Antibakteriálne lieky na zápal pľúc

Základom liečby akútnej pneumónie je vymenovanie antibakteriálnych látok. Etiotropická liečba by mala spĺňať nasledujúce podmienky:

• liečba by sa mala pred identifikáciou a identifikáciou patogénu predpísať čo najskôr;
• liečba by sa mala vykonať pod klinickou a bakteriologickou kontrolou s definíciou patogénu a jeho citlivosťou na antibiotiká;
• antibakteriálne látky by sa mali podávať v optimálnych dávkach av takých intervaloch, aby sa zabezpečila tvorba terapeutickej koncentrácie v krvi a pľúcnom tkanive;
• Liečba antibakteriálne by mala pokračovať až do vymiznutia intoxikácie, normalizácie telesnej teploty (minimálne 3-4 dni neustále normálnej teploty), fyzikálne nález v pľúcach, resorpciu zápalovú infiltráciu v pľúcach podľa rádiologického vyšetrenia. Prítomnosť klinických a rádiologických "reziduálnych" fenoménov zápalu pľúc nie je základom pre pokračovanie antibiotickej liečby. Podľa konsenzu o pneumónii ruského Národného kongresu pulmonológie (1995) je trvanie antibiotickej liečby určované typom patogénu zápalu pľúc. Nekomplikované bakteriálna pneumónia sú považované 3-4 dni po normalizácii telesnej teploty (za predpokladu, normalizačný leukocytov) a 5 dní, ak sa používa azitromycín (nie je uvedené na známky bakteriémia). Trvanie antibiotickej terapie mykoplazmovej a chlamydiálnej pneumónie je 10-14 dní (5 dní, ak sa používa azitromycín). Legionellózna pneumónia sa lieči antilegionelárnymi liekmi počas 14 dní (21 dní u pacientov s stavmi imunodeficiencie).
• pri neprítomnosti účinku antibiotika počas 2 až 3 dní sa mení, v prípade ťažkej pneumónie sa kombinujú antibiotiká;
• Neprípustné nekontrolované používanie antibakteriálnych látok, ktoré zvyšujú virulenciu patogénov infekcie a formy, ktoré sú odolné voči liekom;
• pri dlhodobom používaní antibiotík v tele môže nedostatok vitamínov B viesť k porušeniu ich syntézy v črevách, čo si vyžaduje korekciu nevyváženosti vitamínov dodatočným podávaním vhodných vitamínov; je potrebné diagnostikovať kandidómykózu a črevnú dysbakteriózu v čase, ktoré sa môžu vyvinúť pri liečbe antibiotikami;
• v priebehu liečby sa odporúča sledovať ukazovatele imunity, pretože antibiotická liečba môže spôsobiť inhibíciu imunitného systému, čo prispieva k dlhodobej existencii zápalového procesu.

Kritériá účinnosti antibiotickej liečby

Kritériá účinnosti antibiotickej liečby sú predovšetkým klinické príznaky: zníženie telesnej teploty, zníženie toxicity, zlepšiť celkový stav, normalizácia leukocytov vzorec, zníženie množstva hnisu v spúte, pozitívny trend posluchový a rádiografického dát. Účinnosť sa hodnotí po 24 - 72 hodinách. Liečba sa nemení, ak nedôjde k poškodeniu.

Horúčka a leukocytóza môžu pretrvávať 2 až 4 dni, fyzické údaje - viac ako týždeň, rádiografické príznaky infiltrácie - 2-4 týždne od nástupu ochorenia. Röntgenové údaje sa často zhoršujú počas počiatočného obdobia liečby, čo je vážny prediktor pacientov s ťažkým ochorením.

Medzi antibakteriálnymi látkami používanými ako etiotropní pri akútnej pneumónii môžeme rozlíšiť:

• penicilíny;
• tsefalosporinы;
• monobaktamom;
• karbapenémy;
• aminoglikozidы;
• tetratsiklinы;
• makrolidy;
• levomitsetin;
• linkozaminy;
• anzamitsiny;
• polypeptidy;
• fuzidin;
• novobiocín;
• fosfomycin;
• chinolóny;
• materské lieky;
• obrázok (metrický);
• volatilné;
• sulfónamidy.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-laktámové antibiotiká

[6], [7], [8], [9], [10]

Skupina penicilínov

Mechanizmus pôsobenia penicilínov je potlačenie biosyntézy peptidoglykánu bunkovej membrány, ktorá chráni baktérie pred okolitým priestorom. Fragment beta-laktámového antibiotika slúži ako štruktúrny analóg alanylanilínu, ktorý je zložkou muránovej kyseliny, ktorá je zosieťovaná s peptidovými reťazcami vo vrstve peptidoglykánu. Porušenie syntézy bunkových membrán vedie k neschopnosti bunky odolávať osmotickému gradientu medzi bunkou a prostredím, takže mikrobiálna bunka sa napína a rozbije. Penicilíny majú baktericídny účinok len na rozmnožovanie mikroorganizmov, pretože v pokoji nie sú vytvorené žiadne nové bunkové membrány. Hlavnou ochranou baktérií pred penicilínmi je produkcia enzýmu beta-laktamázy, ktorá otvára beta-laktámový kruh a inaktivujúce antibiotikum.

Klasifikácia beta-laktamáz v závislosti od ich účinku na antibiotiká (Richmond, Sykes)

• ß-laktamázu triedy I, štiepenie cefalosporínov
• II-trieda β-laktamázy, štiepiace penicilíny
• II-trieda β-laktamázy, štiepením rôznych širokospektrálnych antibiotík
• LV-class
• ß-laktamázu triedy V, štiepenie izoxazolylpenicilínov (oxacilín)

V roku 1940 Abraham a reťazec objavili v E. Coli, enzým, ktorý štiepi penicilín. Od tej doby bolo opísané veľké množstvo enzýmov, ktoré štiepia beta-laktámový kruh penicilínu a cefalosporínov. Sú nazývané beta-laktamázou. Toto je správnejší názov ako penicilináza. ß-laktamázy sa líšia molekulovou hmotnosťou, izoelektrickými vlastnosťami, sekvenciou aminokyselín, molekulovou štruktúrou, vzťahmi s chromozómami a plazmidmi. Neškodnosť penicilínov pre ľudí je spôsobená tým, že ľudské bunkové membrány sa líšia štruktúrou a nie sú vystavené účinku lieku.

Prvá generácia penicilínov (prírodných, prírodných penicilínov)

Spektrum účinku: grampozitívne baktérie ( stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, antrax, gangréna, záškrt, lerella); Gramnegatívne baktérie (meningokoky, gonokoky, proteus, spirochety, leptospira).

Voči prirodzené penicilíny: gram-negatívnych baktérií (Enterobacteriaceae, čierny kašeľ, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, a Staphylococcus, produkovať enzým beta-laktamáza pôvodcov brucelóza, tularémia, mor, cholera), TB bacil.

Sodná soľ benzylpenicilínu je k dispozícii vo fľaštičkách 250 000 jednotiek, 500 000 jednotiek a 1 000 000 jednotiek. Priemerná denná dávka je 6 000 000 jednotiek (1 000 000 za 4 hodiny). Maximálna denná dávka je 40 000 000 jednotiek alebo viac. Liečivo sa podáva intramuskulárne, intravenózne, intraarteriálne.

Draselná soľ benzylpenicilínu - forma uvoľňovania a dávkovanie sú rovnaké, liečivo sa nemôže podávať intravenózne a endolumbálne.

Benzylpenicilínová soľ novokaínu (novocilín) - forma uvoľňovania je rovnaká. Liečivo sa podáva iba intramuskulárne, má predĺženú účinnosť, môže sa podať 4 krát denne na 1 milión jednotiek.

Fenoxymetylpenicilín - tablety s hmotnosťou 0,25 g. Používa sa vo vnútri (nie je zničený žalúdočnou šťavou) 6 krát denne. Priemerná denná dávka je 1-2 g, maximálna denná dávka je 3 g alebo viac.

Druhá generácia penicilínov (semisyntetické anti-stafylokokové antibiotiká rezistentné voči penicilínu)

Druhá generácia penicilínov sa získala pridaním acylového bočného reťazca do kyseliny 6-aminopenicilánovej. Niektoré stafylokoky produkovať enzým beta-laktamázu, ktorá reaguje s β-laktámovým kruhom penicilínov a otvorí ho, čo vedie ráno tie antibakteriálnu aktivitu liečiva. Prítomnosť v prípravkoch druhej generácie bočného acylového reťazca chráni beta-laktámový kruh antibiotika pred pôsobením beta-laktamázových baktérií. Preto lieky druhej generácie sú primárne určené na liečbu pacientov s stafylokokovou infekciou spôsobujúcou penicilinázu. Tieto antibiotiká sú aktívne aj s ohľadom na ďalšie baktérie, v ktorej je účinná penicilínu, ale je dôležité vedieť, že benzyl penicilínu v týchto prípadoch podstatne účinnejšie (viac ako 20 krát s pneumokokovej pneumónie). V tomto ohľade je pri zmiešanej infekcii potrebné predpísať benzylpenicilín a liek odolný voči β-laktamáze. K penicilínom druhej generácie sú rezistentné patogény odolné voči pôsobeniu penicilínu. Indikácie pre vymenovanie penicilínov tejto generácie sú pneumónia a iné infekčné ochorenia stafylokokovej etiológie.

Oxacilínu (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - k dispozícii vo forme liekoviek v dávke 0,25 a 0,5 g, ako aj v tabletách a kapsulách pre 0,25 a 0,5 g použiteľnom intravenózne, intramuskulárne, perorálne každých 4-6 hodín, priemerné denné dávky. Pneumónie je 6, najvyššia denná dávka - 18 g

Dikloxacilín (dinapén, dikyl) - antibiotikum, v blízkosti oxacilínu, obsahujúce vo svojej molekule 2 atómy chlóru, dobre preniká do bunky. Používa sa intravenózne, intramuskulárne, každých 4 hodiny, priemerná denná terapeutická dávka je 2 g, maximálna denná dávka je 6 g.

Cloxacilín (tegopen) je liečivo blízko dicloxacilínu, ale obsahuje jeden atóm chlóru. Aplikuje sa intravenózne, intramuskulárne, každých 4 hodiny. Priemerná denná terapeutická dávka je 4 g, maximálna denná dávka je 6 g.

Flukloxacilín - antibiotikum, v blízkosti dikloxacilínu, obsahuje vo svojej molekule jeden atóm chlóru a fluóru. Aplikuje sa intravenózne, intramuskulárne každých 4 až 6 hodín, priemerná denná terapeutická dávka je 4-8 g, maximálna denná dávka je 18 g.

Cloxacilín a flukloxacilín v porovnaní s oxacilínom produkujú vyššiu koncentráciu v sére. Pomer koncentrácií v krvi po podaní vysokých dávok oxacilínu, kloxacilínu, dicloxacilínu do žily je 1: 1,27: 3,32

Dikloxacilín a oxacilín sa metabolizujú prevažne v pečeni, takže sú výhodnejšie na použitie pri zlyhaní obličiek.

Nafcilín (nafzil, unipen) sa podáva intravenózne, intramuskulárne každých 4 až 6 hodín, priemerná denná dávka je 6 g. Najvyššia denná dávka je 12 g.

Tretia generácia penicilínov je polosyntetický penicilín so širokým spektrom účinku

Penicilíny tretej generácie aktívne potláčajú gramnegatívne baktérie. Pokiaľ ide o gramnegatívne baktérie, ich aktivita je nižšia ako aktivita benzylpenicilínu. Ale o niečo vyššia ako v prípade druhej generácie penicilínov. Výnimkou je stafylokok, produkujúci beta-laktamázu, pre ktorý nefunguje penicilín širokého spektra.

Ampicillin (pentreksil, omnipen) - k dispozícii vo forme tabliet, kapsúl, a 0,25 g vo fľaši s objemom 0,25 a 0,5 g použiteľnom dovnútra intravenózne každých 4-6 hodín, priemerná denná dávka je 4-6, čo je najvyššia denná dávka. - '12 ampicilín rezistentné Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus a penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye kmene Proteus.

