Simvatin

Simvatin je liek znižujúci lipidy, ktorý znižuje hodnoty triglyceridov a cholesterolu v sére.

Liek znižuje pravdepodobnosť vzniku závažných cievnych komplikácií a potrebu revaskularizácie v oblasti nekoronárnych a periférnych ciev. Znižuje tiež riziko závažných koronárnych porúch a potrebu koronárnej revaskularizácie (PTCA a AS) a znižuje pravdepodobnosť mŕtvice. Okrem toho liek znižuje celkovú úmrtnosť, znižuje úmrtnosť spojenú s ischemickou chorobou srdca a znižuje počet hospitalizácií z dôvodu anginy pectoris. [1]

Liek znižuje podiel LDL-C / HDL-C a podiel celkového cholesterolu / HDL-C. [2]

Indikácia Simvatin

Používa sa u ľudí s vysokou pravdepodobnosťou ischemickej choroby srdca (s hyperlipidémiou alebo bez nej) - napríklad u diabetikov, osôb s cievnou mozgovou príhodou v anamnéze alebo iných cerebrovaskulárnych ochorení, ako aj u pacientov s léziami periférnych ciev alebo ochorením koronárnych artérií.

Je predpisovaný ako doplnok stravy na zníženie zvýšenej hladiny celkového cholesterolu, triglyceridov, LDL-C a apo B a okrem toho na zvýšenie hladiny HDL-C u ľudí s primárnou formou hypercholesterolémie (rodinný typ hypercholesterolémie) heterozygotná povaha alebo zmiešaný typ hypercholesterolémie) - v situáciách, keď sú iba diéta a používanie iných neliekových metód terapie neúčinné.

Liečivo sa používa na hypertriglyceridémiu a primárnu formu dysbetalipoproteinémie.

Okrem toho môže byť použitý vo forme doplnku stravy a iných spôsobov terapie u jedincov s familiárnym typom homozygotnej hypercholesterolémie - na zníženie zvýšenej hladiny celkového cholesterolu, LDL -C a apolipoproteínu B.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa predáva v tabletách - 10 kusov v blistrovom balení. Balenie obsahuje 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Simvastatín je látka znižujúca hladinu cholesterolu. Spomaľuje pôsobenie HMG-CoA reduktázy (enzýmu, ktorý sa podieľa na väzbe intrahepatálneho cholesterolu).

Liek znižuje hodnoty celkového intrahepatálneho cholesterolu, plazmatických triglyceridov a LDL cholesterolu. Spolu s tým klesá hladina VLDL-C, ako aj mierne zvýšenie hladiny HDL-C. [3]

Okrem toho liek zlepšuje aktivitu vaskulárneho endotelu obehového systému, má antioxidačné vlastnosti a potláča migráciu a proliferáciu buniek počas aterosklerotických procesov.

Farmakokinetika

Simvastatín, ktorý je neaktívny laktát, sa celkom dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte a transformuje sa na aktívnu odrodu liečiva.

Pri prvom intrahepatálnom prechode je viac ako 79% absorbovanej látky zadržanej v pečeni a podlieha metabolickým procesom.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne výkalmi a žlčou.

Účinok lieku sa vyvinie do 14 dní s dosiahnutím maximálneho účinku po 1 až 2 mesiacoch od začiatku liečby.

Dávkovanie a podávanie

Veľkosť denných porcií liekov je v rozmedzí 10-80 mg; liek sa užíva večer, raz denne. Pri výbere dávky je možné dávku upravovať v intervale najmenej 1 mesiac. Zmeny sa vykonávajú, kým sa nedosiahne maximálna denná dávka - 80 mg.

Použitie u osôb s ischemickou chorobou srdca alebo s vysokou pravdepodobnosťou vzniku tejto choroby.

Veľkosť štandardnej počiatočnej dávky pre uvedenú skupinu pacientov je 40 mg s 1 dávkou denne (večer). Medikamentóznu terapiu je možné začať súčasne s telesnou terapiou a diétou.

Ľudia s hypercholesterolémiou, ktorí nie sú zaradení do vyššie opísaných rizikových skupín.

Pred začatím terapie sa vykonáva štandardná hypocholesterolová diéta, ktorá sa tiež pozoruje počas celého obdobia liečebného cyklu.

Počiatočná dávka denne je často 20 mg, užitá raz večer. Jednotlivcom, ktorí potrebujú výrazné (viac ako 45%) zníženie hodnôt LDL, môže byť predpísaná počiatočná dávka 40 mg.

U ľudí s miernou až stredne ťažkou hypercholesterolémiou sa Simvatin používa v počiatočnej dávke 10 mg. Korekcia častí, ak je to potrebné, sa vykonáva podľa vyššie opísanej schémy.

Jedinci s familiárnym typom homozygotnej hypercholesterolémie.

Vzhľadom na údaje z kontrolovaného klinického testovania by ste u pacientov s týmto typom ochorenia mali používať denné dávky 40 mg (1krát večer) alebo 80 mg (rozdelené na 3 použitia - 20 mg každé ráno a popoludnie, ako aj 40 mg večer).

U týchto pacientov sa liek používa ako doplnok k ďalšiemu liečebnému režimu, ktorý znižuje hodnotu cholesterolu (napríklad postup LDL-plazmaferéza), alebo bez inej terapie, ak nie je k dispozícii.

