Nicotinic acid

Kyselina nikotínová, známa tiež ako niacín alebo vitamín B3, je jedným z ôsmich vitamínov B. Hrá dôležitú úlohu v metabolických procesoch tela a pomáha premeniť jedlo na energiu. Niacín sa tiež podieľa na fungovaní nervového systému, udržiavaní zdravej pokožky a udržiavaní normálnych hladín cholesterolu v krvi.

Kyselina nikotínová má niekoľko kľúčových vlastností a použití:

1. Zníženie cholesterolu: niacín môže účinne znížiť vysoké hladiny cholesterolu LDL („zlý“) cholesterolu a triglyceridov v krvi a zvýšiť cholesterol HDL („dobrý“). Vďaka tomu je užitočné pri prevencii aterosklerózy a súvisiacich kardiovaskulárnych chorôb.
2. Liečba pellagra: Deficit niacínu môže viesť k pellagra, chorobe charakterizovanej hnačkou, dermatitídou a demenciou. Kyselina nikotínová sa používa na liečbu a prevenciu tejto choroby.
3. Zlepšené celkové zdravie: Ako dôležitá súčasť koenzýmov NAD a NADP je niacín nevyhnutný pre množstvo bunkových reakcií vrátane opravy DNA, produkcie energie a bunkového metabolizmu.

Niacín sa nachádza v mnohých potravinách vrátane mäsa, rýb, mliečnych výrobkov, vajíčok, orechov a zelenej zeleniny. Je tiež k dispozícii vo forme doplnku a môže byť predpísaný lekárom vo vyšších dávkach na liečbu určitých zdravotných stavov, ako je napríklad vysoký cholesterol.

Pri vysokých dávkach môže kyselina nikotínová spôsobiť vedľajšie účinky, ako je začervenanie kože, svrbenie, závraty a gastrointestinálne problémy. Preto je dôležité ho používať pod dohľadom lekára, najmä ak sa používa vo forme doplnku na liečbu zdravotných problémov.

Indikácia Kyselina nikotínová

1. Niacínový nedostatok: niacín je dôležitý vitamín B a jeho nedostatok môže viesť k rôznym zdravotným problémom vrátane pellagra.
2. Hypercholesterolémia: niacín sa používa ako liek na nižšie hladiny cholesterolu v krvi, najmä hladiny cholesterolu LDL (BAD), ktoré môžu znížiť riziko kardiovaskulárnych chorôb.
3. Hypertriglyceridémia: niacín môže tiež pomôcť znížiť hladiny triglyceridov v krvi, čo je tiež spojené s rizikom kardiovaskulárnych chorôb.
4. Liečba niektorých foriem dermatitída: V niektorých prípadoch sa môže niacín použiť na liečbu dermatitídy spojenej s neprimeraným príjmom niacínu alebo inými faktormi.
5. Prevencia katarakty: Niektoré štúdie naznačujú, že niacín môže byť užitočný pri prevencii katarakty a ďalšie choroby očí.
6. Iné stavy: niacín sa môže použiť aj na liečbu alebo prevenciu iných stavov, ako napríklad migréna, artritída a dokonca aj niektoré duševné poruchy, hoci vedecké dôkazy v týchto oblastiach nie sú také rozsiahle.

Formulár uvoľnenia

1. Orálne tablety a kapsuly: Toto je najbežnejšia forma niacínu, ktorá je k dispozícii vo verziách voľného plánu aj predpisu. Tablety a kapsuly môžu obsahovať niacín vo forme bezprostredného uvoľňovania, ktorý rýchlo vstupuje do krvného obehu, alebo v rozšírenej/postupnej forme uvoľňovania, ktorá minimalizuje vedľajšie účinky a poskytuje stabilnejšie hladiny niacínu po celý deň.
2. Kvapalné formy: tekutý niacín sa môže uprednostňovať pre ľudí, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Táto forma umožňuje presnejšie úpravy dávkovania.
3. Náplasti: Niektoré produkty môžu ponúknuť niacín vo forme záplaty, čo poskytuje postupné uvoľňovanie niacínu cez kožu v priebehu dňa, hoci táto forma uvoľňovania je menej bežná.
4. Intravenózne roztoky: V lekárskych prostrediach sa niacín môže podávať intravenózne na liečbu akútnych stavov spojených s nedostatkom niacínu alebo na iné špecifické účely pod prísnym lekárskym dohľadom.

