Nitroglycerín

Nitroglycerín (tiež známy ako glyceryltrinitrát) je liek z triedy dusičnanov, ktorý sa používa na rozšírenie krvných ciev a zníženie zaťaženia srdca. Je to jeden z najpoužívanejších liekov na zmiernenie príznakov angíny (bolesť na hrudníku) spôsobenej ischémiou (nedostatočné prekrvenie) srdcového svalu.

Nitroglycerín pôsobí tak, že rozširuje krvné cievy (vrátane tepien), čím zvyšuje prietok krvi do srdca a znižuje jeho pracovné zaťaženie. Môže tiež znížiť krvný tlak, čo je obzvlášť užitočné pri angíne.

Je dôležité poznamenať, že nitroglycerín by sa mal užívať len pod dohľadom lekára, pretože môže ovplyvniť srdcový rytmus a krvný tlak. Dávkovanie a frekvencia užívania závisia od individuálnych charakteristík pacienta a charakteristík jeho stavu.

Indikácia Nitroglycerín

1. Angína ( stabilná a nestabilná ): Nitroglycerín sa používa na zmiernenie príznakov angíny, ako je bolesť na hrudníku , spôsobená ischémiou srdcového svalu. To môže zahŕňať stabilnú angínu pectoris (vyskytuje sa pri cvičení a v pokoji klesá) a nestabilnú angínu pectoris (vyskytuje sa v pokoji alebo ako odpoveď na minimálnu fyzickú aktivitu).
2. Akútna angina pectoris a infarkt myokardu : V prípadoch akútnej anginy pectoris alebo infarktu myokardu sa môže použiť nitroglycerín na naliehavú úľavu od symptómov a zlepšenie prekrvenia srdcového svalu.
3. Zlyhanie srdca : Nitroglycerín sa môže použiť na zníženie predpätia srdca a zlepšenie zásobovania srdcového svalu krvou u pacientov so srdcovým zlyhaním.
4. Hypertenzia : V zriedkavých prípadoch môže byť nitroglycerín použitý na zníženie krvného tlaku pri hypertenzii.
5. Cievne katetrizácie : Nitroglycerín sa môže použiť počas vaskulárnych katetrizačných procedúr na prevenciu alebo liečbu vazospazmov a na uľahčenie procesu.
6. Prevencia angíny pectoris pred cvičením : Niektorí pacienti môžu užívať nitroglycerín ako profylaktikum pred očakávaným cvičením na prevenciu angíny pectoris.

Formulár uvoľnenia

1. Sublingválne tabuľky : Tieto tablety sa vkladajú pod jazyk, kde sa rýchlo rozpúšťajú a poskytujú rýchlu úľavu od príznakov angíny.
2. Sublingválne spreje : Nitroglycerín môže byť prezentovaný ako sublingválne spreje, ktoré poskytujú podobný rýchly účinok.
3. Náplasti : Na postupné uvoľňovanie nitroglycerínu cez kožu možno použiť transdermálne odparovacie systémy.
4. Injekcie : V niektorých prípadoch môže byť nitroglycerín podaný ako injekcia do žily na rýchle pôsobenie v prípade akútneho srdcového infarktu alebo srdcového zlyhania.

Farmakodynamika

1. Relaxácia hladkého svalstva ciev : Nitroglycerín pôsobí ako donor oxidu dusnatého (NO), ktorý stimuluje syntézu cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP) v hladkom svalstve ciev. To vedie k relaxácii cievnych stien a rozšíreniu tepien a žíl, čo znižuje vaskulárny odpor a znižuje srdcové predpätie.
2. Zlepšite prietok krvi myokardom : Rozšírenie koronárnych artérií nitroglycerínom zvyšuje prietok krvi v myokarde (srdcový sval), čo môže zlepšiť zásobovanie kyslíkom a znížiť riziko ischémie (nedostatok zásobovania krvou).
3. Znížená kontraktilita myokardu : Niektoré štúdie naznačujú, že nitroglycerín môže znížiť kontraktilitu myokardu, čo znižuje potrebu srdca na kyslík a znižuje jeho pracovné zaťaženie.
4. Rozšírenie periférnych ciev : Okrem toho môže nitroglycerín rozširovať periférne cievy, čo pomáha znižovať vaskulárny odpor a znižovať krvný tlak.
5. Zníženie srdcového predpätia : Venózna dilatácia znižuje venózny návrat do srdca a znižuje objem krvi v srdcovej dutine, čo znižuje srdcové predpätie a znižuje srdcovú záťaž.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Nitroglycerín sa môže absorbovať cez kožu, ústne sliznice a hyoidný priestor a cez gastrointestinálny trakt, keď sa užíva perorálne. Môže sa tiež podávať intravenózne alebo sublingválne.
2. Distribúcia : Nitroglycerín sa rýchlo distribuuje do telesných tkanív. Má vysokú rozpustnosť v tukoch a môže preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a hematoplacentárnu bariéru.
3. Metabolizmus : Hlavnou cestou metabolizmu nitroglycerínu je biotransformácia v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je dinitroglycerín, mononitroglycerín a nitrohydrín. Tieto metabolity majú biologickú aktivitu a môžu sa podieľať na vazodilatácii.
4. Vylučovanie : Nitroglycerín a jeho metabolity sa z tela vylučujú hlavne obličkami vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou a v nepatrnom množstve v nezmenenej forme močom.
5. Polčas rozpadu : Polčas rozpadu nitroglycerínu je len niekoľko minút kvôli jeho rýchlemu metabolizmu a vylučovaniu z tela.
6. Mechanizmus účinku : Nitroglycerín rozširuje krvné cievy (vazodilatácia), čo vedie k zväčšeniu priesvitu tepien a žíl, zníženiu vaskulárnej rezistencie a zníženiu srdcového predpätia. To znižuje spotrebu kyslíka myokardom a zlepšuje prietok krvi do srdca.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné pokyny pre použitie rôznych foriem nitroglycerínu:

