Caverject

Caverject je zástupcom skupiny liekov, ktoré majú schopnosť ovplyvniť urogenitálny systém a hormóny reprodukčného systému.

Liek sa široko používa v urológii na obnovenie erektilnej funkcie. Farmakologická skupina, ktorá zahŕňa Caverject, pozostáva z liekov, ktoré sú analógmi prostaglandínu E1.

Liek začína účinkovať do 5-10 minút po podaní. Trvanie účinku lieku je od 1 do 3 hodín v závislosti od závažnosti patologického procesu, prítomnosti sprievodnej patológie a veku pacienta.

Dávkovanie by mal lekár zvoliť pre každého pacienta individuálne. Prvé injekcie lieku by sa mali vykonať v nemocničnom prostredí, po ktorých sú možné samostatné injekcie pacientom, za predpokladu, že je dobre pripravený a zručný.

[ 1 ]

Indikácia Caverject

Liek sa používa v urológii na terapeutické a diagnostické účely. Indikácie pre použitie Caverjectu teda zahŕňajú liečbu erektilnej dysfunkcie, ktorej príčinou môžu byť psychogénne a neurogénne poruchy. Patria sem patológia nervového systému, psychoemocionálna labilita, neustále stresové situácie, obavy, vysoká pracovná záťaž a nedostatočný čas vyhradený na spánok.

Okrem toho môže byť príčinou erektilnej dysfunkcie aj vaskulárna patológia. V dôsledku kŕča ciev dochádza k neúplnému prísunu kyslíka a živín do genitálií, čo má priamy vplyv na erekciu.

Stojí za zmienku, že nie vždy ide o jeden faktor, ktorý ovplyvňuje sexuálnu funkciu, ale aj o kombináciu viacerých, čo vedie k erektilnej dysfunkcii zmiešaného pôvodu.

Indikácie pre použitie lieku Caverject tiež naznačujú použitie lieku na diagnostiku erektilnej dysfunkcie ako pomocnej zložky.

Pre úplnú liečbu erektilnej funkcie je potrebné nielen správne diagnostikovať, ale aj identifikovať príčinu patológie. Okrem priamej liečby erektilnej funkcie je potrebné odstrániť kauzálny faktor, inak terapeutický účinok nemusí byť dlhodobý.

Formulár uvoľnenia

Liek sa používa na intrakavernózne podanie, preto je jeho uvoľňovacia forma lyofilizát na prípravu injekčného roztoku.

Dôležitými fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami prípravku sú lyofilizovaný prášok s bielym alebo béžovým odtieňom. Súprava navyše obsahuje špeciálne rozpúšťadlo, čo je kvapalina bez farby, suspenzie s vôňou benzylalkoholu.

Hlavnou účinnou látkou lieku je alprostadil. Je obsiahnutý v množstve 10 mcg na fľašu. Okrem toho je potrebné uviesť pomocné zložky vo forme monohydrátu laktózy a citrátu sodného. Forma uvoľňovania rozpúšťadla je voda na injekciu s benzylalkoholom s koncentráciou 9 mg/ml.

Balenie lieku obsahuje injekčnú striekačku naplnenú rozpúšťadlom s objemom 1 ml, injekčnú ihlu v plastovom puzdre a fľaštičku s práškom (lyofilizát).

Táto forma uvoľňovania umožňuje prípravu lieku bezprostredne pred podaním. Akékoľvek zostávajúce lieky po jednorazovom použití sú zakázané, pretože liek nemožno dlhodobo skladovať v zriedenej forme.

Farmakodynamika

Hlavná účinná látka lieku sa nachádza v živočíšnych tkanivách a tekutinách. Alprostadil má rôzne terapeutické účinky, medzi ktorými sú najvýraznejšie vazodilatačný účinok, inhibícia agregácie krvných doštičiek a ochrana ciev.

