Metoprolol

Metoprolol je liek, ktorý patrí do triedy beta-blokátorov. Všeobecne sa používa na liečbu rôznych kardiovaskulárnych chorôb. Metoprolol sa často používa na zníženie srdcového rytmu, nižší krvný tlak a kontrolný srdcový rytmus.

Metoprolol je k dispozícii v rôznych formách vrátane orálnych tabliet a intravenóznych injekcií. Je dôležité poznamenať, že použitie metoprololu by malo byť pod dohľadom lekára a dodržiavať odporúčané dávky, pretože zneužitie alebo prerušenie môže mať vážne následky.

Indikácia Metoprolol

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Metoprolol sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Pomáha znižovať riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ako napríklad infarkt myokardu, mŕtvica a zlyhanie obličiek.
2. Angina (Coronary Heart Choroby ): Metoprolol môže byť predpísaný na liečbu stabilný
3. Zlyhanie srdca: U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním sa môže metoprolol použiť na zlepšenie funkcie srdca a na zníženie príznakov, ako je dýchavičnosť a opuch.
4. Po infarkte: Metoprolol sa môže použiť ako súčasť komplexnej liečby po infarkt myokardu na zníženie rizika opätovného infarktu a úmrtnosti.
5. Srdcové arytmie: Drog sa môže použiť na kontrolu srdcového rytmu u pacientov s rôznymi arytmiami, ako je predsieňová fibrilácia alebo tachykardiá.
6. Prevencia migréna: U niektorých pacientov s častými migrénmi sa môže metoprolol predpísať ako preventívna liečba, aby sa znížila frekvencia a závažnosť migrénových útokov.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety s okamžitým uvoľňovaním: Tieto tablety sú navrhnuté na rýchle zmiernenie príznakov a vyžadujú si niekoľko dávok počas celého dňa. Zvyčajne sa používajú na nápravu krvného tlaku a na zvládnutie určitých srdcových stavov.
2. Tablety s predĺženým uvoľňovaním: Táto forma metoprololu bola vyvinutá tak, aby poskytovala rovnomernejšie uvoľňovanie aktívnej zložky po celý deň, čím sa znížila frekvencia dávkovania na raz denne. To môže zvýšiť pohodlie a dodržiavanie pacientov s odporúčaniami liečby.
3. Roztok injekcie: Metoprolol vo forme injekcie sa zvyčajne používa v nemocničných prostrediach na rýchlu korekciu určitých srdcových stavov, ako je závažná angína angíny, infarkt myokardu alebo určité typy arytmií.

Farmakodynamika

1. Selektívne blokovanie p1-adrennoreceptorov: Metoprolol blokuje hlavne p1-adrennoreceptory, ktoré sa nachádzajú v srdcovom svale. To mu umožňuje znížiť srdcový rytmus, čím sa znižuje kontraktilita a miera impulzného vedenia v srdci.
2. Zníženie srdcového výdavku: blokovanie β1-adrennoreceptorov v srdcovom svale vedie k zníženiu srdcovej kontraktility a následne k zníženiu srdcového výdavku. To vedie k zníženiu krvného tlaku a pracovnému zaťaženiu srdca.
3. Zníženie kontraktility myokardu: Metoprolol znižuje silu kontrakcie srdcového svalu, čo vedie k zníženiu dopytu kyslíka a energie myokardu, čo je obzvlášť dôležité v ischemických srdcových podmienkach.
4. Redukcia sympatickej aktivity: Blokovanie p1-adrennoreceptorov tiež vedie k zníženiu aktivity sympatického nervového systému, čo môže zase znížiť srdcový rytmus a krvný tlak.
5. Antiarrytmická účinok: Metoprolol môže zabrániť určitým typom arytmií, ako je tachykardia a fibrilácia predsiení, kvôli jeho schopnosti znížiť srdcový rytmus a znížiť excitabilitu myokardu.
6. Antianginálne pôsobenie: Blokovanie p1-adrennoreceptorov umožňuje znížiť záťaž srdca a zlepšiť jeho perfúziu, ktorá môže pomôcť pri liečbe angíny pectoris a znížiť riziko ischemických komplikácií.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Metoprolol je zvyčajne rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Príjem potravín môže spomaliť rýchlosť absorpcie, ale zvyčajne neovplyvňuje celkovú absorpciu.
2. Distribúcia: Metoprolol má nízky stupeň väzby na krvné plazmatické proteíny (približne 10-30%), čo zaisťuje jej rovnomerné rozdelenie v celom tele.
3. Metabolizmus: Väčšina metoprololu sa v pečeni metabolizuje za vzniku aktívnych metabolitov vrátane a-hydroxymethoprololu a ďalších. Tieto metabolity majú tiež aktivitu β-obdinoblockingu.
4. Vylučovanie: Metoprolol a jeho metabolity sú eliminované z tela hlavne cez obličky (približne 95% dávky) av menšej miere cez črev.
5. Polformat: Polčas metoprololu je asi 3 až 7 hodín u zdravých pacientov, ale môže sa zvýšiť u pacientov so zhoršenou funkciou pečene alebo obličiek.
6. Mechanizmus účinku: Metoprolol blokuje p1-adrennoreceptory, čo vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, srdcovej kontrakčnej sily a kontraktility myokardu, čo znižuje dopyt kyslíka srdca a znižuje krvný tlak.

