Gabapentín

Analógy tejto drogy sú Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal a kol.

[1], [2],

Indikácia Gabapentín

Hlavné aplikácie tohto produktu - liečba epilepsie, ktorá je jednou z najčastejších chronických neurologických ochorení. Ako monoterapia gabapentínom podávaná dospelých a deti nad 12 rokov s miestnym (čiastočné alebo fokálne) negeneralizovannyh kŕče spôsobené primárne (idiopatickej) epilepsia a tonicko-klonických útokov a somatosensorické záchvaty sekundárne (symptomatickej) epilepsia (časové, meziálne a kol.)

Indikácie používania gabapentínu sú aj čiastočná epilepsia detí s výrazným oneskorením v psychomotorickom vývoji, pri ktorom je liečebná liečba neúčinná (takzvaná rezistentná epilepsia).

Gabapentín sa navyše používa ako doplnkový nástroj na liečbu dospelých s periférnou neuropatiou rôznych etiológií ( diabetická, postherpetická), ako aj neuralgia spôsobená šindľami.

[3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie formy - kapsuly; jedna kapsula obsahuje 300 mg účinnej látky gabapentínu.

[5], [6], [7]

Farmakodynamika

Terapeutické neuroprotektívne vlastnosti prípravy gabapentínu a jeho analógov na základe ich účinné látky - Gabapentín, čo je 1-aminometyl-cyklohexanoctové a konštrukčne je analógom endogénneho neurotransmiteru - gama-aminomaslovej kyseliny (GABA).

Funkcia, ktorá vykonáva GABA v centrálnom nervovom systéme je pre modifikáciu aktivity neurónov spomalenie (inhibičné) synaptický prenos impulzov a prenos signálov medzi neurónmi a svalového tkaniva. Tak, gabapentín - podobné GABA - Pôsobí ako inhibičná mediátor (sprostredkovateľ) medzi neuronálne membránové receptory a špeciálnych častí centrálneho nervového systému, ktoré sa nachádzajú v kôre mozgových hemisfér.

Okrem toho prípravok účinnej látky gabapentínu zvyšuje hladinu kyseliny gama-aminomaslovej v krvnej plazme, čo znižuje koncentráciu monoamínových neurotransmiterov excitačné aktivitu a patologické excitácie CNS. V dôsledku toho vznikajú vzrušujúce a inhibičné procesy rovnováhu.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia gabapentínu v krvnej plazme sa zaznamenáva 2-3 hodiny po užití lieku vo vnútri. Pri plazmatických proteínoch sa neviaže viac ako 3-5% účinnej látky.

Absolútna biologická dostupnosť lieku vo forme kapsúl nepresahuje 60%, pričom sa zvyšuje biologická dostupnosť dávky. Priemerný polčas gabapentínu z plazmy je medzi piatimi a siedmymi hodinami a nezávisí od užívanej dávky.

Gabapentín nie je metabolizovaný a nezmenený sa vylučuje z tela obličkami. Liečivo nepodporuje produkciu pečeňových oxidačných enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov. U starších pacientov a pacientov s poškodenou funkciou obličiek je rýchlosť čistenia krvnej plazmy z gabapentínu znížená, takže dávkovanie treba upraviť.

[13], [14], [15]

Dávkovanie a podávanie

Kapsuly gabapentínu sa užívajú perorálne bez ohľadu na príjem potravy, s veľkým množstvom vody. Dávka liečiva určuje ošetrujúci lekár. Pri epileptických záchvatoch začína liečba užívaním jednej kapsuly (300 mg) v prvý deň; dve kapsule - dvakrát počas druhého dňa; tri kapsuly - trikrát počas tretieho dňa.

Druhý prijateľný spôsob používania gabapentínu: jedna kapsula (300 mg) trikrát denne. Aby sa zabránilo obnoveniu záchvatov, liek by sa mal užívať v intervaloch nepresahujúcich 12 hodín.

