Paracetamol na bolesť

Je zrejmé, že otázka - pomáha paracetamol s bolesťou - môže nastať v prípadoch, keď tableta tohto analgeticko-antipyretika nepriniesla očakávaný analgetický účinok. Je to však najbežnejšie používaný liek na bolesť a horúčku a WHO ho zaradila do zoznamu základných liekov - najúčinnejších a najbezpečnejších.[1]

Ďalšie obchodné názvy paracetamolu: acetaminofén, amfenol, panadol, tylenol, taynol, tayolfen horúci, dafalgan, paralin, piremol,  perfalgán , kalpol, rapidol, mexalen, milistan, Anapiron, tempramol, streamol, flutabs a efferapegan (Sheffel) (Sheffel) sviečky).

Paracetamol je okrem toho súčasťou liekov, ako sú Askofen, Citramon, Excedrine a Farmadol (paracetamol + kyselina acetylsalicylová + kofeín), Daleron C (s vitamínom C), Fanigan a Panoxen (s diclofenakom), Papaverín (v kombinácii s drotaverínom)., Fervex (s kyselinou askorbovou a antihistamínovým feniramínom), Tamipul (s ibuprofenom a kofeínom), Pentalgin (s analgínom, kofeínom, fenobarbitalom a kodeínom), Pharmacitron (s feniramínom, fenylefrínom a kyselinou askorbovou).

Indikácia Paracetamol

Paracetamol sa používa ako antipyretikum pri nachladnutí a SARS (keď telesná teplota stúpne na + 38,5 ° C a viac), ako aj v prípadoch nízko-stupňových febrilných stavov rôznych etiológií.

Uvoľňuje paracetamol bolesť? Odstraňuje, ale nie všetky, kvôli svojim farmakologickým vlastnostiam. S miernym až stredne ťažkým prejavom bolesti sa ako symptomatické činidlo používa Paracetamol:

• z bolesti hlavy vrátane migrény, s psychogénnou bolesťou hlavy (tenzívna cefalgia), bolesťami hlavy z toxickej etiológie - z kocoviny; Kombinácia kofeínu a paracetamolu pri liečbe kocoviny môže spôsobiť riziko poškodenia pečene.
• od bolesti zubov;
• s malú artralgiou a myalgiou, to znamená z bolesti kĺbov a svalov. Paracetamol môže zmierniť bolesť pri miernej artritíde, ale neovplyvňuje základný zápal, sčervenanie a opuch kĺbu;[2]
• od bolesti chrbta a dolnej časti chrbta spojenej s myozitídou. [3]

Paracetamol pomôže ženám s menštruačnou (menštruačnou) bolesťou alebo algodismenoreou (hoci sa Spazmalgon alebo Baralgin lepšie vyrovná so silnou bolesťou). Niektoré štúdie však porovnávali NSAID s acetaminofénom (paracetamol). Naznačujú, že NSAID sú pri zmierňovaní menštruačných kŕčov o niečo účinnejšie ako acetaminofén.[4]

Paracetamol je neúčinný na bolesť obličiek, pretože bolesť obličiek súvisí so spazmami hladkých svalov močovodov a na ich odstránenie sa používajú antispasmodiká, najmä No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofén samotný alebo v kombinácii s nízkoaktívnymi opioidmi má mierne protizápalové vlastnosti a preukázalo sa, že je účinný pri akútnych aj chronických zápalových stavoch obličiek [5]. Aj keď sa acetaminofén považuje za najbezpečnejšie narkotické analgetikum u pacientov s ochorením obličiek, je potrebné mať na pamäti, že pri dlhodobom používaní vysokých dávok môže byť nefrotoxický.[6]

Neuplatňuje sa Paracetamol na bolesti brucha spastickej povahy.

Malo by sa pamätať na to, že v prípade psychogénnej cefalolgie lekári často odporúčajú pacientom nie Paracetamol, ale lieky, ktoré blokujú H-cholinergné receptory (svalové relaxanciá) a / alebo sedatívne antidepresíva. V prípade bolesti kĺbov sa uprednostňujú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) vrátane diklofenaku, ibuprofénu, indometacínu a ďalších Paracetamol sa používa na akútnu liečbu epizodickej bolesti hlavy u dospelých.[7], [8]

Otolaryngológovia nepredpisujú paracetamol na bolesť hrdla alebo ucha, pretože to nepomáha znižovať zápal.

Formulár uvoľnenia

Paracetamol je dostupný vo forme tabliet (200, 325 a 500 mg), sirupov, tekutých suspenzií, injekčných roztokov, rektálnych čapíkov (0,08 g, 0,17 g a 0,33 g) každý).

