Lieky na bronchiálnu astmu

Hlavné ciele liečby pacientov s bronchiálnou astmou:

• nadviazanie a udržanie kontroly nad prejavmi bronchiálnej astmy;
• prevencia exacerbácií ochorenia;
• udržiavanie dýchacích funkcií na úrovni čo najbližšej k normálu;
• udržiavanie normálnej životnej aktivity;
• prevencia vedľajších účinkov počas liečby;
• prevencia vzniku ireverzibilnej zložky bronchiálnej obštrukcie;
• prevencia fatálnych následkov ochorenia.

Kritériá pre kontrolu (kontrolovaný priebeh) bronchiálnej astmy:

• minimálne (ideálne chýbajúce) príznaky vrátane nočnej astmy;
• minimálne (extrémne zriedkavé) exacerbácie;
• žiadne urgentné návštevy lekára;
• minimálna potreba inhalácií beta2-agonistov;
• žiadne obmedzenia aktivity vrátane fyzickej aktivity;
• denné výkyvy PEF < 20 %; minimálne (alebo žiadne) vedľajšie účinky liekov;
• normálne alebo blízke normálnym hodnotám PSV.

Hlavné skupiny liekov používaných na liečbu bronchiálnej astmy

Protizápalové lieky:

1. Kromoglykát sodný (Intal)
2. Nedokromil sodný (tayled)
3. Ditek
4. Glukokortikoidy (hlavne lokálne - vo forme inhalácií, ako aj perorálne a parenterálne)

Bronchodilatanciá:

1. Stimulanty adrenergných receptorov:
   1. stimulanty alfa- a beta1-2-adrenergných receptorov (adrenalín, efedrín);
   2. stimulanty beta2- a beta1-adrenergných receptorov (isadrín, novodrín, euspiran);
   3. selektívne beta2-adrenergné agonisty.
      • krátkodobo pôsobiace - salbutamol, terbutalín, salmefamol, ipradol;
      • dlhodobo pôsobiace - salmeterol, formoterol).
2. Anticholinergiká:
   1. ipratropiumbromid (Atrovent);
   2. berodual;
   3. troventol;
3. Metylxantíny:
   1. eufylín;
   2. teofylín

Liečba pacientov s bronchiálnou astmou by mala byť individualizovaná, berúc do úvahy etiologické, klinické a patogenetické varianty a mala by zahŕňať:

• eliminačné opatrenia (eliminácia kontaktu s alergénmi, ktoré sú pre pacienta významné a potenciálnymi alergénmi, ako aj s nešpecifickými dráždivými látkami);
• lieková terapia (patogenetická a symptomatická);
• neliečivé liečby (naturoterapia).

Hlavnú úlohu v exacerbácii bronchiálnej astmy zohráva farmakoterapia. Zahŕňa potlačenie zápalových lézií bronchiálnej sliznice a obnovenie ich normálnej priechodnosti. Na tento účel sa používajú dve hlavné skupiny liekov: protizápalové lieky a bronchodilatanciá.

Vplyv na patofyziologické štádium

V patofyziologickom štádiu sa vyvíja bronchospazmus, edém, zápal bronchiálnej sliznice a v dôsledku toho záchvat udusenia. Mnohé opatrenia v tejto fáze prispievajú k okamžitej úľave od záchvatu udusenia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bronchodilatanciá

Bronchodilatanciá sú veľkou skupinou liekov, ktoré rozširujú priedušky. Bronchodilatanciá (bronchodilatanciá) sa delia takto:

1. Stimulanty adrenergných receptorov.
2. Metylxantíny.
3. M-anticholinergiká (anticholinergiká).
4. Alfa-adrenergné blokátory.
5. Antagonisty vápnika.
6. Antispazmodiká.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Stimulanty adrenergných receptorov

Hladké svaly priedušiek obsahujú alfa- a beta2-adrenoreceptory, prostredníctvom ktorých má sympatický nervový systém regulačný účinok na bronchiálny tonus. Excitácia beta2-receptorov vedie k dilatácii priedušiek, excitácia alfa- (postsynaptických) adrenoreceptorov spôsobuje bronchokonstrikčný účinok a zúženie bronchiálnych ciev (to vedie k zníženiu edému bronchiálnej sliznice).

Mechanizmus bronchiálnej dilatácie počas stimulácie beta2-adrenoreceptorov je nasledovný: stimulanty beta2-adrenoreceptorov zvyšujú aktivitu adenylcyklázy, čo vedie k zvýšeniu obsahu cyklického 3,5-AMP, ktorý následne podporuje transport iónov Ca++ z myofibríl do sarkoplazmatického retikula, čo oneskoruje interakciu aktínu a myozínu v bronchiálnych svaloch, ktoré sa v dôsledku toho uvoľňujú.

Stimulanty beta-adrenergných receptorov nemajú protizápalový účinok a nie sú základným prostriedkom na liečbu astmy. Najčastejšie sa používajú počas exacerbácie ochorenia na zmiernenie záchvatu udusenia.

Stimulanty adrenergných receptorov sa delia do nasledujúcich podskupín:

• beta1,2- a alfa-adrenergné stimulanty (adrenalín, efedrín, teofedrín, solutan, efatín);
• beta1 a beta2-adrenergné agonisty (isadrín, novodrín, euspiran);
• selektívne beta2-adrenergné agonisty.

Beta1,2- a alfa-adrenergné agonisty

Adrenalín stimuluje beta2-adrenoreceptory priedušiek, čo vedie k bronchodilatácii; stimuluje α-receptory, čo spôsobuje kŕč prieduškových ciev a znižuje bronchiálny edém. Stimulácia α-adrenoreceptorov tiež vedie k zvýšeniu krvného tlaku, excitácia beta2-receptorov myokardu vedie k tachykardii a zvýšeniu spotreby kyslíka myokardom.

Liek je dostupný v ampulkách s objemom 1 ml 0,1% roztoku a používa sa na zastavenie záchvatu bronchiálnej astmy. Subkutánne sa podáva 0,3-0,5 ml; ak sa po 10 minútach nedostaví účinok, podávanie sa opakuje v rovnakej dávke. Liek účinkuje 1-2 hodiny, rýchlo sa ničí katechol-O-metyltransferázou.

Adrenalín môže mať vedľajšie účinky (vyvíjajú sa pri častom užívaní a najmä u starších ľudí, ktorí trpia aj ischemickou chorobou srdca): tachykardia, extrasystola, bolesť srdca (v dôsledku zvýšenej spotreby kyslíka myokardiom), potenie, tremor, nepokoj, rozšírené zrenice, zvýšený krvný tlak, hyperglykémia.

Pri častom užívaní adrenalínu sa môže vyvinúť vedľajší účinok: adrenalín tvorí metanefrín, ktorý blokuje β-receptory v prieduškách, čo prispieva k zvýšenému bronchospazmu.

Kontraindikácie pre použitie adrenalínu:

• hypertenzia;
• exacerbácia ischemickej choroby srdca;
• cukrovka (cukrovka);
• toxická struma.