Sublingválne tablety alebo sprej

• Na zmiernenie anginy pectoris: Zvyčajne sa odporúča jedna 0,3-0,6 mg sublingválna tableta alebo jeden vstrek pod jazyk pri nástupe symptómov. Ak záchvat pretrváva, môže sa zopakovať po 5 minútach, ale nie viac ako tri dávky v priebehu 15 minút.
• Prevencia anginy pectoris: Tabletu alebo sprej možno použiť 5-10 minút pred očakávanou námahou, ktorá by mohla vyvolať záchvat.

Transdermálne náplasti

• Prevencia anginy pectoris: Náplasť sa aplikuje na čistú, suchú oblasť pokožky bez ochlpenia a nechá sa na mieste zvyčajne 12-14 hodín, po ktorých nasleduje 10-12 hodinová prestávka, aby sa predišlo vzniku tolerancie na nitroglycerín.

Masť

• Prevencia anginy pectoris: Aplikujte na kožu v individuálne vypočítanej dávke, zvyčajne dvakrát denne.

Intravenózna injekcia

• V nemocničnom prostredí: Dávkovanie a rýchlosť podávania sú individuálne a majú byť monitorované zdravotníckym personálom, najmä pri liečbe akútneho srdcového zlyhania alebo pri monitorovaní krvného tlaku počas operácie.

Dôležité body pri používaní nitroglycerínu:

• Aby sa predišlo riziku vážneho nízkeho krvného tlaku, nitroglycerín by sa nemal používať spolu s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) a iné.
• Častým vedľajším účinkom nitroglycerínu je bolesť hlavy, ktorá zvyčajne klesá s pokračujúcou liečbou.
• Pri užívaní sublingválnych tabliet alebo spreja je dôležité sedieť alebo ležať, aby sa minimalizovalo riziko mdloby v dôsledku poklesu krvného tlaku.
• Vždy majte pri sebe nitroglycerín, ak vám bola diagnostikovaná angína a v prípade núdze informujte lekárov.

Používajte Nitroglycerín počas tehotenstva

Užívanie nitroglycerínu počas tehotenstva sa vo všeobecnosti neodporúča, pokiaľ to nie je jednoznačne potrebné a pod dohľadom lekára. Nitroglycerín sa používa na liečbu anginy pectoris a iných srdcových ochorení spôsobených ischémiou (nedostatočné prekrvenie srdcového svalu). Nie je dostatok štúdií na určenie jeho bezpečnosti na použitie počas tehotenstva.

V individuálnych prípadoch, keď prínos nitroglycerínu pre matku preváži potenciálne riziká pre plod, môže lekár predpísať nitroglycerín tehotnej žene. Malo by sa to však robiť pod prísnym dohľadom lekára, ktorý posúdi prínosy a riziká.

Nitroglycerín sa zvyčajne používa na zmiernenie záchvatov anginy pectoris alebo na prevenciu ich výskytu. Počas tehotenstva môže váš lekár zvážiť alternatívnu liečbu alebo manažment, ktoré môžu byť bezpečnejšie pre matku a plod.

Kontraindikácie

1. Hypotenzia : Nitroglycerín môže spôsobiť zníženie krvného tlaku (hypotenziu), preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom.
2. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na nitroglycerín alebo iné nitráty by nemali užívať tento liek kvôli riziku alergických reakcií.
3. Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia : V tomto stave môže použitie nitroglycerínu zhoršiť obštrukciu výtokového traktu ľavej komory srdca a viesť k zhoršeniu symptómov.
4. Perikarditída : Použitie nitroglycerínu pri akútnej perikarditíde môže zvýšiť srdcovú kompresiu a zhoršiť klinický stav.
5. Ťažká anémia : Nitroglycerín môže zvýšiť hypoxiu u pacientov s ťažkou anémiou, preto môže byť jeho použitie v takýchto prípadoch kontraindikované.
6. Hypertrofia myokardu : U pacientov s hypertrofiou myokardu ľavej komory srdca môže nitroglycerín zhoršiť funkciu srdca a spôsobiť exacerbáciu symptómov.
7. Anémia z nedostatku železa : U pacientov s anémiou z nedostatku železa môže použitie nitroglycerínu zvýšiť príznaky hypoxie a zhoršiť klinický obraz.
8. Hyperglykémia : Nitroglycerín môže spôsobiť zvýšenie hladín glukózy v krvi, čo môže byť problematické pre diabetických pacientov.
9. Tehotenstvo a dojčenie : Bezpečnosť užívania nitroglycerínu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená; preto by jeho použitie mal zhodnotiť a odporučiť lekár.

