Kyselina valproová

Kyselina valproová je antikonvulzívna a používa sa na liečbu rôznych typov záchvatových porúch vrátane epilepsie. V niektorých prípadoch sa používa aj na liečbu bipolárnej poruchy a na prevenciu migrény. Kyselina valproová patrí do triedy liekov známych ako deriváty valproátu a môže byť k dispozícii v rôznych formách vrátane tabliet, kapsúl, orálnych kvapalín a injekčných roztokov.

Indikácia Kyselina valproová

Kyselina valproová (alebo jej soli, ako napríklad valproát sodný) je liek, ktorý sa používa na liečbu rôznych zdravotných stavov. Tu sú niektoré z hlavných indikácií kyseliny valproovej:

1. Epilepsia: Kyselina valproová sa často používa na kontrolu epileptických záchvatov u pacientov s rôznymi formami epilepsie vrátane všeobecných a čiastočných záchvatov.
2. Migréna: Valproát sodný sa môže použiť na prevenciu migrény u pacientov trpiacich častými a závažnými útokmi.
3. Bipolárna porucha: Valproát sodný sa môže použiť ako stabilizátor nálady na liečbu bipolárnej afektívnej poruchy.
4. Prevencia vedľajších účinkov počas liečby bipolárnej poruchy lítiom: Valproát sodný sa môže použiť ako ďalší liek na zníženie rizika vedľajších účinkov počas liečby bipolárnej poruchy lítiom.
5. Lézie centrálneho nervového systému: Kyselina valproová sa niekedy môže použiť na liečbu lézií centrálneho nervového systému, ako sú neuralgia a neuropatická bolesť.

Formulár uvoľnenia

Kyselina valproová je k dispozícii v rôznych dávkových formách, čo uľahčuje podávanie v závislosti od potrieb jednotlivých pacientov a odporúčaní lekára.

Medzi hlavné dávkové formy kyseliny valproovej patrí:

1. Tablety: Zvyčajne obsahujú valproát sodný alebo valpromid, sú jednou z najbežnejších foriem. Tablety môžu byť buď okamžité uvoľňované alebo predĺžené uvoľnenie (predĺžené uvoľnenie).
2. Kapsuly: Na predĺžené uvoľňovanie často obsahujú mikrogranuly, čo pomáha udržiavať stabilnejšiu hladinu látky v krvi po celý deň. Kapsuly sa môžu naplniť buď tuhými mikrogranulami alebo kvapalinou.
3. Sirup alebo roztok: Kvapalná forma kyseliny valproovej uľahčuje deťom a dospelým, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl na užívanie lieku. Dávka v tejto forme vám umožňuje presne regulovať získanú sumu.
4. Injekcia: Roztok intravenózneho podania sa používa klinicky, často na rýchlu kontrolu stavu, ak perorálne podávanie nie je možné alebo je neúčinné.

Farmakodynamika

Farmakodynamika kyseliny valproovej obsahuje niekoľko kľúčových mechanizmov pôsobenia, prostredníctvom ktorých má terapeutické účinky na centrálny nervový systém, najmä pri liečbe epilepsie, bipolárnej poruchy a v niektorých prípadoch migrénovej profylaxie.

Mechanizmy pôsobenia kyseliny valproovej:

1. Zvýšenie hladín GABA: Kyselina valproová zvyšuje koncentráciu kyseliny gama-aminobutylovej (GABA) v mozgu. GABA je hlavným inhibičným neurotransmiterom v centrálnom nervovom systéme. Kyselina valproová zvyšuje syntézu GABA a/alebo znižuje jej rozklad a môže zvýšiť pôsobenie GABA na postsynaptických receptoroch. To má za následok zníženú excitabilitu nervov a pomáha kontrolovať záchvaty.
2. Inhibícia sodíkových kanálov: Kyselina valproová moduluje iónové kanály, najmä blokuje kanály sodíka a spomaľuje repolarizáciu neurónov. To znižuje schopnosť neurónov vytvárať vysokofrekvenčné opakujúce sa impulzy, čo je mechanizmus, ktorý je základom záchvatovej aktivity.
3. Vplyv na vápnikové kanály: Kyselina valproová môže mať tiež vplyv na vápnikové kanály typu T v neurónoch, čo prispieva k zníženiu neuronálnej excitability.
4. Účinky na signálne dráhy: kyselina valproová sa predpokladá, že ovplyvňuje rôzne signálne dráhy v neurónoch, vrátane dráh regulovaných proteínmi, ako je GSK-3 (glykogén syntázy-3). Môže to hrať úlohu pri antimanických a náladových účinkoch.