Efedrín je nepriamy stimulant alfa- a beta-adrenoreceptorov. Liek vytesňuje norepinefrín z presynaptických zakončení sympatických nervov, inhibuje jeho spätné vychytávanie, zvyšuje citlivosť adrenoreceptorov na norepinefrín a adrenalín a uvoľňuje adrenalín z kôry nadobličiek. Okrem toho má mierny priamy alfa-stimulačný účinok a používa sa na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy a chronickej bronchiálnej obštrukcie. Na zmiernenie záchvatu sa subkutánne podáva 1 ml 5% roztoku. Účinok nastupuje o 15-30 minút a trvá približne 4-6 hodín, t. j. v porovnaní s adrenalínom účinkuje neskôr, ale trvá dlhšie. Pri chronickej bronchiálnej obštrukcii sa používa v tabletách s hmotnosťou 0,25 g (1 tableta 2-3-krát denne), v inhaláciách (0,5-1 ml 5% roztoku zriedeného izotonickým roztokom chloridu sodného 1:3, 1:5).

Vedľajšie účinky sú podobné ako pri adrenalíne, ale sú menej výrazné a pri súčasnom užívaní difenhydramínu sa zmierňujú.

Broncholitín obsahuje efedrín, glaucín, šalviu, užívajte 1 polievkovú lyžicu 4-krát denne.

Teofédrín je kombinovaný liek s nasledujúcim zložením: teofylín, teobromín, kofeín - 0,5 g každý, amidopyrín, fenacetín - 0,2 g každý, efedrín, fenobarbital, extrakt z belladony - 0,2 g, labelín - 0,0002 g.

Bronchodilatačný účinok je spôsobený efedrínom, teofylínom, teobromínom. Zvyčajne sa predpisuje pri chronickej bronchiálnej obštrukcii, 1/2-1 tableta ráno a večer. Je možné zmierniť mierne astmatické záchvaty.

Solutan je kombinovaný liek, ktorý má bronchodilatačný (cholinergný a antispazmodický) a expektoračný účinok. Používa sa pri chronickej bronchiálnej obštrukcii, 10-30 kvapiek 3-krát denne. Treba zvážiť možnosť intolerancie na prvosienku a iné zložky lieku.

Efatín - vyrába sa vo forme aerosólu. Obsahuje efedrín, atropín, novokaín. Predpísané 2-3 inhalácie 3-krát denne.

Liek zmierňuje záchvaty bronchiálnej astmy, avšak pred použitím lieku by ste mali zistiť, ako je novokaín tolerovaný.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

β2- a β1-adrenergné stimulanty

β2- a β1-adrenergné stimulanty stimulujú beta2-adrenergné receptory v prieduškách a rozširujú ich, ale súčasne stimulujú beta1-adrenergné receptory myokardu a spôsobujú tachykardiu, čo je zvýšenie potreby kyslíka myokardu. Stimulácia beta2-receptorov tiež spôsobuje dilatáciu bronchiálnych artérií a vetiev pľúcnej artérie (možný je rozvoj syndrómu „uzáveru priedušiek“).

Shadrin (izopropylnorepinefrín) je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,005 g, v inhalačných fľašiach s objemom 25 ml 0,5% roztoku a 100 ml 1% roztoku a tiež vo forme aerosólu s odmeranou dávkou.

Na zmiernenie mierneho záchvatu bronchiálnej astmy užite jednu tabletu pod jazyk (alebo ju ponechajte v ústach, kým sa úplne nerozpustí). Pri sublingválnom užití účinok nastupuje do 5-10 minút a trvá približne 2-4 hodiny.

Môžete použiť inhaláciu 0,1-0,2 ml 0,5% alebo 1% roztoku alebo pomocou dávkovacieho inhalátora Medihaler - 0,04 mg na 1 vdych, bronchodilatačný účinok začína po 40-60 sekundách a trvá 2-4 hodiny. Liek sa používa v akejkoľvek forme 2-3 krát denne.

Časté užívanie Shadrinu môže spôsobiť častejšie a závažnejšie záchvaty bronchiálnej astmy, pretože produkt rozpadu 3-metoxyizoprenalín má blokujúci účinok na beta2 receptory.

Vedľajšie účinky lieku: tachykardia, agitácia, nespavosť, extrasystola.

Analógy Shadrinu:

• Novodrin (Nemecko) - inhalačné fľaše (100 ml 1% roztoku), tablety s hmotnosťou 0,02 g na sublingválne podanie;
• Euspiran v tabletách s hmotnosťou 0,005 g a inhalačných fľaštičkách s objemom 25 ml 1% roztoku (20 kvapiek na inhaláciu). K dispozícii sú aj dávkované aerosóly Euspiranu.

Selektívne beta2-adrenergné agonisty

Selektívne beta2-adrenergné stimulanty selektívne stimulujú beta2-adrenergné receptory priedušiek, čím spôsobujú ich dilatáciu, a nemajú takmer žiadny stimulačný účinok na beta1-adrenergné receptory myokardu.

Sú rezistentné voči pôsobeniu katechol-O-metyltransferázy a monoaminooxidázy.

Mechanizmus účinku selektívnych beta2-adrenergných agonistov:

• excitácia beta2-adrenergných receptorov a dilatácia priedušiek;
• zlepšenie mukociliárneho klírensu;
• inhibícia degranulácie mastocytov a bazofilov;
• prevencia uvoľňovania lyzozomálnych enzýmov z neutrofilov;
• znížená permeabilita membránových lyzozómov.

Selektívne beta2-adrenergné agonisty sa navrhujú klasifikovať takto:

• selektívny:
  • krátkodobo pôsobiace: salbutamol (Ventolin), terbutalín (Bricanil), salmefamol, ipradol;
  • dlhodobo pôsobiace: salmeterol, formoterol, serevent, volmax, klenbuterol;
• s čiastočnou selektivitou: fenoterol (berotek), orciprenalín sulfát (alupent, astmopent).

Selektívne beta2-adrenergné agonisty s predĺženým uvoľňovaním

Koncom 80. rokov boli syntetizované predĺžené selektívne beta2-adrenergné stimulanty; trvanie účinku týchto liekov je približne 12 hodín; predĺžený účinok je spôsobený ich akumuláciou v pľúcnom tkanive.

Salmeterol (Sereven) sa používa ako odmeraný aerosól 50 mcg 2-krát denne. Táto dávka je dostatočná pre pacientov s miernou až stredne ťažkou bronchiálnou astmou. Pri závažnejších prípadoch ochorenia sa predpisuje dávka 100 mcg 2-krát denne.

Formoterol sa používa vo forme dávkovaného aerosólu 12-24 mcg 2-krát denne alebo v tabletách s obsahom 20, 40, 80 mcg.

