Nitroglycerín

Nitroglycerín (tiež známy ako glyceryl trinitrát) je liek z triedy dusičnanov, ktorý sa používa na rozširovanie krvných ciev a zníženie zaťaženia srdca. Je to jeden z najpoužívanejších liekov na zmiernenie príznakov angíny pectoris (bolesť na hrudníku) spôsobených ischémiou (neprimeraný prísun krvi) do srdcového svalu.

Nitroglycerín pracuje tým, že rozširuje krvné cievy (vrátane tepien) na zvýšenie prietoku krvi do srdca a zníženie jeho pracovného zaťaženia. Môže tiež znížiť krvný tlak, čo je obzvlášť užitočné pre angínu.

Je dôležité poznamenať, že nitroglycerín by sa mal brať iba pod dohľadom lekára, pretože môže ovplyvniť srdcový rytmus a krvný tlak. Dávka a frekvencia použitia závisí od individuálnych charakteristík pacienta a charakteristík jeho stavu.

Indikácia Nitroglycerín

1. Angina (Stabilný a nestabilný ): Nitroglycerín sa používa na zmiernenie príznakov angíny angíny, ako je napríklad bolesť na hrudníku, spôsobená ischémiou srdcového svalu. To môže zahŕňať stabilnú angínu pectoris (vyskytujúcu sa s cvičením a klesajúcim v pokoji) a nestabilná angína (vyskytujú sa v pokoji alebo v reakcii na minimálnu fyzickú aktivitu).
2. Akútna angína pectoris a infarkt myokardu: V prípade akútnej angíny pectoris alebo infarktu myokardu sa môže nitroglycerín použiť na naliehavo zmierniť príznaky a zlepšiť prívod krvi do srdcového svalu.
3. Zlyhanie srdca: Nitroglycerín sa môže použiť na zníženie srdcového predpätia a zlepšenie prísun krvi do srdcového svalu u pacientov so srdcovým zlyhaním.
4. Hypertenzia: V zriedkavých prípadoch sa nitroglycerín môže použiť na zníženie krvného tlaku pri hypertenzii.
5. Vaskulárne katetrizácie: Nitroglycerín sa môže použiť počas postupov vaskulárnej katetrizácie na prevenciu alebo liečbu vazospazmov a na uľahčenie procesu.
6. Prevencia angíny pred cvičením: Niektorí pacienti môžu pred očakávaným cvičením používať nitroglycerín ako profylaktiku, aby sa zabránilo angíni.

Formulár uvoľnenia

1. Sublingválne tablety: Tieto tablety sú umiestnené pod jazyk, kde sa rýchlo rozpúšťajú, čo poskytuje rýchlu úľavu od symptómov angíny.
2. Sublingválne spreje: Nitroglycerín možno prezentovať ako sublingválne spreje, ktoré poskytujú podobný rýchly účinok.
3. Náplasti: Systémy transdermálnej odparovania sa môžu použiť na postupné uvoľňovanie nitroglycerínu cez pokožku.
4. Injekcie: V niektorých prípadoch môže byť nitroglycerín podaný ako injekcia do žily na rýchle pôsobenie v prípade akútneho infarktu alebo zlyhania srdca.