Farmakodynamika Caverjectu je spôsobená účinkom alprostadilu, analógu prostaglandínu E1. Vďaka nemu sa po intrakavernóznom podaní pozoruje blokovanie alfa1-adrenoreceptorov v tkanivách, relaxácia svalových vlákien kavernóznych teliesok a aktivácia lokálneho krvného obehu vrátane mikrocirkulácie.

Vďaka odstráneniu kŕčov a rozšíreniu artérií kavernóznych telies a hladkých trabekulárnych svalov je zabezpečený silný prietok krvi a rozšírenie medzier kavernóznych telies.

Farmakodynamika Caverject zabezpečuje zvýšený prietok krvi, pričom sa aktivuje korporálny venookluzívny mechanizmus, čo vedie k zníženiu prietoku krvi žilami nachádzajúcimi sa pod proteínovým obalom. Tým sa stimuluje nástup erekcie.

Od okamihu podania lieku po rozvoj erekcie môže trvať 5 až 10 minút. Terapeutický účinok lieku sa prejaví počas 1-3 hodín. Trvanie erekcie závisí od veku pacienta, závažnosti patológie, ktorá vyvolala erektilnú dysfunkciu, ako aj od prítomnosti sprievodných ochorení.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Liek je určený na intrakavernózne podanie a vyznačuje sa rýchlym metabolizmom. Po intravenóznom podaní sa približne 80 % alprostadilu cirkulujúceho v krvnom obehu metabolizuje počas prechodu dýchacím systémom (pľúcami) prostredníctvom omega- a beta-oxidácie.

V dôsledku enzymatickej oxidácie sa získa niekoľko metabolitov vrátane keto skupín. Keto metabolity majú nižšiu terapeutickú aktivitu v porovnaní s hlavnou účinnou látkou lieku.

Farmakokinetika Caverject zabezpečuje vylúčenie 90 % metabolitov alprostadilu močovými orgánmi do 24 hodín. Zvyšných 10 % sa vylúči črevami. Celá podaná dávka sa metabolizuje, takže liek sa nevylučuje v nezmenenej forme. Okrem toho nedochádza k akumulácii alprostadilu v tkanivách.

Po intrakavernóznom podaní 20 mcg alprostadolu sa po 30 a 60 minútach nezistilo žiadne významné zvýšenie koncentrácie účinnej látky v krvi. Množstvo metabolitov lieku sa však zvýšilo a dosiahlo maximum pol hodiny po podaní Caverjectu. Hodinu po použití lieku sa hladina metabolitov vrátila na predchádzajúce hodnoty.

Alprostadil cirkuluje v krvnom obehu viazaný na bielkoviny, najmä na albumíny a v menšej miere na globulíny. Väzba lieku s erytrocytmi a leukocytmi nebola preukázaná. Po intrakavernóznom podaní sa liek rýchlo metabolizuje a prejavuje svoj terapeutický účinok.

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek je určený na intrakavernózne podanie. Na tento účel je potrebné použiť ihlu s priemerom 27-30. Spôsob podania a dávkovanie musí lekár zvoliť individuálne.

Intrakavernózna injekcia sa má vykonávať za sterilných podmienok. Miesto vpichu je na dorzolaterálnej strane hornej tretiny penisu (bližšie k semenníkom). Aby sa predišlo lokálnym nežiaducim reakciám, miesto vpichu sa má zakaždým meniť, ošetrovať alkoholovým tampónom a ihla sa nemá vpichovať do viditeľných žíl.

Na prípravu lieku odstráňte plastový uzáver z fľaše a pred podaním utrite gumený uzáver alkoholovým tampónom. Potom pomocou injekčnej striekačky a ihly vstreknite 1 ml roztoku do fľaše, aby ste zriedili prášok. Na urýchlenie procesu rozpúšťania fľašu niekoľkokrát pretrepte.

Teraz by ste mali natiahnuť liek do injekčnej striekačky (o niečo viac ako je zamýšľaná dávka), vymeniť ihlu a odstrániť vzduch zo injekčnej striekačky (to spôsobí, že sa trochu lieku vyleje).

