Levoflotsin

Levoflocín je antibakteriálny liek používaný pri systémovej terapii.

[1], [2], [3], [4]

Indikácia Levoflotsin

Používa sa u pacientov so stredne závažnými a navyše ľahkými infekciami spôsobenými aktivitou baktérií, ktorá je poznačená citlivosťou na levofloxacín:

• zhoršená sínusitída ;
• chronická bronchitída, ktorá je vo forme exacerbácie;
• ambulantná pneumónia;
• lézie močového systému, vyskytujúce sa pri komplikáciách (zahŕňa tiež pyelonefritídu);
• lézie ovplyvňujúce subkutánnu oblasť a epidermis.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky vyrobenej vo forme tabliet; Doska obsahuje 5 kusov. Vo vnútri samostatnej škatule - 1 balenie.

[11], [12]

Farmakodynamika

Liečivo má široké spektrum antibakteriálnej aktivity. Vysoká rýchlosť vývoja baktericídnych vlastností je zabezpečená potlačením aktivity bakteriálneho enzýmu v DNA gyráze, ktorá je súčasťou štruktúry topoizomerázy-2. Výsledkom je zničenie objemovej štruktúry bakteriálnej DNA a blokovanie procesov ich rozdelenia.

Medzi mikróby, ktoré sú ovplyvnené levofloxacínom:

• Aeróbne gram (+): pyogénne streptokoky, fekálne tvar enterokoky, zlato tvorí stafylokoky metyl-S, a spolu s týmto saprofytických stafylokoky s hemolytická stafylokoky metyl-S, typ streptokok agalakcie s streptokokov C a G podskupín a pneumokoky Peni-I / S / R;
• Aeróbne gram (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter kloaka akinetobakterii Baumann, koliformné baktérie s Eikenella corrodens, a ďalej Klebsiella oxytoca, Haemophilus AMPI-S / R, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter a agglomerans baktériami Morgan. Zoznam tiež Haemophilus parainfluenze, Proteus mirabilis, Providencia Stewart, Moraxella catarrhalis b + / B-, Rettgera Providencia, Proteus vulgaris s Pasteurella multotsida a Serratia martsestsens s Pseudomonas aeruginosa;
• anaeróbne baktérie: clostridia perfringens s fragilis bacteroids a peptostreptokokki;
• iné: legionella pneumophilus, chlamydofília pneumónia a pneumóniu mykoplazmy s chlamydofíliou psittaci.

Nepravidelná citlivosť týkajúca sa účinkov liekov má:

• aerobes gram (+): hemolytické stafylokoky metyl-R;
• aeroba gram (-): Bukholderia cepacia;
• anaeróby: baktérie tetaotomycron s Bacteroides ovatus, Clostridium a Bacteroides vulgaris.

Relatívne rezistentné Levoflotsina majú Aeróbne gram (+): S. Aureus metyl-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Levoflotsin sa absorbuje vysokou rýchlosťou a prakticky 100% v gastrointestinálnom trakte s plazmatickými Cmax indexmi zaznamenanými po uplynutí prvej hodiny od okamihu použitia lieku. Hodnoty absolútnej biologickej dostupnosti látky sú takmer 100%. Registrovaná lineárna farmakokinetika s rozsahom dávok 50-600 mg. Jedenie má slabý vplyv na absorpciu lieku.

Približne 30-40% liečiva sa syntetizuje so srvátkovým proteínom. Akumulácia látky v dennej dávke 0,5-násobku dávky 0,5 g nevedie k vzniku významných klinických účinkov. Nevýznamná, ale predpokladaná akumulácia liekov sa vyskytuje pri dvojnásobnom dennom použití dávky 0,5 g. Hodnoty stabilnej distribúcie sa zaznamenajú po 3 dňoch.

Pri podávaní viac ako 0,5 g sú hodnoty Cmax liečiva vo vnútri bronchiálnej sliznice spolu s epiteliálnou sekréciou priedušiek 8,3 a 10,8 μg / ml; hodnoty v pľúcnom tkanive sú približne 11,3 μg / ml (stanovené po 4 až 6 hodinách od času použitia). V liekovom roztoku preniká zle.

Priemerné indexy liekov vo vnútri moču počas 8-12 hodín od okamihu 1 jednorazovej dávky 0,15, 0,3 a 0,5 g častí sú 44., 91. A 200 μg / ml.

Výmenné procesy prakticky nie sú vystavené; metabolické produkty tvoria menej ako 5% objemu liekov vylučovaných močom.

Vylučovanie z plazmy sa prejavuje pomerne nízkou rýchlosťou (polčas zložky sa pohybuje v rozmedzí 6-8 hodín). 85% vylučovaných obličkami.