Farmakodynamika

1. Relaxácia hladkého svalstva vaskulárneho svalstva: Nitroglycerín pôsobí ako darca oxidu dusnatého (NO), ktorý stimuluje syntézu cyklického guanozín monofosfátu (CGMP) vo vaskulárnom hladkom svale. To vedie k relaxácii vaskulárnych stien a dilatácii tepien a žíl, ktoré znižujú vaskulárnu rezistenciu a znižuje predpätie srdca.
2. Zlepšenie prietoku krvi myokardu: Dilatácia koronárnych tepien nitroglycerínom zvyšuje prietok krvi v myokarde (srdcový sval), čo môže zlepšiť dodávku kyslíka a znížiť riziko ischémie (nedostatok zásobovania krvi).
3. Znížená kontraktilita myokardu: Niektoré štúdie naznačujú, že nitroglycerín môže znížiť kontraktilitu myokardu, čo znižuje potrebu srdca kyslíka a znižuje jeho pracovné zaťaženie.
4. Periférna vaskulárna dilatácia: Okrem toho môže nitroglycerín rozširovať periférne krvné cievy, čo pomáha znižovať vaskulárnu rezistenciu a nižší krvný tlak.
5. Zníženie srdcového predpätia: venózna dilatácia znižuje žilový návrat do srdca a znižuje objem krvi v srdcovej dutine, čo znižuje predpätie srdca a znižuje srdcové pracovné zaťaženie.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Nitroglycerín sa môže absorbovať cez kožu, perorálne sliznice a hyoidný priestor a cez gastrointestinálny trakt, keď sa berie perorálne. Môže sa tiež podávať intravenózne alebo sublinguálne.
2. Distribúcia: Nitroglycerín je rýchlo distribuovaný v telesných tkanivách. Má s vysokou rozpustnosťou tukov a môže preniknúť do bariéry krvného mozgu a bariéry v krvi.
3. Metabolizmus: Hlavnou cestou metabolizmu nitroglycerínu je biotransformácia v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je dinitroglycerín, mononitroglycerín a nitrohydrín. Tieto metabolity majú biologickú aktivitu a môžu sa podieľať na vazodilatácii.
4. Vylučovanie: Nitroglycerín a jeho metabolity sú eliminované z tela hlavne obličkami vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou a s nevýznamným množstvom v nezmenenej podobe močom.
5. Half-Life: Polčas nitroglycerínu je len pár minút kvôli jeho rýchlemu metabolizmu a eliminácii z tela.
6. Mechanizmus účinku: Nitroglycerín dilatuje krvné cievy (vazodilatácia), čo vedie k zvýšeniu lúmenu tepien a žíl, poklesu vaskulárnej rezistencie a zníženiu srdcovej predbežky. To znižuje dopyt po kyslíku myokardu a zlepšuje prietok krvi do srdca.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné pokyny na použitie rôznych foriem nitroglycerínu:

Sublingválne tablety alebo striekanie

• Pre reliéf pectoris pectoris: obvykle sa odporúča jeden 0,3-0,6 mg sublingválny tablet alebo jeden sprej pod jazykom pri začiatku symptómov. Ak útok pretrváva, môže sa opakovať po 5 minútach, ale nie viac ako tri dávky do 15 minút.
• Prevencia anginy pectoris: Tablet alebo sprej sa môžu použiť 5-10 minút pred predpokladanou námahou, ktorá by mohla spôsobiť útok.

Transdermálne záplaty

• Prevencia pectoris pectoris: Náplasť sa nanáša na čistú, suchú plochu pokožky bez vlasov a ponechá sa obvykle na mieste 12-14 hodín, po ktorej nasleduje 10-12 hodinová prestávka, aby sa zabránilo vývoju tolerancie voči nitroglycerínu.

Masť

• Prevencia anginy pectoris: Aplikujte na pokožku v individuálne vypočítanej dávke, zvyčajne dvakrát denne.

Intravenózna injekcia

• V nemocničných prostrediach: Dávka a miera podávania sú individualizované a mali by byť monitorovaní zdravotníckymi pracovníkmi, najmä pri liečbe akútneho zlyhania srdca alebo monitorovaním krvného tlaku počas operácie.

Dôležité body pri používaní nitroglycerínu:

• Aby sa predišlo riziku vážneho nízkeho krvného tlaku, nitroglycerín by sa nemal používať v spojení s liekmi na erektilnú dysfunkciu, ako je sildenafil (viagra), tadalafil (sialis) a ďalšie.
• Bežným vedľajším účinkom nitroglycerínu je bolesť hlavy, ktorá sa zvyčajne znižuje pri pokračujúcej terapii.
• Pri používaní sublingválnych tabliet alebo spreju je dôležité sedieť alebo ľahnúť si, aby sa minimalizovalo riziko mdloby v dôsledku poklesu krvného tlaku.
• Ak vám bola diagnostikovaná angína pectoris, vždy noste nitroglycerín a v prípade núdze informujte zdravotníckych pracovníkov.