Farmakokinetika

Farmakokinetika kyseliny valproovej opisuje, ako sa absorbuje, metabolizuje a vylučuje z tela. Tu sú hlavné aspekty farmakokinetiky kyseliny valproovej:

1. Absorpcia: Kyselina valproová je zvyčajne dobre absorbovaná z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Absorpcia sa však môže líšiť v závislosti od formy liečiva a súvisiacich faktorov, ako je prítomnosť potravy v žalúdku.
2. Metabolizmus: Kyselina valproová sa v pečeni metabolizuje. Hlavnými dráhami metabolizmu sú glucoronidácia, beta-oxidácia a cyklická hydrolýza. Hlavným metabolitom je kyselina 4-en-hodnota.
3. Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť kyseliny valproovej, ak sa užíva perorálne, môže byť asi 80-90%. To sa môže líšiť v závislosti od jednotlivých charakteristík pacienta a sprievodných podmienok.
4. Distribúcia: Kyselina valproová je široko distribuovaná v tkanivách tela. Má nízku väzbu na plazmatické proteíny, čo uprednostňuje jeho distribúciu v tkanivách.
5. Eliminácia: Eliminácia kyseliny valproovej sa vyskytuje hlavne cez obličky vo forme konjugovaných metabolitov, ako aj cez pľúca a v malom rozsahu cez črev. U pacientov s normálnou funkciou obličiek je eliminačný polčas kyseliny valproovej asi 9-16 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Metóda podania a dávkovania kyseliny valproovej závisí od špecifického ochorenia, veku, hmotnosti pacienta a individuálnej reakcie na liečbu. Je dôležité prísne dodržiavať pokyny a odporúčania lekára uvedené v pokynoch na užívanie drogy. Nasledujú všeobecné odporúčania na použitie a dávkovanie kyseliny valproovej, ale nezabudnite, že optimálny dávkovanie na základe vášho stavu môže určiť iba lekár.

Na liečbu epilepsie:

• Dospelí a deti s hmotnosťou viac ako 20 kg: Počiatočná dávka je zvyčajne 10-15 mg/kg telesnej hmotnosti denne, dávka sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Maximálna denná dávka môže byť až 60 mg/kg telesnej hmotnosti v závislosti od reakcie na liečbu a znášanlivosť liečiva.
• Deti do 20 kg: Dávku vypočíta lekár individuálne, s osobitnou starostlivosťou, aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov.

Na liečbu bipolárnej poruchy:

• Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 750 mg za deň, rozdelená do niekoľkých dávok. Dávku môže byť upravená lekárom v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti.

Pre prevenciu migrény:

• Odporúčaná dávka pre dospelých začína pri 250 mg dvakrát denne a môže ju upraviť lekár, kým sa nedosiahne optimálny účinok.

Všeobecné pokyny pre prihlášku:

• Kyselina valproová sa môže užívať nezávisle od jedál, ale jeho užívanie potravín môže pomôcť znížiť podráždenie žalúdka.
• Náhle prerušenie kyseliny valproovej bez konzultácie s lekárom by sa malo vyhnúť, pretože by to mohlo viesť k zhoršeniu stavu.
• Pravidelný lekársky dohľad je dôležitý na monitorovanie účinnosti liečby a na detekciu možných vedľajších účinkov.

Používajte Kyselina valproová počas tehotenstva

Kyselina valproová počas tehotenstva je hlavným problémom z dôvodu vysokého rizika vrodených defektov a nepriaznivých účinkov na vývoj plodu. Štúdie ukázali, že použitie kyseliny valproovej počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, významne zvyšuje riziko vrodených defektov, ako sú defekty nervovej trubice (napr. Spina bifida

Kvôli týmto rizikám sa kyselina valproová vo všeobecnosti neodporúča pre ženy v plodnom veku a najmä tehotné ženy, pokiaľ potenciálne prínosy drogy prevážia riziká pre plod. Ak žena plánuje tehotenstvo alebo je už tehotná, mala by diskutovať o možných alternatívach kyseliny valproovej so svojím lekárom.