Ampicilín dobre preniká do žlče, dutín nosa a hromadí sa v moči, jeho koncentrácie v spúte a pľúcnom tkanive sú nízke. Liečivo je najviac indikované na urogenitálne infekcie a nemá nefrotoxický účinok. Avšak pri zlyhaní obličiek sa odporúča dávka ampicilínu znížiť alebo zvýšiť intervaly medzi podaním lieku. Ampicilíny v optimálnych dávkach sú tiež účinné pri pneumónii, ale trvanie liečby je 5 až 10 dní alebo viac.

Cyklacilín (cyklopen) je štrukturálny analóg ampicilínu. Pridelené každých 6 hodín Priemerná denná dávka lieku je 1-2 g.

Pivampticilín - pivaloyloxymetylester ampicilínu - je hydrolyzovaný nešpecifickými esterázami v krvi a črevách na ampicilín. Liečivo je absorbované z čreva lepšie ako ampicilín. Podáva sa vnútorne v rovnakých dávkach ako ampicilín.

Bacampicilín (penglab, spektrobid) sa vzťahuje na prekurzory, ktoré uvoľňujú ampicilín v tele. Pridelené každých 6-8 hodín Priemerná denná dávka je 2,4-3,2 g.

Amoxicilín - je aktívny metabolit ampicilínu sa podáva perorálne každých 8 h Priemerná denná dávka je 1,5 až 3, liečivo v porovnaní s ampicilínom ľahšie absorbovaný v črevách a zavedený do rovnakej dávky vytvára dvakrát koncentrácia v krvi, jeho účinnosť proti baktériám, sú citlivé na 5. -7-krát vyššia v stupni preniknutie do pľúcneho tkaniva, je lepšie ako na ampicilín.

Augmentin - kombinácia amoxicilínu a kyseliny klavulanovej.

Kyselina klavulánová je ß-laktámový derivát produkovaný Streptomyces clavuligerus. Viaže kyseliny klavulanovej (potláča) β-laktamázu (penicilinázu) a tým konkurenčne chránia penicilín, potencujúce jeho účinok. Amoxicilín, kyselina klavulánová potencovaný, vhodné pre liečbu infekcií dýchacích ciest a močového traktu spôsobených výroby β-laktamázy mikroorganizmov, ako aj v prípade infekcie odolné proti amoxicilínu.

V tablete je jedna tableta obsahujúca 250 mg amoxicilínu a 125 mg kyseliny klavulanovej. Je predpísaný pre 1-2 tablety 3 krát denne (každých 8 hodín).

Unazin je kombináciou sulbaktámu sodného a ampicilínu v pomere 1: 2. Používa sa na intramuskulárnu, intravenóznu injekciu. Vyrába sa v 10 ml liekovkách obsahujúcich 0,75 g látky (0,25 g sulbaktámu a 0,5 g ampicilínu); v 20 ml injekčných liekovkách obsahujúcich 1,5 g látky (0,5 g sulbaktámu a 1 g ampicilínu); v liekovkách s objemom 20 ml s 3 g látky (1 g sulbaktámu a 2 g ampicilínu). Sulbaktám nevratne potláča väčšinu ß-laktamáz zodpovedných za rezistenciu mnohých bakteriálnych druhov na penicilíny a cefalosporíny.

Sulbaktám zabraňuje zničeniu ampicilín rezistentných mikroorganizmov a má výrazný synergizmus pri podávaní s ním. Sulbaktám tiež inaktiváciu penicilínu proteíny baktérií, ako je Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, čo vedie k prudkému zvýšeniu antibakteriálneho účinku ampicilínu. Baktericídna kombinácia komponentov je ampicilín. Spektrum účinku lieku: stafylokoky, vrátane penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus jednotlivé druhy, Haemophilus influenzae, anaeróby, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Prípravok sa zriedi vodou pre injekcie, alebo 5% glukózy sa vstrekuje pomalej intravenóznej bolus počas 3 minút, alebo infúziou po dobu 15-30 min. Unazin denná dávka je od 1,5 do 12 g na 3-4 podávanie (každých 6-8 hodín). Maximálna denná dávka je 12 g, čo zodpovedá 4 g sulbaktámu a ampicilínu 8 g.

Ampioks - kombinácia ampicilínu a oxacilínu (2: 1), spája spektrum pôsobenia oboch antibiotík. Je k dispozícii vo forme tabliet, kapsúl C pre príjem 0,25 g, a vo fľašiach po 0,1, 0,2 a 0,5, predpísaných vnútri, intravenózne, vnútrosvalovo každých 6 hodín Priemerná denná dávka je 2-4 g Maximálna denná dávka -. 8 g

Štvrtá generácia penicilínov (karboxypenicilínov)

Spektrum účinku penicilínov štvrtej generácie je rovnaké ako spektrum ampicilínu, ale s ďalšou vlastnosťou ničenia Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas a indolozitívnych proteáz. Zvyšné mikroorganizmy sú slabšie ako ampicilín.

Karbenicilín (Piopi) - spektrum účinku: Rovnaké non-pozitívne baktérie, ktoré sú citlivé na penicilín a gram-negatívne baktérie, ktoré sú citlivé na ampicilín, navyše je liečivo pôsobí na Pseudomonas aeruginosa a Proteus. Podľa karbenicilín odolný: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafylokoky, agentmi plynu sneti, tetanu, prvoky, spirochéty, huby, Rickettsia.

K dispozícii vo fľaštičkách 1 g podávaných intravenózne, vnútrosvalovo každých 6 hodín intravenózna Priemerná denná dávka je 20 g, je maximálna denná dávka -. 30. Priemerná denná dávka vnútrosvalovo - 4 g, najvyššia denná dávka - 8 g

Carindacilín - karbenicilín indanylester, aplikovaný vnútorne 0,5 g 4-krát denne. Po absorpcii z čreva rýchlo hydrolyzuje na karbenicilín a indol.

Karfetsilin karbenicilín fenyl éter, sa používa v 0,5 g 3 krát denne, v ťažkých prípadoch je denná dávka sa zvýši na 3 g Efektívna so zápalom pľúc a močových ciest.

Tikarcilín (Qar) - podobný Carbenicillin, ale štyrikrát účinnejší proti Pseudomonas aeruginosa. Podáva sa intravenózne a intramuskulárne. Podaný vnútrožilovo každých 4-6 hodín, priemerná denná dávka je 200 až 300 mg / kg, maximálna denná dávka -. 24 g vnútrosvalovo podáva každých 6-8 hodín, priemerná denná dávka je 50 až 100 mg / kg, maximálna denná dávka - 8 g tikarcilín zničené betalaktamázy, sú generované Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Akcia spektrum sa zvyšuje s tikarcilín tikarcilín kombinácii s kyselinou klavulánovou (timentin). Timentin je vysoko účinný proti kmeňom negatívnych baktérií produkujúcich β-laktamázu a beta-laktamázu negatívnych.

Piata generácia penicilínov - ureido- a piperazinopenicilínov

U ureidopenicilínov je bočný reťazec s močovinovým zvyškom naviazaný na molekulu ampicilínu. Ureidopenicilíny prenikajú cez steny baktérií, potláčajú ich syntézu, ale sú zničené β-laktamázami. Liečivá majú baktericídny účinok a sú obzvlášť účinné proti Pseudomonas aeruginosa (8 krát účinnejší ako karbenicilín).

Azlotsimin (azlin, sekuralen) - baktericídne antibiotikum sa vyrába vo fľaštičkách 0,5, 1, 2 a 5 g, intravenózne, ako 10% roztok. Rozpustí v destilovanej vode pre injekcie: 0,5 g sa rozpustí v 5 ml, 1 g - 10 ml, 2 g - 20 ml, 5 g - 50 ml, sa podáva vnútrožilovo alebo pomaly intravenózne. Ako rozpúšťadlo sa môže použiť 10% glukózy.

Spektrum účinku lieku: grampozitívne (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gramnegatívne flóry (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Priemerná denná dávka je od 8 g (4 krát 2 gramy) do 15 (3 x 5 gramov). Maximálna denná dávka je od 20 g (4 krát 5 g) do 24 g.

Mesocilín - v porovnaní s azlocilínom menej účinným proti Pseudomonas aeruginosa, ale aktívnejší proti bežným gramnegatívnym baktériám. . Intravenózne každých 4-6 hodín, vnútrosvalovo každých 6 hodín intravenózna Priemerná denná dávka je 12 g-I6, maximálna denná dávka - 24 Priemerná denná dávka vnútrosvalovo - 6-8 g, maximálna denná dávka - 24 g.

Piperacilín (piprazyl) má v štruktúre piperazínovú skupinu a vzťahuje sa na piperazinopenicilíny. Spektrum účinku podobný karbenicilín, že je účinný proti Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseria, Pseudomonas aeruginosa. ß-laktamázy produkované S. Aureus zničia piperacilín. Piperacilín intravenózne každých 4-6 hodín, s priemernou dennou liečebnej dávky je 12-16 g, s maximálnou dennej dávky. - 24 g intramuskulárnej sa liek podáva každú 6-12 hodín, s priemernou dennou liečebnej dávky je 6,8 g, maximálna denná dávka i - 24 g.

Uvádza sa uvoľnenie kombinovaného prípravku piperacilínu s inhibítorom beta-laktamázy tazobaktámom, ktorý sa s najväčšou úspešnosťou používa na liečbu hnisavých brušných lézií.

Šiesta generácia penicilínov - amidipenicilín a tetracyklín

Penicilíny šiestej generácie majú široké spektrum účinku, ale sú zvlášť účinné proti gramnegatívnym baktériám, vrátane tých, ktoré sú rezistentné na ampicilín.

Amdinotsilín (koaktín) sa podáva intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 4 až 6 hodín. Priemerná denná dávka lieku je 40-60 mg / kg.

Temocilín je polysyntetické beta-laktámové antibiotikum. Najúčinnejšie proti enterobaktériám, hemofilným tyčkam, gonokokom. K temozilínu sú rezistentné P. Aeruginosae a B. Fragilis. Odolný proti pôsobeniu väčšiny β-laktamáz. Pri intravenóznom podaní 1-2 g každých 12 hodín.

Liek v tele nie je metabolizovaný, v nezmenenej forme sa vylučuje obličkami. Často sa menia s gramnegatívnou sepsou a infekciou moču.

Všetky penicilíny môžu spôsobiť alergické reakcie: bronchospazmus, edém Klinke, žihľavka, svrbivá vyrážka, anafylaktický šok.

Lieky používané vo vnútri môžu spôsobiť dyspeptické javy, pseudomembranóznu kolitídu, intestinálnu dysbakteriózu.

Skupina cefalosporínov

Cefalosporíny Group Preparations vychádzajú aminotsefalosporinovuyu 7-kyseliny, širokospektrálnych antimikrobiálnymi účinkami, teraz sú stále považované za lieky výberu. Antibiotiká tejto skupiny boli najprv získané z cefalosporiovej huby izolovanej z morskej vody odobratej na Sardínii v blízkosti miesta vypúšťania odpadových vôd.

Mechanizmus účinku v blízkosti cefalosporíny, penicilíny mechanizmom účinku, pretože u oboch skupín obsahujú antibiotiká β-laktámového kruhu: porucha syntézy bunkovej steny deliace mikroorganizmy vplyvom acetalizácie membrány transpeptidázy. Cefalosporíny majú baktericídny účinok. Akčný spektrum cefalosporíny široký: grampozitívne a non-negatívne mikroorganizmy (streptokoky, stafylokoky, vrátane penicilinázy, pneumokokom, meningokoka, gonokok, záškrtu a antraxu, agentmi plyn gangréna, tetanu, Treponema, Borella, niekoľko kmeňov Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, jednotlivé typy proteáz). Cefalosporíny, Baktericídny účinok je zosilnený v alkalickom prostredí.

Klasifikácia cefalosporínov používaných parenterálne

1. Generácia	2. Generácia	Tretia generácia	IV generácie
Cefazolin (kefzol) Cefalotín (Keflin) Cefradin Cefaloridín (cepopirín) Cefapyrín (cefadyl) Cefaton Cefzedon Cefadroxil (duraceph)	Sodná soľ cefuroximu (ketocef) Cefurocimi-akroiol (karfiol) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monokid) Tsefmenoksym	Cefotaxim sodný (claforan) Cefoperazón (cefobit) Cefalodín (cefomonid) Cefduperazom Ceftazidím (šťastie) Ceftracaxón (longacef) Ceftieoxm (cefizón) Cefazidime (modrý) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefmetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodín (cefomonid) Moxalaktam (latamoktsef)
Vysoká aktivita proti grampozitívnym baktériám	Vysoká aktivita proti gramnegatívnym baktériám	Vysoká aktivita proti Pseudomonas aeruginosa	Vysoká aktivita proti bakteriálnym a iným anaeróbom

Niektoré nové cefalosporíny sú účinné proti mykoplazmám, Pseudomonas aeruginosa. Nepôsobia na hubách, rickettsii, tuberkulóznych bacilách, prvokoch.