Farmakodynamika

Kyselina nikotínová, tiež známa ako niacín, je jedným z vitamínov B nevyhnutných na udržiavanie ľudského zdravia. Všeobecne sa používa v medicíne na prevenciu a liečbu aterosklerózy v dôsledku jej schopnosti znížiť hladiny lipoproteínu (LDL) s nízkou hustotou a zvýšiť hladiny lipoproteínu (HDL) s vysokou hustotou v plazme. Štúdia ukázala, že kyselina nikotínová môže inhibovať progresiu aterosklerózy u myší prostredníctvom svojho receptora GPR109A exprimovaného imunitnými bunkami, nezávislým od jeho účinkov modifikujúcich lipidy (Lukasova et al., 2011 ).

Okrem priamych účinkov na metabolizmus lipidov, kyselina nikotínová vykazuje aj rôzne farmakologické účinky prostredníctvom aktivácie receptora exprimovaného na adipocyty a imunitné bunky, čo nám umožňuje preskúmať jeho potenciálnu aplikáciu na liečbu iných zápalových chorôb, ako je roztrúsená skleróza alebo ssoriáza (Lukasova a kol., 2011).

Priemyselná produkcia kyseliny nikotínovej sa vykonáva hlavne oxidáciou 5-etyl-2-metylpyridínu kyselinou dusičnou, ale tento proces je sprevádzaný tvorbou oxidu dusíka, čo je skleníkový plyn. Je potrebné vyvinúť nové technológie na výrobu kyseliny nikotínovej, ktorá je zelenšia a nezaťažuje prostredie (Lisicki a kol., 2022title="Metódy na výrobu kyseliny nikotínovej s potenciálnymi priemyselnými aplikáciami - PMC">).

Záver: Kyselina nikotínová je dôležitým vitamínom B so širokou škálou lekárskych aplikácií vrátane liečby a prevencie aterosklerózy a potenciál na použitie pri liečbe zápalových chorôb. Je tiež potrebné rozvíjať metódy jej výroby šetrné k životnému prostrediu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Kyselina nikotínová sa môže absorbovať gastrointestinálnym traktom po perorálnych liekoch alebo požití z potravy. Po absorbovaní sa rýchlo rozvádza do telesných tkanív.
2. Distribúcia: Kyselina nikotínová je dobre rozložená v tkanivách tela, vrátane pečene, obličiek a svalov.
3. Metabolizmus: V tele kyselina nikotínová prechádza metabolizmom vrátane hydroxylácie, deaminácie a kondenzácie adenozínom na nikotínamid adenín dinukleotid (NAD) a nikotínamid adenín dinukleotid fosfátu (NADP). Približne 60% spotrebovanej kyseliny nikotínovej sa v pečeni metabolizuje.
4. Vylučovanie: Kyselina nikotínová a jej metabolity sa vylučujú hlavne močom.
5. Mechanizmus účinku: Kyselina nikotínová je dôležitou súčasťou koenzýmu NAD a NADP, ktorá hrá kľúčovú úlohu v metabolizme uhľohydrátov, tukov a proteínov. Môže tiež ovplyvniť hladinu cholesterolu v krvi a má vazodilatačné vlastnosti.