Farmakodynamika

Paracetamol - N-acetyl-p-aminofenol - je acetylový derivát fenolovej organickej zlúčeniny anilín (paraaminofenol alebo 4-aminofenol), t.j. Odkazuje na anilidy.

Na rozdiel od NSAID Paracetamol prakticky nevykazuje protizápalové vlastnosti, pretože jeho farmakodynamika je primárne spôsobená účinkom na neuróny termoregulačných centier hypotalamu a miechy - s obnovením ich funkcií, ktoré normalizujú homeostázu teploty.

Paracetamol z bolesti pôsobí tak, že inhibuje aktivitu membránového enzýmu buniek mozgovej kôry - cyklooxygenázy tretieho typu (COX-3), ktorá poskytuje syntézu mediátorov (prostaglandínov) PGE2 a PGF2α.

Okrem toho aktívny metabolit lieku N-arachidonoylaminofenol (AM404) na jednej strane inhibuje produkciu cyklooxygenázy COX-1 a COX-2 a na druhej strane stimuluje receptory TRPV1 nociceptívnych neurónov periférneho nervového systému, ktoré sa podieľajú na prenose, modulácii a integrácii bolesti. Signály. [9]

Farmakokinetika

Paracetamol je pri perorálnom podaní vysoko biologicky dostupný (88%), dobre sa vstrebáva v zažívacom trakte a dosahuje najvyššie koncentrácie v krvi 90 minút po jednej dávke štandardnej dávky. Anestézia trvá dve až štyri hodiny.

Paracetamol prechádza cez BBB a prechádza do materského mlieka dojčiacich žien. Pri plazmatických proteínoch je vzťah medzi liekom zanedbateľný (nie viac ako 22 - 25%) a polčas je 1,5 - 2,5 hodiny.

Pri metabolizme paracetamolu padá hlavná záťaž na pečeň. Enzýmy sulfotransferázy sa štiepia na farmakologicky neaktívne konjugáty kyseliny glukurónovej a sulfátov. Enzýmy cytochrómu P450 katalyzujú svoju oxidáciu na reaktívny metabolit NAPQI (N-acetyl-p-benzochinónimín), ktorý sa viaže na sulfhydrylovú skupinu pečeňového glutatiónu a potom sa vylučuje močom vo forme zlúčenín cysteínu a kyseliny merkapturovej.[10]

Dávkovanie a podávanie

Maximálna terapeutická dávka paracetamolu je 4 g / deň pre dospelých a 50–75 mg kg / deň pre deti. Podrobnejšie informácie o dávkovaní rôznych foriem tohto lieku sú uvedené v publikácii -  Paracetamol .

Koľko piť? Droga je nežiaduca dlhšie ako tri až päť dní v rade.

Žiadosť pre deti

Podľa úradných pokynov je používanie Paracetamolu deťom povolené od 1 mesiaca od výpočtu dennej dávky - 50 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Pediatri odporúčajú suspenziu detí Kalpol, sirup a rektálne čapíky Efferalgan, suspenzie a rektálne čapíky Panadol baby.

Rovnakým spôsobom sa stanoví maximálna povolená denná dávka liečiva, ktorá sa pri zvýšenej teplote môže počas dňa užívať až štyrikrát, pri dodržaní 4-hodinového intervalu medzi dávkami.

• Od 3 mesiacov do 6 mesiacov: 2,5 ml detskej paracetamolovej suspenzie podávanej až štyrikrát denne.
• Od 6 mesiacov do 24 mesiacov: 5 ml detskej suspenzie paracetamolu podanej až štyrikrát denne.
• Od 2 do 4 rokov: 7,5 ml suspenzie paracetamolu dojčiat, ktorá sa podáva až štyrikrát denne.
• Od 4 do 6 rokov: 10 ml detskej suspenzie paracetamolu podávanej až štyrikrát denne.
• Od 6 do 8 rokov: 5 ml suspenzie paracetamolu šesť plus sa predpisuje až štyrikrát denne.
• Od 8 do 10 rokov: 7,5 ml suspenzie paracetamolu šesť plus sa predpisuje až štyrikrát denne.
• Od 10 do 12 rokov: 10 ml suspenzie paracetamolu šesť plus sa predpisuje až štyrikrát denne.