Maximálna denná dávka tohto lieku je 3600 mg, ktorá sa delí na tri rovnaké objemové príjmy. Výber dávky pre renálnu insuficienciu sa uskutočňuje na základe údajov z testov účinnosti obličiek na čistenie krvi z metabolických produktov - klírens kreatinínu.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Používajte Gabapentín počas tehotenstva

Vzhľadom k tomu, že údaje o použití gabapentínu v priebehu tehotenstva nie sú k dispozícii, potom je užívanie tejto drogy (a jeho analógy) na liečbu tehotných žien je oprávnená iba vtedy, keď očakávaný prínos pre budúce zdravie matky, než potenciálne riziko pre plod.
Gabapentín preniká do materského mlieka, ale účinok tohto lieku na dojča nie je študovaný. Z tohto dôvodu, ak sa užívanie gabapentínu zhoduje s obdobím laktácie, odporúča sa prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní antiepileptických liekov Gabapentín a jeho analógy sú precitlivené na zložky, ktoré tvoria liek, rovnako ako vek do 12 rokov. Podávanie tohto lieku pacientom s renálnou insuficienciou si vyžaduje opatrnosť.

[16],

Vedľajšie účinky Gabapentín

Nežiaduce vedľajšie účinky gabapentínu a všetkých jej analógov sa kardiovaskulárneho systému sa prejavujú vo forme tachykardia (palpitácie), zvýšenie krvného tlaku a zvýšenie lumen krvných ciev (vazodilatácia), ku ktorému dochádza v dôsledku dočasného zníženia svalového tonusu cievnej steny.

CNS vedľajšie účinky pozorované závraty, bolesti hlavy, tinnitus, únava, poruchy spánku, úzkosť, zmätenosť a halucinácie, stratu pamäti, depresie a poruchy videnia - reverzibilný pokles videnia (amblyopia) a tieňov (dvojité videnie).

Užívanie tohto lieku môže tiež spôsobiť bolesť brucha, hnačku, plynatosť, sucho v ústach, nevoľnosť a zvracanie, žltačku. Možný edém a alergické kožné reakcie (pruritus, vyrážka, exudatívny erytém). Často sa vyskytujú svalové bolesti, bolestivé pocity na chrbte a kĺby, krehkosť kostí sa zvyšuje.

Medzi možnými vedľajšími účinkami gabapentínu sa zaznamenalo aj zvýšenie telesnej hmotnosti a fluktuácie hladín glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus.

[17], [18]

Predávkovať

Nadbytok liekovej dávky gabapentínu a jeho analógy sa prejavuje príznakmi, ako sú závraty, somnolencia, riedka stolica (hnačka), diplopia (dvojité videnie obrazu), reč, ako aj intenzívnejšie prejavy nežiaducich účinkov tohto lieku.

V prípade predávkovania Gabapentínom sa má vykonať výplach žalúdka, má sa podať aktívne uhlie a musí sa vykonať predpísanie lekára na symptomatickú liečbu. V prípade závažného zlyhania obličiek môžu pacienti podstúpiť purifikáciu extrarenálnej krvi (hemodialýzu).

[25], [26]

Interakcie s inými liekmi

Používanie gabapentínu spolu s inými antiepileptikami sa považuje za možné, ale táto kombinácia znižuje účinnosť perorálnych hormonálnych kontraceptív. Alkohol a sedatíva môžu zosilniť všetky vyššie uvedené vedľajšie účinky gabapentínu.

Biologická dostupnosť gabapentínu významne znižuje niektoré antacidy obsahujúce horčík a hliník (používané pri liečbe gastrointestinálnych ochorení závislých od kyselín). Preto sa odporúča užívať gabapentín najmenej dve hodiny po užití antacidu.

Používa sa s gastrickým vredom a duodenálnym vredom antihistaminikum cimetidín znižuje produkciu gabapentínu obličkami.

[27], [28]

Podmienky skladovania

Gabapentín a všetky jeho analógy by sa mali uchovávať pri teplote nepresahujúcej + 24 - 25 ° C - na suchom mieste, chránené pred svetlom a nedostupné pre deti.

[29], [30], [31], [32]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku je 24 mesiacov.