Pre ženy na liečbe kyseliny valproovej, ktoré plánujú tehotenstvo, môžu lekári odporučiť:

1. Prehodnotenie režimu liečby: zmena lieku na bezpečnejšiu možnosť alebo úpravu dávky kyseliny valproovej, ak nie je možné prerušenie liečby.
2. Ďalšie doplnky kyseliny listovej: pred a počas tehotenstva trvá a počas tehotenstva, aby ste znížili riziko defektov nervovej trubice, hoci kyselina listová nezaručuje úplnú ochranu pred vrodenými defektmi súvisiacimi s kyselinou valproovou.
3. Pravidelné lekárske vyšetrenia a monitorovanie tehotenstva: vrátane ultrazvuku na včasné odhalenie možných abnormalít plodu.

Používanie kyseliny valproovej počas tehotenstva si vyžaduje starostlivé zváženie rizík a výhod a rozhodnutia o liečbe by sa mali robiť v spojení s kvalifikovaným odborníkom špecializujúcim sa na manažment tehotenstva a liečbu epilepsie alebo bipolárnej poruchy.

Kontraindikácie

Kyselina valproová má niekoľko kontraindikácií a jej použitie by sa malo vykonávať pod prísnym dohľadom lekára. Hlavné kontraindikácie použitia kyseliny valproovej sú uvedené nižšie:

1. Precitlivenosť alebo alergická reakcia: Pacienti so známou alergiou na kyselinu valproovú alebo akékoľvek iné zložky liečiva by nemali používať tento liek.
2. Hepatická insuficiencia: Kyselina valproová sa v pečeni metabolizuje, preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov so závažnou pečene alebo u pacientov so zhoršenou funkciou pečene.
3. Porfyrínové ochorenie: Použitie kyseliny valproovej môže byť kontraindikované u pacientov s porfyrínovými poruchami, pretože môže spôsobiť zhoršenie choroby.
4. Tehotenstvo: Použitie kyseliny valproovej počas tehotenstva môže byť spojené so zvýšeným rizikom vrodených defektov plodu, preto by malo byť použitie u tehotných žien prísne obmedzené, najmä v prvom trimestri.
5. Pankreatitída: Liečivo môže byť kontraindikované v prítomnosti alebo predispozícii k pankreatitíde.
6. Diabetes mellitus: Kyselina valproová môže zvýšiť riziko vzniku diabetes mellitus alebo zhoršiť svoj priebeh u pacientov s existujúcim cukrovkou.
7. Deti do 2 rokov: Používanie kyseliny valproovej u detí do dvoch rokov môže byť kontraindikované z dôvodu rizika pečeňovej nedostatočnosti.

Vedľajšie účinky Kyselina valproová

Tu sú niektoré z najbežnejších vedľajších účinkov:

Bežné vedľajšie účinky:

• Nevoľnosť a zvracanie: niektoré z najbežnejších vedľajších účinkov, najmä počas počiatočnej fázy liečby.
• Prírastok hmotnosti: Môže sa vyskytnúť v dôsledku zmien v chuti do jedla alebo metabolizmu.
• Tras (trasenie rúk): Často sa vyskytuje pri vysokých dávkach.
• Alopecia (vypadávanie vlasov): zvyčajne dočasné a reverzibilné.
• Ospalosť a únava: najmä na začiatku liečby.

Vážne vedľajšie účinky:

• Hepatotoxicita (poškodenie pečene): môže byť vážna a potenciálne život ohrozujúca. Vyžaduje pravidelné monitorovanie funkcie pečene.
• Pankreatitída: zápal thepancreasu, ktorý môže byť vážny a vyžaduje okamžitý zásah.
• Trombocytopénia (nízky počet krvných doštičiek): môže zvýšiť riziko krvácania.
• Hyperammonémia: Zvýšené hladiny amoniaku v krvi môžu spôsobiť zmeny v duševnom stave.
• Teratogenita: Môže spôsobiť vrodené chyby, ak sa užívajú počas tehotenstva, preto je dôležité diskutovať o antikoncepcii a plánovaní rodiny so svojím lekárom.

Zriedkavé, ale vážne vedľajšie účinky:

• Encefalopatia: Môže sa prejaviť ako zmätok, kognitívny pokles.
• Syndróm šaty (reakcia liečiva s eozinofíliou a systémové príznaky): zriedkavý, ale závažný stav, ktorý si vyžaduje okamžité prerušenie lieku.