Cefalosporíny sú odolné voči penicilínom, aj keď mnohé z nich sú cephalosporinase betalaktamáz vytváraných na rozdiel od penicilinázu nie gram-pozitívnym a určité iné ako negatívne patogény) zničený.

Cefalosporíny sa používajú parenterálne.

Prvá generácia cefalosporínov

Aj generácie cefalosporínov majú vysokú účinnosť proti gram-pozitívne koky, vrátane Staphylococcus, a koaguláza-negatívne stafylokoky, beta-hemolytické streptokoky, streptokok pneumokokom, zelenyaschy. Cefalosporíny Aj generácie sú odolné proti stafylokokové betalaktamázy, ale hydrolyzujú β-laktamáza negatívne baktérie, a preto produkty tejto skupiny sú aktívne proti malým gramotritsatelyyuy voľne rastúcich rastlín (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, atď.).

Prvej generácie cefalosporínov dobre do všetkých tkanív, ľahko prechádzajú placentou, sa nachádzajú vo vysokých koncentráciách v obličkách, pleurálna, peritoneálnou a synoviálnej výlučkov, v menšom množstve v sekréte prostaty žľazy a priedušiek a prakticky neprenikajú hematoencefalickou bariérou;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - k dispozícii do liekoviek v 0,25, 0,5 a 1 g intramuskulárne, intravenózne každých 6 hodín Priemerná denná dávka 1-2 g, maximálna denná dávka. - 6 g alebo viac.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - k dispozícii do liekoviek v 0,25, 0,5, 1, 2 a 4 g, podávajú intravenózne, vnútrosvalovo v intervaloch 6-8 hodín, priemerná denná dávka je 3-4 g, maximálna denná dávka.

Cefalotín (keflin, tseffin) - vyrába vo fľašiach po 0,5, 1 a 2 g podávaná intravenózne v intervale 4-6 hodín, priemerná denná dávka je 4-6 g, maximálna denná dávka -. 12 g

Céfapirín (cefadil) sa podáva intravenózne, intramuskulárne každých 6 hodín. Priemerná denná dávka lieku je 2 až 4 g, maximálna denná dávka je 6 g alebo viac.

Druhá generácia cefalosporínov

Cefalosporíny II generácie majú vysokú účinnosť najmä proti gram-negatívne baktérie (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobaktérie, Haemophilus influenzae a ďalšie.) a Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Lieky tejto skupiny sú rezistentné na niekoľko alebo všetky výsledné beta-laktamázy a na niekoľko chromozomálnych beta-laktamáz produkovaných gramnegatívnymi baktériami. Niektoré cefalosporíny druhej generácie sú rezistentné voči pôsobeniu beta-laktamáz a iných baktérií.

Cefamandol (mandol) - je dostupný v injekčných liekovkách s obsahom 0,25; 0,5; 1,0 g sa podáva intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 6 hodín, priemerná denná dávka je 2 až 4 g, maximálna denná dávka je 6 g alebo viac.

Tsefanid (preceph) sa podáva intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 12 hodín, priemerná denná dávka je 1 g, maximálna denná dávka je 2 g.

Cefuroxim sodný (ketocef) - je dostupný v injekčných liekovkách obsahujúcich 0,75 g a 1,5 g sušiny. Podáva sa intramuskulárne alebo intravenózne po zriedení aplikovaným rozpúšťadlom v intervaloch 6 až 8 hodín. Priemerná denná dávka je 6 g, maximálne 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - intravenózne, intramuskulárne raz denne v dávke 2 g.

Tretia generácia cefalosporínov

Prípravky tretej generácie majú veľkú Gram-negatívnu aktivitu, t.j. Vysoko účinné, pokiaľ ide o indolpolozhitelnym kmeňov Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaeróbnych baktérií, ktorá hrá dôležitú úlohu v rozvoji aspiračná pneumónia, infekcií rán, osteomyelitídy), ale neúčinné proti coccal infekciám, najmä stafylokokové a enterokokových. Vysoko odolný voči pôsobeniu β-laktamáz.

Cefotaxím (Claforan) - vyrába vo fľašiach z 1 g podávaných intravenózne, vnútrosvalovo v intervaloch 6-8 hodín, priemerná denná dávka je 4 g, maximálna denná dávka. - 12 g.

Ceftriaxón (longatef) sa používa intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 24 hodín, priemerná denná dávka je 2 g, maximálna hodnota je 4 g, niekedy sa aplikuje v intervaloch 12 hodín.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - vyrába vo fľaštičkách o 0,5 až 1 g, podávaný v intervale 8 hodín Priemerná denná dávka je 4 g, maximálna denná dávka -. 9-12, na základe odporúčania firmy Epotselin (Japonsko) sa používa pri vytváraní jeho každodennej dávka 0,5-2 g 2-4 injekcie v ťažkých prípadoch - až 4 g na deň.

Tsefadizim (modivid) - príprava širokým spektrom účinku, v dôsledku prítomnosti v štruktúre cefalosporínového jadra a iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo skupiny a kruhy. Účinný proti non-pozitívnym a gram-negatívnym mikroorganizmom, vrátane aeróbnych a anaeróbnych baktérií (Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Je odolný voči väčšine betalaktamáz, nie je metabolizovaný, je odvodený primárne obličkami, je vhodné pre použitie v urológii a pneumológiu. Modivá významne stimulujú imunitný systém, zvyšujú počet T-lymfocytov-hellera, ako aj fagocytózu. Liek je neúčinný proti pseudomonám, mykoplazmám, chlamydiám.

Liečivo sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne 2-krát denne v dennej dávke 2 až 4 g.

Cefoperazón (cefobid) sa podáva intravenózne, intramuskulárne každých 8-12 hodín, priemerná denná dávka je 2-4 g, maximálna denná dávka je 8 g.

Ceftazidím (kefadim, fortum) - sa uvoľňuje v ampulkách s obsahom 0,25, 0,5, 1 a 2 g. Rozpúšťa sa vo vode na injekciu. Podáva sa intravenózne, intramuskulárne v intervaloch od 8 do 12 hodín.Môžete predpísať 1 g lieku každých 8 až 12 hodín.Priemerná denná dávka je 2 g, maximálna denná dávka je -6 g.

Ceftazidím (fortum) sa dobre kombinuje v jednej injekcii s metrogilom: 500 mg Fortumu v 1,5 ml vody na injekciu + 100 ml 0,5% roztoku (500 mg) metrogylu.

Štvrtá generácia cefalosporínov

Formulácia štvrtej generácie sú rezistentné na beta-laktamázy majú široké spektrum antimikrobiálnu aktivitu (grampozitívne baktérie, non-negatívne baktérie, Bacteroides) a antipsevdomonadnoy aktivitu, ale sú rezistentné enterokoky.

Moxalaktam (MOX, latamoktsef) - má vysokú účinnosť proti väčšine gram-pozitívnych a gram-negatívnych aeróbnych, anaeróbnych, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, mierne účinné proti Staphylococcus aureus. Podávaný intravenózne, vnútrosvalovo každých 8 hodín, priemerná denná dávka 2 g, s maximálnou dennou dávkou 12 g Možné vedľajšie účinky -. Hnačka, hypoprotrombinémii.

Cefoxytin (mefoksín) - je účinný hlavne proti bakteriálnym baktériám a blízkym baktériám. Vo vzťahu k negatívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom je menej aktívny. Najčastejšie aplikujte anaeróbne infekcie intramuskulárne alebo intravenózne každých 6-8 hodín na 1-2 g.

Cefotetan - je celkom aktívny proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom, je neúčinný proti enterokokom. Používa sa intravenózne, intramuskulárne 2 g dvakrát denne, najvyššia denná dávka je 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - charakterizuje dobre vyvážená aktivita v grampozitívnych aj gramnegatívnych mikroorganizmoch. Cefpirom je jediný cefalosporínové antibiotiká, ktoré majú významnú aktivitu proti enterokoky. Liek je výrazne lepšia ako aktivita všetkých cefalosporínov generácie III proti stafylokokom, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, porovnateľnú s aktivitou ceftazidímu proti Pseudomonas aeruginosa, má vysokú účinnosť proti Haemophilus influenzae. Cefpirom vysoko odolný voči základnej betalaktamáz, vrátane plasmidových betalaktamázy širokého spektra inaktiváciu tsefazidim, cefotaxím, ceftriaxon a iné cefalosporíny III generácie.

Cefpirom používa v závažných a veľmi závažných infekcií rôznych lokalizácia u pacientov na jednotkách intenzívnej starostlivosti, v infekčných a zápalových procesov, vyvinuté na pozadí neutropénie a imunosupresie. So septikémiou, závažnými infekciami bronchopulmonálneho systému a močového traktu.

Liečivo sa používa len intravenózne, alebo sa kvapká.

Obsah injekčnej liekovky (1 alebo 2 g cefpyrómu) sa rozpustí v 10 alebo 20 ml vody na injekciu a výsledný roztok sa injikuje do žily počas 3-5 minút. Zavedenie kvapiek do žily sa uskutočňuje nasledovne: Obsah liekovky (1 alebo 2 g cefpyrómu) sa rozpustí v 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy a vstrekne sa 30 minút.

Lieková tolerancia je dobrá, avšak v zriedkavých prípadoch sú možné alergické reakcie, kožné vyrážky, hnačka, bolesť hlavy, horúčka, pseudomembranózna kolitída.

Perorálne cefalosporíny prvej generácie

Cefalexín (chainex, ceflex, oraccef) sa uvoľňuje v kapsulách s hmotnosťou 0,25 g, aplikovaných vnútorne každých 6 hodín. Priemerná denná dávka je 1-2 g, maximálna denná dávka je 4 g.

Cefradín (anspora, velotsef) sa podáva vnútorne v intervaloch 6 hodín (podľa niektorých údajov - 12 hodín). Priemerná denná dávka je 2 g, maximálna denná dávka je 4 g.

Cefadroxil (duracef) - je dostupný v kapsulách 0,2 g, podáva sa perorálne v intervaloch 12 hodín, priemerná denná dávka je 2 g, maximálna denná dávka je 4 g.

Perorálne cefalosporíny druhej generácie

Cefaclor (tseklor, panoral) - k dispozícii v kapsuliach po 0,5 g sa aplikuje smerom dovnútra v intervaloch 6-8 hodín v pneumónie priradená 1 kapsulu trikrát denne vo vážnych prípadoch -. 2 kapsule 3 krát denne. Priemerná denná dávka lieku je 2 g, maximálna denná dávka je 4 g.

Cefuroxim-aksetil (zinnat) - je dostupný v tabletách pri 0,125; 0,25 a 0,5 g. Používa sa v množstve 0,25 - 0,5 g dvakrát denne. Cefuroxím-axetil je proliečivá forma, ktorá sa po absorpcii prevádza na aktívny cefuroxím.

Lorakarbef - aplikovaný vnútri 0,4 g 2 krát denne.

Perorálne cefalosporíny tretej generácie

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) sa podáva vnútorne v intervaloch 6-12 hodín, priemerná denná dávka je 2 g, maximálna denná dávka je 6 g.

Ceftibuten - aplikovaný vnútri 0,4 g 2 krát denne. Má výraznú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám a je odolný voči pôsobeniu beta-laktamáz.

Cefpodoxime proksetil - aplikovaný vo vnútri 0,2 g 2 krát denne.

Cepetamet pivoksil - aplikovaný vnútorne na 0,5 g 2 krát denne. Účinná proti pneumokokom, streptokokom, hemofilnou tyčou, moraxelou; Neúčinná proti stafylokokom, enterokokom.

Cefixime (suprax, cefspane) - aplikovaný interne 0,2 g 2-krát denne. Na cefiximové pneumokoky, streptokoky, hemofilné tyčinky, tráviace črevo, Neisseria sú vysoko citlivé; rezistentné - enterokoky, Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky, enterobacter.

