Levoflocín

Levofloxacín je antibakteriálne liečivo používané v systémovej terapii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Levoflocín

Používa sa na liečbu stredne závažných až miernych infekcií spôsobených baktériami citlivými na levofloxacín:

• zhoršená sinusitída;
• chronická bronchitída, ktorá sa vyskytuje vo forme exacerbácie;
• ambulantná pneumónia;
• lézie močového systému, vyskytujúce sa s komplikáciami (vrátane pyelonefritídy);
• lézie postihujúce podkožnú oblasť a epidermu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme tabliet; doska obsahuje 5 kusov. Vo vnútri samostatnej škatule sa nachádza 1 baliaca doska.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Liek má široké spektrum antibakteriálnej aktivity. Vysoká miera rozvoja baktericídnych vlastností je zabezpečená potlačením aktivity bakteriálneho enzýmu vo vnútri DNA gyrázy, ktorá je súčasťou štruktúry topoizomerázy-2. Výsledkom je deštrukcia objemovej štruktúry bakteriálnej DNA a blokovanie ich deliacich procesov.

Medzi mikróby, ktoré sú citlivé na vplyv levofloxacínu:

• gram(+) aeróby: pyogénne streptokoky, fekálne formy enterokokov, zlaté formy stafylokokov metyl-S a spolu s týmito saprofytickými stafylokokmi s hemolytickými stafylokokmi metyl-S, streptokoky typu agalaktie so streptokokmi podskupín C a G a pneumokoky penil-I/S/R;
• Gram(-) aeróby: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli s Eikenella corrodens, ako aj Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae s Enterobacter agglomerans a Morganove bacily. Zoznam zahŕňa aj Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris s Pasteurella multocida a Serratia marcescens s Pseudomonas aeruginosa;
• anaeróby: Clostridia perfringens s Bacteroides fragilis a peptostreptokokmi;
• Iné: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae a Mycoplasma pneumoniae s Chlamydophila psittaci.

Nasledujúce osoby majú nepravidelnú citlivosť na vplyv lieku:

• aeróby gram(+): hemolytické stafylokoky metyl-R;
• gram(-) aeróby: Bukholderia cepacia;
• anaeróby: baktérie thetayotomicron s Bacteroides ovatus, Clostridium difficile spolu s Bacteroides vulgaris.

Aeróby Gram(+) sú rezistentné na levofloxacín: Staphylococcus aureus metyl-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Levofloxacín sa vstrebáva vysokou rýchlosťou a takmer 100 % v gastrointestinálnom trakte, pričom hodnoty plazmatickej Cmax sa pozorujú po 1 hodine od okamihu užitia lieku. Absolútne hodnoty biologickej dostupnosti látky sú takmer 100 %. Lineárna farmakokinetika sa zaznamenáva v dávkovacom rozmedzí 50 – 600 mg. Príjem potravy má slabý vplyv na absorpciu lieku.

Približne 30 – 40 % liečiva sa syntetizuje so srvátkovým proteínom. Akumulácia látky pri dennej dávke 0,5 g v jednej porcii nevedie k rozvoju významných klinických účinkov. K nevýznamnej, ale predvídateľnej akumulácii liečiva dochádza pri dvojnásobnom dennom užívaní dávky 0,5 g. Stabilné distribučné hodnoty sa zaznamenávajú po 3 dňoch.

Pri dávkach nad 0,5 g sú hodnoty Cmax liečiva vo vnútri bronchiálnej sliznice spolu s epitelovým sekrétom priedušiek 8,3 a 10,8 μg/ml; hodnoty vo vnútri pľúcneho tkaniva sú približne 11,3 μg/ml (stanovené po 4-6 hodinách od okamihu podania). Liek slabo preniká do mozgovomiechového moku.

Priemerné hodnoty liečiva v moči počas 8-12 hodín od okamihu jednorazovej dávky 0,15, 0,3 a 0,5 g sa rovnajú 44, 91 a 200 mcg/ml.

Prakticky nepodlieha metabolickým procesom, metabolické produkty tvoria menej ako 5 % objemu lieku vylúčeného močom.

Vylučovanie z plazmy prebieha pomerne nízkou rýchlosťou (polčas rozpadu zložky sa pohybuje od 6 do 8 hodín). 85 % sa vylučuje obličkami.

[ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Denné užívanie lieku by sa malo vykonávať v 1-2 aplikáciách, nie viazaných na jedlo. Liek sa prehĺta bez žuvania a zapíja sa čistou vodou.

