Paracetamol proti bolesti

Otázka, či paracetamol pomáha od bolesti, sa samozrejme môže vyskytnúť v prípadoch, keď tableta tohto analgeticko-antipyretikumového lieku neposkytuje očakávaný účinok na zmiernenie bolesti. Zároveň je to najčastejšie používaný liek proti bolesti a horúčke a WHO ho zaradila do zoznamu základných liekov – najúčinnejších a najbezpečnejších. [ 1 ]

Iné obchodné názvy paracetamolu: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs a Efferalgan (šumivé tablety), Cefekon (čapíky).

Paracetamol je okrem toho súčasťou liekov ako Askofen, Citramon, Excedrin a Farmadol (paracetamol + kyselina acetylsalicylová + kofeín), Daleron C (s vitamínom C), Fanigan a Panoxen (s diklofenakom), Papaverín (v kombinácii s drotaverínom), Fervex (s kyselinou askorbovou a antihistaminikom feniramínom), Tamipul (s ibuprofénom a kofeínom), Pentalgin (s analgínom, kofeínom, fenobarbitalom a kodeínom), Farmacitron (s feniramínom, fenylefrínom a kyselinou askorbovou).

Indikácia Paracetamol

Paracetamol sa užíva ako antipyretikum pri prechladnutí a akútnych respiračných vírusových infekciách (keď telesná teplota stúpne na +38,5 °C a viac), ako aj v prípadoch subfebrilných horúčkových stavov rôznych etiológií.

Zmierňuje paracetamol bolesť? Zmierňuje, ale nie všetku bolesť, čo je spôsobené jeho farmakologickými vlastnosťami. Pri syndrómoch miernej až stredne silnej bolesti sa paracetamol používa ako symptomatický liek:

• pri bolestiach hlavy vrátane migrény, psychogénnych bolestí hlavy (tenzná cefalgia), bolestí hlavy toxickej etiológie - opice; Kombinácia kofeínu a paracetamolu pri liečbe opice môže spôsobiť riziko poškodenia pečene.
• z bolesti zubov;
• pri miernej artralgii a myalgii, t. j. bolesti kĺbov a svalov. Paracetamol môže zmierniť bolesť pri miernej artritíde, ale neovplyvňuje základný zápal, začervenanie a opuch kĺbu; [ 2 ]
• pri bolestiach chrbta a bedrovej chrbtice spojených s myozitídou. [ 3 ]

U žien môže paracetamol pomôcť pri menštruačných bolestiach alebo algodimenoree (hoci Spazmalgon alebo Baralgin môžu byť lepšie pri silnej bolesti). Niektoré štúdie však porovnávali NSAID s acetaminofénom (paracetamolom). Naznačujú, že NSAID sú pri zmierňovaní menštruačných bolestí o niečo účinnejšie ako acetaminofén. [ 4 ]

Paracetamol je pri bolestiach obličiek málo užitočný, pretože syndróm renálnej bolesti je spojený so spazmami hladkého svalstva močovodov a na ich zmiernenie sa používajú antispazmodiká, najmä No-shpa (Drotaverín), Papaverín hydrochlorid, Platyfylín, Metacin, Spazmolitín (Difacil). Paracetamol samostatne alebo v kombinácii s nízkoúčinnými opioidmi má mierne protizápalové vlastnosti a preukázalo sa, že je účinný pri akútnych aj chronických zápalových stavoch obličiek [ 5 ]. Hoci sa paracetamol považuje za najbezpečnejšie nenarkotické analgetikum u pacientov s ochorením obličiek, treba mať na pamäti, že pri dlhodobom užívaní vysokých dávok môže byť nefrotoxický. [ 6 ]

Paracetamol sa nepoužíva pri bolestiach brucha spastickej povahy.

Treba mať na pamäti, že v prípade psychogénnej cefalgie lekári často neodporúčajú pacientom paracetamol, ale lieky, ktoré blokujú H-cholinergné receptory (svalové relaxanciá) a/alebo antidepresívne sedatíva. A v prípade bolesti kĺbov sa uprednostňujú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane diklofenaku, ibuprofénu, indometacínu atď. Paracetamol sa používa na akútnu liečbu epizodickej tenznej bolesti hlavy u dospelých. [ 7 ], [ 8 ]

Otorinolaryngológovia nepredpisujú paracetamol na bolesť hrdla alebo ucha, pretože nepomáha zmierniť zápal.

Formulár uvoľnenia

Paracetamol je dostupný vo forme tabliet (200, 325 a 500 mg), kapsúl (325 mg), sirupu, tekutej suspenzie, injekčných roztokov, rektálnych čapíkov (0,08 g, 0,17 g a 0,33 g každý).