Cefalosporíny môžu spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie: krížovú alergiu s penicilínmi u 5-10% pacientov;

• alergické reakcie - žihľavka, korepodobnoyu vyrážka, horúčka, eozinofília, sérová choroba, anafylaktický šok;
• v zriedkavých prípadoch - leukopénia, hypoprotrombinémia a krvácanie;
• zvýšenie obsahu transamináz v krvi; dyspepsia.

Skupina monobaktámov

Monobaktamom - nová trieda antibiotík odvodených od Pseudomonas acidophilu a Chromobacterinum violaceum. Základom ich konštrukcia je jednoduchá beta-laktámový kruh na rozdiel od spojených penicilíny a cefalosporíny, zložený z beta-laktámového kruhu, thiazolidiny konjugovanými s, v súvislosti s týmto novým zlúčeniny nazvanej monobaktamom. Sú extrémne odolné voči betalaktamáz vytváraných nezáporné flóry, ale zničil betalaktamázu produkované stafylokoky a Bacteroides.

Aztreonam (azaktam) - liečivo účinné proti veľkému počtu gramnegatívne baktérie, vrátane E. Coli, Klebsiella, Proteus a Pseudomonas aeruginosa, môžu byť aktívne pri rezistentných mikroorganizmov infekcie alebo nozokomiálnych infekcií spôsobených nich; Avšak liečivo nemá významnú aktivitu proti stafylokokom, streptokokom, pneumokokom, bakteroidom. Podáva sa intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 8 hodín, priemerná denná dávka je 3 až 6 g, maximálna denná dávka je 8 g.

Skupina karbapenémov

Imipenem-tsilostin (thienyl) - príprava beta-laktámy je širokospektrálny, sa skladá z dvoch častí: tienamitsinovogo antibiotikum (karbapeném) a cilastin - špecifické enzýmové inhibičné metabolizmu imipenému v obličkách, a výrazne zvyšuje jeho koncentrácia v močovom trakte. Pomer imipenému a cilastínu v prípravku je 1: 1.

Liečivo má veľmi širokú škálu antibakteriálnych účinkov. Je účinný proti gram-negatívnym flóry (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, grampozitívne flóry (všetky stafylokoky, streptokoky, pneumokoky), ako aj proti anaeróbnym flóry. Imipeném má výrazné stabilitu k akcii β-laktamáza (cephalosporinase a penicilinázy), produkovaný gram-negatívnych a gram-pozitívnym baktériám. Liečivo sa používa v ťažkej grampozitívne a gramnegatívne infekcie spôsobené pl Nozokomiálnych ETY a rezistentné kmene baktérií: sepsa, zápal pobrušnice, stafylokokové deštrukcii pľúc, vnugrigospitalnye pneumónia spôsobená Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli, je zvlášť účinné v prítomnosti imipenému polymikrobiálnym flóry ..

Skupina aminoglykozidov

Aminoglykozidy obsahujú vo svojej molekule aminosugary, ktoré sú spojené glykozidickou väzbou. Tieto vlastnosti štruktúry aminoglykozidov vysvetľujú názov tejto skupiny antibiotík. Aminoglykozidy majú antibakteriálne vlastnosti, pôsobí vnútri buniek mikroorganizmov väzbou na ribozómy a narušenie peptidové reťazca v aminokyselinové sekvencii (generovaný abnormálnych proteínov deštruktívne pre mikroorganizmy). Môžu mať rôzny stupeň nefrotoxicity (u 17% pacientov) a ototoxický účinok (u 8% pacientov). Podľa D. R. Lawrence, strata sluchu sa často vyskytuje pri liečbe amikacínu, kanamycínu a neomycínu, vestibulárny charakteristikou toxicity streptomycín, gentamycín tobramischnu. Zvonenie v ušiach môže slúžiť ako upozornenie na porážku sluchového nervu. Prvé známky zapojenia do procesu vestibulárneho aparátu sú bolesť hlavy spojená s pohybom, závratmi, nauzeou. Neomycín, gentamycín, amikacín sú viac nefrotoxické ako tobramycín a netilmicín. Najmenej jedovatým liekom je netilmicín.

Ak chcete zabrániť vedľajším účinkom aminoglykozidov, monitorujte hladiny aminoglykozidov v sére a zaznamenávajte audiogram raz týždenne. Pre včasnej diagnostiky nefrotoxicity aminoglykozidov odporúča definície frakčnej vylučovanie sodíka, N-acetyl-beta-D-glukosaminidáza a beta2-mikroglobulín. Ak dôjde k porušeniu funkcií obličiek a sluchu, nesmú sa predpísať aminoglykozidy. Aminoglykozidy majú baktericídny účinok, ktorého závažnosť závisí od koncentrácie liečiva v krvi. V posledných rokoch bolo navrhnuté, že jediné podanie dávky aminoglykozidov účinnejšie, pretože zvýšené baktericídne aktivity a zvýšené trvania postantibakterialnogo efekt, znižuje výskyt vedľajších účinkov. Podľa Tulkensa (1991) jednorázové podanie netilmicínu a amikacínu nebolo v porovnaní s 2-3-násobným podávaním nižšie, ale menej často bolo sprevádzané poškodením funkcie obličiek.

Aminoglykozidy sú širokospektrálne antibiotiká: ovplyvňujú grampozitívnu a gramnegatívnu flóru, ale ich vysoká aktivita vo vzťahu k väčšine gramnegatívnych baktérií má veľký praktický význam. Majú výraznú baktericídne aktivitu proti gram-negatívnych aeróbnych baktérií (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), ale sú menej účinné proti Haemophilus influenzae.

Hlavné indikácie na účely aminoglykozidov dostatočné tvrdé vyskytujúce infekcie (najmä nozokomiálne spôsobené non-negatívnych baktérií (pneumónia, infekcia močových ciest, otrava krvi), v ktorom sú prostriedky pre výber. V ťažkých prípadoch, aminoglykozid v kombinácii s antipseudomonal penicilíny alebo cefalosporíny.

Pri liečení aminoglykozidy sa môže vyvinúť rezistencia k nim mikroflóry, že vzhľadom k schopnosti mikroorganizmov produkovať špecifické enzýmy (typy 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, typ 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), ktoré inaktivujú aminoglykozidy.

Aminoglykozidy II a III generácie majú vyššiu antibakteriálnu aktivitu, širšie antimikrobiálne spektrum a väčšiu odolnosť voči enzýmom, ktoré inaktivujú aminoglykozidy.

Odolnosť voči aminoglykozidom v mikroorganizmoch je čiastočne zosieťovaná. Mikroorganizmy odolné voči streptomycínu a kanamycínu sú tiež rezistentné voči monomycínu, ale sú citlivé na neomycín a všetky ostatné aminoglykozidy.

Flóra odolná voči aminoglykozidom prvej generácie je citlivá na gentamycín a III aminoglykozidy. Kmene rezistentné na gentamycín sú tiež rezistentné voči monomycínu a kanamycínu, ale sú citlivé na aminoglykozidy tretej generácie.

Existujú tri generácie aminoglykozidov.

Prvá generácia aminoglykozidov

Z drog prvej generácie sa najčastejšie používa kanamycín. Kanamycín a streptomycín sú používané ako antituberculosis činidlo, neomycín a monomitsin vzhľadom k vysokej toxicite sa nepoužíva parenterálne podávané vnutr.ri črevnej infekcie. Streptomycín - vyrábané vo fľašiach po 0,5 a 1 g intramuskulárne po 12 hodinách priemernej dennej vínnej révy je 1, je maximálna denná dávka -. 2 roky pri liečbe pneumónie je v súčasnej dobe takmer nepôsobí s výhodou použiť u tuberkulózy.

Kanamycín - je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,25 g a v ampulkách na intramuskulárnu injekciu 0,5 a 1 g. Rovnako ako streptomycín, používa sa predovšetkým na tuberkulózu. Podáva sa intramuskulárne v intervaloch 12 hodín. Priemerná denná dávka lieku je 1 až 1,5 g, maximálna denná dávka je 2 g.

Monomitsin - k dispozícii v tabletách 0,25 g, fľaštičky s 0,25 a 0,5 sa aplikuje intramuskulárnou injekciou v intervaloch 8 h priemerná denná dávka 0,25 g, maximálna denná dávka -. 0,75 g slabo pôsobí na pneumokoky, používa predovšetkým v črevnej infekcie.

Neomycín (kolimitsin, mitsirin) - k dispozícii v tabletách 0,1 g a 0,25 a fľaštičiek s 0,5 g je jednou z najaktívnejších antibiotík potlačujúcich črevnej bakteriálnej flóry v insuficienciou pečene. Aplikuje sa vnútorne 0,25 g 3-krát denne vnútri alebo intramuskulárne pri 0,25 g 3-krát denne.

Druhá generácia aminoglykozidov

Druhá generácia aminoglykozidového gentamicínu ukazuje, že na rozdiel od prvej generácie liečiv má vysokú účinnosť proti Pseudomonas aeruginosa a vplyv na mikroorganizmy kmeňov, ktoré vyvinuli prvej generácie odporu aminoglykozidu. Antimikrobiálna aktivita gentamicínu je vyššia ako účinok kanamycínu.

Gentamycín (Garamycín) - sa vydáva v ampulkách s 2 ml 4% roztoku, fľaše s 0,04 g sušiny. Je aplikované intramuskulárne, v ťažkých prípadoch intravenózne v intervale 8 hodín Priemerná denná dávka je 04 / 2-2 / 3 mg / kg, maximálna denná dávka -. 5 mg / kg (dávka je priradený v stave ťažkú pacienta). Obvykle sa používa v dávke 0,04-0,08 g intramuskulárne 3 krát denne. Gentamicín je aktívna proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám E. Coli, enterobaktérie, pneumokoky, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, ale slabo aktívny proti streptokoky, enterokoky a neaktívne pri anaeróbnych infekcií. Pri liečbe septikémie gentamycínu v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami alebo protivoanaerobnyh prípravky, napríklad metronidazol, alebo oboch, a (alebo) iné.

Tretia generácia aminoglykozidov

Tretia generácia aminoglykozidov je silnejšia ako gentamicín, potláča Pseudomonas aeruginosa, sekundárna rezistencia flóry na tieto lieky je oveľa menej bežná ako gentamicín.

Tobramycín (brulamycín, obrazín) - sa vydáva v ampulkách s objemom 2 ml vo forme pripraveného roztoku (80 g liečiva). Používa sa intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 8 hodín a dávky sú rovnaké ako gentamycín. Priemerná denná dávka pre pneumóniu je 3 mg / kg, maximálna denná dávka je 5 mg / kg

Sizomycín - dostupný v ampulkách s obsahom 1, 1,5 a 2 ml 5% roztoku. Podáva sa intramuskulárne v intervaloch 6 až 8 hodín, intravenózne podávanie sa má kvapkať v 5% roztoku glukózy. Priemerná denná dávka lieku je 3 mg / kg. Maximálna denná dávka je 5 mg / kg.

Amikacín (AMIKIN) - k dispozícii do 2 ml ampulky, ktorá obsahuje 100 alebo 500 mg účinnej látky sa podávajú intravenózne, vnútrosvalovo v intervaloch 8-12 hodín Priemerná denná dávka je 15 mg / kg, maximálna denná dávka. - 25 mg / kg. Amikacín - najúčinnejší liek medzi aminoglykozidy tretej generácie, na rozdiel od všetkých ostatných aminoglykozidov je citlivý len na jeden inaktivuje enzým, zatiaľ čo zvyšok - aspoň päť. Kmene odolné voči amikacínu sú rezistentné voči všetkým ostatným aminoglykozidom.

Netylmicín je semisyntetický aminoglykozid, je účinný pri infekcii niektorými kmeňmi rezistentnými voči gentamicínu a tobramycínu, je menej otočený a nefrotoxický. Podáva sa intravenózne, intramuskulárne v intervaloch 8 hodín Denná dávka lieku je 3-5 mg / kg.

Znížením stupeň antimikrobiálne pôsobenie aminoglykozidy sú usporiadané nasledujúcim spôsobom: amikacín - netilmicínu - Gentamicín - Tobramycín - streptomycín - neomycín - kanamycínu - monomitsin.

