Emeset

Emeset má antiemetické vlastnosti. Patrí do skupiny antagonistov serotonínových 5HT3 receptorov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Emeseta

Používa sa na prevenciu a odstránenie vracania s nevoľnosťou, ku ktorému dochádza v dôsledku rádioterapie a cytostatickej chemoterapie, ako aj vracania s nevoľnosťou, ku ktorému dochádza po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vykonáva vo forme liečivého roztoku na injekcie. Vo vnútri blistra sa nachádza 5 ampuliek s objemom 2 alebo 4 ml. Vo vnútri škatule - 1 blister s ampulkami.

Farmakodynamika

Ondansetron je vysoko selektívny antagonista serotonínových 5HT3 zakončení. Vykonávanie rádioterapie a chemoterapie cytostatickej povahy môže viesť k zvýšeniu hodnôt serotonínu v dôsledku podráždenia slizníc tenkého čreva a žalúdka. Tento účinok spôsobuje aktiváciu pôsobenia vagových vlákien aferentného typu, ktoré obsahujú 5HT3 zakončenia, ktoré vyvolávajú dávivý reflex. Keď sú tieto vlákna podráždené, hladina serotonínu sa môže zvýšiť aj v area postrema, ktorá sa nachádza v dolnej oblasti 4. mozgovej komory. Takýto účinok tiež spôsobuje vracanie, pretože stimuluje 5HT3 zakončenia, ktoré sa tam nachádzajú.

Ondansetron spomaľuje nástup dávivého reflexu antagonistickým pôsobením na 5HT3 zakončenia nachádzajúce sa v oblasti neurónov PNS a CNS. Zdá sa, že tento mechanizmus zabezpečuje prevenciu a elimináciu nevoľnosti a vracania spôsobených cytostatickou liečbou a chirurgickým zákrokom.

Farmakokinetika

Po intravenóznej injekcii sa maximálne plazmatické hladiny pozorujú po 10 minútach. Úroveň syntézy bielkovín v plazme je 70 – 76 %.

Väčšina podanej dávky sa metabolizuje v pečeni.

Menej ako 5 % nezmenenej látky sa vylučuje močom. Polčas rozpadu je približne 3 hodiny (u starších ľudí je to 5 hodín a v prípade závažného ochorenia pečene 15 – 32 hodín).

[ 3 ]

Dávkovanie a podávanie

Emetogénny potenciál liečby rakoviny sa líši v závislosti od dávkovania a použitej kombinácie rádioterapie a chemoterapie. Výber liečebného režimu závisí od závažnosti emetogénneho účinku.

Rádioterapia a chemoterapia emetogénnej povahy.

Odporúčaná dávka na intramuskulárne alebo intravenózne podanie je 8 mg (pomalá rýchlosť injekcie). Procedúra sa vykonáva bezprostredne pred začiatkom liečby.

Aby sa zabránilo vzniku oneskoreného alebo dlhotrvajúceho vracania, liek sa má podávať maximálne 5 dní (rektálne alebo perorálne) po prvých 24 hodinách.

Emetogénna chemoterapia so silným účinkom.

U jedincov podstupujúcich vysoko emetogénnu chemoterapiu (napr. použitie cisplatiny vo vysokých dávkach) sa ondansetron môže podať v jednorazovej dávke 8 mg (i.m. alebo i.v.) bezprostredne pred chemoterapiou. Dávky presahujúce 8 mg (maximálne 32 mg) sa môžu podávať iba vo forme i.v. infúzie (látka sa rozpustí v 0,9 % izotonickom roztoku (50 – 100 ml) alebo inom vhodnom rozpúšťadle). Takáto infúzia trvá najmenej 15 minút.

Ďalšou metódou je intramuskulárna alebo intravenózna injekcia 8 mg lieku pomalou rýchlosťou, ktorá sa vykonáva bezprostredne pred začiatkom chemoterapie. Nasleduje dvojnásobné intravenózne alebo intramuskulárne podanie 8 mg lieku (po 2 a 4 hodinách) alebo kontinuálna infúzia trvajúca 24 hodín (dávkovanie 1 mg/hodinu).

Účinnosť lieku Emeset pri vysoko emetogénnej chemoterapii sa môže zvýšiť ďalšou jednorazovou intravenóznou injekciou dexametazónu (dávka 20 mg) pred chemoterapiou.

Použitie u detí.

Deťom starším ako 4 roky s plochou povrchu tela 0,6 – 1,2 m² možno predpísať jednorazovú injekciu lieku v dávke 5 mg/m² ^, ktorá sa podáva bezprostredne pred chemoterapiou. Potom, o 12 hodín neskôr, sa použijú tablety Emeset v dávke 4 mg. Perorálne podávanie môže pokračovať ďalších 5 dní po ukončení terapeutickej kúry.

Deťom s telesným povrchom väčším ako 1,2 m² sa má pred začiatkom chemoterapie podať úvodná dávka 8 mg intravenózne. Potom, o 12 hodín neskôr, má pacient užiť tablety s dávkou 8 mg. Perorálne dávky 8 mg dvakrát denne sa môžu užívať ďalších 5 dní po ukončení liečby.

Alternatívne sa liek v dávke 0,15 mg/kg (maximálne 8 mg) použije ako jednorazová injekcia pred začiatkom chemoterapie. Táto dávka sa môže opakovať v intervaloch 4 hodín, maximálne však 3-krát. Perorálne podávanie 4 mg lieku dvakrát denne môže pokračovať ďalších 5 dní po ukončení liečby.

Odporúčané dávky pre dospelých by sa nemali prekračovať.