Predávkovať

Predávkovanie kyselinou valproovou môže viesť k závažným a potenciálne nebezpečným dôsledkom. Príznaky predávkovania sa môžu líšiť v závislosti od úrovne nadmerného liečiva v tele a individuálnych charakteristikách pacienta. Tu sú niektoré z možných príznakov predávkovania kyseliny valproovej:

1. Ospalosť a znížená bdelosť.
2. Závraty a strata koordinácie.
3. Kŕče a trasenie.
4. Problémy s opuchom a dýchaním.
5. Zvracanie a nevoľnosť.
6. Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.
7. Mentálne poruchy vrátane agitácie, úzkosti alebo halucinácií.
8. Zvýšené hladiny amoniaku v krvi (hyperammonémia).

Ak je podozrenie na predávkovanie kyselinou valproovou, mala by sa okamžite hľadať lekárska starostlivosť. Liečba predávkovania zahŕňa udržiavanie životne dôležitých funkcií, monitorovanie kardiovaskulárneho systému a dýchanie a opatrenia na zníženie hladiny liečiva v tele, ako napríklad ambrové výplach, Podávanie aktivovaného uhlia

Interakcie s inými liekmi

Kyselina valproová môže interagovať s inými liekmi, ktoré môžu zmeniť ich účinnosť alebo zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Tu sú niektoré z najvýznamnejších interakcií s inými liekmi:

1. Lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania: lieky, ako je aspirín, antikoagulanty (napr. Warfarín) alebo antiagreganty doštičiek (napr. Klofibrát), môžu zvýšiť riziko krvácania, keď sa berú súbežne s kyselinou valproovou.
2. Lieky ovplyvňujúce funkciu pečene: Drogy ako karbamazepín, fenytoín, fenobarbitál a ďalší induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov môžu zvýšiť metabolizmus kyseliny valproovej, čo môže viesť k zníženiu jej koncentrácie v krvi a zníženej účinnosti.
3. Lieky, ktoré znižujú koncentráciu kyseliny valproovej: niektoré liečivá, ako sú karbapenémy (napr. Imipenem, meropenem), môžu zvýšiť metabolizmus kyseliny valproovej, čo môže tiež znížiť jej koncentráciu v krvi a znížiť jeho účinnosť.
4. Lieky, ktoré zvyšujú koncentráciu kyseliny valproovej: niektoré lieky, ako je lamotrigín, môžu zvýšiť koncentráciu kyseliny valproovej v krvi, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
5. Sedatívne lieky: Ak sa kyselina valproová kombinuje s inými sedatívnymi liečivami (napr. Tabletky na spanie, antidepresíva alebo antihistaminiká), môže sa zvýšiť sedácia.

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania kyseliny valproovej by sa mali dodržiavať podľa pokynov výrobcu a odporúčaní vášho lekára. Nasledujúce podmienky sa všeobecne považujú za optimálne na ukladanie kyseliny valproovej:

1. Teplota: Skladujte kyselinu valproovú pri teplote miestnosti, približne 20 ° C až 25 ° C. Vyhnite sa prehriatiu liečiva a extrémnych teplôt.
2. Ochrana pred svetlom: Je dôležité ukladať kyselinu valproovú v pôvodnom obale alebo v tmavej nádobe chránenej pred priamym slnečným žiarením. Svetlo môže zničiť účinné látky liečiva.
3. Suchosť a ochrana pred vlhkosťou: Počas skladovania sa uistite, že príprava nie je vystavená vlhkým podmienkam. Uložte ho na suché miesto, aby ste zabránili rozkladu a zmeny vlastností prípravy.
4. Deti a domáce zvieratá: Kyselinu valproovej udržiavajte mimo dosahu detí a domácich miláčikov. Je to dôležité na zabránenie náhodnému používaniu a zaistenie bezpečnosti ostatných.
5. Originálne balenie: Udržujte liek v pôvodnom obale alebo kontajneri, aby ste predišli náhodnému zmätku s inými liekmi.

Čas použiteľnosti

Sledujte dátum exspirácie kyseliny valproovej a nepoužívajte ho po dátume exspirácie. Po otvorení balíka tiež sledujte pokyny na použitie dátumov.