Skupina tetracyklínov

Antibiotiká tejto skupiny majú široké spektrum bakteriostatického účinku. Ovplyvňujú syntézu bielkovín väzbou na ribozómy a ukončuje prístup komplexy skladajúci sa z RNA dopravy s aminokyselinami komplexov mRNA na ribozómy. Tetracyklíny sa hromadia vo vnútri bakteriálnej bunky. Podľa pôvodu sú rozdelené do prírodných (tetracyklín, oxytetracyklín, chlórtetracyklín alebo biomitsin) a polosyntetických (methacyklinu, doxycyklínu, minocyklín, morfotsiklin. Rolitetracyklin). Tetracyklíny sú aktívne takmer všetky infekcie spôsobené Gram-negatívnymi a gram-pozitívne baktérie, s výnimkou väčšiny kmeňov Proteus a Pseudomonas aeruginosa. V prípade, že liečba rezistencie na tetracyklín sa vyvíja mikroflóru, že je plne kríž (s výnimkou minocyklín), takže všetky tetracyklíny menovať jediný údaje. Tetracyklíny môžu byť použité v mnohých bežných infekcií, najmä v zmesi, alebo v prípadoch, keď je liečba zahájená bez identifikácie patogénu, tj. S bronchitídou a bronchopneumóniou. Tetracyklíny sú obzvlášť účinné pri mykoplazmových a chlamydiových infekciách. Priemerné terapeutické koncentrácie tetracyklínu sa nachádzajú v pľúcach, pečeni, obličkách, slezine, maternice, mandle, prostaty sa akumulujú v zapálených tkanivách a nádoru. V komplexe s vápnikom sú uložené v kostnom tkanive, smalt zubov.

Prírodné tetracyklíny

Tetracyklín - k dispozícii v tabletách 0,1 g a 0,25 priradených v intervaloch 6 hodín Priemerná denná dávka 1-2 g, maximálna denná dávka -. 2 gramy intramuskulárne injekčne aplikovaného na 0,1 gramov 3 krát denne.

Oxytetracyklín (terramycín) sa podáva ústami, intramuskulárne, intravenózne. Pre orálne podávanie k dispozícii v tabletách 0,25 g Vnútri Prípravok sa aplikuje v intervale 6 hodín, priemerná denná dávka je 1-1,5 g s maximálnu dennú dávku - 2 g Intramuskulárne liečivo sa podáva v intervaloch 8-12 hodín, priemerná denná dávka - 0,3 g , maximálna dávka je 0,6 g. Intravenózne sa liek podáva v intervaloch 12 hodín, priemerná denná dávka je 0,5 až 1 g, maximálna dávka je 2 g.

Chlortetracyklín (biomycín, aureomycín) sa používa vnútorne, existujú formy na intravenózne podanie. Vnútri sa aplikuje v intervaloch 6 hodín, priemerná denná dávka lieku je 1-2 g, maximálne -3 g. Intravenózne sa aplikuje v intervaloch 12 hodín, priemerná a maximálna denná dávka - 1 g.

Semisyntetické tetracyklíny

Metacyklín (rondomycín) - je dostupný v kapsulách 0,15 a 0,3 g, podávaných vnútorne v intervaloch 8-12 hodín. Priemerná denná dávka je 0,6 g, maximum je 1,2 g.

Doxycyklín (vibramitsin) - k dispozícii v kapsuliach po 0,5 a 0,1 g, v ampulkách pre intravenóznu aplikáciu 0,1 g sa aplikuje v 0,1 g 2 krát denne v nasledujúcich dňoch - 0,1 g na deň, v ťažkých prípadoch je denná dávka pre prvý a nasledujúcich dní je 0,2 g.

Na intravenóznu infúziu sa 0,1 g prášku liekovky rozpustí v 100 až 300 ml izotonického roztoku chloridu sodného a intravenózne sa podáva 30-60 minút 2-krát denne.

Minocyklín (klinomitsin) - sa aplikuje smerom dovnútra v intervaloch 12 hodín prvého dňa, je denná dávka 0,2 g, nasledujúce dni. - 0,1 g, krátko denná dávka môže byť zvýšená na 0,4 g

Morfocyklín - je dostupný v injekčných liekovkách na intravenózne podávanie 0,1 a 0,15 g, intravenózne podávaný v intervaloch 12 hodín v 5% roztoku glukózy. Priemerná denná dávka lieku je 0,3 g, maximálna denná dávka je 0,45 g.

Roilititracyklín (velacyklín, reverin) - liek sa podáva intramuskulárne 1-2 krát denne. Priemerná denná dávka je 0,25 g, maximálna denná dávka je 0,5 g.

Výskyt vedľajších účinkov tetracyklínov je 7-30%. Prevládajúce toxické komplikácie spôsobené katabolického pôsobenia tetracyklínov, - podvýživa, hypovitaminóza, ochorenia pečene, ochorenia obličiek, vredy tráviaceho traktu, kože photosensitization, hnačka, nevoľnosť; komplikácie spojené s potlačovaním saprofytov a rozvojom sekundárnych infekcií (kandidóza, stafylokoková enterokolitída). Deti do 5-8 rokov tetracyklínov nie sú predpísané.

Pri liečbe tetracyklínov odporúča VG Kukes nasledovné:

• medzi nimi existuje krížová alergia, pacienti s alergiami na lokálne anestetiká môžu reagovať na oxytetracyklín (často podávaný injekčne na lidokaín) a tetracyklíniumchlorid na intramuskulárnu injekciu;
• tetracyklíny môžu spôsobiť zvýšené vylučovanie katecholamínov v moči;
• spôsobujú zvýšenie hladiny alkalickej fosfatázy, amylázy, bilirubínu, zvyškového dusíka;
• odporúča sa vziať tetracyklíny dovnútra na prázdny žalúdok alebo 3 hodiny po jedle, stlačením 200 ml vody, čo znižuje dráždivý účinok na stenu pažeráka a čriev, zlepšuje vstrebávanie.

Skupina makrolidov

Prípravky tejto skupiny obsahujú v molekule makrocyklický laktónový kruh pripojený na zvyšky sacharidov. Sú to prevažne bakteriostatické antibiotiká, ale v závislosti od typu patogénu a koncentrácie môžu mať baktericídny účinok. Ich mechanizmus účinku je podobný mechanizmu pôsobenia tetracyklínov a vychádza z väzby na ribozómy a transferová RNA komplexu s aminokyselinou zabraňuje prístupu ku komplexu mRNA na ribozómy, čo vedie k inhibícii syntézy proteínov.

Makrolidy sú veľmi citlivé na non-pozitívne koky (Streptococcus pneumoniae, pyogénne streptokoky), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, čierny kašeľ coli Bordetella pertussis, difterický bacil.

Mierne citlivé na makrolidy, hemofilné tyčinky, stafylokoky, rezistentné - bakteriálne, enterobaktérie, rickettsia.

Aktivita makrolidy proti baktérií spojených so štruktúrou antibiotiká. Rozlišovať 14-člennej makrolidy (erytromycín, oleandomycín, flyuritromitsin, klaritromycín, megalomitsin, diritromycin), 15-členný (azitromycín, roksitramitsin), 16-členný (spiramycín yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-člennej makrolidy majú vyššiu baktericídne aktivitu ako 15-členný, proti streptokokom a bacillus pertussis. Klaritromycín má najväčší účinok proti streptokoky, pneumokoky, záškrtu bacil, azitromycín je vysoko účinný proti Haemophilus influenzae.

Makrolidy sú vysoko účinné pri respiračných infekciách a pneumónii, pretože dobre prenikajú do sliznice bronchopulmonálneho systému, do bronchiálnych sekrétov a do spúta.

Makrolidy sú účinné proti patogénom umiestnených intracelulárne (v tkanivách, makrofágy, leukocytov), čo je obzvlášť dôležité pri liečbe Legionella a infekcií Chlamydia od týchto patogénov nachádzajúcich sa vo vnútri buniek. Rezistencia na makrolidy môžu byť vytvorené tak, že sú vhodné na použitie v kombinačnej liečbe ťažkých infekcií s rezistenciou k iným antibiotikám, alergické reakcie alebo reakcie precitlivenosti na penicilíny a cefalosporíny, ako aj mykoplazmy a chlamýdiovej infekcie.

Erytromycín - k dispozícii v tabletách 0,1 g a 0,25, kapsle od 0,1 do 0,2 g, nádobiek na intramuskulárne a intravenózne podávanie 0,05, 0,1 a 0,2, predpísaných vnútri, intravenózne, intramuskulárne.

Vnútri aplikuje v intervale 4-6 hodín, priemerná denná dávka je 1 g, maximálna denná dávka - 2 g intramuskulárne a intravenózne aplikuje v intervale 8-12 hodín, priemerná denná dávka - 0,6 g, max - 1 g

Liečivo, podobne ako iné makrolidy, prejavuje svoj účinok aktívnejšie v alkalickom prostredí. Existujú dôkazy, že v alkalickom prostredí, erytromycín premenený širokospektrálnych antibiotík, ktorá aktívne potláča vysoko odolné proti mnohým chemoterapeutickej lieky gramnegatívne baktérie, najmä Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. Môže sa použiť na infekcie močových, žlčových ciest a lokálnych chirurgických infekcií.

DR Lawrence odporúča použitie erytromycínu v nasledujúcich prípadoch:

• s mykoplazmovou pneumóniou u detí - liekom podľa výberu, aj keď pre liečbu dospelých je preferovaný tetracyklín;
• na liečbu pacientov s legionelovou pneumóniou ako liekom prvej línie samotnej alebo v kombinácii s rifampicínom;
• s chlamýdiovou infekciou, záškrtom (vrátane transportu) a čiernym kašľom;
• s gastroenteritídou spôsobenou kampylobaktériami (erytromycín podporuje elimináciu mikroorganizmov z tela, aj keď to nemusí nutne skracovať trvanie klinických prejavov);
• u pacientov infikovaných Pseudomonas aeruginosa, pneumokokmi alebo s alergiami na penicilín.

Ericyklín - zmes erytromycínu a tetracyklínu. Vydané v kapsulách s obsahom 0,25 g, predpísané 1 kapsula každých 4 až 6 hodín, denná dávka lieku je 1,5 až 2 g.

Oleandomycín - k dispozícii v tabletách 0,25 odfotil každých 4-6 hodín priemerná dávka 1-1,5 g s maximálnej dennej dávky. - 2 roky sa vytvára pre intravenóznu, intramuskulárnu, denné dávky sú rovnaké.

Oletetrin (tetraolyn) je kombinovaný prípravok pozostávajúci z oleandomycínu a tetracyklínu v pomere 1: 2. Vyrába sa v kapsulách s obsahom 0,25 g a v ampulkách s obsahom 0,25 g na intramuskulárne, intravenózne podanie. Priradené vo vnútri 1-1,5 gramov denne v 4 rozdelených dávkach v 6-hodinových intervaloch.

Na intramuskulárnu injekciu sa obsah liekovky rozpustí v 2 ml vody alebo izotonickom roztoku chloridu sodného a 0,1 g liečiva sa podáva 3 krát denne. Na intravenózne podanie sa použije 1% roztok (0,25 alebo 0,5 g liečiva sa rozpustí v 25 alebo 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo vody na injekciu a vstrekne pomaly). Môžete použiť intravenóznu infúziu kvapiek. Priemerná denná dávka je intravenózne 0,5 g dvakrát denne, maximálna denná dávka je 0,5 g 4 krát denne.

V posledných rokoch sa objavili takzvané "nové" makrolidy. Ich charakteristickým znakom je širšie spektrum antibakteriálneho účinku, stabilita v kyslom prostredí.

Azitromycín (sumamed) - sa týka skupiny antibiotík azamidov blízkosti makrolidy, k dispozícii v tabletách 125 a 500 mg kapsuly 250 mg. Na rozdiel od erytromycínu je baktericídne antibiotikum so širokým spektrom účinku. Vysoko účinný proti grampozitívnym baktériám (pyogénne streptokoky, stafylokoky, vrátane výroby beta-laktamázu, difterický patogénov), mierne aktívna proti enterokoky. Je účinný proti gram negatívnym patogénom (Haemophilus influenzae, čierny kašeľ, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersinióza, Legionella, Helicobacter, chlamýdie, mykoplazmy), pôvodca kvapavky, spirochéty, mnohých anaeróbov, Toxoplasma. Azitromycín menovaný smerom dovnútra, zvyčajne v prvý deň raz pri 500 mg, od 2 do 5 dní - 250 mg 1 krát za deň. Trvanie liečby je 5 dní. Pri liečení akútnych urogenitálnych infekcií dostatočné jednej dávke 500 mg azitromycínu.

