Atarax

Atarax (hydroxyzín) je liek patriaci do triedy anxiolytík (látok proti úzkosti) a antihistaminík prvej generácie. Je široko používaný na liečbu úzkosti a napätia, ako aj sedatívum a na zníženie svrbenia pri alergických reakciách. Hydroxyzín sa používa aj na sedáciu pred liečebnými procedúrami.

Farmakologické vlastnosti

1. Anxiolytický účinok :

   • Hydroxyzín znižuje aktivitu v určitých oblastiach centrálneho nervového systému, čo vedie k zníženiu úzkosti a napätia bez výrazného útlmu dýchacieho systému, čo je často vedľajší účinok silnejších trankvilizérov, ako sú benzodiazepíny.

2. Sedácia :

   • Pomáha znižovať vzrušenie a uľahčuje zaspávanie, vďaka čomu je užitočný pri liečbe porúch spánku súvisiacich s úzkosťou.

3. Antihistamínový účinok :

   • Hydroxyzín blokuje histamínové receptory v tele, čo pomáha znižovať alergické reakcie, ako je svrbenie kože, vyrážky a žihľavka.

Indikácia Ataraxa

1. Alergické reakcie: Liek sa môže použiť na zmiernenie príznakov alergických reakcií, ako je svrbenie, žihľavka, alergický výtok z nosa a kožné vyrážky.
2. Stres a úzkosť: Hydroxyzín možno použiť ako anxiolytikum na zmiernenie úzkosti, napätia a nervozity.
3. Nespavosť: Kvôli svojmu sedatívnemu účinku môže byť Atarax použitý na zlepšenie spánku u pacientov s nespavosťou.
4. Iné stavy: V niektorých prípadoch môže byť Atarax predpísaný ako antiemetikum (proti vracaniu) alebo na zníženie záchvatovej aktivity pri epilepsii. Môže sa použiť aj ako premedikácia pred operáciami alebo zákrokmi.
5. Dermatologické ochorenia: Hydroxyzín sa môže použiť na liečbu svrbenia a podráždenia kože, ako je ekzém alebo kontaktná dermatitída.

Formulár uvoľnenia

1. pilulky :

   • Atarax je najčastejšie dostupný vo forme perorálnych tabliet.
   • Tablety môžu obsahovať 10 mg, 25 mg alebo 50 mg hydroxyzínu v závislosti od dávky.

2. Kapsule :

   • V niektorých krajinách môže byť Atarax dostupný vo forme kapsúl, ktoré sú tiež určené na perorálne podávanie.

3. Sirup :

   • Pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet, môže byť Atarax dostupný vo forme sirupu, čo uľahčuje užívanie lieku.

4. Injekčný roztok :

   • V niektorých prípadoch môže byť k dispozícii intramuskulárny roztok na použitie u hospitalizovaných pacientov na rýchlu sedáciu.

Farmakodynamika

1. Antihistamínový účinok :

   • Hydroxyzín je antihistaminikum, ktoré blokuje periférne a centrálne H1-histamínové receptory.
   • To má za následok zníženie uvoľňovania histamínu a potlačenie jeho pôsobenia, čo znižuje prejavy alergických reakcií ako je svrbenie, začervenanie, nádcha a opuch.

2. Anxiolytický účinok :

   • Hydroxyzín má anxiolytické účinky, teda schopnosť znižovať úzkosť a napätie.
   • Je to kvôli jeho schopnosti blokovať centrálne H1 receptory, ako aj jeho účinkom na serotonínový a adrenergný systém.

3. Sedácia :

   • Hydroxyzín má sedatívne vlastnosti, ktoré pomáhajú znižovať excitáciu centrálneho nervového systému.
   • Vďaka tomu je užitočný na zmiernenie nespavosti a pomáha zlepšovať kvalitu spánku.

4. Muskulospazmolytický účinok :

   • Hydroxyzín má tiež schopnosť znižovať svalové napätie a kŕče vďaka svojmu účinku na centrálny nervový systém.

5. Antiemetický účinok :

   • V niektorých prípadoch môže byť hydroxyzín použitý na zmiernenie nevoľnosti a zvracania, najmä v kombinácii s antihistamínovými vlastnosťami.

