Ibuprofén a alkohol alebo Alkohol vs NSAID

Napriek tomu, že každý vie o nebezpečenstvách alkoholu, niektorých zaujíma, či je možné kombinovať s alkoholom... Drogami a napríklad, aký liek proti bolesti je možné užívať s alkoholom pri bolestiach hlavy alebo svalov, bolesť kĺbov alebo neuralgia. [1]

Lekári považujú za neprijateľné súčasne užívať lieky a piť alkohol. A toto tvrdenie nie je neopodstatnené, ale potvrdené farmakológmi.

Ibuprofen a iné NSAID vs alkohol

Hneď si všimneme: alkohol je multiorgánové xenobiotikum a  ibuprofén  je liek veľkej skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), derivátov kyseliny arylalkanovej (vrátane derivátov kyseliny aryloctovej, propionovej, heteroaryloctovej a indoctovej) ), ktoré, bohužiaľ, majú nielen terapeutické účinky, ktoré môžu z klinického hľadiska spôsobiť aj celkom vážne vedľajšie účinky.

V prvom rade je zaznamenané podráždenie sliznice žalúdka a tenkého čreva s tvorbou ulcerácií a hrozbou gastrointestinálneho krvácania, ktoré je spojené so znížením syntézy tromboxánu (lipidu s vazokonstrikčnými vlastnosťami). A agregátor krvných doštičiek). Ukázalo sa, že ibuprofén a ďalšie NSAID inhibujú tvorbu tromboxánu, čo znižuje zhlukovanie krvných doštičiek počas tvorby krvnej zrazeniny, ktorá zastavuje krvácanie. Táto vlastnosť je neoddeliteľnou súčasťou alkoholu, preto sa riziko predĺženia krvácania zvyšuje u tých, ktorí užívajú Ibuprofen po alebo pred pitím alkoholických nápojov.

Ako vedľajší účinok sú možné aj funkčné poruchy obličiek a poruchy pečene; zvýšený srdcový tep a zvýšený krvný tlak; zníženie hladiny krvných doštičiek a leukocytov v krvi atď. Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy a závraty, hyperhidróza, poruchy spánku a psychomotorické reakcie, depresívne stavy atď., Súvisiace s vedľajšími účinkami týchto liekov na úrovni nervového systému (centrálne a periférne). A ak je to doplnené účinkami pitia alkoholu...

Prečo je kompatibilita ibuprofenu a alkoholu nemožná a prečo nie je možné piť, povedzme, panák vodky na obed (ako sa hovorí, „na chuť do jedla“) a po jedle vziať pilulku? Dávajte pozor na časť „Lekárske a iné interakcie“ v pokynoch k liekom: tam je všetko jasne uvedené. [2]

Interakcia všetkých typov NSAID s alkoholom, podobne ako iné lieky, môže byť farmakodynamická, v ktorej etanol oslabuje alebo neguje ich terapeutický účinok, a farmakokinetická, keď konzumovaný alkohol (dokonca aj nápoj s nízkym obsahom alkoholu) zasahuje do metabolizmu lieku.

Ibuprofén a alkohol: farmakodynamická interakcia

Stručne o tom, ako ibuprofén a alkohol interagujú farmakodynamicky.

Všeobecný mechanizmus analgetického, protizápalového a hypotermického (antipyretického) účinku všetkých liekov príbuzných s NSAID je spôsobený inhibíciou membránového enzýmu cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), ktorý zase blokuje biosyntézu prostaglandínov prenášajúcich zápalové a bolestivé signály (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Alkohol naopak indukuje COX-2 a expresia enzýmu dosahuje najvyššiu úroveň 15-16 hodín po užití poslednej dávky alkoholu (ak je dávka veľká, potom rýchlejšia), a to zvyšuje jeho imunitnú reaktivitu. Okrem toho je etanol schopný aktivovať intracelulárne signálne dráhy za vzniku prozápalových cytokínov (IL-1, IL-6, IL-8) a interakciou s membránovými lipidmi môže aktivovať receptory TLR4 a IL-1RI, ktoré prenášajú bolesť a zápalové signály.