Midekamycín (makropen) - sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,4 g, má bakteriostatický účinok. Spektrum antimikrobiálneho účinku sa blíži k sumamedu. Podáva sa perorálne v dennej dávke 130 mg / kg telesnej hmotnosti (3-4 krát).

Iozamycín (josamycín, vilprafen) - je dostupný v tabletách pri 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatické liečivo, antimikrobiálne spektrum je blízke spektru azitromycínu. Priradené na 0,2 g 3 krát denne počas 7 až 10 dní.

Roxitromycín (rulid) - makrolidy bakteriostatická akcie k dispozícii v tabletách po 150 a 300 mg, antimikrobiálne spektrum podobné spektru azitromycínu, ale slabší účinok proti Helicobacter, čierny kašeľ coli. Odolná proti pseudomonám roksitromitsinu, E. Coli, Shigella, Salmonella. Podáva sa perorálne 150 mg dvakrát denne, v závažných prípadoch je možné zvýšiť dávku dvakrát. Dĺžka liečby trvá 7-10 dní.

Spiramycín (rovamycín) je vyrábaný v tabletách s objemom 1,5 mil. ME a 3 mil. ME, ako aj vo forme čapíkov obsahujúcich 1,3 mil. ME (500 miligramov) a 1,9 mil. ME (750 miligramov) drogy. Antimikrobiálne spektrum je blízke spektru azitromycínu, ale v porovnaní s inými makrolidmi je menej účinné proti chlamýdiám. Odolný voči spiramycínovým enterobaktériám, pseudomonám. Priradené vo vnútri 3-6 miliónov ME 2 - 3 krát denne.

Kitazamycín je bakteriostatické makrolidové antibiotikum, vyrobené v 0,2 g tabletách, 0,25 g kapsúl v ampulkách 0,2 g na intravenózne podanie. Spektrum antimikrobiálneho účinku je blízke spektru azitromycínu. Priraďuje sa 0,2-0,4 g 3-4 krát denne. Pri ťažkých infekčných a zápalových procesoch sa intravenózne podáva 0,2-0,4 g 1-2 krát denne. Liečivo sa rozpustí v 10-20 ml 5% roztoku glukózy a vstrekne sa do žily pomaly počas 3-5 minút.

Clarithromycin - bakteriostatické makrolidové antibiotikum, k dispozícii v tabletách z 0,25 g a 0,5 g antimikrobiálne pôsobenie v blízkosti spektrom pôsobenia azitromycínu. Táto droga sa považuje za najúčinnejšiu proti Legionella. Pridelené na 0,25 g dvakrát denne, s ťažkým ochorením, môže byť dávka zvýšená.

Diritromycin - k dispozícii v tabletách 0,5 g požití diritromycin prechádza neenzymatické hydrolýzy pred erythromycylaminu, ktorý má antimikrobiálne účinky. Antibakteriálny účinok je podobný účinku erytromycínu. Priradené vo vnútri 0,5 g jedenkrát denne.

Makrolidy môžu spôsobovať vedľajšie účinky (nie časté):

• dyspepsia (nauzea, vracanie, bolesť brucha);
• hnačka;
• alergické reakcie na kožu.

Existujú tiež antifungálne makrolidy.

Amfotericín B - podávaný iba intravenózne kvapkajú v intervaloch 72 hodín, priemerná denná dávka je 0,25-1 mg / kg, maximálna denná dávka je 1,5 mg / kg.

Flucytozín (ankoban) sa podáva vnútorne v intervaloch 6 hodín, priemerná denná dávka je 50-100 mg / kg, maximálna denná dávka je 150 mg / kg.

Skupina levomycetínu

Mechanizmus účinku: inhibuje syntézu proteínu v mikroorganizmoch a inhibuje syntézu enzýmu, ktorý nesie peptidový reťazec na novú aminokyselinu na ribozóme. Levomycetin vykazuje bakteriostatickú aktivitu, ale väčšina kmeňov hemofilnej tyčinky, pneumokokov a niektorých druhov Shigella je baktericídna. Levomycetin je účinný proti ne-pozitívnym, gramnegatívnym. Aeróbne a anaeróbne baktérie, mykoplazmy, chlamydia, rickettsia, ale rezistentný voči Pseudomonas aeruginosa.

Chloramfenikol (hlorotsid, chloramfenikol) - k dispozícii vo forme tabliet o 0,25 až 0,5 g, s predĺženým účinkom tablety 0,65 g, 6,25 g kapsule požíval orálne v intervaloch 6 hodín, priemerná denná dávka je 2 gramy, maximálna denná dávka - 3 g

Chloramfenikol sukcinát (hlorotsid C) - formulár pre intravenózne a intramuskulárne injekcie, k dispozícii vo fľašiach po 0,5 a 1 g podávané intravenózne alebo intramuskulárne v intervaloch 8-12 hodín, priemerná denná dávka je 1,5 až 2 gramy, maximálna denná dávka - 4 g ,

Prípravky skupiny levomycetínu môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, aplastické stavy kostnej drene, trombocytopénia, agranulocytóza. Prípravky levomycetínu nie sú predpísané pre tehotné ženy a deti.

Skupina linkozamínov

Mechanizmus účinku: Linkozamíny sa viažu na ribozómy a inhibujú syntézu proteínov, ako sú erytromycín a tetracyklín, v terapeutických dávkach majú bakteriostatický účinok. Liečivá v tejto skupine sú účinné proti gram-pozitívnym baktériám, stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, proti záškrtu Bacillus a niektorých anaeróbnych baktérií, vrátane činidiel plynu sneti a tetanu. Liečivá sú účinné proti mikroorganizmom, najmä stafylokokom (vrátane tých, ktoré produkujú beta-laktamázu), rezistentné voči iným antibiotikám. Nepôsobte na gramnegatívne baktérie, huby, vírusy.

Linkomycín (Lincocin) - je dostupný v kapsulách s obsahom 0,5 g v ampulkách s obsahom 0,3 g látky. Priradené vnútri, intravenózne, intramuskulárne. Vnútri sa aplikuje v intervaloch 6-8 hodín, priemerná denná dávka je 2 g, maximálna denná dávka je 3 g.

Intravenózne a intramuskulárne aplikuje v intervale 8-12 hodín, priemerná denná dávka je 1 až 1,2 gramy s maximálnou dennou dávkou - 1,8g Pri rýchlom intravenóznej injekcie lieku, a to najmä vo veľkých dávkach popísaných kolaps a vývoj respiračné zlyhanie. Kontraindikované pri ťažkých ochoreniach pečene a obličiek.

Clindamycin (Dalacin C) - je dostupný v kapsulách 0,15 g a v ampulách s objemom 2 ml s 0,3 g látky v jednej ampulke. Používa sa vnútri, intravenózne, intramuskulárne. Droga je chlórovaný derivát linkomycín, má vysokú antimikrobiálnu aktivitu (2-10 krát aktívnejší proti gram-stafylokoky, Mycoplasma, Bacteroides) a ľahko absorbovaná z čriev. Pri nízkych koncentráciách vykazuje bakteriostatické a vo vysokých koncentráciách baktericídne vlastnosti.

Vnútri prijatá v intervale 6 hodín, priemerná denná dávka je 0,6 g, maximálna - 1,8 bol podaný intramuskulárne alebo intravenózne v intervaloch 6-12 hodín, priemerná denná dávka je 1,2 g, maximálna - 2,4 g

Skupina anzamycínov

Skupina anamycínov zahŕňa anamycín a rifampicíny.

Anamycín sa podáva perorálne pri priemernej dennej dávke 0,15-0,3 g.

Rifampicín (rifadín, benemycín) zabíja baktérie naviazaním na DNA-dependentnú RNA polymerázu a potlačovaním biosyntézy RNA. Je aktívna proti tuberkulóze mykobaktérií, malomocenství a tiež ne-pozitívnej flóry. Má baktericídny účinok, ale neovplyvňuje žiadne negatívne baktérie.

Produkované v kapsuliach s koncentráciou 0,05 a 0,15 g, aplikované orálne 2-krát denne. Priemerná denná dávka je 0,6 g, najvyšší denný príjem je 1,2 g.

Rifamycín (rifotsín) - mechanizmus účinku a spektrum antimikrobiálneho vplyvu sú rovnaké ako mechanizmus účinku rifampicínu. Vyrába sa v ampulkách po 1,5 ml (125 mg) a 3 ml (250 mg) pre intramuskulárnu podávanie a 10 ml (500 mg) pre intravenóznu podávanie. Intramuskulárne podávaný v intervale 8-12 hodín, priemerná denná dávke 0.5-0.75 g, maximálna denná dávka - 2 g intravenózne v intervale 6-12 hodín, priemerná denná dávka je 0,5 do 1,5 gramov, je maximálna denná dávka - 1,5 g

Rifametoprim (rifaprim) - je dostupný v kapsulách obsahujúcich 0,15 g rifampicínu a 0,04 g trimetoprimu. Denná dávka je 0,6-0,9 g, užívaná v 2-3 dávkach po dobu 10-12 dní. Účinné proti mykoplazmovej a legionelovej pneumónii, ako aj pľúcnej tuberkulóze.

Formulácia rifampicínu a rifotsin môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce účinky: chrípkové príznaky (malátnosť, bolesti hlavy, horúčka), hepatitída, trombocytopénia, hemolytická syndróm, kožné reakcie (začervenanie, svrbenie, vyrážka), dyspepsia (hnačka, bolesti brucha, nevoľnosť, zvracanie). Rifampicín pri liečbe močom, slzy, spútum stáva oranžovo-červenú farbu.

Skupina polypeptidov

Polymyxín

Pôsobiaca predovšetkým na gramnegatívne divo rastúcich rastlín (črevné, úplavica, brušný týfus bacillus, paratýfusu flóry, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), ale nemá vplyv na Proteus, záškrt, Clostridium, huby.

Polymyxín B - sa vydáva vo fľaštičkách 25 a 50 mg. Používa sa pri sepse, meningitíde (intravenózne injekčne), pneumónii, infekciách močových ciest spôsobených pseudomonami. Pri infekciách spôsobených inou negatívnou flórou sa polymyxín B používa iba v prípade viacnárodnej rezistencie patogénu na iné menej toxické prípravky. Podáva sa intravenózne a intramuskulárne. Pri intravenóznom podávaní v intervaloch 12 hodín je priemerná denná dávka 2 mg / kg, maximálna denná dávka je 150 mg / kg. Intramuskulárne podávané v intervaloch 6-8 hodín, priemerná denná dávka je 1,5-2,5 mg / kg, maximálna denná dávka je 200 mg / kg.

Vedľajšie účinky polymyxínu: pri parenterálnom podaní má nefro- a neurotoxické účinky, je možné blokovať neuromuskulárne vedenie, alergické reakcie.

Glikopeptidы

Vancomycín - odvodený zo Streptomyces oriental je huba, pôsobí na štiepne mikroorganizmy, potláča tvorbu peptidoglykánovej zložky bunkovej membrány a DNA. Má baktericídny účinok proti väčšine pneumokokov, ne-pozitívnych kokov a baktérií (vrátane stafylokokov tvoriacich beta-laktamázu) a nevyvíja sa.

Používa sa vankomycín:

• s pneumóniou a enterokolitídou spôsobenou klostridiou alebo menej často s stafylokokmi (pseudomembranózna kolitída);
• pri ťažkých infekciách spôsobených stafylokokmi, rezistentných voči bežným antistafylokokovým antibiotikám (viacnásobný odpor), streptokokom;
• s ťažkými stafylokokovými infekciami u ľudí s alergiami na penicilíny a cefalosporíny;
• so streptokokovou endokarditídou u pacientov s alergiou na penicilín. V tomto prípade je vankomycín kombinovaný s aminoglykozidovým antibiotikom;
• u pacientov s grampozitívnou infekciou alergickou na ß-laktámy.