Levofloxacín sa užíva najmenej 2 hodiny pred alebo po užití liekov obsahujúcich Fe soli, ako aj sukralfátu a antacíd, pretože môžu znížiť absorpciu lieku. Veľkosť celkovej dávky je určená závažnosťou priebehu a formou vzniknutej infekcie, ako aj citlivosťou patogénu na levofloxacín.

Terapia by mala trvať maximálne 2 týždne. Taktiež je potrebné pokračovať v terapeutickom kurze ďalších 48-72 hodín od okamihu stabilizácie teploty alebo od okamihu zničenia mikróbu (čo potvrdí mikrobiologická analýza).

Dávkovanie pre rôzne ochorenia:

• akútne štádiá sinusitídy – 1-krát denne podávanie 0,5 g lieku počas 10-14 dní;
• exacerbácia chronickej bronchitídy - 1-krát denne užívajte 0,25-0,5 g počas 7-10 dní;
• domáca pneumónia – 1-2-krát denne užívať 0,5 g levofloxacínu počas 7-14 dní;
• poškodenie močového systému (s komplikáciami) - 0,25 g lieku jedenkrát denne počas 7-10 dní;
• kožné lézie – 1-2-krát použitie 0,15-0,5 g lieku počas 1-2 týždňov.

Ľudia s problémami s obličkami (hladina kreatinínu pod 50 ml/min) by mali užiť plnú dávku lieku v prvý deň a potom ju znížiť s ohľadom na ukazovatele kreatinínu. Pacienti z tejto skupiny by mali byť neustále sledovaní lekárom špecialistom.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používajte Levoflocín počas tehotenstva

Je zakázané používať počas dojčenia a tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na lieky z tejto podkategórie;
• epilepsia;
• ak sa vyskytnú sťažnosti na negatívne prejavy vyvíjajúce sa v oblasti šľachy a spojené s užívaním chinolónov.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedľajšie účinky Levoflocín

Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú, patria:

• niekedy sa objaví začervenanie epidermy alebo svrbenie. Občas sa zaznamenajú príznaky závažnej intolerancie s prejavmi žihľavky alebo opuchu epidermy a slizníc;
• tachykardia;
• príznaky dyspepsie;
• pocit ospalosti, silné závraty alebo bolesti hlavy;
• zníženie krvného tlaku;
• zvýšenie hladín bilirubínu a spolu s nimi aj pečeňových enzýmov a sérového kreatinínu;
• leuko-, trombocyto- alebo neutropénia a eozinofília;
• pocit systémovej slabosti;
• silný zápal alebo bolesť v svalovo-kĺbovej oblasti postihujúca šľachy.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Predávkovať

V prípade intoxikácie levofloxacínom sa často vyskytujú príznaky poškodenia centrálneho nervového systému: silné závraty, silná zmätenosť, záchvaty a poruchy vedomia.

Vykonávajú sa zodpovedajúce symptomatické opatrenia. Účinná látka lieku sa nevylučuje dialýzou. Liek tiež nemá antidotum.

[ 32 ], [ 33 ]

Interakcie s inými liekmi

Absorpcia lieku je výrazne oslabená pri kombinácii s antacidami obsahujúcimi Al alebo Mg, ako aj s liekmi obsahujúcimi soli železa.

Hodnoty biologickej dostupnosti lieku sú významne znížené pri podávaní v kombinácii so sukralfátom. Preto je potrebné dodržať minimálny interval 120 minút medzi ich podaním.

Levofloxacín sa predpisuje s veľkou opatrnosťou spolu s látkami, ktoré ovplyvňujú sekréciu obličiek (cimetidín alebo probenecid). Platí to najmä pre ľudí s poruchami funkcie obličiek.

Polčas rozpadu cyklosporínovej zložky sa pri kombinácii s levofloxacínom zvyšuje o 33 %.

[ 34 ], [ 35 ]

Podmienky skladovania

Levofloxacín sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teploty sa pohybujú v rozmedzí 15 – 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Čas použiteľnosti

Levofloxacín sa môže predpisovať na obdobie 3 rokov od dátumu uvoľnenia farmaceutickej látky.

[ 39 ], [ 40 ]

Žiadosť pre deti

Nie je predpísané v pediatrii (deti mladšie ako 18 rokov).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analógy

Analógy lieku sú Ofloxacín, Ciprolet, Glevo s Moflaxiou, ako aj Ciprofloxacín, Levofloxacín a Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]