[18], [19]

Dávkovanie a podávanie

Každodenné užívanie lieku by sa malo vykonávať v 1-2 aplikáciách, nie je viazané na prebiehajúce príjmy potravy. Liečivo sa prehltne bez žuvania a umyje sa čistou vodou.

Levoflocín sa konzumuje najmenej 2 hodiny pred alebo po použití liekov, ktoré obsahujú soli Fe, ako aj sukralfát a antacidá, pretože môžu znížiť absorpciu lieku. Veľkosť celkovej dávky je určená závažnosťou priebehu a formou infekcie a navyše citlivosťou príčinného organizmu vzhľadom na levofloxacín.

Liečba má trvať maximálne 2 týždne. Aj po ďalších 48-72 hodinách po stabilizácii teploty alebo od zničenia mikróbov (potvrdené mikrobiologickými analýzami) je potrebné pokračovať v terapeutickom kurze.

Veľkosti dávkovania pre rôzne ochorenia:

• akútne stavy sínusitídy - 1 denné podanie 0,5 g lieku počas 10-14 dní;
• exacerbovaný štádium chronickej bronchitídy - 1-krát denné použitie 0,25-0,5 g v období 7-10 dní;
• domáca pneumónia - 1-2-krát denný príjem 0,5 g Levoflo- cinu v priebehu 7-14 dní;
• lézie močového systému (s komplikáciami) - 0,25 g liečiva 1-násobne denne počas 7-10 dní;
• kožné lézie - 1-2 krát denne užívanie 0,15 - 0,5 g liečiva v priebehu 1-2 týždňov.

Osoby s problémami v činnosti obličiek (hladina QC menej ako 50 ml / minútu) v prvý deň sú povinní prijať plnú dávku liekov a ďalej ich znížiť, pričom zohľadnia ukazovatele QC. Pacienti z tejto skupiny by mali byť neustále pod dohľadom lekára.

[28], [29], [30], [31]

Používajte Levoflotsin počas tehotenstva

Je zakázané používať počas dojčenia a tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na drogy z tejto podkategórie;
• epilepsie;
• v prítomnosti sťažností negatívnych prejavov vyvíjajúcich sa v oblasti šľachy a spojených s použitím chinolónov.

[20], [21], [22], [23]

Vedľajšie účinky Levoflotsin

Medzi vznikajúce bočné znaky:

• niekedy dochádza k začervenaniu pokožky alebo svrbeniu. Príležitostne príznaky závažnej neznášanlivosti s prejavmi urtikárie alebo opuch epidermy a slizníc;
• tachykardia;
• príznaky dyspepsie;
• ospalosť, výrazné závraty alebo bolesti hlavy;
• pokles krvného tlaku;
• zvýšenie hodnôt bilirubínu, ako aj pečeňových enzýmov a sérového kreatinínu;
• leukóza, trombocytóza alebo neutropénia a eozinofília;
• pocit systémovej slabosti;
• výrazný zápal šliach alebo bolesť v svalovo-artikulárnej zóne.

[24], [25], [26], [27]

Predávkovať

Pri intoxikácii s levoflotsinom sa často objavujú príznaky poškodenia centrálneho nervového systému: silný závrat, závažná zmätenosť, záchvaty, kŕče a poruchy vedomia.

Zodpovedajúce symptomatické opatrenia sa vykonávajú. Aktívny prvok liekov sa nevylučuje dialýzou. Taktiež droga nemá antidotum.

[32], [33]

Interakcie s inými liekmi

Absorpcia liečiva je značne oslabená, keď je kombinovaná s antacidami obsahujúcimi Al alebo Mg a navyše s prostriedkami, ktoré obsahujú soli Fe.

Hodnoty biologickej dostupnosti liekov sa významne znížili pri kombinovanom podávaní so sukralfátom. Z tohto dôvodu je potrebné pozorovať medzi injekciami aspoň 120-minútový interval.

S veľkou opatrnosťou je levofloxín predpísaný spolu s látkami, ktoré ovplyvňujú sekréciu obličiek (cimetidín alebo probenecid). Platí to najmä pre ľudí s poškodením funkcie obličiek.

Polčas cyklosporínovej zložky sa pri kombinácii s levofloxacínom zvyšuje o 33%.

[34], [35]

Podmienky skladovania

Levoflocín je povinný udržiavať na uzavretom mieste malé deti. Teploty - v rozmedzí od 15 do 25 ° C

[36], [37], [38]

Čas použiteľnosti

Levoflocín sa môže podávať v priebehu 3 rokov od doby, keď sa uvoľní farmaceutická látka.

[39], [40]

Žiadosť o deti

Nie je predpísané v pediatrii (do 18 rokov).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analógy

Analogami lieku sú prostriedky Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo s Moflaksii a navyše Ciprofloxacin, Levofloxacin a Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]