Dávkovanie a podávanie

Metoprololol okamžité uvoľnenie (tablety)

• Vysoký krvný tlak: Počiatočná dávka je zvyčajne 100 mg za deň v jednej alebo dvoch dávkach. V závislosti od reakcie na liečbu sa dávka môže postupne zvyšovať v intervaloch niekoľko týždňov. Maximálna dávka zvyčajne nepresahuje 450 mg za deň.
• Angina pectoris: Počiatočná dávka je zvyčajne 100 mg za deň v dvoch dávkach. Dávka sa môže postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok, ale najviac 400 mg za deň.
• Srdcové arytmie a prevencia infarktu myokardu: Dávka sa určuje individuálne na základe vášho stavu.

Metoprolol predĺžené uvoľnenie (tablety)

• Táto forma sa zvyčajne berie raz denne. Počiatočná dávka pri liečbe vysokého krvného tlaku alebo angíny pectoris je zvyčajne 25-100 mg za deň. V závislosti od reakcie na liečbu sa dá dávka postupne zvýšiť.

Roztok pre vstrekovanie

• Používa sa hlavne v nemocniciach na núdzovú liečbu určitých srdcových stavov. Dávka a spôsob podania závisia od konkrétneho lekárskeho prípadu.

Dôležité poznámky

• Neprestávajte sa náhle brať Metoprolol, pretože to môže spôsobiť zhoršenie vášho stavu. Akékoľvek zmeny v liečbe by sa mali vykonať pod prísnym dohľadom vášho lekára.
• Užívanie metoprololu môže byť sprevádzané vedľajšími účinkami, ako je únava, závraty a chlad v končatinách. Povedzte svojmu lekárovi, či sa tieto alebo iné vedľajšie účinky stanú zaťažujúcimi.
• Metoprolol môže interagovať s inými liekmi, vitamínmi a doplnkami, takže je dôležité povedať svojmu lekárovi akékoľvek lieky, ktoré užívate.

Používajte Metoprolol počas tehotenstva

Použitie metoprololu počas tehotenstva si vyžaduje osobitnú pozornosť. Všeobecne platí, že beta-blokátory, vrátane metoprololu, môžu ovplyvniť plod a tehotnú ženu, najmä s predĺženým použitím v treťom trimestri. Niektoré štúdie spájali používanie beta-blokátorov počas tehotenstva s rizikom nízkej pôrodnej hmotnosti, hypoglykémie v novorodencových a iných komplikáciách.

V niektorých prípadoch však, ak má žena vážny stav srdca, ktorý vyžaduje, aby sa metoprolol riadil, jej lekár sa môže rozhodnúť, že potenciálne prínosy drogy prevažujú nad potenciálnymi rizikami pre plod. V týchto situáciách je dôležité starostlivo diskutovať o všetkých možných rizikách a výhodách používania metoprololu počas tehotenstva s lekárom.

Kontraindikácie

1. Alergická reakcia: Ľudia so známou precitlivenosťou na metoprolol alebo iné beta-adreoblockery by ju nemali používať, pretože môžu spôsobiť alergické reakcie.
2. Bradykardia: Metoprolol môže znížiť srdcový rytmus a jeho použitie môže byť kontraindikované u ľudí s veľmi nízkou srdcovou frekvenciou (bradykardia).
3. Astma a chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP): Beta-adreoblockamery vrátane metoprololu môžu zhoršiť príznaky astmy alebo CHOCHP, pretože môžu prispievať k zúženiu dýchacích ciest.
4. Nízky krvný tlak: Metoprolol môže znížiť krvný tlak a jeho použitie môže byť kontraindikované u ľudí s nízkym krvným tlakom.
5. Akútne poškodenie srdca (šok): Metoprolol môže byť kontraindikovaný pri akútnom srdcovom zlyhaní alebo kardiogénnom šoku, pretože môže zhoršiť kontraktilnú funkciu srdca.
6. Srdcová blokáda: Metoprolol môže zvýšiť blokádu vodivosti elektrických impulzov v srdci a môže byť kontraindikovaný v blokáde vodivosti AV.
7. Tehotenstvo: Použitie metoprololu počas tehotenstva si môže vyžadovať mimoriadnu opatrnosť a malo by sa brať iba vtedy, keď je prísne lekársky indikovaný a pod dohľadom lekára.
8. Dojčenie: Metoprolol sa môže vylučovať do materského mlieka, preto jeho použitie pri dojčení môže vyžadovať hodnotenie rizika prínosov a malo by sa používať opatrne pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Metoprolol