Na prevenciu alebo elimináciu pooperačného vracania s nevoľnosťou u detí starších ako 4 roky, ktoré podstupujú operáciu v celkovej anestézii, sa liek môže podávať v dávkach 0,1 mg/kg (maximálne 4 mg) pomalou infúziou - pred, počas a po indukcii anestézie.

Vracanie s nevoľnosťou, ku ktorému dochádza po operácii.

Na prevenciu pooperačného vracania s nevoľnosťou (u dospelých) je počas procesu uvedenia pacienta do anestézie potrebná jednorazová intramuskulárna alebo pomalá intravenózna injekcia 4 mg lieku. Na odstránenie nepríjemných príznakov opísaných vyššie, ktoré sa už objavili, sa musí podať aj 4 mg lieku pomocou vyššie uvedených metód.

Osoby so zlyhaním pečene.

U pacientov so stredne ťažkým alebo ťažkým funkčným ochorením pečene je klírens ondansetronu významne znížený, zatiaľ čo polčas rozpadu z krvného séra je zvýšený. Takýmto pacientom sa nemá podávať viac ako 8 mg lieku denne.

Liek sa môže podávať intramuskulárne do tej istej oblasti tela naraz iba v dávkach nepresahujúcich 2 ml.

Infúzny roztok sa musí podať ihneď po jeho príprave. Na rozpustenie lieku možno použiť nasledujúce rozpúšťadlá:

• 0,9 % roztok chloridu sodného;
• 5 % roztok glukózy;
• Ringerov roztok;
• 10% roztok manitolu;
• 0,3 % roztok KCl s 0,9 % infúznym roztokom chloridu sodného;
• 0,3 % roztok KCl s 5 % roztokom glukózy.

Liek sa nesmie rozpúšťať inými infúznymi roztokmi.

Používajte Emeseta počas tehotenstva

Emeset sa nemá podávať dojčiacim matkám alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku.

Vedľajšie účinky Emeseta

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• prejavy alergie: príznaky okamžitej intolerancie rôznej závažnosti. Občas sa vyvinie anafylaxia;
• Poruchy CNS: výskyt extrapyramídových porúch (napríklad okulogyrická kríza), bolesti hlavy, dystonické príznaky bez pretrvávajúcich komplikácií, ako aj záchvaty. Občas sa vyskytujú závraty (v prípade rýchlej injekcie);
• zrakové postihnutie: po intravenóznej injekcii sa pozoruje prechodné zrakové postihnutie. Občas sa vyvinie dočasná slepota (zvyčajne sa pozoruje u ľudí, ktorí dostávali chemoterapiu cisplatinou, ktorej trvanie bolo maximálne 20 minút);
• lézie v kardiovaskulárnom systéme: výskyt bolestivých pocitov v srdci (s depresiou alebo bez depresie v segmente ST), arytmia, hyperémia tváre, bradykardia a pocit tepla, ako aj zníženie tlaku;
• problémy s dýchacími funkciami: výskyt štikútky;
• poruchy trávenia: rozvoj zápchy;
• hepatobiliárna dysfunkcia: zvýšené funkčné hodnoty pečene, ktoré sa vyskytujú bez príznakov. Takéto účinky sa zvyčajne pozorujú u ľudí užívajúcich chemoterapeutiká obsahujúce cisplatinu;
• systémové poruchy: výskyt lokálnych príznakov v mieste vpichu.

[ 4 ]

Predávkovať

Intoxikácia sa lieči nasledovne: je potrebné sledovať stav pacienta, aby sa včas zistil vývoj príznakov poruchy, a potom sa vykonajú symptomatické postupy s prihliadnutím na ich smer. Emeset nemá antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Ondansetron nespomaluje ani nezrýchľuje metabolizmus iných liekov, keď sa s nimi kombinuje. Špeciálne testy preukázali, že liek neinteraguje s látkami ako furosemid, propofol, temazepam a tramadol, ako aj s alkoholickými nápojmi.

Ondansetron sa metabolizuje rôznymi enzýmami hemoproteínu P450, ako aj prvkami CYP3A4 a CYP2D6 s CYP1A2. Rozmanitosť metabolických enzýmov umožňuje v prípade zníženia alebo spomalenia aktivity ktoréhokoľvek z nich (napríklad genetického nedostatku látky CYP2D6) kompenzovať ho za štandardných podmienok inými enzýmami, vďaka čomu to nemá takmer žiadny vplyv na celkové ukazovatele CC.

U jedincov liečených látkami, ktoré potenciálne indukujú CYP3A4 (ako je karbamazepín a fenytoín s rifampicínom), sa pozoruje zvýšenie klírensu ondansetronu spolu so znížením jeho hladín v krvi.

Dôkazy z niektorých klinických testov naznačujú, že Emeset môže znižovať účinky tramadolu na zmiernenie bolesti.

[ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Emeset sa má uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

[ 7 ]

Čas použiteľnosti

Emeset sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

Žiadosť pre deti

O používaní liekov u detí mladších ako 4 roky existujú len obmedzené údaje.

Analógy

Analógmi lieku sú nasledujúce lieky: Domegan a Granitron so Zofranom a Zoltemom, okrem toho Zofetron, Omtron a Navoban s Isotronom, ako aj Ondansetron a Tropisetron. Zoznam ďalej zahŕňa Osetron, Emetron, Setronon a Emtron s Emesetronom.

[ 8 ]

Recenzie

Emeset má vysoko účinný účinok, eliminuje vracanie a nevoľnosť, ktoré sa vyskytujú po chemoterapii. Recenzie mnohých pacientov naznačujú, že liek skutočne pomáha eliminovať tieto poruchy.