Vancomycin sa podáva intravenózne v intervale 8-12 hodín, priemerná denná dávka je 30 mg / kg, maximálna denná dávka - 3, hlavné nežiaduce účinky: pár poškodenie VIII hlavových nervov, nefrotoxické a alergické reakcie, neutropénia.

Ristomycín (ristocetin, spontín) - pôsobí baktericídne proti grampozitívnym baktériám a na stafylokokoch, rezistentný na penicilín, tetracyklín, levomycetin. Gram-negatívna flóra nemá žiadny významný účinok. Zavedie sa iba intravenózne kvapkanie 5% roztoku glukózy alebo izotonického roztoku chloridu sodného 2 krát denne. Priemerná denná dávka je 1 000 000 jednotiek, maximálna denná dávka je 1 500 000 jednotiek.

Teikoplanín (teycomycín A2) je glykopeptidové antibiotikum, ktoré sa nachádza v blízkosti vankomycínu. Účinné len vo vzťahu k grampozitívnym baktériám. Najvyššia aktivita je uvedená vo vzťahu k Staphylococcus aureus, pneumokokom, zeleným streptokokom. Je schopný pôsobiť na stafylokoky, ktoré sú vo vnútri neutrofilov a makrofágov. Intramuskulárna injekcia 200 mg alebo 3-6 mg / kg telesnej hmotnosti 1 krát denne. Oto- a nefrotoxické účinky sú možné (zriedkavo).

Fuzidin

Fusidín je antibiotikum aktívne proti ne-negatívnym a grampozitívnym kokom, na ktoré sú náchylné mnohé kmene listérie, klostridií a mykobaktérií. Má slabý antivírusový účinok, ale neovplyvňuje streptokok. Fusidín sa odporúča na použitie pri infekcii stafylokokov, čo spôsobuje β-laktamázu. V normálnych dávkach pôsobí bakteriostaticky, s nárastom dávky 3-4 krát má baktericídny účinok. Mechanizmus účinku je potlačenie syntézy bielkovín v mikroorganizmoch.

Vyrába sa v tabletách s hmotnosťou 0,25 g. Používa sa vnútorne v intervaloch 8 hodín, priemerná denná dávka je 1,5 g, maximálna denná dávka je 3 g. Existuje tiež forma na intravenózne podanie. Intravenózne sa aplikuje v intervaloch 8-12 hodín, priemerná denná dávka je 1,5 g, maximálna denná dávka je 2 g.

Novobiocín

Novobiocín je bakteriostatický liek určený predovšetkým na liečbu pacientov so stabilnou stafylokokovou infekciou. Hlavné spektrum účinku: grampozitívne baktérie (najmä stafylokoky, streptokoky), meningokoky. Väčšina gramnegatívnych baktérií je rezistentná voči pôsobeniu novobiocínu. Priradené vnútrožilovo a intravenózne. Vnútri aplikuje v intervale 6-12 hodín, priemerná denná dávka je 1 g, maximálna denná dávka - 2 g intravenózne aplikovaný v intervaloch 12-24 hodín, priemerná denná dávka je 0,5 g, maximálna denná dávka - 1 g

Fosfomycin

Fosfomycín (fosfocín) je širokospektrálne antibiotikum, ktoré má baktericídny účinok na grampozitívne a gramnegatívne baktérie a mikroorganizmy rezistentné voči iným antibiotikám. Prakticky bez toxicity. Aktívne v obličkách. Používa sa predovšetkým na zápalové ochorenia močového traktu, ale aj na pneumóniu, sepsu, pyelonefritídu, endokarditídu. K dispozícii vo fľašiach o 1 a 4 g, podanej pomalou intravenóznou bolus alebo infúzie lepšie v intervale 6-8 hodín. Priemerná denná dávka je 200 mg / kg (tj. 2-4 g každých 6-8 hodín), je maximálna denná dávka - 16 g 1 g liečiva sa rozpustí v 10 ml, 4 g v 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy.

Prípravky fluórochinolónov

V súčasnej dobe, spolu s cefalosporíny, fluorochinolóny zaujímajú vedúce postavenie v liečbe bakteriálnych infekcií. Fluorochinolóny majú baktericídny účinok, ktorý je v dôsledku inhibície bakteriálnej topoizomerázy typu 2 (DNA gyrázy), čo vedie k narušeniu genetickej rekombinácie, opravy a replikáciu DNA, a použitie veľkých dávok liekov - inhibícia transkripcie DNA. Dôsledkom týchto účinkov je zničenie baktérií fluorochinolóny. Fluorchinolóny sú antibakteriálne činidlá so širokým spektrom účinku. Sú účinné proti gram-pozitívnym a gram-negatívnym baktériám, vrátane streptokokov, stafylokokov, pneumokoky, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaeróbnym baktériám, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, kvapavky. S ohľadom na gramnegatívne baktérie fluoroquinolones efektivita je výraznejší ako účinok na grampozitívne flóry. Fluorochinolóny sú obvykle používané na liečbu infekčných a zápalových procesov v bronchopulmonálnou a močového systému v súvislosti so schopnosťou ľahko preniknúť do tkaniva.

Odolnosť voči fluorochinolónom sa vyvíja zriedkavo a je spojená s dvoma príčinami:

• štrukturálne zmeny v DNA-gyráze, najmä topoizomér-A (pre pefloxacín, ofloxacín, ciprofloxacín)
• zmena priepustnosti bakteriálnej steny.

Použili sa rezistory rezistentné voči fluorescinolónu, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacín (tarivid, zanocin, flobocin) - je dostupný v tabletách 0,1 a 0,2 g na parenterálne podanie - v injekčných liekovkách obsahujúcich 0,2 g liečiva. Najčastejšie sa podáva vnútorne 0,2 g dvakrát v lene, s ťažkou recidivujúcou infekciou sa dávka môže zdvojnásobiť. Pri veľmi závažných infekciách sa používa sekvenčná (sekvenčná) liečba, t.j. Začať liečbu intravenóznym podaním 200-400 mg a po zlepšení stavu prejsť na perorálny príjem. Intravenózny ofloxacín sa podáva po kvapkách v 200 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy. Liečivo je dobre tolerované. Možné alergické reakcie, kožné vyrážky, závraty, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, zvýšené hladiny alanínaminotransferázy v krvi.

Vysoké dávky negatívne ovplyvňujú rast kĺbov a chrupavky, preto sa neodporúča užívať Tariqid u detí mladších ako 16 rokov, tehotných a dojčiacich žien.

Ciprofloxacín (ciprobay) - mechanizmus účinku a spektrum antimikrobiálnych účinkov sú podobné ako u utaravidu. Formy uvoľňovania: tablety s obsahom 0,25, 0,5 a 0,75 g, fľaše s 50 ml infúzneho roztoku obsahujúceho 100 mg liečiva; injekčné liekovky so 100 ml infúzneho roztoku obsahujúceho 200 mg liečiva; ampule s 10 ml koncentrátu infúzneho roztoku obsahujúceho 100 mg liečiva.

Aplikuje sa intravenózne a intravenózne 2 krát denne, intravenózne sa môže injekčne podávať injekčne tryskami alebo kvapkami.

Priemerná denná dávka pri požití je 1 g, pričom intravenózna injekcia je 0,4-0,6 g. Pri ťažkej infekcii môžete zvýšiť perorálnu dávku na 0,5 g 3krát denne.

Rovnaké vedľajšie účinky ako ofloxacín sú možné.

Norfloxacín (nolycín) - je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,4 g. Podáva sa perorálne pred jedlom v dávke 200 - 400 mg dvakrát denne. Znižuje klírens teofylínu, H2-blokátorov, môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov týchto liekov. Súčasné podávanie norfloxacínu nesteroidných protizápalových liekov môže spôsobiť kŕče, halucinácie. Dyspeptické javy, artralgia, fotosenzitivita, zvýšenie transamináz v krvi, bolesti brucha sú možné.

Enoxacín (penetrax) - je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,2-0,4 g. Je predpísaný ústami 0,2-0,4 g dvakrát denne.

Pefloxacín (abaktal) - je dostupný v tabletách s obsahom 0,4 g a v ampulkách obsahujúcich 0,4 g liečiva. Priraďte vnútornú dávku 0,2 g dvakrát denne, s ťažkým stavom, najprv použite intravenóznu kvapkanie (400 mg v 250 ml 5% roztoku glukózy) a potom prejdite na perorálne podanie.

V porovnaní s inými fluórochinolónmi sa vyznačuje vysokou vylučovaním žlčou a dosahuje vysokej koncentrácie žlče, je široko používaný na liečbu črevných infekcií a infekčných a zápalových ochorení žlčových kanálikov. V procese liečby sú možné bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, smäd, fotodermatitída.

Lomefloxacin (maksakvin) - k dispozícii v tabletách 0,4 g má výrazný baktericídne účinnosť proti väčšine gram-negatívne, mnoho non-pozitívna (stafylokoky, streptokoky) a intracelulárny (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogénov. Pridelené na 0,4 gramov I raz denne.

Sparfloxacín (Zaha) - je nový chinolón diftorirovannym má štruktúru podobnú ako ciprofloxacín, ale obsahuje ďalšie 2 metylovej skupiny a druhý atóm fluóru, výrazne zvyšuje účinnosť tohto lieku proti gram-pozitívnym mikroorganizmom a anaeróbnych intracelulárnym patogénom.

Fleoxycín je vysoko účinný proti gramnegatívnym baktériám, najmä enterobaktériám, a proti grampozitívnym mikroorganizmom vrátane stafylokokov. Streptokoky a anaeróby sú menej citlivé alebo rezistentné voči fleoxaxínu. Kombinácia s fosfomycínom zvyšuje účinnosť proti pseudomonám. Predpísaná je 1 denne v intervale 0,2-0,4 g. Vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Deriváty chinoxolínu

Hinoksidin - syntetické baktericídne antibakteriálne činidlo účinné proti Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli a dysenterický palice, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Pridelené po jedle 0,25 g 3-4 krát denne.

Vedľajšie účinky: dyspepsia, závraty, bolesť hlavy, svalové kŕče (častejšie gastrocnemius).

Dioxydín - spektrum a baktericídny mechanizmus účinku dioxidínu sú podobné ako spektrum chinoxidínu, ale liečivo je menej toxické a môže sa podávať intravenózne. Používa sa na ťažkú pneumóniu, intravenózne saptiké kvapky 15-30 ml 0,5% roztoku v 5% roztoku glukózy.

Nitrofuránové prípravky

Bakteriostatický účinok nitrofuránov je poskytovaný aromatickou nitroskupinou. Existuje tiež dôkaz baktericídneho účinku. Spektrum účinku je široké: lieky potláčajú aktivitu nepobatívnych a negatívnych baktérií, anaeróbov, mnohých prvokov. Aktivita nitrofuránov sa zachováva v prítomnosti hnisu a iných produktov tkaniva tkaniva. Pri pneumónii sa najčastejšie používajú furazolidón a furagín.

Furazolidonum - je menovaný alebo nominovaný vo vnútri 0,15-0,3 g (1-2 tablety) 4 krát denne.

Furagin - predpísaný v tabletách 0,15 g 3-4 krát denne alebo intravenózne kvapkajte 300-500 ml 0,1% roztoku.

Solafur je vo vode rozpustný liek furagínu.

Imidazolové prípravky

Metronidazol (Trichopolum) - anaeróbne mikroorganizmy (ale nie aeróbne v tom, že tiež preniká) sa stane aktívne formy po redukcii nitroskupiny, ktorá sa viaže na DNA a zabraňuje tvorbe nukleových kyselín.

Liečivo má baktericídny účinok. Efektívne pri anaeróbnej infekcii (špecifická váha týchto mikroorganizmov vo vývoji sepsy výrazne vzrástla). Trichomonázy citlivé na metronidazol, Giardia, améba, spirochety, klostrida.

Priradené do tabliet 0,25 g 4 krát denne. Na intravenóznu kvapkovanú infúziu sa metrogyl-metronidazol používa v 500 ml injekčných liekovkách (500 mg).