Vedľajšie účinky Nitroglycerín

1. Bolesť hlavy: Jeden z najčastejších vedľajších účinkov spôsobených rozšírením krvných ciev v mozgu. Bolesti hlavy sa môžu pohybovať od miernych až po závažné, ale zvyčajne sa časom s pokračujúcou liečbou zmiernia.
2. Sčervenanie kože (návaly): Pocit tepla a viditeľné začervenanie kože na tvári a hornej časti tela, ktoré je tiež výsledkom rozšírenia krvných ciev.
3. Zníženie krvného tlaku (hypotenzia): Nitroglycerín môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, ktorý môže viesť k závratom, slabosti a dokonca k mdlobám, najmä pri vstávaní z ľahu alebo sedu.
4. Palpitácie (tachykardia): V niektorých prípadoch môže nitroglycerín spôsobiť palpitácie ako reflexnú odpoveď na zníženie krvného tlaku.
5. Nevoľnosť a vracanie: Hoci sú menej časté, niektorí ľudia môžu po užití nitroglycerínu pociťovať nevoľnosť a dokonca aj zvracanie.
6. Synkopa: V dôsledku zníženého krvného tlaku môže dôjsť k mdlobám, najmä ak pacient rýchlo vstane zo sedadla.
7. Únava a slabosť: Niektorí ľudia sa môžu po užití nitroglycerínu cítiť unavení alebo celkovo slabí.
8. Závraty: Vedľajší účinok spojený so zníženým krvným tlakom a vazodilatáciou.

Predávkovať

1. Závažné závraty a mdloby : V dôsledku vazodilatácie a zníženého krvného tlaku sa môže vyvinúť hypotenzia, ktorá vedie k závratom až strate vedomia.
2. Búšenie srdca alebo arytmie : Predávkovanie nitroglycerínom môže spôsobiť búšenie srdca alebo poruchy srdcového rytmu.
3. Bolesť hlavy : Na pozadí rozšírenia ciev sa môže objaviť silná bolesť hlavy, migréna alebo pocit ťažoby v hlave.
4. Bledosť kože : V dôsledku rozšírených periférnych krvných ciev môže byť pokožka bledá a studená na dotyk.
5. Poruchy trávenia : Môže sa vyskytnúť nevoľnosť, vracanie a iné poruchy trávenia.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky na zníženie krvného tlaku (antihypertenzíva) : Nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzívny účinok iných antihypertenzív, ako sú betablokátory, ACE inhibítory, antagonisty vápnika a diuretiká. To môže viesť k silnému poklesu krvného tlaku a výskytu ortostatickej hypotenzie.
2. Lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie : Súbežné podávanie nitroglycerínu s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napr. Sildenafil, tadalafil alebo vardenafil), ktoré sa používajú na liečbu erektilnej dysfunkcie, môže spôsobiť extrémny pokles krvného tlaku a rozvoj závažných komplikácií.
3. Lieky na liečbu pľúcnej arteriálnej hypertenzie (cor pulmonale hypertenzia) : Nitroglycerín sa neodporúča používať súčasne s liekmi na liečbu pľúcnej hypertenzie, ako je sildenafil (Revatio) alebo tadalafil (Adcirca), pretože to môže spôsobiť závažné zníženie krvný tlak.
4. Prípravky obsahujúce alkohol: Konzumácia alkoholu spolu s nitroglycerínom môže zvýšiť jeho hypotenzívny účinok a zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie.
5. Lieky na zvýšenie zrážanlivosti krvi : Nitroglycerín môže zvýšiť účinok antikoagulancií (napr. Warfarínu alebo heparínu) a antiagregátov (napr. Kyseliny acetylsalicylovej), čo môže zvýšiť riziko krvácania.
6. Lieky zvyšujúce hypotenzný účinok : Nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzívny účinok alfa-adrenokblokátorov, aminitradilu a iných liekov, čo môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.

Podmienky skladovania

1. Teplota : Normálne by sa nitroglycerín mal skladovať pri izbovej teplote medzi 15 a 30 stupňami Celzia (59-86 stupňov Fahrenheita).
2. Suchosť : Nitroglycerín skladujte na suchom mieste, aby ste sa vyhli vlhkosti, ktorá môže nepriaznivo ovplyvniť kvalitu lieku.
3. Svetlo : Nitroglycerín by sa mal skladovať na tmavom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením. Svetlo môže spôsobiť rozklad lieku.
4. Balenie : Nitroglycerín skladujte v pôvodnom obale alebo nádobe, aby ste zabránili vzduchu a vlhkosti.
5. Deti : Uistite sa, že nitroglycerín je uložený mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.
6. Špeciálne podmienky : V niektorých prípadoch môžu byť na obale alebo v návode k lieku uvedené ďalšie odporúčania na skladovanie. Presnejšie informácie nájdete v týchto odporúčaniach.