Volmax (salbutamol SR) je perorálna forma salbutamolu s predĺženým uvoľňovaním. Každá tableta obsahuje 4 alebo 8 mg salbutamolu, pozostáva z vonkajšieho nepriepustného obalu a vnútorného jadra. Vonkajší obal má otvor, ktorý umožňuje osmoticky riadené uvoľňovanie liečiva. Mechanizmus riadeného uvoľňovania salbutamolu zaisťuje postupné dodávanie liečiva počas dlhého časového obdobia, čo umožňuje predpisovať liek iba 2-krát denne a používať ho na prevenciu bronchiálnej astmy.

Clenbuterol hydrochlorid (spiropent) - používa sa v tabletách po 0,02 mg 2-krát denne, v závažných prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 0,04 mg 2-krát denne.

Na rozdiel od salbutamolu a iných krátkodobo pôsobiacich beta2-stimulantov, prípravky s predĺženým uvoľňovaním nemajú rýchly účinok, preto sa používajú predovšetkým nie na zmiernenie, ale na prevenciu astmatických záchvatov, vrátane nočných. Tieto prípravky majú tiež protizápalový účinok, pretože znižujú vaskulárnu permeabilitu, zabraňujú aktivácii neutrofilov, lymfocytov, makrofágov a inhibujú uvoľňovanie histamínu, leukotriénov a prostaglandínov zo žírnych buniek. Dlhodobo pôsobiace selektívne beta2-stimulanty s menšou pravdepodobnosťou spôsobia zníženie citlivosti beta receptorov na ne.

Podľa niektorých výskumníkov by sa dlhodobo pôsobiace beta2-adrenergné stimulanty mali častejšie kombinovať s glukokortikoidmi v inhaláciách. V Rusku sa beta2-agonista s predĺženým účinkom Soltos vyrába vo forme 6 mg tabliet, trvanie účinku je viac ako 12 hodín, užíva sa 1-2 krát denne. Je obzvlášť účinný pri nočnej astme.

Krátkodobo pôsobiace selektívne beta2-adrenergné agonisty

Salbutamol (Ventolin) je dostupný v nasledujúcich formách:

• dávkovaný aerosól, predpísaný 1-2 inhalácie 4-krát denne, 1 inhalácia = 100 mcg. Používa sa na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy. Pri inhalačnom použití sa iba 10-20% podanej dávky dostane do distálnych priedušiek a alveol. Zároveň liek, na rozdiel od adrenalínu a Shadrínu, nepodlieha metylácii za účasti katechol-O-metyltransferázy, t. j. v pľúcach sa netransformuje na metabolity s betablokujúcim účinkom. Väčšina salbutamolu použitého inhaláciou sa usadzuje v horných dýchacích cestách, prehltne sa, vstrebáva sa v gastrointestinálnom trakte, môže spôsobiť vedľajšie účinky (palpitácie, trasenie rúk), ale sú slabo vyjadrené a pozorujú sa iba u 30% pacientov. Salbutamol sa považuje za jedno z najbezpečnejších β-sympatomimetík - bronchodilatancií. Liek sa môže použiť aj vo forme inhalácií pomocou nebulizéra (5 mg v izotonickom roztoku chloridu sodného počas 5-15 minút nie viac ako 4-krát denne), pomocou spinhaleru v práškovej forme v dávke 400 mg nie viac ako 4-krát denne. Použitie spinhaleru umožňuje zvýšené dodávanie salbutamolu do malých priedušiek;
• tablety s hmotnosťou 0,002 g a 0,004 g na perorálne podanie, užívané 1-4-krát denne pri chronickej bronchiálnej obštrukcii v dennej dávke 8-16
  mg.

Ventodisc je nová forma Ventolinu, pozostávajúca z 8 injekčných liekoviek zatavených v dvojitej vrstve fólie. Každá injekčná liekovka obsahuje najjemnejší prášok salbutamolu (200 – 400 mcg) a častice laktózy. Inhalácia lieku z Ventodiscu po prepichnutí ihlou sa vykonáva pomocou špeciálneho inhalátora – diskhaléra. Použitie Ventodiscu umožňuje podávať salbutamol aj pri plytkom dýchaní. Inhaluje sa 4-krát denne na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy.

Salmefamol je dostupný vo forme aerosólov s odmeranými dávkami a používa sa na zmiernenie astmatických záchvatov - 1-2 inhalácie 3-4 krát denne, jedna inhalácia = 200 mcg.

Terbutalín (6-ricanil) je dostupný v nasledujúcich formách:

• dávkovaný aerosól na zastavenie záchvatu bronchiálnej astmy, predpísaný 1 inhalácia 3-4 krát denne, 1 inhalácia = 250 mcg;
• ampulky s 1 ml 0,05% roztoku, podávané intramuskulárne v dávke 0,5 ml až 4-krát denne na zmiernenie záchvatu;
• tablety s dávkou 2,5 mg, užívané perorálne, 1 tableta 3-4 krát denne pri chronickej bronchiálnej obštrukcii;
• Tablety s predĺženým uvoľňovaním s dávkou 5 a 7,5 mg (1 tableta 2-krát denne).

Ipradol je dostupný v nasledujúcich formách:

• dávkovaný aerosól na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy, 1-2 inhalácie 3-4 krát denne, 1 inhalácia = 200 mcg;
• ampulky s 2 ml 1% roztoku, podávané intravenózne na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy;
• Tablety s dávkou 0,5 mg, užívané perorálne v dávke 1 tableta 2-3-krát denne na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie.

Krátkodobo pôsobiace selektívne beta2-adrenergné agonisty začínajú účinkovať po inhalácii o 5-10 minút (v niektorých prípadoch skôr), maximálny účinok sa dostavuje po 15-20 minútach, trvanie účinku je 4-6 hodín.

Čiastočne selektívne beta2-adrenergné agonisty

Tieto lieky významne a prevažne stimulujú beta2-adrenergné receptory priedušiek a spôsobujú bronchodilatáciu, ale stále do určitej miery (najmä pri nadmernom užívaní) stimulujú beta1-adrenergné receptory myokardu a môžu spôsobiť tachykardiu.

Alupent (astmopent, orciprenalín) sa používa v nasledujúcich formách:

• dávkovaný aerosól na zastavenie záchvatu bronchiálnej astmy, predpísaný 1-2 inhalácie 4-krát denne, jedna inhalácia sa rovná 0,75 mg;
• ampulky na zastavenie záchvatu bronchiálnej astmy, 1 ml 0,05% roztoku, podávané subkutánne, intramuskulárne (1 ml); intravenózne kvapkaním (1-2 ml v 300 ml 5% glukózy);
• Tablety s 0,02 g na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie, užívajte 1 tabletu 4-krát denne perorálne.

Fenoterol (berotek) je dostupný vo forme dávkovaného aerosólu. Používa sa na zmiernenie astmatického záchvatu. Predpisuje sa ako 1 inhalácia 3-4-krát denne, 1 inhalácia = 200 mcg.

V posledných rokoch sa vyrába kombinovaný liek s názvom ditec - aerosól s odmeranou dávkou, pričom jedna dávka obsahuje 0,05 mg fenoterol hydrobromidu (berotek) a 1 mg disodnej soli kyseliny kromoglykovej (intala).