Farmakodynamika

Paracetamol – N-acetyl-p-aminofenol – je acetylový derivát fenolickej organickej zlúčeniny anilínu (para-aminofenol alebo 4-aminofenol), teda patrí medzi anilidy.

Na rozdiel od NSAID nemá paracetamol prakticky žiadne protizápalové vlastnosti, pretože jeho farmakodynamika je určená predovšetkým účinkom na neuróny termoregulačných centier hypotalamu a miechy - s obnovením ich funkcií a normalizáciou teplotnej homeostázy.

Paracetamol pôsobí proti bolesti inhibíciou aktivity membránového enzýmu buniek mozgovej kôry – cyklooxygenázy typu 3 (COX-3), ktorý zabezpečuje syntézu mediátorov (prostaglandínov) PGE2 a PGF2α.

Okrem toho aktívny metabolit lieku N-arachidonoylaminofenol (AM404) na jednej strane inhibuje produkciu cyklooxygenázy COX-1 a COX-2 a na druhej strane stimuluje receptory TRPV1 nociceptívnych neurónov periférneho nervového systému, ktoré sa podieľajú na prenose, modulácii a integrácii signálov bolesti. [ 9 ]

Farmakokinetika

Paracetamol má vysokú biologickú dostupnosť (88 %) pri perorálnom podaní, dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a dosahuje maximálne koncentrácie v krvi 90 minút po jednorazovej štandardnej dávke. Úľava od bolesti pretrváva dve až štyri hodiny.

Paracetamol preniká hematoencefalickou bariérou a dostáva sa do materského mlieka dojčiacich žien. Liek sa viaže na plazmatické bielkoviny nízko (nie viac ako 22 – 25 %) a polčas rozpadu je 1,5 – 2,5 hodiny.

Pri metabolizme paracetamolu dochádza hlavnou záťažou k pečeni. Enzýmy sulfotransferázy ho rozkladajú na farmakologicky neaktívne konjugáty kyseliny glukurónovej a sulfáty. A enzýmy cytochrómu P450 katalyzujú jeho oxidáciu na reaktívny metabolit NAPQI (N-acetyl-p-benzochinónimín), ktorý sa viaže na sulfhydrylovú skupinu pečeňového glutatiónu a potom sa vylučuje močom – vo forme zlúčenín cysteínu a kyseliny merkapturovej. [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Maximálna terapeutická dávka paracetamolu je 4 g/deň pre dospelých a 50 – 75 mg kg/deň pre deti. Podrobnejšie informácie o dávkovaní rôznych foriem tohto lieku sú uvedené v publikácii – Paracetamol.

Koľko piť? Nie je vhodné užívať liek dlhšie ako tri až päť dní po sebe.

Žiadosť pre deti

Podľa oficiálnych pokynov je použitie paracetamolu pre deti povolené od 1 mesiaca pri dennej dávke 50 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Pediatri odporúčajú detskú suspenziu Calpol, sirup a rektálne čapíky Efferalgan, suspenziu a rektálne čapíky Panadol baby.

Rovnakým spôsobom sa určuje maximálna povolená denná dávka lieku, ktorá sa pri zvýšených teplotách môže užívať až štyrikrát denne, pričom sa medzi dávkami dodržiava 4-hodinový interval.

• 3 mesiace až 6 mesiacov: 2,5 ml suspenzie paracetamolu pre dojčatá podávanej až štyrikrát denne.
• 6 mesiacov až 24 mesiacov: 5 ml suspenzie paracetamolu pre dojčatá podávanej až štyrikrát denne.
• 2 až 4 roky: 7,5 ml detskej paracetamolovej suspenzie podávanej až štyrikrát denne.
• 4 až 6 rokov: 10 ml detskej paracetamolovej suspenzie podávanej až štyrikrát denne.
• Od 6 do 8 rokov: 5 ml suspenzie paracetamolu šesť plus, predpísané až štyrikrát denne.
• Od 8 do 10 rokov: 7,5 ml suspenzie paracetamolu šesť plus, podávanej až štyrikrát denne.
• 10 až 12 rokov: 10 ml suspenzie paracetamolu šesť plus, predpísané až štyrikrát denne.

Americká akadémia pediatrie (AAP) naďalej odporúča acetaminofén na bolesť a horúčku u detí, ale odborníci neodporúčajú jeho používanie, ak má dieťa astmu alebo je u neho riziko jej vzniku. Používanie acetaminofénu v terapeutických dávkach je vo všeobecnosti bezpečné, hoci pri odporúčaných dávkach sa u detí môže vyskytnúť pečeňová toxicita. [ 15 ]

Používajte Paracetamol počas tehotenstva

Paracetamol je prvou voľbou antipyretika alebo analgetickej liečby počas celého tehotenstva. Diskutovali sa o dôsledkoch, ako je zvýšené riziko astmy [ 11 ] alebo poruchy pozornosti s hyperaktivitou. [12 ] Užívanie paracetamolu, najmä v treťom trimestri, vedie k zníženiu relatívneho počtu hematopoetických kmeňových buniek v pupočníkovej krvi, nezávisle od veku matky, BMI v prvom trimestri, parity, gestačného veku a pôrodnej hmotnosti. [ 13 ]

Počas tehotenstva si užívanie paracetamolu vyžaduje opatrnosť, najmä je zakázané ho užívať počas prvých troch mesiacov.