Kombinované schémy.

Simvatin je účinný ako v monoterapii, tak v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín.

Ľudia, ktorí používajú cyklosporín alebo gemfibrozil s inými fibrátmi alebo niacín znižujúce lipidy (≥ 1 g denne) spolu s liekmi, by nemali dostávať viac ako 10 mg liekov denne.

Jedinci používajúci verapamil alebo amiodarón by mali mať maximálnu dennú dávku 20 mg.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o terapeutickom účinku a bezpečnosti pri používaní lieku u detí, a preto nie je predpísaný v pediatrii.

Používajte Simvatin počas tehotenstva

Nie je možné použiť Simvatin na HB alebo na tehotenstvo.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• silná neznášanlivosť na ktorýkoľvek z prvkov lieku;
• aktívna fáza ochorenia pečene;
• vyvíjajúce sa z nevysvetliteľného dôvodu zvýšenie hodnôt sérových transamináz.

Vedľajšie účinky Simvatin

Lieky sú často tolerované bez komplikácií, ale niekedy sa objavia vedľajšie príznaky:

• epidermálne a alergické poruchy: svrbenie, epidermálna vyrážka a alopécia;
• tráviace problémy: nevoľnosť, dyspepsia, nadúvanie, zápcha, vracanie, hnačka, bolesť brucha a pankreatitída. Občas sa vyvinie žltačka alebo hepatitída;
• poruchy v práci NA: parestézie, bolesti hlavy, polyneuropatia, závraty, asténia a kŕče;
• znaky spojené s aktivitou ODA: myalgia. Rabdomyolýza alebo myopatia je zriedkavá;
• lézie obehového systému: anémia;
• iné: príležitostne sa objaví vaskulitída, artralgia, reumatická polymyalgia a artritída, okrem toho sa objaví urtikária, horúčka, fotofóbia, angioedém, návaly horúčavy a syndróm podobný lupusu. Okrem toho sa príležitostne vyvinie malátnosť, dyspnoe, eozinofília, trombocytopénia a zvýšené hladiny ESR.

Predávkovať

Bolo zaznamenaných niekoľko situácií s otravou simvastatínovými látkami (s maximálnou použitou dávkou 0,45 g), ale pacienti nevykazovali špecifické komplikácie a znaky.

Predávkovanie vyžaduje symptomatickú akciu.

Interakcie s inými liekmi

Metabolické procesy simvastatínu sa vykonávajú za účasti CYP3A4, ale nemá na tento enzým inhibičný účinok. V tomto ohľade zavedenie liekov nemení plazmatické hodnoty liekov, ktorých metabolické procesy sa vyskytujú pod vplyvom CYP3A4. Lieky, ktoré silne inhibujú aktivitu CYP3A4, zvyšujú pravdepodobnosť myopatie, pretože spomaľujú elimináciu simvastatínu. Patria sem ketokonazol s itrakonazolom, cyklosporín, inhibítory HIV proteázy, klaritromycín s erytromycínom a nefazodón.

Súbežné používanie s ritonavirom môže zvýšiť sérové hodnoty simvastatínu.

Pravdepodobnosť myopatie sa zvyšuje v prípade použitia liekov znižujúcich lipidy, ktoré nie sú silnými inhibítormi účinku CYP3A4, ale v prípade monoterapie môžu vyvolať výskyt myopatie. Medzi nimi je gemfibrozil s inými fibrátmi a niacín znižujúce lipidy (> 1 g denne).

Verapamil s amiodarónom môže tiež zvýšiť pravdepodobnosť myopatie; avšak iné činidlá blokujúce Ca kanál nemajú podobný účinok.

Zloženie grapefruitovej šťavy obsahuje 1 alebo viac prvkov, ktoré inhibujú účinok CYP3A4 a môžu zvýšiť plazmatickú hladinu liekov, ktoré sa metabolizujú za účasti tejto látky. Pri pití šťavy v nízkom dávkovaní (1 pohár s objemom 0,25 litra denne) vedie k minimálnemu účinku (zvýšenie aktivity HMG-CoA reduktázy o 13%), ktorý nemá klinický význam. Ale keď sa používa vo veľkých dávkach (viac ako 1 liter za deň), intraplazmatická aktivita liekov, ktoré spomaľujú HMG-CoA reduktázu, sa výrazne zvyšuje. Z tohto dôvodu musíte pri používaní simvastatínu prestať konzumovať veľké množstvo grapefruitovej šťavy.

U ľudí, ktorí používajú kumarínové antikoagulanciá, je potrebné stanoviť hodnotu PTT pred začatím terapie a tiež ju pravidelne monitorovať v počiatočnom štádiu liečby, aby sa zaistilo, že v nových hodnotách PTT nebudú žiadne významné odchýlky. Po stabilizácii tohto indikátora sa nové hodnoty PTT kontrolujú s frekvenciou zvyčajne predpisovanou počas terapie so zavedením kumarínových antikoagulancií.

Tento postup sa opakuje v prípade zrušenia užívania Simvatinu alebo opravy jeho časti.

Podmienky skladovania

Simvatin sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplotná úroveň - maximálne 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Simvatin sa používa do 3 rokov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Vasostat, Simvastatin s Vasilipom, Zokor a Allesta.