Ditek má schopnosť predchádzať degranulácii mastocytov a rozširovať priedušky (stimuláciou beta2-adrenoreceptorov priedušiek). Preto sa môže použiť na prevenciu astmatických záchvatov aj na ich zmiernenie. Predpisuje sa 2 dávky 4-krát denne, v prípade záchvatu sa môžu inhalovať ďalšie 1-2 dávky.

Vedľajšie účinky beta-adrenergných agonistov:

• nadmerné užívanie liekov spôsobuje tachykardiu, extrasystolu a zvyšuje frekvenciu záchvatov angíny; tieto javy sú najvýraznejšie u neselektívnych a čiastočne selektívnych beta2-adrenergných agonistov;
• Pri dlhodobom užívaní betablokátorov alebo ich predávkovaní sa vyvíja rezistencia na ne, zhoršuje sa priechodnosť priedušiek (tachyfylaxický efekt).

Vedľajšie účinky sú spojené na jednej strane s výskytom blokády beta-adrenergných receptorov metabolickými produktmi a v niektorých prípadoch so znížením počtu beta receptorov a na druhej strane s narušením drenážnej funkcie priedušiek v dôsledku rozvoja syndrómu „uzamykania“ (rozšírenie prieduškových ciev a zvýšenie opuchu bronchiálnej sliznice). Na zníženie syndrómu „uzamykania pľúc“ sa odporúča kombinovať príjem α-adrenergných stimulantov s príjmom eufylínu alebo efedrínu (ten druhý stimuluje α-receptory, zužuje cievy a znižuje opuch priedušiek).

Vedľajšie účinky sú menej časté a menej výrazné pri použití selektívnych dlhodobo pôsobiacich beta2-adrenergných agonistov.

Pri liečbe inhalačnými sympatomimetikami je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá (úspešnosť liečby závisí od správnej inhalácie na 80 – 90 %):

• Pred podaním lieku sa zhlboka nadýchnite;
• pomaly sa nadýchnite 1-2 sekundy pred stlačením ventilu inhalátora (stlačenie by malo nastať v momente maximálnej rýchlosti vdýchnutia);
• Po vdýchnutí lieku zadržte dych na 5-10 sekúnd.

Niektorí pacienti nedokážu synchronizovať inhaláciu s okamihom podania lieku. Takýmto pacientom sa odporúča používať inhalátory, individuálne ultrazvukové inhalátory (nebulizéry), prejsť na inhaláciu liekov v práškovej forme pomocou spinhalerov, diskhalerov, turbohalerov alebo na perorálne podávanie tabletových foriem.

Inhalačné nadstavce sú nádoby, ktoré umožňujú pacientom dostať odmeraný aerosól bez toho, aby museli koordinovať stlačenie ventilu fľaše a vdýchnutie. Použitie nadstavca znižuje vedľajšie účinky inhalovaných liekov vrátane glukokortikoidov a zvyšuje ich dodávanie do pľúc.

Metylxantíny

Zo skupiny metylxatínov sa používa teofylín, teobromín a eufylín.

Eufylín je zlúčenina teofylínu (80 %) a etyléndiamínu (20 %), ktorá sa používa na lepšie rozpúšťanie teofylínu. Hlavnou zložkou eufylínu je teofylín.

Mechanizmus účinku teofylínu:

• inhibuje fosfodiesterázu, v dôsledku čoho sa znižuje deštrukcia a dochádza k akumulácii cAMP v hladkých svaloch priedušiek. To podporuje transport iónov Ca++ z myofibríl do sarkoplazmatického retikula, a následne sa reakcia interakcie aktínu a myozínu oneskoruje a priedušky sa uvoľňujú;
• inhibuje transport vápnikových iónov cez pomalé kanály bunkových membrán;
• inhibuje degranuláciu mastocytov a uvoľňovanie zápalových mediátorov;
• blokuje adenozínpurínové receptory priedušiek, čím eliminuje bronchokonstrikčný účinok adenozínu a inhibičný účinok na uvoľňovanie norepinefrínu z presynaptických zakončení sympatických nervov;
• zlepšuje prietok krvi obličkami a zvyšuje diurézu, zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, znižuje tlak v pľúcnom obehu, zlepšuje funkciu dýchacích svalov a bránice.

Teofylín sa považuje za liek na úľavu od bronchiálnej astmy (eufylín) a ako prostriedok základnej terapie.

Euphyllin je dostupný v 10 ml ampulkách s 2,4 % roztokom. Intravenózne podanie 10 – 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného sa má vykonávať veľmi pomaly (počas 5 minút). Rýchle podanie môže spôsobiť pokles krvného tlaku, závraty, nevoľnosť, tinnitus, palpitácie, sčervenanie tváre a pocit tepla.

Eufylín podaný intravenózne účinkuje približne 4 hodiny; u fajčiarov je účinok lieku slabší a kratší (približne 3 hodiny). Intravenózne kvapkové podanie lieku predlžuje jeho účinok na 6 – 8 hodín a výrazne menej často spôsobuje vyššie opísané vedľajšie účinky. Intravenózne kvapkovo sa podáva 10 ml 2,4 % roztoku v 300 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Oveľa menej často sa na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy používa intramuskulárna injekcia 1 ml 24% roztoku eufylínu, jeho úľavový účinok je oveľa slabší.

Pri chronickej bronchiálnej obštrukcii sa používa množné číslo eufylínu.

Eufylín sa užíva perorálne, uvoľňuje sa v tabletách s hmotnosťou 0,15 g a predpisuje sa po jedle. Pri užívaní tabliet je však možné podráždenie žalúdka, nevoľnosť a bolesť v epigastrickej oblasti.

Na zníženie týchto javov sa odporúča užívať aminofylín v kapsulách; kombinované užívanie aminofylínu a efedrínu zvyšuje bronchodilatačný účinok oboch liekov.

Môžete si pripraviť prášok a užívať ho v kapsulách 3-krát denne:

• eufylín - 0,15 g
• efedrín - 0,025 g papaverín - 0,02 g

Pri perorálnom užívaní sa Euphyllin lepšie vstrebáva vo forme alkoholových roztokov.

Možno odporučiť nasledujúce recepty:

• eufylín - 5 g
• etylalkohol 70 % - 60 ml
• destilovaná voda do - 300 ml

Užívajte 1-2 polievkové lyžice 3-4 krát denne.

• eufylín - 3 g
• efedrín - 0,4 g
• jodid draselný - 4 g
• etylalkohol 50 % - 60 ml
• destilovaná voda do 300 ml

Užívajte 1-2 polievkové lyžice 3-4 krát denne po jedle.

Eufylín v čapíkoch sa široko používa na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie a prevenciu nočných astmatických záchvatov:

• eufylín - 0,36 g
• kakaové maslo - 2 g

Euphyllin v čapíkoch účinkuje približne 8-10 hodín. 1 čapík sa zavádza do konečníka na noc (najlepšie po spontánnej stolici alebo po predbežnom očistnom klystíre). Opakované podanie ráno je možné.