Mimochodom, všetky synonymné lieky obsahujúce ibuprofén - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  a alkohol navzájom interagujú. [3]

Z rovnakých dôvodov nemôžete užívať nesteroidné protizápalové lieky Ketorolac, Ketorol, Ketolong alebo Ketanov a alkohol, Ketoprofen a jeho synonymum Ketonal a alkohol, ako aj NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej, diklofenak a alkohol. [4],  [5], [6]

Rovnakým spôsobom sú lieky Next alebo Ibuclin a alkohol v antagonistickom vzťahu, pretože zloženie týchto tabliet obsahuje Paracetomol a Ibuprofen, čo je NSAID.

Alkohol, ibuprofén a ďalšie NSAID: farmakokinetická interakcia

Akonáhle sú v žalúdku, alkoholické nápoje zvyšujú prietok krvi do neho, čo spôsobuje zvýšenie sekrécie žalúdka. Prietok krvi do svalového tkaniva je však výrazne oslabený, takže môže dôjsť k svalovej slabosti a bolestivosti.

Aj keď sa alkohol v žalúdočnej dutine vstrebáva pomaly, v krvi ho možno zistiť už päť minút po požití a na dosiahnutie najvyššej úrovne jeho obsahu, ktorá sa rovná celej užitej dávke, stačí hodina.

Farmakokinetické interakcie alkoholu, ibuprofénu a iných NSAID sa zvyčajne vyskytujú v pečeni, kde sa lieky užívané ústami aj konzumovaný alkohol transformujú rovnakými enzýmami: cytochróm P450 (CYP) a cytochróm-C reduktázy (CYP2E1, ako aj CYP2C8 a CYP2C9 ). Na štiepenie etanolu je však potrebný ďalší enzým - aldehyddehydrogenáza (ALDH).

Pretože sa zvyšuje záťaž na pečeň a jej enzýmový aparát, nie je pochýb o negatívnom vplyve alkoholu na pečeňový metabolizmus týchto liekov. Viac informácií v materiáli -  Metabolizmus liečiv v pečeni

A viac o pečeni. V dôsledku preťaženia sa jeho schopnosť neutralizovať a odstraňovať z tela všetko nepotrebné znižuje pomocou antioxidačného enzýmu glutatión, ktorý produkuje a ktorý zabraňuje voľným radikálom poškodzovať bunky. A pri kombinácii odbúravania alkoholu a prijatého liečiva dochádza nielen k tvorbe ďalšieho reaktívneho kyslíka, ale aj k zníženiu množstva glutatiónu v mitochondriách pečeňových buniek. V dôsledku toho sú bunky vystavené oxidačnému stresu.

Vedci zistili, že u ľudí, ktorí len zriedka pijú alkohol, je malá časť etanolu rozložená enzýmom CYP2E1. Ale u bežných konzumentov alkoholu sa aktivita tohto enzýmu zvyšuje takmer desaťnásobne, takže vedľajšie účinky ibuprofenu a iných NSAID sa vyskytujú častejšie a sú silnejšie.

Časť spotrebovaného alkoholu (nie viac ako 10%) sa transformuje metabolizmom prvého prechodu pečeňou, zvyšok z pečene vstupuje do systémového obehu a šíri sa do všetkých tkanív tela a potom sa vracia do pečene. Po prvé, alkohol sa oxiduje pomocou enzýmu ALDH, v dôsledku čoho sa z etanolu odštiepi vodík a získa sa ethanaldehyd, to znamená, že najtoxickejším metabolitom je acetaldehyd; v druhom stupni sa acetaldehyd premení na kyselinu etánovú (octovú) a už sa rozdelí na oxid uhličitý a H20. Tento proces trvá 8-12 hodín a etanol sa nachádza v moči dlhšie ako v krvi. Podľa týchto parametrov môžete vypočítať, ako dlho môžete užívať Ibuprofen po alkohole. [7]

Nesteroidné protizápalové lieky sa delia na metabolity hydroxidované a karboxylové a acylglukuronidy a lieky musia „konkurovať“ alkoholu, aby sa ich eliminácia oneskorila. V tomto ohľade nie je vylúčené riziko kumulatívneho účinku s rozvojom komplikácií.