Používajte Nitroglycerín počas tehotenstva

Použitie nitroglycerínu počas tehotenstva sa vo všeobecnosti neodporúča, pokiaľ to nie je potrebné a pod dohľadom lekár. Nitroglycerín sa používa na liečbu anginy pectoris a ďalšie srdcové stavy spôsobené ischémiou (nedostatočný prívod krvi do srdcového svalu). Nie je dostatok štúdií na určenie jeho bezpečnosti pre použitie počas tehotenstva.

V jednotlivých prípadoch, keď výhody nitroglycerínu pre matku prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre plod, lekár môže predpísať nitroglycerín tehotnej žene. Malo by sa to však robiť pod prísnym dohľadom lekára, ktorý posúdi výhody a riziká.

Nitroglycerín sa zvyčajne používa na zmiernenie útokov angíny alebo na zabránenie ich výskytu. Počas tehotenstva môže lekár zvážiť alternatívne liečby alebo manažment, ktoré môžu byť pre matku a plod bezpečnejšie.

Kontraindikácie

1. Hypotenzia: Nitroglycerín môže spôsobiť zníženie krvného tlaku (hypotenzia), preto jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s nízkym krvným tlakom.
2. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na nitroglycerín alebo iné dusičnany by nemali používať tento liek z dôvodu rizika alergických reakcií.
3. Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia: V tomto stave môže použitie nitroglycerínu zhoršiť obštrukciu výtoku ľavej komory a viesť k zhoršeniu symptómov.
4. Perikarditída: Použitie nitroglycerínu pri akútnej perikarditíde môže zvýšiť kompresiu srdca a zhoršiť klinický stav.
5. Závažná anémia: Nitroglycerín môže zvýšiť hypoxiu u pacientov s ťažkou anémiou, preto jej použitie môže byť v takýchto prípadoch kontraindikované.
6. Hypertrofia myokardu: U pacientov s hypertrofiami myokardu ľavej komorovej myokardu srdca môže nitroglycerín zhoršiť srdcovú funkciu a spôsobiť exacerbáciu symptómov.
7. Anémia nedostatku železa: U pacientov s anémiou nedostatku železa môže použitie nitroglycerínu zvýšiť príznaky hypoxie a zhoršiť klinický obraz.
8. Hyperglykémia: Nitroglycerín môže spôsobiť zvýšenie hladín glukózy v krvi, čo môže byť problematické u diabetických pacientov.
9. Tehotenstvo a dojčenie: Bezpečnosť používania nitroglycerínu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená; Preto by jeho použitie malo hodnotiť a odporúča lekár.

Vedľajšie účinky Nitroglycerín

1. Bolesť hlavy: Jeden z najbežnejších vedľajších účinkov spôsobených dilatáciou krvných ciev v mozgu. Bolesti hlavy sa môžu pohybovať od miernych po závažné, ale zvyčajne sa časom znižujú pri pokračujúcej liečbe.
2. Červenanie pokožky (návaly): Pocit tepla a viditeľnej sčervenania pokožky na tvári a hornej časti tela, ktoré je tiež výsledkom dilatácie krvných ciev.
3. Zníženie krvného tlaku (hypotenzia): Nitroglycerín môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku, ktorý môže viesť k závratom, slabosti a dokonca mdeniu, najmä keď vstávam z polohy klamstva alebo sedenia.
4. Palpitácie (tachykardia): V niektorých prípadoch môže nitroglycerín spôsobiť búšenie ako reflexnú reakciu na nižší krvný tlak.
5. Nevoľnosť a zvracanie: Aj keď sú niektorí ľudia menej častí, niektorí ľudia môžu po tom, čo užíva nitroglycerín, zažívajú nevoľnosť a dokonca zvracajú.
6. Synkopa: V dôsledku zníženého krvného tlaku sa môže vyskytnúť mdloby, najmä ak pacient rýchlo vstane zo sedadla.
7. Únava a slabosť: Niektorí ľudia sa môžu cítiť unavení alebo všeobecne slabí po užívaní nitroglycerínu.
8. Závraty: vedľajší účinok spojený so zníženým krvným tlakom a vazodilatáciou.