Môžete použiť 0,5 g difylínové čapíky. Ide o 7-beta, 3-dioxypropyl) - teofylín, ktorý má podobné farmakologické vlastnosti ako eufylín.

Teofylín – používa sa na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie. Je dostupný vo forme prášku (užíva sa 0,1 – 0,2 g 3-krát denne), v čapíkoch po 0,2 g (zavádza sa do konečníka na noc na prevenciu nočných astmatických záchvatov). Môžeme odporučiť predpis B. E. Votchala:

• teofylín - 1,6 g
• efedrín - 0,4 g
• barbital sodný - 3 g
• etylalkohol 50 % - 60 ml
• destilovaná voda - do 300 ml

Užívajte 1-2 polievkové lyžice 3-krát denne.

Prípravky teofylínu s predĺženým uvoľňovaním

Medzi hlavné nevýhody konvenčného teofylínu patrí úzky rozsah terapeutického účinku (10 – 20 mcg/ml), kolísanie hladiny lieku v krvi medzi dávkami, rýchle vylučovanie z tela a potreba užívať ho perorálne 4-krát denne.

V 70. rokoch 20. storočia sa objavili prípravky s predĺženým uvoľňovaním teofylínu. Výhody prípravkov s predĺženým uvoľňovaním sú nasledovné:

• zníženie frekvencie recepcií;
• zvýšenie presnosti dávkovania;
• stabilnejší terapeutický účinok;
• prevencia astmatických záchvatov v reakcii na fyzickú aktivitu;
• prevencia nočných a ranných záchvatov udusenia.

Prípravky teofylínu s predĺženým uvoľňovaním sa delia na 2 skupiny: prípravky prvej generácie (účinné 12 hodín a predpisované dvakrát denne) a prípravky druhej generácie (účinné 24 hodín a predpisované raz denne).

Liečba teofylínmi s predĺženým uvoľňovaním sa má vykonávať pod kontrolou koncentrácie lieku v krvi. Teofylín má malý rozsah terapeutického účinku.

Minimálna terapeutická koncentrácia teofylínu v krvi je 8-10 mcg/ml, koncentrácia nad 22 mcg/ml sa považuje za toxickú.

Väčšina teofylínových prípravkov s predĺženým uvoľňovaním má polčas rozpadu 11 – 12 hodín, terapeutická koncentrácia v krvi sa dosiahne po 3 – 5 polčasoch rozpadu, teda po 36 – 50 hodinách alebo na 3. deň od začiatku liečby. Účinok sa má posúdiť a dávka teofylínu sa má upraviť najskôr na 3. deň od začiatku liečby.

V miernych prípadoch sa intoxikácia teofylínom prejavuje ako nevoľnosť, vracanie, tachykardia, v závažnejších prípadoch - ventrikulárna arytmia, arteriálna hypotenzia, hypoglykémia. Najzávažnejšou komplikáciou predávkovania teofylínom sú kŕče (v dôsledku blokády centrálnych adenozínových receptorov).

V prípade intoxikácie teofylínom sa umyje žalúdok, predpíše sa aktívne uhlie a symptomatické lieky (antiarytmiká, antikonvulzíva, draselné prípravky) a v závažnejších prípadoch sa vykonáva hemosorpcia.

Fajčenie podporuje vylučovanie teofylínu z tela. U fajčiarov je maximálna koncentrácia predĺžených teofylínov takmer 2-krát nižšia ako u nefajčiarov.

Farmakokinetika teofylínov je charakterizovaná cirkadiánnymi rytmami. Pri perorálnom užívaní rannej dávky teofylínu je rýchlosť absorpcie vyššia ako večer. Pri užívaní liekov s predĺženým uvoľňovaním dvakrát denne sa vrchol dennej koncentrácie dosahuje o 10:00 a v noci o 2:00.

V našej krajine sú najčastejšie používanými teofylínovými prípravkami s predĺženým uvoľňovaním theopec a theobtsolong.

Teopec - tablety teofylínu s predĺženým uvoľňovaním obsahujúce 0,3 g teofylínu v kombinácii s kompozitným polymérnym nosičom, ktorý zabezpečuje odmerané uvoľňovanie teofylínu v gastrointestinálnom trakte. Po užití Teopecu sa maximálna koncentrácia teofylínu v krvi pozoruje po 6 hodinách.

Teofylín sa uvoľňuje z tabliet teopec iba vtedy, keď sa zapijú vodou v množstve najmenej 250 ml. To vytvára vyššiu koncentráciu teofylínu v krvi.

Tableta sa môže rozdeliť na polovicu, ale nesmie sa drviť.

Podľa pokynov sa liek v prvých 1-2 dňoch predpisuje v dávke 0,15 g (1/2 tablety) 2-krát denne, následne sa jednorazová dávka zvýši na 0,3 g 2-krát denne (ráno a večer).

V roku 1990 VG Kukes publikoval nasledujúce údaje o klinickej farmakológii Teopecu:

• jednorazová dávka 0,3 g nespôsobuje zmeny v stave pacientov; pri liečbe Teopecom sa účinok zaznamenal 3. až 5. deň;
• ak sa neprejaví žiadny účinok, zvýšenie dávky na 400, 450, maximálne 500 mg teofylínu na dávku vedie k spoľahlivému bronchodilatačnému účinku. Optimálna koncentrácia teofylínu v krvi sa dosiahne pri užívaní dvakrát denne;
• Liek spoľahlivo znižuje tlak v pľúcnej tepne. Yu. B. Belousov (1993) uvádza nasledujúce odporúčania pre liečbu Teopecom:
• Odporúča sa začať liečbu jednorazovou minimálnou dávkou;
• Jednorazová minimálna dávka sa postupne zvyšuje počas 3-7 dní o 50-150 mg v závislosti od klinického účinku a koncentrácie teofylínu v krvi.
• liek sa užíva 2-krát denne;
• pri častých nočných záchvatoch udusenia sa 2/3 dennej dávky predpisujú večer, 1/3 ráno;
• užívanie lieku v noci v dvojnásobnej dávke vedie k zvýšeniu koncentrácie teofylínu v krvnom sére nad normu;
• u pacientov s nočnými záchvatmi udusenia je najracionálnejšou metódou jednorazové použitie lieku v noci v dávke 300-450 mg;
• ak neexistuje prísna závislosť výskytu astmatických záchvatov od dennej doby, predpisuje sa 300 mg ráno a večer.

Kapsula Theotard-retard obsahuje 200, 350 alebo 500 mg bezvodého teofylínu. Po perorálnom podaní sa absorbuje 100 %. Počas prvých 3 dní sa liek užíva 1 kapsula 2-krát denne (deťom sa predpisuje 200 mg, dospelým - 350 mg, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 500 mg).

