličkami, pri závažnom poškodení obličiek môže byť potrebné úpravu dávky.
7. Glaukóm: Hydroxyzín môže zvýšiť intraokulárny tlak, vďaka čomu je jeho použitie riskantným u pacientov s glaukómom.
8. Zadržanie moču: Pretože hydroxyzín môže tento problém zhoršiť, mal by sa používať opatrne u pacientov s ochorením močových ciest.

Vedľajšie účinky Ataraxa

Bežné vedľajšie účinky

• Ospalosť: Toto je jeden z najbežnejších vedľajších účinkov, pretože hydroxyzín môže pôsobiť sedatívne.
• Závraty: Môže sa vyskytnúť na pozadí všeobecného depresívneho účinku na centrálny nervový systém.
• Únava: Pocit unavenia alebo letargie je tiež častým dôsledkom užívania hydroxyzínu.

Tráviaci systém

• Suché ústa: Hydroxyzín môže znížiť produkciu slín, čo má za následok pocit sucha.
• Nauzea: V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť nevoľnosť, hoci je to menej častý vedľajší účinok.
• Zápcha: Hydroxyzín môže ovplyvniť tráviaci systém, čo spôsobuje zápchu.

Nervový systém

• Bolesť hlavy: Niekedy sa môžu vyskytnúť vedľajší účinok.
• Tras alebo zvýšená miešanie: Tieto príznaky sú menej časté, ale môžu sa vyskytnúť u niektorých pacientov.

Kardiovaskulárny systém

• Tachykardia: Ako reakcia na liek sa môže vyskytnúť rýchly srdcový rytmus.

Alergické reakcie

• Urticaria: Vyrážky na koži, ktoré môžu byť sprevádzané svrbením.
• Quinckeho edém: život ohrozujúci stav charakterizovaný opuchom tkanív vrátane hrtanu.

Ostatné zriedkavé vedľajšie účinky

• Dysskinézia: nedobrovoľné pohyby, najmä tiky tváre alebo gestikulácie.
• Fotosenzibilizácia: zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Vážne vedľajšie účinky

Aj keď sú zriedkavé, niektoré vedľajšie účinky môžu byť vážne a vyžadujú si okamžitú lekársku starostlivosť:

• Dýchacia depresia: Najmä u pacientov s už existujúcim ochorením dýchacích ciest.
• Záchvaty: V obzvlášť zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť konvulzívne reakcie.

Predávkovať

1. Depresia centrálneho nervového systému (CNS):

   • Jedným z hlavných účinkov predávkovania hydroxyzínu je sedácia a depresia centrálneho nervového systému.
   • To sa môže prejaviť ako hlboká ospalosť, znížená citlivosť na vonkajšie podnety, ospalosť, spomalené dýchanie a dokonca aj kóma.

2. Kardiovaskulárne poruchy:

   • Predávkovanie hydroxyzínom môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu (nízky krvný tlak), čo môže viesť k závratom, slabosti, mdeniu a dokonca aj kolapsu.
   • Je tiež možné vyvinúť srdcové arytmie, vrátane zníženej srdcovej frekvencie (bradykardia) alebo zvýšeného intervalu QT, čo môže viesť k vážnym poruchám srdcového rytmu.

3. Ďalšie nežiaduce účinky:

   • Medzi ďalšie možné účinky predávkovania hydroxyzínom patria dilatovaní žiak (mydriáza), suché ústa, zápcha, retencia moču, agitácia, nepokoj a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace depresíva: Atarax môže zvýšiť thedepresívne účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú sedatíva, alkohol, pilulky na spanie, antidepresíva a narkotiká. Môže to mať za následok zvýšenú sedáciu a relaxáciu svalov.
2. Anticholinergické lieky: Atarax môžu zvýšiť anticholinergné účinky iných liekov, ako sú antihistamíny, antipsychotiká, antidepresíva, antiparkinsonické lieky a antitremálne lieky. To môže viesť k zhoršeniu funkcie čriev, močenia, videnia a kognitívnej funkcie.
3. M-cholinoblockery: Atarax môže zvýšiť účinok M-cholinoblokerov, ako sú anticholinergné lieky, antipsychotiká, antidepresíva a antiparkinsonické činidlá. To môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov spojených s blokovaním M-cholinergného receptora.
4. Centrálne stimulanty: Atarax môže znížiť účinnosť centrálnych stimulantov, ako je amfetamín a dexampetamín v dôsledku jeho sedatívneho pôsobenia.
5. Inhibítory cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4): inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol a ritonavir, môžu zvýšiť koncentráciu krvi Atarax a jeho účinky zosilniť.