Dávkovanie a podávanie

Metóda použitia a dávkovanie kyseliny nikotínovej (niacín) závisí od špecifického účelu jej použitia, či už ide o zníženie hladín cholesterolu, liečbu nedostatku niacínu (Pellagra), zlepšenie zdravia kože alebo iných zdravotných stavov. Je dôležité zdôrazniť, že akékoľvek použitie niacínu by sa malo diskutovať s lekárom, najmä ak sú zapojené vysoké dávky, pretože sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Nasledujú všeobecné odporúčania dávkovania, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych potrieb a zdravotných podmienok:

Pre nedostatok niacínu (Pellagra):

• Dospelí: Obvyklá dávka je v strave 14 až 16 mg niacínu za deň. V prípade nedostatku niacínu môžu byť dávky výrazne vyššie.
• Deti: Odporúčaná dávka sa líši v závislosti od vekových a stravovacích požiadaviek.

Na zníženie cholesterolu:

• Počiatočná dávka sa často začína rýchlosťou 500 mg denne pri večere pre okamžité uvoľnenie niacínu, čo sa postupne zvyšuje na požadovanú dávku, ktorá môže byť až 1,5-2 g za deň, rozložená na niekoľko jedál, aby sa minimalizovali vedľajšie účinky.
• V prípade výrobkov s kontrolovaným uvoľňovaním sa dávka môže líšiť a mala by sa užívať podľa pokynov lekára.

Všeobecné odporúčania:

• Niacín by sa mal brať s jedlom, aby sa znížilo riziko nepohodlia žalúdka.
• Aby sa minimalizovali vedľajšie účinky, ako je začervenanie pokožky alebo svrbenie, je možné odporučiť začať s nízkou dávkou a postupne zvyšovať dávku.
• Aby sa predišlo toxicite a kontrole vedľajších účinkov, je dôležité dodržiavať odporúčania lekára.

Používajte Kyselina nikotínová počas tehotenstva

Kyselina nikotínová (niacín, vitamín B3) sa všeobecne považuje za bezpečnú na použitie počas tehotenstva, keď sa odoberá v odporúčaných dávkach, ako súčasť multivitamínových prípravkov alebo ako samostatný liek na liečbu nedostatkov tohto vitamínu. Rovnako ako pri akýchkoľvek liekoch by sa však malo prediskutovať používanie kyseliny nikotínovej počas tehotenstva s lekárom.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na kyselinu nikotínovú alebo akékoľvek iné zložky liečiva by ju nemali používať z dôvodu možného vývoja alergických reakcií.
2. Peptická ulcerdisease: Kyselina nikotínová môže spôsobiť podráždenie žalúdočnej sliznice, takže jej použitie môže byť kontraindikované u ľudí s peptickým vredovým ochorením alebo gastritídou.
3. Liverdisease: Kyselina nikotínová môže ovplyvniť funkciu pečene, takže jej použitie by malo byť opatrné u pacientov s ochorením pečene alebo pri užívaní iných liekov, ktoré ovplyvňujú pečeň.
4. Hyperurikémia: Kyselina nikotínová môže v krvi zvýšiť hladinu kyseliny močovej, čo môže zhoršiť príznaky dny alebo spôsobiť exacerbáciu.
5. Diabetes mellitus: užívanie kyseliny nikotínovej môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi, takže by sa mala používať opatrne u pacientov s diabetes mellitus, najmä pri monitorovaní hladín glukózy.
6. Tehotenstvo a dojčenie: Tehotné ženy a ošetrovateľské matky by mali diskutovať o používaní kyseliny nikotínovej so svojím lekárom, pretože údaje o bezpečnosti sú obmedzené.
7. Deti: Kyselina nikotínová sa môže deťom podávať iba zo zdravotných dôvodov a pod dohľadom lekára.