6. Antiemetický účinok :

   • Hydroxyzín sa môže použiť aj ako antiemetikum na zmiernenie nevoľnosti a zvracania, najmä v prípadoch zahŕňajúcich histamín alebo iné faktory, ktoré spôsobujú nevoľnosť.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Hydroxyzín sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 1-2 hodiny po požití.
2. Distribúcia : Je dobre distribuovaný v orgánoch a tkanivách tela, vrátane mozgových tkanív. Hydroxyzín má vysokú afinitu k proteínom krvnej plazmy (približne 90 %).
3. Metabolizmus : Hydroxyzín sa metabolizuje v pečeni za tvorby aktívneho metabolitu cetirozínu za účasti enzýmov cytochrómu P450. Cetirozín má antihistamínové vlastnosti a je schopný preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.
4. Vylučovanie : Hydroxyzínové metabolity sa vylučujú hlavne močom ako konjugáty a voľné formy.
5. Polčas : Polčas hydroxyzínu je približne 20 hodín, čo môže viesť k potrebe užívať liek viackrát počas dňa, aby sa udržali konštantné hladiny v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podanie : Atarax tablety alebo kapsuly sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, ale s dostatočným množstvom vody na uľahčenie prehĺtania.
• Sirup : Používa sa na uľahčenie dávkovania, najmä u detí alebo dospelých s problémami s prehĺtaním.

Dávkovanie

Pre dospelých

• Úzkosť : Zvyčajná počiatočná dávka je 25 mg užívaná 3-4 krát denne. Dávku možno upraviť podľa klinickej odpovede a znášanlivosti až do maximálnej dávky 100 mg denne.
• Sedácia pred lekárskymi zákrokmi : Zvyčajne sa predpisuje 50-100 mg 30 minút pred zákrokom.

Pre deti

• Úzkosť a sedácia : Dávkovanie pre deti je založené na telesnej hmotnosti - približne 1 mg/kg telesnej hmotnosti denne. Táto dávka je zvyčajne rozdelená do niekoľkých dávok (napr. 12,5 mg trikrát denne).
• Svrbenie a alergické reakcie : Tiež 1 mg/kg telesnej hmotnosti denne, rozdelené do niekoľkých dávok.

špeciálne pokyny

• Hydroxyzín môže zvýšiť účinok alkoholu a iných látok tlmiacich centrálny nervový systém. Počas liečby je potrebné vyhnúť sa konzumácii alkoholu.
• Počas liečby hydroxyzínom sa neodporúča viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, pretože môže spôsobiť ospalosť alebo závraty.
• Pri používaní hydroxyzínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene a u starších pacientov je potrebná opatrnosť kvôli riziku vedľajších účinkov.

Používajte Ataraxa počas tehotenstva

Pri použití počas tehotenstva je potrebná zvýšená opatrnosť, pretože jeho bezpečnosť pre tehotné ženy a vyvíjajúci sa plod nebola úplne stanovená.

Vplyv na tehotenstvo

1. Teratogénne účinky :

   • Hydroxyzín preniká do placenty. Štúdie na zvieratách preukázali možné teratogénne účinky, ale kontrolované štúdie u tehotných žien sa neuskutočnili. Z tohto dôvodu sa užívanie hydroxyzínu počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri a pred pôrodom, neodporúča.

2. Účinky na plod a novorodencov :

   • Užívanie hydroxyzínu počas posledných týždňov tehotenstva môže u novorodencov spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému. Existujú aj informácie o možnom rozvoji abstinenčného syndrómu u novorodencov, ak matka užívala hydroxyzín na konci tehotenstva.

Odporúčania

• Použitie hydroxyzínu počas tehotenstva je prijateľné len vtedy, keď potenciálny prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Pred začatím užívania tohto lieku sa vždy treba poradiť s lekárom.
• Počas tehotenstva by sa ženy mali vyhýbať užívaniu liekov, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné a na odporúčanie lekára, berúc do úvahy možné riziká a prínosy.

Alternatívy

• Ak je potrebné počas tehotenstva liečiť úzkosť alebo alergie, možno zvážiť iné bezpečnejšie alternatívy. Existujú antihistaminiká a lieky proti úzkosti, ktoré sa počas tehotenstva považujú za bezpečnejšie. Vždy sa poraďte so svojím lekárom o najvhodnejšej a bezpečnej možnosti liečby.

Kontraindikácie

1. Alergia na hydroxyzín alebo iné zložky lieku : Pacienti so známou precitlivenosťou na hydroxyzín by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Skoré tehotenstvo a laktácia : Hydroxyzín sa neodporúča používať počas tehotenstva a laktácie, pretože jeho bezpečnosť pre plod alebo dieťa nebola stanovená.
3. Porfyria : Liek môže vyvolať exacerbáciu tohto ochorenia.
4. Predĺžený QT interval : Hydroxyzín môže predĺžiť QT interval, čo je nebezpečné u pacientov s pridruženou predispozíciou alebo už existujúcim predĺžením QT intervalu.
5. Závažné poškodenie funkcie pečene: Hydroxyzín sa metabolizuje v pečeni a jeho použitie nemusí byť bezpečné pri závažnom poškodení funkcie pečene.
6. Ťažká porucha funkcie obličiek: Keďže sa hydroxyzín vylučuje obličkami, pri ťažkom poškodení funkcie obličiek môže byť potrebná úprava dávky.
7. Glaukóm : Hydroxyzín môže zvýšiť vnútroočný tlak, čím je jeho použitie rizikové pre pacientov s glaukómom.
8. Zadržiavanie moču : Pretože hydroxyzín môže zhoršiť tento problém, mal by sa používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením močových ciest.