Po ošetrení miesta vpichu je potrebné podať injekciu. Zostávajúci objem lieku sa už nemá používať, pretože liek sa nemôže skladovať v rozpustenom stave.

Na diagnostické účely sa Caverject používa v dávke 20 mcg (u mužov bez neurologickej patológie) a nie viac ako 10 mcg (s neurologickou patológiou), po ktorej sa má rozotrieť po penise masážnymi pohybmi. Terapeutický účinok sa hodnotí určením času nástupu erekcie a jej trvania. Ak erekcia trvá dlhšie ako hodinu, je potrebné prijať opatrenia na urýchlenie eliminácie lieku. Aby sa predišlo vzniku priapizmu, pacient by mal byť v čase, keď opustí kliniku, zbavený erekcie a penis by mal byť úplne uvoľnený.

Spôsob podávania a dávkovanie sa určujú na základe závažnosti patológie, veku pacienta a prítomnosti sprievodných ochorení. Počiatočná dávka pre mužov s poškodením miechy je 1,25 mcg, nasledujúce dávky sú 2-krát väčšie. Štvrtá dávka by mala byť 10 mcg a potom sa má zvýšiť o 5 mcg, kým sa nedosiahne účinná dávka pre požadovaný účinok.

V prípade vaskulárnych, zmiešaných alebo psychogénnych príčin erektilnej dysfunkcie sa odporúča začať s dávkou 2,5 mcg a potom zvyšovať o 5 mcg, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Po dosiahnutí výsledku by sa dávka nemala používať viac ako raz denne a viac ako 3-krát týždenne. Na začiatku liečby by mal zdravotnícky pracovník vykonávať intrakavernózne injekcie s liekom, po ktorých môže pacient po zvládnutí zásad podávania samostatne vykonávať manipuláciu doma.

Optimálna dávka je množstvo použitého lieku, ktoré zabezpečí erekciu trvajúcu 1 hodinu. Neodporúča sa prekročiť maximálnu dávku (60 mcg) na predĺženie erekcie o viac ako hodinu. Vo väčšine prípadov postačuje 5 – 20 mcg alprostadolu.

[ 7 ]

Používajte Caverject počas tehotenstva

Počas tehotenstva je potrebná osobitná kontrola liekov, ktoré žena užíva. V prvých troch mesiacoch dochádza k procesu tvorby orgánov, ktorého narušenie sa môže následne prejaviť ich neúplným vývojom a nedostatočnou funkčnosťou systémov.

To však neznamená, že zvyšných 6 mesiacov tehotenstva si nevyžaduje pozornosť, pretože počas tohto obdobia dochádza k rastu a vývoju plodu, čo je dôležité aj pre jeho životne dôležité funkcie.

Posledný trimester tehotenstva je dôležitý, pretože mliečne žľazy ženy sa najintenzívnejšie pripravujú na kŕmenie dieťaťa. Pri užívaní liekov v posledných štádiách sa zvyšuje pravdepodobnosť prenikania ich metabolitov do materského mlieka, čo ohrozuje zdravie a život dieťaťa.

Používanie Caverjectu počas tehotenstva je absolútne kontraindikované, pretože liek nie je určený na použitie u žien. Okrem toho je zakázané používať ho počas dojčenia, ako aj v detstve.

Kontraindikácie

Pred použitím akéhokoľvek lieku sa musíte najprv oboznámiť s jeho kontraindikáciami, aby ste predišli vzniku vedľajších účinkov a zhoršeniu stavu.

Kontraindikácie pre použitie Caverjectu zahŕňajú individuálnu intoleranciu na alprostadol alebo pomocné látky, ktoré sú súčasťou lieku.