Tablety Teobiolong s predĺženým uvoľňovaním obsahujúce 0,1 g teofylínu v kombinácii s biologicky rozpustným polymérom. Predpisujú sa perorálne po jedle (bez drvenia alebo rozpúšťania vo vode). Liečba začína dávkou 0,1 g dvakrát denne v 12-hodinových intervaloch. Po 2-3 dňoch, ak sa neprejavia žiadne vedľajšie účinky, sa dávka zvyšuje: 0,2-0,3 g sa predpisuje 2-3-krát denne v závislosti od terapeutickej účinnosti a znášanlivosti.

Jednorazová dávka by nemala prekročiť 0,3 g, denná dávka - 0,6 g.

Zvýšenie jednorazovej dávky nad 0,3 g a dennej dávky nad 0,6 g je prípustné len v zriedkavých prípadoch, pod prísnym lekárskym dohľadom a pod kontrolou koncentrácie teofylínu v krvi, ktorá by nemala prekročiť 20 mcg/ml.

V porovnaní s Teopecom liek účinkuje o niečo dlhšie a častejšie spôsobuje palpitácie a bolesti hlavy.

V zahraničí sa rôzne prípravky teofylínu s predĺženým uvoľňovaním vyrábajú vo forme tabliet alebo kapsúl s granulami pod názvami „Theodur“, „Theotard“, „Durophylline-retard“, „Retafil“ atď.

Obsah teofylínu v tabletách a kapsulách sa pohybuje od 0,1 do 0,5 g.

Retafil - je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,2 a 0,3 g. Počas prvého týždňa liečby je denná dávka lieku 300 mg. Potom sa dávka zvýši na 600 mg. Liek sa užíva 2-krát denne - ráno a večer.

Vedľajšie účinky teofylínu

Závažnosť a povaha vedľajších účinkov teofylínu závisí od koncentrácie liečiva v krvi. Pri koncentrácii teofylínu 15 – 20 mcg/ml sú možné vedľajšie účinky z tráviacich orgánov (nevoľnosť, anorexia, vracanie, hnačka). Pri koncentrácii teofylínu 20 – 30 mcg/ml je ovplyvnený kardiovaskulárny systém, čo sa prejavuje tachykardiou, srdcovými arytmiami. V najzávažnejších prípadoch sa môže vyvinúť ventrikulárny flutter a fibrilácia. Riziko vzniku nežiaducich účinkov na kardiovaskulárny systém sa zvyšuje u ľudí nad 40 rokov, ako aj u pacientov trpiacich ischemickou chorobou srdca.

Pri vyšších koncentráciách teofylínu v krvi sa pozorujú výrazné zmeny v centrálnom nervovom systéme (nespavosť, trasenie rúk, psychomotorická agitácia, kŕče). V niektorých prípadoch sa môžu vyskytnúť metabolické poruchy - hyperglykémia, hypokaliémia, hypofosfatémia, metabolická acidóza, respiračná alkalóza. Niekedy sa vyvinie polyúria.

Aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov počas liečby teofylínom s predĺženým uvoľňovaním, je potrebné zohľadniť nasledujúce faktory:

• vek pacienta;
• závažnosť bronchiálnej astmy;
• sprievodné ochorenia;
• možné interakcie s inými liekmi;
• vhodnosť monitorovania koncentrácie teofylínu v krvi počas dlhodobého užívania.

Kontraindikácie pre dlhodobé užívanie teofylínov: zvýšená individuálna citlivosť na teofylín, tehotenstvo, dojčenie, epilepsia, tyreotoxikóza, infarkt myokardu.

M-anticholinergiká (anticholinergiká)

Parasympatický systém a cholinergné receptory zohrávajú hlavnú úlohu pri vzniku bronchiálnej hyperreaktivity a rozvoji bronchiálnej astmy. Hyperstimulácia cholinergných receptorov vedie k zvýšenej degranulácii mastocytov s uvoľňovaním veľkého množstva zápalových mediátorov, čo prispieva k rozvoju zápalových a bronchospastických reakcií a ich ekvivalentov v prieduškách.

Preto môže mať zníženie aktivity cholinergných receptorov priaznivý vplyv na priebeh bronchiálnej astmy.

Maximálna hustota cholinergných receptorov je charakteristická pre veľké priedušky a je menej výrazná v stredne veľkých prieduškách. V malých prieduškách je cholinergných receptorov výrazne menej a hrajú malú úlohu pri rozvoji ich spazmu. To vysvetľuje nižšiu účinnosť anticholinergík pri liečbe bronchiálnej astmy v porovnaní so stimulantmi beta-adrenergných receptorov. Na rozdiel od cholinergných receptorov sú adrenergné receptory rozmiestnené rovnomerne v celom bronchiálnom strome s miernou prevahou α-receptorov v stredných prieduškách a beta-receptorov v malých prieduškách. Preto sú beta-adrenergné stimulanty vysoko účinné pri ochoreniach, ktoré sa vyskytujú s obštrukciou malých priedušiek - bronchiálnej astme a distálnej bronchitíde.

M-anticholinergiká blokujú M-cholinergné reaktívne štruktúry a tým znižujú bronchokonstrikčný účinok nervu vagus.

Tieto lieky sú indikované predovšetkým pri vývoji vagotonického (cholinergického) variantu bronchiálnej astmy. V týchto prípadoch sa často zisťujú systémové javy vagotónie: kombinácia s ulceróznym ochorením dvanástnika, sklon k arteriálnej hypotenzii, bradykardia, hyperhidróza dlaní atď.

Anticholinergiká sú pomerne často účinné aj pri atonickej bronchiálnej astme a chronickej obštrukčnej bronchitíde.

Najčastejšie používané anticholinergiká sú nasledujúce:

Atropín - môže sa použiť na zastavenie astmatického záchvatu, na tento účel sa subkutánne podáva 0,5-1 ml 0,1% roztoku. V niektorých prípadoch sa zastavujúci účinok môže dosiahnuť vdychovaním jemného aerosólu (0,2-0,3 mg atropínu v riedení 1:5, 1:10) počas 3-5 minút. Terapeutický účinok pretrváva približne 4-6 hodín. Atropín je účinný pri stredne ťažkej bronchiálnej obštrukcii. Predávkovanie atropínom spôsobuje sucho v ústach, rozšírené zrenice, poruchu akomodácie, tachykardiu, črevnú hypotenziu a ťažkosti s močením. Atropín je kontraindikovaný pri glaukóme.

Platyfylín - 1 ml 0,2% roztoku sa predpisuje subkutánne 1-3 krát denne, prášky - perorálne 0,002-0,003 g 3-krát denne. Používa sa v injekciách na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy, v práškoch - na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie.

Metacin - 1 ml 0,1% roztoku sa podáva subkutánne na zmiernenie astmatického záchvatu. Má lepší antispazmodický účinok ako atropín a má menej výrazné vedľajšie účinky. V tabletách sa 0,002 g používa 3-krát denne na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie.

