Gabapentín

Analógy tohto lieku sú: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal atď.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Gabapentín

Hlavným použitím tohto lieku je liečba epilepsie, ktorá je jedným z najčastejších chronických neurologických ochorení. Ako monoterapeutické činidlo sa Gabapentín predpisuje dospelým a deťom starším ako 12 rokov na lokálne (parciálne alebo fokálne) negeneralizované záchvaty spôsobené primárnou (idiopatickou) epilepsiou, ako aj na tonicko-klonické záchvaty a somatosenzorické paroxyzmy pri sekundárnej (symptomatickej) epilepsii (temporálnej, meziálnej atď.).

Ďalšou indikáciou pre použitie Gabapentínu je parciálna epilepsia v detstve s ťažkým oneskorením psychomotorického vývoja, pri ktorej je liečba liekmi neúčinná (tzv. rezistentná epilepsia).

Okrem toho sa gabapentín používa ako doplnková liečba u dospelých s periférnou neuropatiou rôznych etiológií ( diabetickou, postherpetickou), ako aj s neuralgiou spôsobenou pásovým oparom.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania: kapsuly; jedna kapsula obsahuje 300 mg účinnej látky gabapentín.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Terapeutické neuroprotektívne vlastnosti lieku Gabapentin a jeho analógov sú založené na ich účinnej látke - gabapentíne, čo je kyselina 1-aminometylcyklohexánoctová a štrukturálne analóg endogénneho neurotransmiteru - kyseliny gama-aminomaslovej (GABA).

Funkcia, ktorú GABA vykonáva v centrálnom nervovom systéme, je zmeniť aktivitu neurónov, spomaliť (inhibovať) synaptický prenos impulzov, ako aj prenos signálov z neurónov do svalového tkaniva. Gabapentín teda - podobne ako GABA - pôsobí ako inhibičný mediátor (mediátor) medzi membránovými receptormi neurónov a špeciálnymi časťami centrálneho nervového systému nachádzajúcimi sa v mozgovej kôre.

Okrem toho biologicky aktívna látka lieku Gabapentín pomáha zvyšovať hladinu kyseliny gama-aminomaslovej v krvnej plazme, čo znižuje koncentráciu excitačných monoamínových neurotransmiterov a patologickú aktivitu excitácie CNS. V dôsledku toho sa excitačné a inhibičné procesy dostávajú do rovnováhy.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia gabapentínu v krvnej plazme sa pozoruje 2-3 hodiny po perorálnom podaní. Na plazmatické bielkoviny sa viaže maximálne 3-5 % účinnej látky.

Absolútna biologická dostupnosť lieku vo forme kapsúl nepresahuje 60 %, so zvyšujúcou sa dávkou sa biologická dostupnosť znižuje. Priemerný polčas rozpadu gabapentínu z plazmy je päť až sedem hodín a nezávisí od užitej dávky.

Gabapentín sa nemetabolizuje a vylučuje sa v nezmenenej forme obličkami. Liek nepodporuje tvorbu oxidačných enzýmov v pečeni, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov. U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek je rýchlosť plazmatického klírensu gabapentínu znížená, preto je potrebné upraviť dávkovanie.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly gabapentínu sa užívajú perorálne bez ohľadu na príjem jedla a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody. Dávkovanie lieku určuje ošetrujúci lekár. Pri epileptických záchvatoch sa liečba začína užitím jednej kapsuly (300 mg) v prvý deň; dvoch kapsúl dvakrát počas druhého dňa; troch kapsúl trikrát počas tretieho dňa.

Druhou prijateľnou metódou užívania Gabapentínu je jedna kapsula (300 mg) trikrát denne. Aby sa zabránilo opakovaniu záchvatov, liek sa má užívať v intervaloch nie dlhších ako 12 hodín.

