Tigofast

Tigofast je antihistaminikum, ktoré sa systémovo používa na liečbu alergií.

Jeho aktívnym prvkom je látka fexofenadín (hlavná metabolická zložka prvku terfenadín). Ide o antihistaminický prvok, ktorý na telo pôsobí vo forme selektívneho periférneho antagonistu zakončení H-1. [1]

Liek vykazuje výraznú antihistaminickú aktivitu, čo pomáha rýchlo predchádzať vzniku určitých alergických reakcií. [2]

Indikácia Tigofast

Používa sa na liečbu chorôb alergickej povahy. Jeho terapeutická aktivita je určená veľkosťou dávky liekov: tablety s objemom 0,12 g sa používajú na odstránenie prejavov alergickej rinitídy a tablety s objemom 0,18 g sa používajú na liečbu symptómov idiopatickej urtikárie ( chronické štádium).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov v blistrovom balení; vo vnútri škatule - 1 alebo 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Fexofenadín hydrochlorid je antihistaminikum nesedatívna látka z podskupiny antagonistov špecifických H1 zakončení; táto zložka pôsobí ako metabolický prvok terfenadínu a má liečivé účinky. Stabilizuje steny žírnych buniek a zabraňuje vylučovaniu histamínu. Okrem toho odstraňuje príznaky alergie: rinorea, slzenie, svrbenie s kýchaním a sčervenanie očí. Nemá sedatívny účinok.

Antihistaminický účinok hydrochloridu fexofenadínu, aplikovaný 1-2 krát denne, sa vyvíja počas 1 hodiny, pričom maximálnu úroveň dosahuje po 6 hodinách. Jeho účinok trvá 24 hodín. [3]

Po 28 dňoch užívania drog neboli pozorované prejavy intolerancie. Terapeutický účinok sa vyvinul jednorazovou porciou dávky v rozsahu 0,01 až 0,13 g. Na dosiahnutie 24-hodinového účinku postačuje dávka 0,12 g.

Aj v prípade získania plazmatických hodnôt 32 -krát vyšších ako terapeutické ukazovatele fexofenadín neovplyvnil relatívne pomalé srdcové tubuly draslíka.

Fexofenadín hydrochlorid po perorálnom podaní dávky 5-10 mg / kg zmierňuje pri senzibilizovaných zvieratách bronchiálny kŕč, ktorý je antigénnej povahy, a tiež pri hodnotách prevyšujúcich terapeutické hodnoty (10-100 µmol) uvoľňovanie histamínu z peritoneálnych žírnych buniek.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa hydrochlorid fexofenadínu absorbuje vysokou rýchlosťou. Cmax dosiahne po 1-3 hodinách. V prípade použitia dennej dávky 0,12 g je priemerná Cmax ≈ 427 ng / ml; s dennou dávkou 0,1 g je ≈ 494 ng / ml.

Syntéza proteínov fexofenadínu je 60-70%. Aktívny prvok neprekonáva BBB.

Fexofenadín sa prakticky nezúčastňuje na metabolických procesoch (v pečeni a mimo neho): vo fekáliách a moči ľudí a zvierat je vo veľkých objemoch zaznamenaný iba fexofenadín.

Plazmatická exkrécia fexofenadínu sa realizuje s biexponenciálnym poklesom a terminálnym polčasom do 11-15 hodín pri opakovanom použití.

Farmakokinetické parametre s 1-násobným a opakovaným podaním sú lineárne (v prípade perorálneho podania 0,12 g porcií 2-krát denne).

Počas fázy nasýtenia viedli dávky liečiva až 0,24 g dvakrát denne k zvýšeniu hladiny AUC, čo bolo o niečo viac ako proporcionálny indikátor (8,8%). Z toho možno vyvodiť záver, že pri denných dávkach 0,04 až 0,24 g sú farmakokinetické vlastnosti fexofenadínu prakticky lineárne.

V zásade sa liek vylučuje žlčou; v nezmenenom stave sa do moču vylúči viac ako 10%.

Dávkovanie a podávanie

Liek by mal predpisovať ošetrujúci lekár. V prípade odstránenia príznakov urtikárie, ktorá má chronickú formu, je potrebné použiť 0,18 g lieku 1krát denne. Na liečbu prejavov sezónnej rinitídy alergickej povahy sa používa 0,12 g liečiva 1krát denne.

Odporúča sa užívať liek v rovnakú dennú dobu.

Trvanie liečebného cyklu sa vyberá s prihliadnutím na povahu a závažnosť patológie, ako aj reakciu tela na liečbu.

• Aplikácia pre deti

V pediatrii nemôžete predpisovať lieky (osoby mladšie ako 12 rokov).

Používajte Tigofast počas tehotenstva

Tigofast sa nemôže používať počas tehotenstva, pretože testy, ktoré by mohli potvrdiť jeho bezpečnosť u tejto skupiny pacientok, neboli vykonané.

Ak potrebujete užívať lieky počas hepatitídy B, musíte na dobu terapie prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať v situáciách, keď má osoba silnú neznášanlivosť na hlavnú látku alebo ďalšie prvky.

Vedľajšie účinky Tigofast

Hlavné vedľajšie príznaky:

• prejavy ovplyvňujúce prácu NA: ospalosť, bolesti hlavy a závraty;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: hnačka, nevoľnosť a epigastrické kŕče;
• systémové poruchy: pocit zvýšenej únavy;
• problémy s imunitnými funkciami: príznaky neznášanlivosti, vrátane stláčania hrudnej kosti, návalov horúčavy, Quinckeho edém, dýchavičnosť, návaly tváre a celkové anafylaktické prejavy;
• duševné poruchy: zvýšená podráždenosť, nespavosť a poruchy spánku alebo zvláštne sny;
• poruchy srdca: zvýšená srdcová frekvencia a tachykardia;
• lézie podkožnej vrstvy a epidermis: vyrážka, svrbenie a žihľavka.

Predávkovať

Otrava liekom je zaznamenaná len príležitostne. Pri akútnej intoxikácii alebo náhodnom predávkovaní sa môže objaviť únava, ospalosť, xerostómia a závrat.

V takýchto situáciách sú potrebné symptomatické a podporné opatrenia - výplach žalúdka a použitie enterosorbentov.

Interakcie s inými liekmi

V prípade kombinovaného podávania lieku s ketokonazolom alebo erytromycínom sa plazmatická hladina Tigofastu zdvojnásobí / strojnásobí. Je to spôsobené zvýšenou absorpciou v gastrointestinálnom trakte a znížením eliminácie žlčou. Popísané zmeny nemenia QT interval a nevedú k zvýšeniu počtu negatívnych znakov (v porovnaní s počtom vedľajších účinkov pri použití každého z liekov oddelene).

Pri použití antacíd obsahujúcich prvok Mg alebo Al, 15 minút pred použitím lieku, indikátor jeho biologickej dostupnosti klesá (v dôsledku syntéznych procesov vo vnútri gastrointestinálneho traktu). Medzi zavedením týchto liekov je potrebné dodržať 2-hodinový interval.

Podmienky skladovania

Tigofast sa musí uchovávať na mieste uzavretom od malých detí; teplotné ukazovatele - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Tigofast sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Claritin, Agistam, Ketotifen a Allergo s Ds-lor a okrem toho Fexofast, Allergostop, Loridin a Astemizole s Eweik. Okrem toho sú na zozname aj Lorano, Desorus, Semprex, Aeol a Flondian.