Extrakt z Belladonny - používa sa v práškovej forme pri chronickej bronchiálnej obštrukcii, 0,015 g 3-krát denne.

Tu je niekoľko liekov obsahujúcich anticholinergiká na zmiernenie miernych astmatických záchvatov a na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie:

• Metacín 0,004 g
• Extrakt z belladony 0,01 g
• Efedrín 0,015 g
• Teofylín 0,1 g

Užívajte 1 prášok 3-krát denne.

• Eufylín 0,15
• Efedrín 0,025
• Difenhydramín 0,025
• Papaverín 0,03
• Platyfylín 0,003

Užívajte 1 prášok 3-krát denne.

• Euphiplia 0,15 g
• Platyfylín 0,003 g
• Efedrín 0,015 g
• Fenobarbital 0,01 g

Užívajte 1 prášok 3-krát denne.

Ipratropiumbromid (Atrovent) je kvartérny derivát atropínu, anticholinergného liečiva, ktoré pôsobí primárne na bronchiálne cholinergné receptory. Vyznačuje sa vysokou aktivitou ako kompetitívny antagonista neurotransmitera acetylcholínu, viaže sa na cholinergné receptory v hladkých svaloch priedušiek a potláča vagusom sprostredkovanú bronchokonstrikciu. Ipratropiumbromid je selektívnejší vo vzťahu k cholinergným receptorom, čo sa prejavuje vyššou bronchodilatačnou aktivitou v porovnaní s atropínom a menším potlačením tvorby hlienu pri inhalačnom použití.

Pri inhalačnom podaní lieku je jeho absorpcia minimálna. Dá sa predpokladať, že jeho účinok je lokálneho charakteru bez sprievodných systémových účinkov. Účinok ipratropiumbromidu začína 5-25 minút po inhalácii, maximum dosahuje v priemere po 90 minútach, trvanie účinku je 5-6 hodín. Zvyšovanie dávky predlžuje trvanie účinku. V porovnaní s atropínom je účinok lieku na priedušky silnejší a dlhšie trvajúci s menej výrazným účinkom na cholinergné receptory iných orgánov (srdce, črevá, slinné žľazy). V tomto ohľade má atrovent výrazne menej vedľajších účinkov a je lepšie tolerovaný v porovnaní s atropínom.

Atrovent sa používa na zmiernenie miernych astmatických záchvatov (najmä pri vagotonických formách), ako aj pri tonickej obštrukčnej bronchitíde s hyperaktivitou cholinergného systému. Okrem toho je Atrovent indikovaný pri tracheobronchiálnej dyskinéze, astme vyvolanej námahou a v prípade emfyzematóznej chronickej bronchiálnej obštrukcie. Je dostupný vo forme dávkovaného aerosólu. Predpísané sú 2 inhalácie (1 inhalácia = 20 mcg) 3-4-krát denne.

Atrovent je dostupný aj v iných formách:

• kapsuly na inhaláciu (0,2 mg na kapsulu) - inhalujte 1 kapsulu 3-krát denne;
• roztok na inhaláciu - používa sa 0,025% roztok liečiva (1 ml obsahuje 0,25 mg) 4-8 kvapiek pomocou rozprašovača 3-5 krát denne.

Oxytropiumbromid je blízky atroventu.

Troventol je domáci liek, podobný účinku ako Atrovent. Predpisuje sa 2 inhalácie (1 inhalácia = 40 mcg) 3-4 krát denne na profylaktické použitie a 2 inhalácie na zmiernenie astmatického záchvatu. Po jednorazovej inhalácii 80 mcg sa bronchodilatačný účinok dostaví po 20-30 minútach, maximum dosiahne po 1 hodine a trvá až 5 hodín.

Atrovent a troventol sa dobre kombinujú so stimulantmi beta2-adrenergných receptorov.

Berodual je kombinovaný aerosólový prípravok obsahujúci anticholinergné liečivo atrovent a beta2-adrenergný agonista berotek (fenoterol). Táto kombinácia umožňuje dosiahnuť bronchodilatačný účinok s nižšou dávkou fenoterolu (berotek). Každá dávka berodualu obsahuje 0,5 mg fenoterolu a 0,02 mg atroventu. Prípravok je indikovaný na zmiernenie akútnych astmatických záchvatov, ako aj na liečbu chronickej bronchiálnej obštrukcie. Zvyčajná dávka pre dospelých je 1-2 dávky aerosólu 3-krát denne, v prípade potreby 4-krát denne. Nástup účinku prípravku je po 30 sekundách, maximálny účinok sa dostaví po 2 hodinách, trvanie účinku nepresahuje 6 hodín.

Všeobecné indikácie pre použitie anticholinergík pri bronchiálnej astme:

• bronchoobštrukčný syndróm na pozadí zápalových ochorení priedušiek (liekom prvej voľby sú M-anticholinergiká);
• bronchiálna obštrukcia spôsobená fyzickou námahou, chladom, vdýchnutím prachu, plynov;
• bronchoobštrukčný syndróm s ťažkou bronchoreou;
• zmiernenie astmatických záchvatov u pacientov s kontraindikáciami na podávanie beta2-adrenergných stimulancií.

Alfa-blokátory

Blokujú α-receptory priedušiek, a preto môžu spôsobiť bronchodilatačný účinok. Tento účinok je však slabo prejavený a tieto lieky nenašli široké uplatnenie v liečbe bronchiálnej astmy.

Droperidol - predpisuje sa v dávke 1 ml 0,025% roztoku intramuskulárne alebo intravenózne, niekedy sa používa v komplexnej terapii astmatického stavu I. štádia. Liek má upokojujúci účinok, môže zmierniť nepokoj u pacientov v stave astmatického stavu.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Antagonisty vápnika

Antagonisty vápnika sú látky, ktoré inhibujú vstup vápnikových iónov do buniek cez potenciálovo závislé vápnikové kanály.

Antagonisty vápnika môžu predchádzať a znižovať patogenetické mechanizmy bronchiálnej astmy (bronchospazmus, hypersekrécia hlienu, zápalový edém bronchiálnej sliznice), pretože tieto procesy, ako aj chemotaxia eozinofilov, uvoľňovanie biologicky aktívnych látok (histamín, pomaly pôsobiaca látka) zo žírnych buniek, závisia od prenikania vápenatých iónov do zodpovedajúcich buniek cez pomalé vápenaté kanály.

Klinické štúdie však nepreukázali významný účinok antagonistov vápnika pri liečbe atopickej bronchiálnej astmy.

Zároveň sa zistilo, že antagonisty vápnika môžu zabrániť vzniku hypoxemickej pľúcnej hypertenzie u pacientov s bronchiálnou astmou. Na tento účel sa môže použiť nifedipín (korinfar, foridon, cordafen) v dávke 10-20 mg 3-4-krát denne perorálne (pri astme fyzickej námahy - pod jazyk).

Antagonisty vápnika sa tiež odporúčajú pri kombinácii bronchiálnej astmy a arteriálnej hypertenzie.