Podrobné informácie v materiáli - Paracetamol počas tehotenstva

Paracetamol počas dojčenia

Všetky podrobnosti a odporúčania lekárov sú uvedené v článku - Môže dojčiaca matka užívať paracetamol?

Kontraindikácie

Kontraindikácie užívania paracetamolu na bolesť a horúčku zahŕňajú:

• individuálna precitlivenosť na liek;
• funkčné zlyhanie pečene a/alebo obličiek;
• zvýšené hladiny bilirubínu v krvi (vrodené alebo funkčné);
• hemolytická anémia s nedostatkom enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza;
• znížená hladina leukocytov v krvi;
• deti mladšie ako 4 týždne.

Vedľajšie účinky Paracetamol

Medzi možné vedľajšie účinky paracetamolu patria:

• výskyt svrbenia a vyrážok na koži vrátane urtikárie, ako aj exsudatívneho erytému a toxickej epidermálnej nekrolýzy typu Stevensovho-Johnsonovho syndrómu;
• rozvoj akútnej alergickej reakcie s angioedémom;
• nevoľnosť a bolesť brucha;
• porucha zloženia krvi, najmä anémia, znížené hladiny krvných doštičiek a leukocytov, zvýšený oxidovaný hemoglobín (methemoglobín);
• poškodenie obličiek s rozvojom intersticiálnej nefritídy;

Dlhodobé užívanie lieku v maximálnych dávkach môže viesť k poškodeniu pečene. [ 14 ]

Predávkovať

Jednorazová dávka viac ako 7 g u dospelého a 150 mg/kg u dieťaťa sa považuje za potenciálne toxickú pre pečeň, viac informácií nájdete v časti – Hepatotoxicita paracetamolu.

Príznaky predávkovania sa zvyčajne začínajú objavovať v priebehu niekoľkých hodín po užití lieku – vo forme nevoľnosti, vracania, zvýšeného potenia a bolesti v hypochondriu. [ 16 ]

Bez liečby môže predávkovanie viesť k zlyhaniu pečene a smrti v priebehu niekoľkých dní. Na zníženie absorpcie lieku sa môže použiť aktívne uhlie.

Protilátkou je N-acetylcysteín, ktorý pôsobením ako prekurzor glutatiónu a neutralizáciou reaktívneho metabolitu paracetamolu NAPQI pomáha znižovať poškodenie pečene.[ 17 ]

Interakcie s inými liekmi

Treba mať na pamäti, že súčasné užívanie kumarínových antikoagulancií (warfarín) a antispazmodík s paracetamolom zvyšuje účinok týchto liekov.

Pri súčasnom užívaní antiemetík (metoklopramid alebo domperidón) sa zvyšuje absorpcia paracetamolu.

Užívanie paracetamolu spolu so sedatívami zo skupiny barbiturátov, antikonvulzívami, antibiotikom proti tuberkulóze rifampicínom a etylalkoholom zvyšuje riziko poškodenia pečene.

Okrem toho kombinácia paracetamolu s barbiturátmi (najmä pri dlhodobom užívaní týchto) vedie k zníženiu jeho antipyretického účinku.

Podmienky skladovania

Pri izbovej teplote (do +25 °C).

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti tabliet je tri roky, čas použiteľnosti sirupu a suspenzie je dva roky.

Analógy

Paracetamol proti bolesti má mnoho analógov - lieky zo skupiny nenarkotických analgetík, teda tablety proti bolesti hlavy bez paracetamolu, vrátane Analginu (metamizol sodný), Baralginu, Tempalginu, Sedalginu, Flupirtínu (Katadolon, Nolodatak), Diflunisalu (Dolobid) atď.

Recenzie

Recenzie chirurgov podporujú použitie paracetamolu v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) na zníženie pooperačnej bolesti.

Európski neurológovia odporúčajú používať kombináciu paracetamolu a kofeínu ako jeden z niekoľkých liekov prvej voľby na liečbu migrén a psychogénnych bolestí hlavy.

Ale pri bolestiach zubov alebo bolestiach spôsobených zubnými zákrokmi sa za účinnejšie považujú NSAID (ibuprofén, naproxén atď.).