Silymarín

Silymarín je zlúčenina 4 hlavných flavonoidov nachádzajúcich sa vo vnútri plodov pestreca mariánskeho, ktorých molekulárne zloženie je do istej miery podobné steroidom.

Zloženie lieku obsahuje silibinín (približne 60 %), silychristín (20 %), ako aj izosilybín a silidanín (každý po 10 %). Ďalšími zložkami lieku sú bielkoviny s rastlinnými olejmi, histamín s tyramínom, vitamín K, živice, triesloviny z katechu a niektoré ďalšie mikroelementy. [ 1 ]

Indikácia Silymarín

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• rôzne toxické lézie pečene (intoxikácia liekmi, soľami ťažkých kovov alebo uhľovodíkmi obsahujúcimi halogén, ako aj alkoholizmus );
• ako profylaktický liek;
• hepatitída, ktorá má chronickú formu;
• kombinovaná liečba cirhózy pečene;
• hepatitída infekčnej alebo toxickej etiológie;
• dystrofia pečene a infiltrácia tuku;
• ako liek, ktorý upravuje poruchy metabolizmu tukov.

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme perorálne podávaných kapsúl, tabliet, sirupu a dražé.

Farmakodynamika

Silymarín interaguje s voľnými radikálmi intrahepatálnych buniek, čím oslabuje ich toxickú aktivitu a zároveň prerušuje proces peroxidácie lipidov a zabraňuje deštrukcii bunkových štruktúr.

Flavonoidy pomáhajú zlepšovať mikrocirkuláciu v intrahepatálnych tkanivách a podieľajú sa na normalizácii stien hepatocytov. Liek stimuluje väzbu štrukturálnych a funkčných fosfolipidov na molekuly bielkovín, čím aktivuje aktivitu RNA polymerázy. Zároveň pomáha predchádzať prechodu toxických väzov a jedov do hepatocytov. [ 2 ]

Účinok lieku vedie k spomaleniu tukovej dystrofie pečene, ako aj fibróznych lézií pečeňových štruktúr. Počas klinického testovania lieku sa zistilo, že významne zlepšuje zdravotný stav ľudí s ochoreniami pečene a stabilizuje ich biochemické hodnoty.

Terapia významne zlepšuje zdravotný stav ľudí so zlyhaním pečene a postupne stabilizuje výsledky laboratórnych testov. Okrem toho sa zaznamenáva významný nárast miery prežitia ľudí s cirhózou pečene.

Farmakokinetika

Silymarín má slabú absorpčnú kapacitu. Tento proces trvá 2,2 hodiny. Po vstupe do krvného obehu sa liečivo dostáva do enterohepatálneho obehu.

Metabolické procesy liekov sa vyvíjajú v intrahepatických tkanivách pomocou konjugácie.

Polčas rozpadu je približne 6 hodín. Vylučovanie prebieha prevažne žlčou vo forme glukuronidov alebo sulfátov; zvyšok sa vylučuje obličkami.

Liek sa v tele nehromadí. Dlhodobé užívanie 0,42 g lieku 3-krát denne vedie k stabilným hladinám v krvi.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne, po jedle, zapiť čistou vodou.

V prípade závažnej poruchy funkcie pečene sa liek zvyčajne podáva 3-krát denne, 0,14 g látky. Neskôr sa denná dávka zníži na 0,28 g denne (v 2 aplikáciách).

Ako udržiavacia liečba užívajte 70 mg 3-krát denne.

V pediatrii alebo u starších ľudí sa liek zvyčajne predpisuje perorálne vo forme roztoku alebo sirupu. Pre deti je potrebné upraviť veľkosť porcií. Často sa používa 1 odmerka 3-krát denne.

Trvanie liečby je určené rôznymi faktormi a je individuálne vybrané pre pacienta jeho ošetrujúcim lekárom.

• Žiadosť pre deti

Nie je dostatok informácií o bezpečnosti užívania silymarínu v pediatrii, a preto ho táto skupina môže užívať iba na lekársky predpis a pod jeho dohľadom. Nie je však predpísaný osobám mladším ako 12 rokov.

Používajte Silymarín počas tehotenstva

Užívanie lieku počas dojčenia alebo tehotenstva je povolené len na predpis ošetrujúceho lekára. Liek by sa mal užívať veľmi opatrne.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť alergie na silibinín alebo podobné prvky;
• otrava akútnej povahy.

Pri takýchto poruchách je potrebné predpisovať lieky veľmi opatrne:

• maternicové myómy alebo karcinóm;
• endometrióza;
• rakovina vaječníkov, prostaty alebo prsníka.

Vedľajšie účinky Silymarín

Lieky tohto typu sú často tolerované bez komplikácií. Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, patria:

• alergické príznaky a hnačka;
• zosilnenie diurézy a nevoľnosti;
• epidermálna vyrážka alergického pôvodu a svrbenie;
• dýchavičnosť, tráviace ťažkosti a alopécia;
• občas sa vyvinie vestibulárna dysfunkcia.

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o prípadoch otravy silymarínom.

Ak sa počas liečby liekom vyskytnú akékoľvek nezvyčajné príznaky, je potrebné vykonať výplach žalúdka, perorálne užiť enterosorbenty a poradiť sa s lekárom. Liek nemá antidotum.

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie lieku s ketokonazolom zosilňuje toxickú aktivitu ketokonazolu a zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Liek oslabuje terapeutický účinok perorálnej antikoncepcie, ako aj látok obsahujúcich estrogén.

Kombinácia s vinblastínom, diazepamom alebo lovastatínom zvyšuje ich liečivý účinok.

Užívanie lieku spolu s alprazolamom prispieva k zvýšeniu jeho plazmatických hladín a tiež zvyšuje pravdepodobnosť nežiaducich účinkov.

Podmienky skladovania

Silymarín by sa mal skladovať na mieste chránenom pred slnečným žiarením. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Silymarín sa môže používať do 2 až 5 rokov (v závislosti od formy uvoľňovania lieku) od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógy lieku sú látky Silimar, Karsil, Darsil so Silibinínom, Silibor a Silegon s Hepalexom, ako aj Heparsil, Legalon s Hypoglisilom a Silisem.