Irin

Irin je terapeutický liek z podskupiny liekov antineoplastického typu. Jeho hlavnou aktívnou zložkou je irinotekan hydrochlorid, ktorý je členom skupiny látok irinotekanu (sú to poloumelé deriváty kamptotecínovej zložky).

Liek má výrazné protinádorové vlastnosti a navyše špecificky spomaľuje aktivitu izomerázových enzýmov, ktoré majú aktívny účinok na topológiu DNA (topoizomerázy). [1]

Indikácia Irin

Používa sa na liečbu rakoviny hrubého čreva a konečníka a navyše s rozvojom záchvatov spôsobených Lennox-Gastautovým syndrómom .

Môže sa použiť samostatne alebo v kombinácii s kapecitabínom, leukovorínom, 5-fluóruracilom a cetuximabom alebo bevacizumabom.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie sa uskutočňuje vo forme injekčnej kvapaliny vo vnútri 5 ml injekčných liekoviek.

Farmakodynamika

V porovnaní s inými protirakovinovými látkami má väčšiu cytotoxicitu proti niektorým druhom rakoviny, vrátane tých, ktoré nepodľahli vplyvu liekov vinblastín a doxorubicín.

Ďalším výrazným liečebným účinkom irinotekan hydrochloridu je jeho schopnosť potlačiť pôsobenie hydrolytického enzýmu, acetylcholínesterázy. [2]

Cytotoxická aktivita závisí od štádia bunkového cyklu a času expozície. [3]

Farmakokinetika

Intraplazmatická dezintegrácia liečiva zodpovedá 2 alebo dokonca 3-fázovému modelu. Termín plazmatický polčas v 1. Fáze je 12 minút, v 2. - 2,5 hodiny a v 3. - 14,2 hodiny. V priebehu 24 hodín sa 19,9% aplikovanej dávky vylúči močom.

Syntéza proteínov SN-38 a irinotekanu in vitro je 95% a 65%.

Po intravenóznej injekcii sa irinotekan zúčastňuje metabolických procesov s tvorbou aktívneho degradačného produktu SN-38. Metabolické procesy prebiehajú hlavne vo vnútri pečene.

Priemerná rýchlosť vylučovania metabolického prvku SN-38 močom počas 24 hodín je 0,25%. Farmakokinetika irinotekanu nezávisí od veľkosti dávky.

Dávkovanie a podávanie

Irin sa používa vo forme infúzneho lieku, ktorý sa vstrekuje do oblasti centrálnej alebo periférnej žily. Riedenie a infúziu má vykonávať iba skúsený zdravotnícky pracovník. Dávka je vybraná skúseným onkológom. Je potrebné zriediť liek v roztoku glukózy alebo NaCl.

Lieky sa často aplikujú 1 krát za 3 týždne; zriedkavejšie sa režim používa so zavedením 1 krát za 1 týždeň. Pri kombinovanej liečbe - 1 krát za 2 týždne. Infúzia sa podáva rýchlosťou 0,5-1,5 hodiny.

V prípade monoterapie je veľkosť porcie spravidla 0,35 g / m2. Počas komplexnej liečby sa liek obvykle podáva v dávke 0,18 g / m2.

• Aplikácia pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Používajte Irin počas tehotenstva

Počas tehotenstva nemožno predpísať Irin (je povolený iba vtedy, ak existujú životne dôležité indikácie).

Ak potrebujete použiť lieky počas hepatitídy B, musíte na chvíľu prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť silnej neznášanlivosti na aktívnu zložku lieku alebo jeho ďalšie prvky;
• chronický črevný zápal, črevná blokáda;
• hyperbilirubinémia;
• závažná forma zlyhania kostnej drene;
• všeobecné ukazovatele zdravotného stavu pacienta sú pod značkou 2 (v súlade s indexom WHO);
• ťažká forma neutropénie.

Je zakázané používať ho spolu s liekmi, ktoré obsahujú ľubovník bodkovaný. V kombinácii s inými antineoplastmi môžu existovať aj ďalšie kontraindikácie.

Vedľajšie účinky Irin

Medzi vedľajšie príznaky:

• závraty, nervozita, cefalalgia;
• poruchy videnia, reči alebo myslenia;
• vracanie, hnačka;
• neutro- alebo leukopénia.

Pri použití spolu s inými liekmi sa môžu objaviť poruchy charakteristické pre tieto lieky. Podávanie bevacizumabu spôsobuje zvýšenie hodnôt krvného tlaku.

Okrem toho môžu existovať:

• tromboembolizmus alebo trombóza;
• infarkt myokardu alebo ischemická choroba srdca;
• neutropenická horúčka.

Predávkovať

Ak je porcia prekročená dvakrát, je možná smrť pacienta (1-násobný prípad). Okrem toho sa môže vyvinúť silná hnačka alebo silná neutropénia.

Liek nemá protijed. Je potrebné zabrániť rozvoju infekcií a akútnej dehydratácie.

Interakcie s inými liekmi

Irinotekan má anticholinesterázový účinok, preto môže v prípade použitia suxametónia predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády.

V kombinácii so svalovými relaxanciami nedepolarizujúceho typu je možný antagonistický účinok na nervosvalový prenos.

Niektoré testy odhalili, že v kombinácii s antikonvulzívami, ktoré indukujú účinok CYP3A (napríklad fenobarbital s karbamazepínom alebo fenytoínom), dochádza k zníženiu expozície SN-38 irinotekanom, SN-38-glukuronidom, ako aj k farmakodynamike vlastnosti. Okrem indukcie enzýmov hemoproteínu P450ZA môže zosilnenie glukuronidácie a zvýšenie intenzity vylučovania žlčou ovplyvniť zníženie expozície irinotekanu jeho degradačným produktom.

Liek by sa mal používať s opatrnosťou u ľudí, ktorí súčasne používajú lieky, ktoré inhibujú (napríklad ketokonazol) alebo indukujú (napríklad fenytoín alebo karbamazepín s fenobarbitalom) metabolické procesy liekov, ktoré sa vyskytujú s pomocou hemoproteínu P450 3A. Je potrebné upustiť od kombinácie induktorov / inhibítorov tejto metabolickej dráhy, pretože to môže ovplyvniť metabolické procesy Iriny.

Ľubovník bodkovaný je zakázané používať spolu s liekom, pretože znižuje plazmatické hodnoty SN-38.

Podmienky skladovania

Irin sa musí uchovávať pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Irin sa môže aplikovať do 2 rokov od dátumu výroby liečivej látky.