Phytoncidné prípravky

Chlorofyllipt je fytoncid so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku, ktorý má anti-stafylokokový účinok. Získané z listov eukalyptu. Používa sa vo forme 1% roztoku alkoholu na 30 kvapiek 3 krát denne počas 2-3 týždňov alebo intravenózne kvapkajte 2 ml 0,25% roztoku v 38 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Sulfanilamidové prípravky

Sulfanilamidy sú deriváty kyseliny sulfanilovej. Všetky sulfanilamidy sú charakterizované jediným mechanizmom účinku a prakticky rovnakým antimikrobiálnym spektrom. Sulfonamid - súťažiaci kyselina para-aminobenzoová, väčšina baktérií potrebných pre syntézu kyseliny listovej, ktorá sa používa pre vytvorenie bakteriálnych buniek nukleových kyselín. Vzhľadom na povahu pôsobenia sulfónamidov - bakteriostatických liekov. Antimikrobiálna aktivita sulfonamidov je určovaná stupňom ich afinity k receptorom mikrobiálnych buniek, t.j. Schopnosť súťažiť o receptory s kyselinou paraaminobenzoovou. Keďže väčšina baktérií nemôže využívať kyselinu listovú z vonkajšieho prostredia, sulfónamidy sú širokospektrálne lieky.

Spektrum účinku sulfónamidov

Vysoko citlivé mikroorganizmy:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokoky, meningokokmi, gonokok, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, antrax bacil, Haemophilus baktérie;
• chlamýdiá: príčiny vzniku trachómu, psitakózy, ornitózy, inguinálnej lymfangranulomatózy;
• protozoa: plazmodíková malária, toxoplazma;
• patogénne huby, aktinomycety, kokcidia.

Stredne citlivé mikroorganizmy:

• Baktérie: enterokoky, streptokoky zelenyaschy, Proteus, Clostridium, Pasteurella (vrátane tularémie), Brucella, Mycobacterium leprae;
• prvoky: leishmania.

Odolné proti sulfónamidy typy patogénov: Salmonella (niektoré druhy), Pseudomonas, čierny kašeľ a záškrt bacil, Mycobacterium tuberculosis, spirochéty, Leptospira, vírusy.

Sulfanilamidy sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. Lieky s krátkodobým účinkom (T1 / 2 menej ako 10 hodín): norsulfazol, etazol, sulfadimezín, sulfazoxazol. Sú vzaté v 1 g každých 4-6 hodín, pre prvý príjem často odporúčajú 1 g Etazol vyrobeného v ampulkách vo forme sodnej soli na parenterálne podanie (10 ml 10% roztoku v ampulke), norsulfazola sodný tiež injikovať intravenózne 5- 10 ml 10% roztoku. Okrem toho sa tieto lieky a iné sulfanilamidy s krátkym účinkom vyrábajú v tabletách s obsahom 0,5 g.
2. Lieky s priemerným trvaním účinku (T1 / 2 10-24 h): sulfazín, sulfametoxazol, sulfomoxal. Široká aplikácia sa nedostala. Vyrába sa v tabletách s hmotnosťou 0,5 g. Dospelí užívatelia prvej dávky poskytujú 2 g, potom 1-2 dni za 1 g každé 4 hodiny a potom 1 g každých 6-8 hodín.
3. Lieky s dlhodobým účinkom (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazín, sulfadimetoxín, sulfamonometoxín. Vyrába sa v tabletách s hmotnosťou 0,5 g Priradené dospelým v prvý deň 1-2 g v závislosti od závažnosti ochorenia nasledujúci deň dávkuje 0,5 alebo 1 g 1 denne a celú dávku udržiava na udržiavacej dávke. Priemerná dĺžka liečby je 5 až 7 dní.
4. Lieky s veľmi dlhou dobou trvania (T _1/2 viac ako 48 hodín): sulfalén, sulfadoxín. Vyrába sa v tabletách s hmotnosťou 0,2 g. Sulfalen sa predpisuje perorálne denne alebo raz za 7-10 dní. Denne vymenúvajte s akútnymi alebo rýchlymi infekciami, raz raz za 7-10 dní - s chronickým, dlhotrvajúcim. S denným príjmom vymenujte dospelého na 1. Deň 1 g, potom 0,2 g denne, trvá 30 minút pred jedlom.
5. lokálne prípravky sú zle absorbované v zažívacom trakte: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Aplikovali sa na intestinálne infekcie a pneumónia nie sú predpísané.

Vysoko účinná kombinácia sulfónamidov s antifolia liekom trimetoprim. Trimetoprim zvyšuje účinok sulfónamidov, narušuje redukciu trihydrofosforečnanu na kyselinu tetrahydrofolovú, zodpovedá za metabolizmus proteínov a rozdelenie mikrobiálnych buniek. Kombinácia sulfónamidov s trimetoprimom poskytuje významné zvýšenie stupňa a spektra antimikrobiálnej aktivity.

Nasledujúce prípravky obsahujúce sulfónamidy v kombinácii s trimetoprimom sa vyrábajú:

• Biseptol-120 - obsahuje 100 mg sulfametoxazolu a 20 mg trimetoprimu.
• Biseptol-480 - obsahuje 400 mg sulfametoxazolu a 80 mg trimetoprimu;
• Biseptol na intravenózne infúzie s objemom 10 ml;
• proteseptil - obsahuje sulfadimezín a trimetoprim v rovnakých dávkach ako biseptol;
• sulfát - kombinácia 0,25 g sulfonametoxínu s 0,1 g trimetoprimu.

Najpoužívanejší biseptol, ktorý na rozdiel od iných sulfónamidov má nielen bakteriostatický, ale aj baktericídny účinok. Biseptol sa užíva jedenkrát denne na 0,48 g (1-2 tablety na príjem).

Vedľajšie účinky sulfónamidov:

• kryštalizácia acetylovaných metabolitov sulfónamidov v obličkách a močovom trakte;
• alkalizácia moču zvyšuje ionizáciu sulfanilamidov, ktoré sú slabé kyseliny, v ionizovanej forme, tieto prípravky sú oveľa rozpustnejšie vo vode a moči;
• alkalinizácia moču znižuje pravdepodobnosť kryštálií, pomáha udržiavať vysoké koncentrácie sulfónamidov v moči. Na zabezpečenie stabilnej alkalickej reakcie moču stačí predpisovať sodík v množstve 5-10 g denne. Kryštalúria, spôsobená sulfonamidmi, môže byť asymptomatická alebo spôsobiť renálnu koliciu, hematúriu, oligúriu a dokonca aj anúriu;
• Alergické reakcie: kožné vyrážky, exfoliatívna dermatitída, leukopénia;
• dyspeptické reakcie: nauzea, vracanie, hnačka; u novorodencov a dojčiat môže sulfonamidy spôsobiť methemoglobinémiu spôsobenú oxidáciou fetálneho hemoglobínu sprevádzanou cyanózou;
• v prípade hyperbilirubinémie je použitie sulfónamidov nebezpečné, pretože vylučujú bilirubín z väzby na proteín a prispievajú k prejavu jeho toxického účinku;
• pri použití biseptolu sa môže vyvolať obraz deficitu kyseliny listovej (makrocytická anémia, poškodenie gastrointestinálneho traktu), na odstránenie tohto vedľajšieho účinku je potrebná kyselina listová. V súčasnosti sa sulfonamidy používajú zriedkavo, najmä ak antibiotiká netolerujú alebo sú odolné voči mikroflóre.

Kombinácia antibakteriálnych liekov

Synergia sa vyskytuje pri kombinácii nasledujúcich liekov:

penicilíny	+ Aminoglykozidy, cefalosporíny
Penicilíny (odolné voči penicilináze)	+ Penicilíny (nestabilné v penicilináze)
Cefalosporíny (iné ako cefaloridín)	+ Aminoglykozidy
makrolidy	+ Tetracyklíny
Levomitsetin	makrolidy
Tetracyklín, makrolidy, linkomycín	+ Sulfónamidy
Tetracyklíny, linkomycín, nystatín	+ Nitrofani
Tetracyklíny, nystatín	+ Oxychinolíny

Synergia účinku sa teda zaznamenáva pri kombinácii baktericídnych antibiotík s kombináciou dvoch bakteriostatických antibakteriálnych liečiv. Antagonizmus sa vyskytuje pri kombinácii baktericídnych a bakteriostatických liekov.

Kombinované používanie antibiotík sa vykonáva pri ťažkej a komplikovanej pneumónii (predpísanie pneumónie, pleurálny empyém), keď monoterapia môže byť neúčinná.

Voľba antibiotika v rôznych klinických situáciách

Klinická situácia	Pravdepodobný patogén	Antibiotikum 1. Série	Alternatívna droga
Pneumónia primárneho laloku	Pneumococcus pneumoniae	Penicilín	Erytromycín a iné makrolidy, azitromycín, cefalosloríny
Primárna atypická pneumónia	Mycoplasma, legionella, chlamydia	Erytromycín, semisyntetické makrolidy, erytromycín	Fluorochinolóny
Pneumónia na pozadí chronickej bronchitídy	Tyčinky Hemophilus, streptokoky	Ampicilín, makrolidy, erytromycín	Leaomycetin, ftorchinolóny, cefalosporíny
Pneumónia na pozadí chrípky	Stafylokoky, pneumokoky, hemofilné tyčinky	Ampioky, penicilíny s inhibítormi beta-laktamázy	fluorochinolónov tsefaloslorini
Aspirácia pneumóniou	Endobakterie, anaeróbov	Aminoglykozidy + metronidazol	Tsefalosloriny, fluorochinolóny
Pneumónia na pozadí umelého vetrania	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidы	Imipenem
Pneumónia u osôb s stavmi imunodeficiencie	Enterobaktérie, stafylokoky, kakrofity	Penicilíny s beta-laktamázovými inhibítormi, ampiox, aminoglykozidy	Tsefalosloriny fluorochinolóny

Vlastnosti antibiotickej liečby atypickej a intrahospitálnej (nosokomiálnej) pneumónie

Atypická pneumónia sa nazýva pneumónia spôsobená mykoplazmou, chlamydiou, legionelou a charakterizovaná určitými klinickými prejavmi, ktoré sa líšia od typickej mimopriemyselnej pneumónie. Legionella spôsobuje zápal pľúc v 6,4%, chlamydia - 6,1% a mykoplazma - v 2% prípadov. Charakterom atypickej pneumónie je intracelulárna poloha pôvodcu ochorenia. Z tohto hľadiska by sa na liečbu "atypickej" pneumónie mali používať také antibakteriálne lieky, ktoré dobre prenikajú do bunky a vytvárajú tam vysoké koncentrácie. Tento makrolidy (erytromycín a nové makrolidy, najmä azitromycínu, roxitromycín a kol.), Tetracyklín, rifampicín, fluorochinolóny.

Intrahospitálna nosokomiálna pneumónia je pneumónia, ktorá sa rozvíja v nemocnici za predpokladu, že počas prvých dvoch dní hospitalizácie neboli klinické a rádiologické príznaky zápalu pľúc.

Nozokomiálne pneumónie sa líši od získané v komunite, ktoré sú často spôsobené gramnegatívne flóry: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, ocko baktérií Legionella, Mycoplasma, chlamýdie, ťažšie a viac pravdepodobný, že produkuje smrti.

Asi polovica všetkých prípadov nosokomiálnej pneumónie sa rozvíja v jednotkách intenzívnej starostlivosti v pooperačných oddeleniach. Intubácia s mechanickým vetraním pľúc zvyšuje výskyt intra-nemocničnej infekcie o 10-12 krát. V tomto prípade je 50% pacientov, ktorí sú na ventilátore, pridelené pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Menej často sú patogény nosokomiálnej pneumónie E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus a tsitrobacter.

Aspirácia v nemocnici zahŕňa aj aspiračnú pneumóniu. Najčastejšie sa vyskytujú u alkoholikov, u ľudí s poškodenou cerebrálnou cirkuláciou, pri otravách, pri poranení hrudníka. Aspiračná pneumónia je takmer vždy spôsobená gramnegatívnou flórou a anaeróbmi.

Nozokomiálna pneumónia sa lieči širokospektrálnymi antibiotikami (cefalosporíny tretej generácie, ureidopenicilíny, monobaktámy, aminoglykozidy) a fluorochinolóny. V ťažkom priebehu nosokomiálnej pneumónie sa za prvú líniu považuje kombinácia aminoglykozidov s cefalosporínmi tretej generácie alebo monobaktami (aztreonam). Pri absencii účinku sa lieky druhej série používajú - fluorochinolóny, je tiež účinná imipynemom.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],