Okrem toho je liek zakázaný na použitie pri ochoreniach, ktoré prispievajú k rozvoju priapizmu. Patrí sem kosáčikovitá anémia, abnormality červených krviniek, myelóm alebo leukémia. Je tiež potrebné zohľadniť anatomické anomálie štruktúry penisu, ako je Peyronieho choroba, angulácia a kavernózna fibróza, striktúra močovej trubice a hypospádia.

Kontraindikácie pre použitie lieku Caverject znamenajú zákaz užívania lieku mužmi s penilnými implantátmi. Okrem toho sa užívanie lieku Caverject neodporúča ani mužom, ktorí majú z rôznych dôvodov kontraindikáciu v sexuálnej aktivite. Liek je zakázaný vo veku do 18 rokov a po 75 rokoch, pretože neexistujú žiadne údaje o terapeutických účinkoch lieku v tejto skupine pacientov.

[ 5 ]

Vedľajšie účinky Caverject

Klinické štúdie identifikovali vedľajšie účinky lieku Caverject, ktoré sa pozorovali pri jeho jednorazovom alebo dlhodobom užívaní.

V niektorých prípadoch dochádza k infekcii horných dýchacích ciest, vrátane hubových patogénov. Z nervového systému sa objavujú závraty, bolesti hlavy, strata vedomia a zmeny citlivosti pokožky.

Okrem toho sa niekedy pozoruje mydriáza, hematóm v mieste vpichu, ekchymóza a syndróm podobný chrípke. Kardiovaskulárny systém môže reagovať na podanie Caverjectu poruchami rytmu a vedenia vzruchov vo forme supraventrikulárnych extrasystol, poškodenia žíl, zníženého tlaku a nadmernej dilatácie ciev.

Medzi vedľajšie účinky lieku Caverject patrí aj nevoľnosť, sucho v ústach, vyrážka, hyperhidróza, návaly horúčavy, upchatý nos a kašeľ.

Muskuloskeletálny systém môže reagovať na užívanie lieku svalovými kŕčmi, bolesťami v zadku, dolných končatinách a krížoch.

Z močového a reprodukčného systému je potrebné zdôrazniť dysurické príznaky, výskyt krvi v moči, časté nutkanie na močenie, močovú inkontinenciu, ako aj opuch semenníkov, bolesť penisu, zvýšenú erektilnú funkciu, poškodenie penisu a dysfunkciu prostaty.

[ 6 ]

Predávkovať

Po intrakavernóznom podaní lieku sa môže vyvinúť predĺžená erekcia alebo priapizmus. Muž by mal informovať lekára, ak má erekciu trvajúcu dlhšie ako 4 hodiny. Ak priapizmus (predĺžená erekcia) pretrváva dlhšie ako 6 hodín, musia sa prijať terapeutické opatrenia. Tento stav sa pozoruje pri predávkovaní Caverjectom.

Počiatočná terapia spočíva v aspirácii penisu. Na tento účel sa do kavernóznych priestorov zavedie motýliková ihla a odsá sa 20 – 50 ml krvi. V prípade potreby sa manipulácia musí zopakovať na druhej strane penisu a pokračovať, kým sa neodoberie 100 ml.

Ak dôjde k predávkovaniu v dôsledku použitia nadmerne veľkej dávky a aspirácia je neúčinná, odporúča sa intrakavernózne podanie alfa-adrenergného lieku. Pri použití vazokonstrikčných liekov je povinné monitorovanie krvného tlaku a pulzu pacienta.

Predávkovanie má obzvlášť negatívny vplyv na zdravie v prípadoch ischemického poškodenia ciev zásobujúcich myokard, mozgovej ischémie, hypertenzie a tiež pri užívaní inhibítorov monoaminooxidázy.

V prípade dlhotrvajúcej erekcie je potrebné pripraviť roztok fenylefrínu s koncentráciou 200 mcg/ml a podávať 0,5-1 ml každých 5-10 minút. Ak tento liek nie je k dispozícii, je povolené použiť adrenalín s koncentráciou 20 mcg/ml.