GB Fedoseyev (1990) skúmal vplyv korinfaru na priechodnosť priedušiek a dosiahol nasledujúce výsledky:

• jednorazová dávka 20 mg nespôsobuje významné zmeny v priechodnosti priedušiek, t. j. nemá bronchodilatačný účinok;
• nifedipín znižuje citlivosť a hyperreaktivitu priedušiek na acetylcholín; najúčinnejšia denná dávka je 60 mg, celková dávka je 840 mg;
• Na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou by sa mali používať antagonisty vápnika, pričom po jednorazovej dávke lieku sa zlepšuje reaktivita a citlivosť priedušiek.

[ 31 ]

Antispazmodiká

Z antispazmodík sa používajú najmä deriváty izochinolínu - papaverín a no-shpa. Mechanizmus antispazmodického účinku týchto liekov nie je úplne jasný. V posledných rokoch sa zistilo, že sú inhibítormi fosfodiesterázy a spôsobujú intracelulárnu akumuláciu cAMP, čo v konečnom dôsledku vedie k relaxácii hladkých svalov, a to aj v prieduškách. Tieto lieky sa môžu použiť na zlepšenie priechodnosti priedušiek, ale zvyčajne v kombinácii s inými bronchodilatanciami.

Papaverín - používa sa v tabletách s hmotnosťou 0,04 g 3-krát denne perorálne; v injekciách - 2 ml 1% roztoku intramuskulárne.

No-shpa - užíva sa v tabletách s hmotnosťou 0,04 g 3-krát denne perorálne - v injekciách - 2 ml roztoku intramuskulárne, intravenózne.

GB Fedoseyev navrhuje chronoterapiu a chronoprofylaxiu bronchiálnej astmy. Najväčšie zhoršenie bronchiálnej priechodnosti sa pozoruje v období od 0 do 8 hodín ráno (u mnohých pacientov o 4:00 ráno). Užívanie liekov, najmä inhalácie: bronchodilatanciá, by sa malo načasovať tak, aby sa zhodovalo s očakávaným záchvatom. Inhalácie beta-adrenergných agonistov sa predpisujú 30-45 minút pred očakávaným záchvatom bronchiálnej priechodnosti, intal - 15-30 minút, beklomet - 30 minút, užívanie eufylínu - 45-60 minút.

Expektoransy a bylinné lieky

V prípade bronchiálnej astmy je použitie expektorancií opodstatnené, pretože uľahčením vyprázdňovania spúta zlepšujú priechodnosť priedušiek a umožňujú rýchlejšiu úľavu od exacerbácie bronchiálnej astmy.

Tu predstavíme tie liečivé a bylinné prípravky, ktoré sú vďaka svojej dobrej znášanlivosti najvhodnejšie na liečbu bronchiálnej astmy.

Bromhexín (bisolvon) - predpisuje sa v dávke 8 mg v tabletách 3-krát denne. Môže sa použiť vo forme inhalácií: 2 ml lieku sa zriedia destilovanou vodou v pomere 1:1, účinok sa prejaví po 20 minútach a trvá 4-8 hodín, denne sa vykonávajú 2-3 inhalácie. Vo veľmi závažných prípadoch sa bromhexín podáva 2 ml 0,2% subkutánne, intramuskulárne, intravenózne 2-3-krát denne. Liečba trvá 7-10 dní. Liek je dobre tolerovaný.

Lykorín je alkaloid nachádzajúci sa v rastlinách z čeľade Amaryllis a Liliaceae. Zvyšuje sekréciu bronchiálnych žliaz, skvapalňuje spúta a znižuje tonus bronchiálnych svalov. Predpisuje sa perorálne v dávke 0,1 – 0,2 mg 3 – 4-krát denne.

Glycyram - užíva sa 0,05 g 3-krát denne v tabletách perorálne, liek sa získava z koreňa sladkého drievka, má expektorans, protizápalový a nadobličkový stimulačný účinok.

Infúzia z byliny Thermopsis - pripravená z 0,8 g na 200 ml vody, užívaná 1 polievková lyžica 6-krát denne.

Jodid draselný - 3% roztok 1 polievkovej lyžice sa používa 5-6 krát denne. Treba poznamenať, že nie všetci pacienti jodidy dobre tolerujú.

Traskovova antiastmatická zmes: 1 liter zmesi obsahuje jodid sodný a jodid draselný po 100 g, nálev zo súboru liečivých bylín (listy žihľavy, praslička, listy mäty - po 32 g, hlaváčik, plody anízu, ihličie - po 12,5 g, šípky - 6 g), okrem toho glycerín - 100 g, dusičnan strieborný - 0,003 g, sóda - 19 g. Užívajte 1 čajovú lyžičku 3-krát denne s teplým mliekom 30 minút po jedle. Priebeh liečby je 4-5 týždňov.

Bylinné čaje obsahujúce liečivé rastliny s expektorančnými vlastnosťami (podbeľ, skorocel, lipa, tymian).

E. Shmerko a I. Mazan (1993) odporúčajú bylinné aplikácie na zadnú časť hrudníka spolu s užívaním bylinných zmesí. Podporujú vyprázdňovanie hlienov a uvoľnenie prieduškových svalov.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Spôsob liečby bronchiálnej astmy zavedením novokaínu do bodov Zacharyin-Ged

Pri bronchiálnej astme sa kožné reakcie v Zacharyin-Gedových zónach menia, pričom v niektorých prípadoch sa pozoruje pozitívny účinok akupunktúry, a to aj pri pôsobení na tieto body. L. I. Gurskaya (1987) navrhla spôsob liečby pacientov s bronchiálnou astmou zavedením 1% roztoku novokaínu do Zacharyin-Gedových zón, pričom zohľadnila jeho dvojitý účinok: samotný vpich ihly (účinok akupunktúry) a účinok roztoku novokaínu na nervové zakončenia Zacharyin-Gedových zón.

Pacientom sa najprv intradermálne vstrekne 1% roztok novokaínu do Zakharyin-Gedovej zóny (bez odstránenia ihly), potom sa ihla zavedie a liek sa vstrekne subkutánne. Túto metódu nemožno použiť na liečbu pacientov s intoleranciou novokaínu.

Novokaín sa vstrekuje do Zakharyin-Gedových zón v cykloch: prvý cyklus je 12 dní, druhý je 10 dní, tretí je 8 dní, štvrtý je 6 dní, piaty je 4 dni.

Na dosiahnutie terapeutického účinku často postačí vykonať iba jeden alebo dva liečebné cykly s rôznymi intervalmi medzi nimi v závislosti od stavu pacienta; nasledujúce cykly (až do piateho) sa vykonávajú podľa schémy prvého liečebného cyklu, berúc do úvahy počet dní každého cyklu.

V prípade potreby sa dávka novokaínu na podanie do každej zóny môže zvýšiť na 1 – 2 ml. Najcitlivejšie zóny sú 1, 2, 3, 4. Liečba novokaínom začína týmito zónami vo všetkých cykloch.