Americká akadémia pediatrie (AAP) naďalej odporúča paracetamol na liečbu bolesti a horúčky u detí, ale odborníci ju neodporúčajú, ak má dieťa astmu alebo existuje riziko jej rozvoja. Použitie paracetamolu v terapeutických dávkach je vo všeobecnosti bezpečné, hoci pri odporúčaných dávkach u detí sa môže vyvinúť hepatotoxicita.[16]

Používajte Paracetamol počas tehotenstva

Paracetamol je prvou voľbou pre antipyretickú alebo analgetickú liečbu počas tehotenstva. Diskutovalo [11]sa o dôsledkoch, ako je zvýšené riziko astmy alebo porucha hyperaktivity s deficitom pozornosti. [12]Spotreba paracetamolu, najmä v treťom trimestri, vedie k poklesu relatívneho množstva hematopoetických kmeňových buniek v pupočníkovej krvi bez ohľadu na vek matky, BMI v prvom trimestri, pomer, gestačný vek a telesnú hmotnosť pri narodení.[13]

Počas obdobia tehotenstva si vyžaduje použitie Paracetamolu opatrnosť, najmä je zakázané užívať ho počas prvých troch mesiacov. [14]

Podrobné informácie o materiále -  Paracetamol počas tehotenstva

Dojčenie paracetamol

Všetky podrobnosti a odporúčania lekárov sú uvedené v článku -  Je paracetamol možné pre dojčiacu matku

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri užívaní Paracetamolu z bolesti a teploty zahŕňajú:

• individuálna precitlivenosť na liečivo;
• funkčné zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
• zvýšené hladiny bilirubínu v krvi (vrodené alebo funkčné);
• hemolytická anémia s nedostatkom enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza;
• nízky počet bielych krviniek;
• deti do 4 týždňov.

Vedľajšie účinky Paracetamol

Medzi možné vedľajšie účinky Paracetamolu patria:

• výskyt svrbenia kože a vyrážok vrátane žihľavky, ako aj exsudatívny erytém a toxická epidermálna nekrolýza typu Stevensovho-Johnsonovho syndrómu;
• rozvoj  akútnej alergickej reakcie  s angioedémom;
• nevoľnosť a bolesť brucha;
• porušenie jednotného zloženia krvi, najmä anémie, zníženie hladiny krvných doštičiek a leukocytov, zvýšenie oxidovaného hemoglobínu (methemoglobínu);
• poškodenie obličiek s rozvojom intersticiálnej nefritídy;

Dlhodobé užívanie lieku v maximálnych dávkach môže viesť k poškodeniu pečene. [15]

Predávkovať

Spotreba jednej dávky vyššej ako 7 g pre dospelého a 150 mg / kg pre dieťa sa považuje za potenciálne toxickú pre pečeň, podrobnosti pozri -  Hepatotoxicita paracetamolu .

Známky predávkovania sa zvyčajne objavia niekoľko hodín po požití - vo forme nevoľnosti, zvracania, nadmerného potenia a bolesti v hypochondrii. [17]

Bez liečby môže predávkovanie viesť k zlyhaniu pečene a smrti v priebehu niekoľkých dní. Aktívne uhlie sa môže použiť na zníženie absorpcie liečiva.

Protilátka je N-acetylcysteín, ktorý pôsobí ako prekurzor glutatiónu a neutralizuje reaktívny metabolit paracetamolu NAPQI a pomáha znižovať poškodenie pečene. [18]

Interakcie s inými liekmi

Malo by sa pamätať na to, že súčasné používanie kumarínových antikoagulancií (warfarín) a antispasmodík s paracetamolom zvyšuje účinok týchto liekov.

Pri súčasnom použití antiemetík (metoklopramid alebo domperidón) sa absorpcia paracetamolu zvyšuje.

Užívanie paracetamolu spolu so sedatívami skupiny barbiturátov, antikonvulzívami, antibiotikami proti tuberkulóze, rifampicínom a etylalkoholom, zvyšuje riziko poškodenia pečene.

Okrem toho kombinácia paracetamolu s barbiturátmi (najmä pri dlhodobom používaní) vedie k zníženiu jeho antipyretického účinku.

Podmienky skladovania

Pri izbovej teplote (do + 25 ° C).

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti tabliet je tri roky, doba použiteľnosti sirupu a suspenzie je dva roky.

Analógy

Paracetamol na bolesť má mnoho analógov - lieky narkotickej analgetickej skupiny, t.j. Prášky na bolesti hlavy bez paracetamolu, vrátane analgínu (metamizol sodný), baralgínu, tempempínu,  sedalginu , flupirtínu (katadolonu, nolodataku), diflunisalu (dolobidu), atď.

Recenzia

Lekárske prehľady naznačujú použitie paracetamolu v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) na zníženie pooperačnej bolesti.

Európski neurológovia odporúčajú používať kombináciu paracetamolu a kofeínu ako jedného z niekoľkých liekov prvej línie na liečbu bolesti hlavy migrénami a psychogénnymi bolesťami hlavy.

Ale s bolesťami zubov alebo bolesťami spôsobenými zubnými zákrokmi sa NSAID považujú za účinnejšie (ibuprofén, naproxén atď.).