Po podaní týchto liekov a nedostatočnom účinku by sa malo pokračovať v odbere krvi z penisu. Maximálna dávka fenylefrínu je 1 mg a adrenalínu 100 mcg (5 ml). Pri absencii účinku liekov a odberu krvi by sa mala použiť chirurgická liečba - shunting.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Štúdie o súčasnom užívaní Caverjectu s inými liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie, ako je sildenafil, sa neuskutočnili, aby sa predišlo vzniku predĺženej erekcie.

Okrem toho by ste nemali užívať Caverject s liekmi, ktoré môžu predĺžiť erekciu, ako je papaverín. Interakcia Caverjectu s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú erekciu, je kontraindikovaná, pretože príliš dlhá erekcia môže ohroziť celkové zdravie.

Užívanie Caverjectu so sympatomimetikami môže znížiť aktivitu alprostadolu, čo nemusí priniesť požadovaný výsledok z hľadiska erektilnej funkcie.

Interakcia lieku Caverject s inými liekmi s antihypertenzívnym účinkom sa prejavuje zvýšením účinku týchto liekov, čo ohrozuje nadmerné zníženie tlaku a kolaps. Alprostadol aktivuje farmakodynamiku vazodilatancií, antikoagulancií a antiagregačných látok.

Súbežné užívanie Caverjectu a liekov, ktoré ovplyvňujú systém zrážanlivosti krvi, môže viesť ku krvácaniu.

Súčasne intrakavernózne podávanie alprostadolu s použitím diuretík, inzulínu, NSAID a perorálnych hypoglykemických liekov nespôsobuje vedľajšie účinky.

Podmienky skladovania

Aby sa liečivé vlastnosti lieku zachovali počas určitého obdobia, je potrebné zohľadniť odporúčania pre jeho skladovanie.

Preto je potrebné udržiavať optimálnu úroveň teploty, vlhkosti a osvetlenia, aby sa predišlo predčasnej strate liečivých vlastností lieku.

Podmienky skladovania lieku Caverject zahŕňajú kontrolu teploty v miestnosti, kde sa liek nachádza. Nemala by presiahnuť 25 stupňov. Okrem toho treba vziať do úvahy, že priame slnečné svetlo má škodlivý vplyv na štruktúru lieku, čo môže zmeniť jeho farmakokinetiku a farmakodynamiku.

Povinnou podmienkou je, aby deti nemali prístup k lieku. Deti sa môžu poraniť fľaštičkou alebo ihlou a ak sa prášok užije perorálne, môže to spôsobiť vedľajšie účinky a otravu. Aby sa tomu predišlo, Caverject sa má uchovávať mimo dosahu detí.

Špeciálne pokyny

Caverject je účinný liek na liečbu erektilnej dysfunkcie, ale pri jeho užívaní je potrebná osobitná pozornosť. Pri použití veľkej dávky môže erekcia trvať až 4-6 hodín alebo aj dlhšie, čo ohrozuje celkový stav muža. Aby sa predišlo chirurgickej liečbe predávkovania liekom, je potrebné prísne dodržiavať odporúčania lekára a neprekračovať dávkovanie, aby sa erekcia predĺžila o viac ako hodinu.

Čas použiteľnosti

Za predpokladu dodržiavania pravidiel skladovania lieku si liek zachováva svoje liečivé vlastnosti počas celej doby použiteľnosti.

Pri výrobe lieku musí byť uvedený dátum exspirácie, ktorý zahŕňa dátum výroby a posledného použitia. Po dátume exspirácie lieku Caverject, ktorý je 2 roky, je jeho používanie zakázané a liek sa má zlikvidovať.

Ak je liek počas dátumu exspirácie vystavený slnečnému žiareniu, nadmernej vlhkosti alebo fľaša stratila tesnenie, alprostadol môže zmeniť svoju štruktúru a podľa toho aj účinky, ktoré má na ľudské telo.