Vedľajšie účinky Kyselina nikotínová

1. Sčervenanie kože (prehrievanie): Jedným z najznámejších vedľajších účinkov niacínu je červenanie pokožky na tvár, krk a telo, známe ako „prehriatie“. K tomu dochádza v dôsledku dilatácie kapilár pod vplyvom niacínu.
2. Vyrážka a svrbenie: u niektorých ľudí môže niacín spôsobiť kožnú vyrážku alebo svrbenie.
3. Bolesť hlavy a závraty: Niektorí ľudia môžu pri užívaní niacínu zažiť bolesti hlavy alebo závraty.
4. Tachykardia (rýchly srdcový rytmus): Niacín môže u niektorých ľudí spôsobiť rýchly srdcový rytmus.
5. Bolesť a nepohodlie žalúdka: Niektorí pacienti môžu pociťovať bolesť žalúdka, nevoľnosť, zvracanie alebo iné nepohodlie žalúdka.
6. Zvýšená hladina cukru v krvi: U niektorých ľudí môže niacín zvýšiť hladinu glukózy v krvi, čo môže byť problematické u ľudí s cukrovkou.
7. Zvýšené hladiny kyseliny močovej: To môže viesť k exacerbácii dny u ľudí s týmto stavom.
8. Hepatotoxicita: V zriedkavých prípadoch môže niacín spôsobiť vedľajšie účinky pečene vrátane zvýšených enzýmov pečene a dokonca aj hepatitídy.
9. Ďalšie vedľajšie účinky: zahŕňajú alergické reakcie, zmeny krvného tlaku, problémy s zrakom a ďalšie.

Predávkovať

1. Sčervenanie pokožky: Jedným z najbežnejších vedľajších účinkov užívania vysokých dávok kyseliny nikotínovej je sčervenanie pokožky, najmä v tvári, krku a hornej časti tela. Dôvodom je dilatácia kapilár v koži.
2. Hypotenzia (znížený krvný tlak): Predávkovanie kyseliny nikotínovej môže spôsobiť pokles krvného tlaku, ktorý môže spôsobiť závraty, slabosť, stratu vedomia a ďalšie príznaky spojené s hypotenziou.
3. Dyspeptické príznaky: môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne príznaky, ako je nevoľnosť, zvracanie, hnačka, bolesť brucha atď.
4. Hepatotoxicita: Pri vysokých dávkach kyseliny nikotínovej sa môže vyvinúť hepatotoxicita, ktorá sa prejavuje zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov v krvi a inými príznakmi poškodenia pečene.
5. Hyperglykémia: Užívanie veľkých dávok kyseliny nikotínovej môže u niektorých ľudí spôsobiť hyperglykémiu, čo môže byť nebezpečné pre pacientov s cukrovkou alebo predisponovanou na cukrovku.
6. Ďalšie nežiaduce účinky: ďalšie zriedkavé nežiaduce účinky, ako sú obehové problémy, alergické reakcie a dokonca anafylaktický šok v prípade závažnej alergie.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky znižujúce cholesterol: Kyselina nikotínová môže zvýšiť účinok sprievodného používania sprevádzajúceho cholesterolu so statínmi alebo inými liečivami znižujúcimi lipidy. Môže však zvýšiť riziko vedľajších účinkov, ako je hepatotoxicita alebo myopatia.
2. Lieky znižujúce hladinu cukru v krvi: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu alebo hypoglykemických látok používaných pri diabetes mellitus. Pacienti s cukrovkou môžu potrebovať pri súčasnom užívaní kyseliny nikotínovej upraviť dávky liekov na zníženie cukru v krvi.
3. Lieky na hyperurikémiu: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hladinu kyseliny močovej, čo môže zvýšiť riziko dny, keď sa používajú súbežne s liekmi s hyperurikémiou, ako je alopurinol.
4. Hypertenzívne lieky: Kyselina nikotínová môže zvýšiť hypotenzívny účinok antihypertenzných liekov, ako sú antagonisty vápnikového alebo ACE inhibítory. To môže viesť k zníženiu krvného tlaku a zvýšenému riziku hypotenzie.
5. Lieky metabolizované cytochrómom p450: kyselina nikotínová môže ovplyvniť aktivitu enzýmov cytochrómu p450, ktoré môžu zmeniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných týmito enzýmami. To môže zvýšiť alebo znížiť koncentrácie krvi iných liekov a zmeniť ich účinnosť alebo bezpečnosť.