Koľko sa ibuprofén vylučuje z tela? Jedna dávka lieku užitá perorálne po jedle sa absorbuje do krvi s maximálnou plazmatickou koncentráciou po 60-90 minútach. V krvnom sére je liek prítomný asi 4-5 hodín a po poslednej užitej dávke sa z tela (zo všetkých biologických tekutín) úplne odstráni až po 24 hodinách. [8]

Alkohol a antipyretiká

Aj slabý alkohol a antipyretické lieky sú nekompatibilné a kombinácia etanolu s antipyretickými liekmi môže viesť k rozvoju negatívnych dôsledkov na sliznicu žalúdka, ako aj na pečeňové tkanivo.

Funkčné zmeny termoregulačných efektorových mechanizmov počas konzumácie alkoholu sú vedecky dokázané, pretože ovplyvňujú retikulárnu tvorbu mozgového kmeňa a autonómne jadrá predĺženej drene.

So zvýšeným prietokom krvi do pokožky sa človek najskôr sčervenaním potí, ale potenie spôsobuje stratu tepla závislú od dávky a zníženie teploty jadra tela (niekedy výrazne pod fyziologickou normou). Lekári preto neodporúčajú užívať súčasne alkohol a antipyretiká.[9]

Farmakokinetická interakcia zahŕňa analgetický a antipyretický paracetamol a alkohol. Takmer 97% tohto liečiva je transformovaných cytochróm -C -reduktázami v pečeni: 80% - konjugáciou so síranmi a kyselinou glukurónovou (za vzniku neaktívnych metabolitov) a zvyšok - hydroxyláciou, v dôsledku čoho niekoľko vznikajú účinné látky. Ich konečný metabolizmus a deaktivácia tiež spočíva v kombinácii, ale už s predtým uvedeným antioxidačným enzýmom glutatiónom. S jeho nedostatkom - v prípadoch konzumácie alkoholu - majú tieto metabolity hepatotoxický účinok. [10]

Prečítajte si tiež -  Antipyretické lieky

Citramón a alkohol

Narkotické analgetikum Citramon a alkohol - v prípade bolesti hlavy alebo horúčky - tiež nemožno užívať súčasne, pretože tento liek je z 56% zložený z aspirínu (čo je NSAID) a okrem toho obsahuje paracetamol a kofeín. [11], [12]

Interakcia NSAID a paracetamolu s alkoholom bola diskutovaná vyššie a kofeín, ktorý stimuluje mozog a podporuje vazodilatáciu, v kombinácii s etanolom negatívne ovplyvňuje mozgové bunky a kardiovaskulárny systém, čo sa môže prejaviť zvýšenou bolesťou hlavy a zvýšenou nervovou vzrušivosťou, ako aj zvýšenie krvného tlaku a porúch srdcového rytmu. [13]

Kofeín sa metabolizuje predovšetkým v pečeni cytochrómom CYP1A2.

Tolperison a alkohol

Používa sa na symptomatickú liečbu svalovej hypertonie a spastických stavov kostrových svalov, svalový relaxant s centrálnym účinkom Tolperison (iné obchodné názvy - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) je aromatický ketón a uvoľňuje svaly blokovaním iónových kanálov nervových vlákien. Okrem toho tento liek, pôsobiaci na periférne nervové zakončenia, pomáha znižovať bolesť pri ischiase, ischiase a lumbodynii. [14]

Podľa databázy DrugBank nebol presný mechanizmus účinnej látky lieku-2-metyl-1- (4-metylfenyl) -3- (1-piperidinyl) -1-propanón-úplne objasnený. A v oficiálnych pokynoch k liekom je uvedené, že súčasné klinické údaje naznačujú, že tolperison a alkohol neinteragujú. [15]