Maximálna denná dávka tohto lieku je 3600 mg, ktorá sa rozdelí na tri rovnaké dávky. Dávka pri zlyhaní obličiek sa vyberá na základe údajov z testov účinnosti obličiek pri čistení krvi od metabolických produktov - klírensu kreatinínu.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Používajte Gabapentín počas tehotenstva

Keďže neexistujú žiadne údaje o používaní gabapentínu počas tehotenstva, použitie tohto lieku (a jeho analógov) na liečbu tehotných žien je opodstatnené iba vtedy, ak očakávaný prínos pre zdravie budúcej matky prevažuje nad možným rizikom pre plod.
Gabapentín preniká do materského mlieka, ale účinok tohto lieku na dojčené dieťa nebol skúmaný. Z tohto dôvodu, ak sa užívanie gabapentínu zhoduje s obdobím laktácie, odporúča sa dojčenie prestať.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie antiepileptika Gabapentín a jeho analógov sú precitlivenosť na zložky obsiahnuté v lieku, ako aj vek do 12 rokov. Predpisovanie tohto lieku pacientom s renálnou insuficienciou si vyžaduje opatrnosť.

[ 16 ]

Vedľajšie účinky Gabapentín

Nežiaduce vedľajšie účinky gabapentínu a všetkých jeho analógov z kardiovaskulárneho systému sa prejavujú vo forme tachykardie (zvýšená srdcová frekvencia), zvýšeného krvného tlaku a zväčšenia lúmenu ciev (vazodilatácia), ku ktorému dochádza v dôsledku dočasného zníženia svalového tonusu cievnej steny.

Zo strany centrálneho nervového systému sa pozorujú závraty a bolesti hlavy, tinnitus, zvýšená únava, poruchy spánku, úzkosť, zmätenosť a halucinácie, amnézia, depresia, ako aj poruchy zraku - reverzibilné zníženie videnia (amblyopia) a dvojité videnie (diplopia).

Užívanie tohto lieku môže tiež spôsobiť bolesti brucha, hnačku, plynatosť, sucho v ústach, nevoľnosť a vracanie, žltačku. Možný je opuch a alergické kožné reakcie (svrbenie, vyrážka, exsudatívny erytém). Často sa vyskytuje bolesť svalov, bolesť chrbta a kĺbov a zvýšená krehkosť kostí.

Medzi možné vedľajšie účinky gabapentínu patrí aj priberanie na váhe a kolísanie hladiny glukózy v krvi u pacientov s cukrovkou.

[ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

Prekročenie dávky lieku Gabapentín a jeho analógov sa prejavuje príznakmi, ako sú závraty, ospalosť, častá riedka stolica (hnačka), diplopia (dvojité videnie), porucha reči, ako aj intenzívnejší prejav vedľajších účinkov tohto lieku.

V prípade predávkovania gabapentínom sa má vykonať výplach žalúdka, užiť aktívne uhlie a riadiť sa pokynmi ošetrujúceho lekára na symptomatickú liečbu. V prípade závažného zlyhania obličiek môžu pacienti podstúpiť extrarenálne čistenie krvi (hemodialýzu).

[ 25 ], [ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie Gabapentínu spolu s inými antiepileptikami sa považuje za možné, ale takáto kombinácia znižuje účinnosť perorálnej hormonálnej antikoncepcie. Alkohol a sedatíva môžu zosilniť všetky vyššie uvedené vedľajšie účinky Gabapentínu.

Biologická dostupnosť gabapentínu je významne znížená niektorými antacidami obsahujúcimi horčík a hliník (používanými na liečbu gastrointestinálnych ochorení závislých od kyseliny). Preto sa odporúča užiť gabapentín najmenej dve hodiny po užití antacída.

Antihistaminikum cimetidín, používané na liečbu žalúdočných a dvanástnikových vredov, znižuje vylučovanie gabapentínu obličkami.

[ 27 ], [ 28 ]

Podmienky skladovania

Gabapentín a všetky jeho analógy sa majú skladovať pri teplote neprevyšujúcej +24 – 25 °C – na suchom mieste, chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je 24 mesiacov.