Predávkovať

1. Závažné závraty a mdloby: V dôsledku vazodilatácie a zníženého krvného tlaku sa môže vyvinúť hypotenzia, čo vedie k závratom a dokonca k strate vedomia.
2. Búšenie srdca alebo arytmie: Predávkovanie nitroglycerínom môže spôsobiť búšenie alebo poruchy srdcového rytmu.
3. Na pozadí vaskulárnej dilatácie sa môže vyskytnúť silná bolesť hlavy, migréna alebo pocit ťažkosti v hlave.
4. Kožná bledosť: V dôsledku dilatovaných ciev periférnej krvi sa môže pokožka blednúť a studiť na dotyk.
5. Poruchy trávenia: Môžu sa vyskytnúť nevoľnosť, zvracanie a ďalšie poruchy trávenia.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky znižujúce krvný tlak (antihypertenzívne lieky): nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzívny účinok iných antihypertenzív, ako sú beta-blokátory, inhibítory ACE, vápnikové antagonisty a diuretiká. To môže viesť k silnému zníženiu krvného tlaku a výskytu ortostatickej hypotenzie.
2. Lieky na liečbu erektilnej dysfunkcie: súčasné podávanie nitroglycerínu inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (napr. Sildenafil, tadalafil alebo vadenafil), ktoré sa používajú na liečbu erektilnej dysfunkcie, môžu spôsobiť extrémny pokles v extrémnom tlaku a vývoj závažných komplikácií.
3. Lieky na liečbu hypertenzie pľúcnej artérie (hypertenzia COR Pulmonale): Nitroglycerín sa neodporúča na sprievodné užívanie liekov na liečbu pľúcnej hypertenzie, ako je sildenafil (revatio) alebo tadalafil (ADCIRCA), pretože to môže spôsobiť vážne zníženie krvného tlaku.
4. Prípravky obsahujúce alkohol: Spotreba alkoholu spolu s nitroglycerínom môže zvýšiť jeho hypotenzívny účinok a zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie.
5. Lieky zvyšujúce zrážanie krvi: nitroglycerín môže zvýšiť účinok antikoagulancií (napr. Warfarínu alebo heparínu) a antiagregantov (napr. Kyselina acetylsalicylová), čo môže zvýšiť riziko krvácania.
6. Lieky zvyšujúce hypotenzívny účinok: Nitroglycerín môže zvýšiť hypotenzívny účinok alfa-adreobloblockerov, aminiradilu a iných liekov, čo môže viesť k významnému zníženiu krvného tlaku.

Podmienky skladovania

1. Teplota: Nitroglycerín by sa zvyčajne mal skladovať pri teplote miestnosti medzi 15 a 30 stupňami Celzia (59-86 stupňov Fahrenheita).
2. Suchosť: Uložte nitroglycerín na suchom mieste, aby ste zabránili vlhkosti, čo môže nepriaznivo ovplyvniť kvalitu liečiva.
3. Svetlo: Nitroglycerín by sa mal ukladať na tmavom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením. Svetlo môže spôsobiť rozklad lieku.
4. Balenie: Uložte nitroglycerín do pôvodného obalu alebo nádoby, aby ste zabránili vzduchu a vlhkosti.
5. Deti: Uistite sa, že nitroglycerín je uložený mimo dosahu detí, aby sa predišlo náhodnému použitiu.
6. Osobitné podmienky: V niektorých prípadoch môžu existovať ďalšie odporúčania na ukladanie balíka alebo v pokynoch s drogami. Presnejšie informácie nájdete v týchto odporúčaniach.