Vedľajšie účinky Ataraxa

Časté vedľajšie účinky

• Ospalosť : Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov, pretože hydroxyzín môže pôsobiť sedatívne.
• Závraty : Môžu sa vyskytnúť na pozadí celkového tlmiaceho účinku na centrálny nervový systém.
• Únava: Pocit únavy alebo letargie je tiež bežným dôsledkom užívania hydroxyzínu.

Zažívacie ústrojenstvo

• Sucho v ústach : Hydroxyzín môže znížiť produkciu slín, čo vedie k pocitu sucha.
• Nevoľnosť : V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť nevoľnosť, hoci ide o menej častý vedľajší účinok.
• Zápcha : Hydroxyzín môže ovplyvniť tráviaci systém a spôsobiť zápchu.

Nervový systém

• Bolesť hlavy : Niekedy sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy ako vedľajší účinok.
• Tremor alebo zvýšená nepokoj : Tieto príznaky sú menej časté, ale môžu sa vyskytnúť u niektorých pacientov.

Kardiovaskulárny systém

• Tachykardia : Rýchly srdcový tep sa môže vyskytnúť ako reakcia na liek.

Alergické reakcie

• Žihľavka : Vyrážky na koži, ktoré môžu byť sprevádzané svrbením.
• Quinckeho edém : Život ohrozujúci stav charakterizovaný opuchom tkanív, vrátane hrtana.

Iné zriedkavé vedľajšie účinky

• Dyskinéza : Mimovoľné pohyby, najmä tvárové tiky alebo gestikulácie.
• Fotosenzibilizácia : Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo.

Závažné vedľajšie účinky

Hoci sú zriedkavé, niektoré vedľajšie účinky môžu byť závažné a vyžadujú si okamžitú lekársku pomoc:

• Respiračná depresia : Najmä u pacientov s už existujúcim respiračným ochorením.
• Seizures: In particularly rare cases may cause convulsive reactions.

Predávkovať

1. Útlm centrálneho nervového systému (CNS) :

   • Jedným z hlavných účinkov predávkovania hydroxyzínom je sedácia a útlm centrálneho nervového systému.
   • To sa môže prejaviť ako hlboká ospalosť, znížená schopnosť reagovať na vonkajšie podnety, ospalosť, spomalené dýchanie a dokonca kóma.

2. Kardiovaskulárne poruchy :

   • Predávkovanie hydroxyzínom môže spôsobiť arteriálnu hypotenziu (nízky krvný tlak), čo môže viesť k závratom, slabosti, mdlobám a dokonca kolapsu.
   • Je tiež možné vyvinúť srdcové arytmie vrátane zníženej srdcovej frekvencie (bradykardia) alebo predĺženia QT intervalu, čo môže viesť k závažným poruchám srdcového rytmu.

3. Ďalšie nežiaduce účinky :

   • Ďalšie možné účinky predávkovania hydroxyzínom zahŕňajú rozšírené zrenice (mydriáza), sucho v ústach, zápchu, zadržiavanie moču, nepokoj, nepokoj a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace depresíva : Atarax môže zvýšiť tlmiace účinky iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú sedatíva, alkohol, lieky na spanie, antidepresíva a narkotiká. To môže viesť k zvýšenej sedácii a svalovej relaxácii.
2. Anticholinergiká : Atarax môže zvýšiť anticholinergné účinky iných liekov, ako sú antihistaminiká, antipsychotiká, antidepresíva, antiparkinsoniká a lieky proti tremoru. To môže viesť k zhoršeniu funkcie čriev, močenia, zraku a kognitívnych funkcií.
3. M-cholinoblokátory : Atarax môže zvýšiť účinok m-cholinoblokátorov, ako sú anticholinergiká, antipsychotiká, antidepresíva a antiparkinsoniká. To môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov spojených s blokovaním m-cholinergných receptorov.
4. Centrálne stimulanty: Atarax môže znížiť účinnosť centrálnych stimulancií, ako sú amfetamín a dexamfetamín, kvôli svojmu sedatívnemu účinku.
5. Cytochróm P450 3A4 (CYP3A4) v ​​inhibítoroch: Inhibítory CYP3A4, ako je ketokonazol a ritonavir, môžu zvýšiť koncentráciu ataraxu v krvi a zosilniť jeho účinky.