1. Zníženie krvného tlaku: Toto je jeden z požadovaných účinkov pri liečbe hypertenzie, ale niekedy môže metoprolol spôsobiť príliš veľký pokles krvného tlaku, čo má za následok závraty, slabosť alebo dokonca stratu vedomia.
2. Bradykardia (znížená srdcová frekvencia): Metoprolol môže spomaliť váš srdcový rytmus, ktorý môže spôsobiť pocit búšenia, únavy alebo závratov.
3. Ospalosť a únava: Niektorí pacienti môžu počas užívania metoprololu zažiť ospalosť alebo únavu.
4. Nespavosť: Metoprolol u niektorých ľudí môže spôsobiť nespavosť alebo poruchy spánku.
5. Depresia: Niektorí pacienti môžu zaznamenať zmeny nálady vrátane depresie alebo úzkosti pri užívaní metoprololu.
6. Problémy s žalúdkom: Metoprolol môže spôsobiť suché ústa, nevoľnosť, zvracanie, hnačku alebo zápcha.
7. Periférny edém: U niektorých pacientov môže metoprolol spôsobiť opuch nôh alebo zbraní.
8. Dyspepsia: Môže to zahŕňať rôzne gastrointestinálne príznaky, ako je nepohodlie brucha, pálenie záhy alebo basing.

Predávkovať

1. Znížená srdcová frekvencia (Bradykardia): Predávkovanie metoprololom môže spôsobiť vážne spomalenie srdcovej frekvencie, čo môže byť nebezpečné, najmä u ľudí s už zníženou srdcovou frekvenciou.
2. Srdcové arytmie: Zahŕňajú rôzne poruchy srdcového rytmu, ako je komorová tachykardia, fibrilácia predsiení a ďalšie, ktoré môžu viesť k závažným komplikáciám vrátane zástavy srdca.
3. Znížený krvný tlak (hypotenzia): Predávkovanie metoprololom môže spôsobiť pokles krvného tlaku, čo môže viesť k závratom, slabosti, mdlobu a dokonca aj šoku.
4. Periférna vazodilatácia (vazodilatácia): To môže viesť k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie a zníženej perfúzii orgánov a tkanív.
5. Dýchacia depresia: Pri závažnom predávkovaní sa môžu vyskytnúť problémy s dýchacími cestami vrátane respiračného zlyhania.
6. Ďalšie príznaky: Medzi nevoľnosť, zvracanie, strata vedomia, záchvaty a ďalšie.

Interakcie s inými liekmi

1. Ostatné antihypertenzívne lieky: Metoprolol môže zvýšiť hypotenzívny účinok iných antihypertenzív, ako sú diuretiká alebo inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACEI), ktoré môžu spôsobiť pokles hladiny krvného tlaku.
2. Antiarrytmické lieky: Súčasné podávanie metoprololu s antiarytmickami liekov, ako sú lieky na amidarón alebo triedu IC (napr. Propafenón), môžu zvýšiť depresívny účinok na srdcové vedenie a spôsobiť vážne arytmie.
3. Sympatomimetika: Lieky, ktoré stimulujú sympatický systém (napr. Adrenalín alebo fenylefrín), môžu oslabiť hypotenzívny účinok metoprololu a viesť k zvýšeniu krvného tlaku.
4. Neselektívne p-adreoblocklotery: Súčasné podávanie metoprololu s neselektívnymi p-adreoblockermi, ako je propranolol, môže viesť k zvýšeniu nežiaducich vedľajších účinkov, ako je bradykardia a bronchospazmus.
5. Inhibítory cytochrómu P450: Lieky, ktoré inhibujú cytochróm P450, ako je cimedín alebo ketokonazol, môžu zvýšiť koncentráciu krvi metoprolol a zvýšiť jeho depresívny účinok na kardiovaskulárny systém.
6. Inhibítory monoamínu oxidázy (MAOI): Použitie metoprololu s maois môže zvýšiť hypotenzívny účinok a spôsobiť závažné nežiaduce reakcie, ako je hypotenzia a ortostatický kolaps.

Podmienky skladovania

1. Teplota: Metoprolol by sa mal zvyčajne skladovať pri teplote miestnosti, ktorá je 15 až 30 stupňov Celzia (59 až 86 stupňov Fahrenheita).
2. Suchosť: Liečivo by sa malo skladovať na suchom mieste, aby sa zabránilo vlhkosti, čo môže ovplyvniť jej stabilitu a kvalitu.
3. Svetlo: Metoprolol by sa mal skladovať na tmavom mieste chránenom pred priamym slnečným žiarením, pretože svetlo môže spôsobiť rozklad aktívnych zložiek.
4. Deti: Držte metoprolol mimo dosahu detí, aby ste zabránili náhodnému používaniu.
5. Balenie: Postupujte podľa pokynov na obale alebo pokyny lekára týkajúce sa ukladania metoprololu.